Farmacología de las anemias

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Farmacología de las anemias
Los recursos para tratar una anemia deben ser los siguientes:
· Medidas higiénico-dietéticas: incorporación de alimentos ricos en hierro, incorporación de carne en la dieta, incorporación de frutas y verduras y dieta equilibrada y balanceada.
· Medidas farmacológicas: preparados de hierro orales o parenterales, preparados de Vit B12, preparados de ácido fólico y agentes estimulantes de la eritropoyesis.
Preparados de hierro
Se indica en todos los pacientes con anemia por deficiencia de hierro y la mayoría con deficiencia de hierro sin anemia deben ser tratados, pero al ser tóxico en grandes concentraciones existe el riesgo de mayor daño orgánico o isquemia y progresión de la anemia. Es indispensable que se aborde la causa subyacente de la deficiencia y se repongan las reservas de hierro.
La elección entre hierro oral e intravenoso depende de la gravedad de la anemia, los costos y la disponibilidad de los diferentes productos de reemplazo de hierro, así como la capacidad del paciente para tolerar las preparaciones del hierro oral. El hierro oral es eficaz, fácil de conseguir, económico y seguro, pero la mayoría tiene efectos adversos gastrointestinales.
Preparados orales 
Los preparados orales comprenden sales de hierro, donde la dosis debe ser 100mg de Fe elemental por día (niños 3- 5mg/kg/día).
1. Sulfato ferroso: 30mg de Fe elemental (cada comprimido tiene 60mg).
2. Gluconato ferroso: 12mg de Fe elemental.
3. Succinato ferroso: 35mg de Fe elemental.
4. Fumarato ferroso: 32mg de Fe elemental.
Sulfato ferroso:
· Absorción: duodeno e íleon proximal y se debe administrar lejos de las comidas para no interferir en su absorción, siempre y cuando se tolere bien gastrointestinalmente.
· Reacciones adversas: epigastralgia, náuseas, heces de color oscuro, constipación o diarrea, hemosiderosis y hemocromatosis.
· Interacciones:
· Disminuyen su absorción: tetraciclinas, antiácidos, alimentos y leche.
· Aumentan su absorción: vitamina C y sustancias ácidas, por lo que los cítricos son buenos en la absorción.
· Contraindicaciones: úlcera péptica, colitis ulcerosa y posiblemente en infecciones.
Preparados parenterales 
Pueden desencadenar reacciones de hipersensibilidad agudas y reacciones anafilácticas graves y, además, no se ha demostrado que incremente más rápidamente las cifras de hemoglobina. Están indicados cuando la terapéutica por vía oral ha fallado o cuando no es posible, por ej., en la enfermedad celíaca, enfermedad ulcero-péptica y deterioro del estado de conciencia. Vienen los siguientes preparados:
1. Hierro dextran: IM o IV de 100mg al día.
2. Hierro sacarato: IV 100mg al día.
3. Hierro carboximaltosa: hierro trivalente estable en complejo macromolecular con carboximaltosa que permite la liberación sistematizada de Fe iónico en el suero, siendo utilizable por la ferritina y la transferrina evitando el hierro libre y el estrés oxidativo. Es hidrosoluble a pH neutro y tiene osmolaridad fisiológica. Además, es menos tóxico, ideal para atención ambulatoria y se aplica diluido o en bolo.
Vitamina B12
Se encuentra como hidroxocobalamina o cianocobalamina, es de administración oral o intramuscular. Estos preparados siguen la ruta natural de la B12, con absorción mediada por el factor intrínseco, transporte por la transcobalamina II y eliminación renal. Los efectos adversos son el acné y la anafilaxia. Se indica en la anemia megaloblástica y en la neuropatía pudiendo ser de tratamiento o de prevención.
Ácido fólico
El ácido fólico se vía oral o parenteral. En los cuadros de mala absorción se debe intentar la vía oral que, de no dar respuesta, se da 1mg de folínico parenteral. Tiene metabolismo hepático con eliminación renal, se indica en anemia y embarazo y hay que darlo con precaución en anemia megaloblástica y neuropatías.
Ácido folínico 
Es un derivado reducido del ácido fólico usado cuando se encuentra reducida la actividad de la DHF reductasa y en prevención de crisis megaloblásticas por drogas, pero es muy costoso y viene en preparados orales y parenterales.
Agentes estimulantes de la eritropoyesis
El agente estimulante de la eritropoyesis AEE natural es la eritropoyetina, pero en la actualidad existen AEE sintéticos como:
1. Epoetina alfa: Eprex o Epopen.1° generación
2. Epoetina beta: Neorecormon.
3. Epoetina delta: Dynepo.2° generación
4. Darbepoetina alfa: Aranesp.3° generación
5. CERA (continuous erythropoietin receptor activator): Mircera.
La eritropoyetina es un factor de crecimiento hemopoyético, que químicamente es una glicoproteína producida por las células peritubulares renales y, en muy menor medida, por los hepatocitos. Su síntesis endógena depende de la hipoxia tisular que desata la liberación de la EPO para inducir la maduración y diferenciación de la serie eritroide e inhibir la apoptosis. A los AEE se los indica en:
· Anemia sintomática asociada a IRC (con diálisis o no).
· Pacientes oncológicos en tratamiento quimioterápico.
· Aumentar la producción de sangre autóloga en pacientes incluidos en programa de predonación.
· Disminuir las transfusiones (sin deficiencia de Fe) en adultos antes de cirugía ortopédica mayor.
· Prevención de anemia en prematuros de bajo peso.
Entre los efectos adversos encontramos HTA, tromboembolismos, rash y prurito en zona de inyección, necesidad de monitoreo del Hto por riesgo de producir enfermedades trombóticas, eventual progresión de enfermedades malignas, efecto angiogénico y aplasia pura de la serie roja mediada por anticuerpos anti EPO.
Epoetina 
La Epoetina es la primera EPO recombinante humana y su mecanismo de acción es estimular diferentes líneas celulares eritroides a través de receptores presentes en megacariocitos, células endoteliales y neuronales. Se da por vía subcutánea, o intravenosa.
Es efectiva tanto en la corrección de anemia or IRC como en soporte de tratamientos oncológicos, su efecto se ve en varias semanas (0,5dL de Hb por semana) y en general es bien tolerada (como mucho se puede dar HTA o rash cutáneo). También vale aclarar que reduce y hasta puede eliminar la necesidad de transfusiones y es muy efectiva sobre los síntomas de anemia y mejora la calidad de vida.
Darbepoetina alfa 
Es de la segunda generación de AEE y posee dos cadenas extras de glicosilación ligadas al nitrógeno lo que le confiere mayor estabilidad metabólica y aumenta su vida media. Su administración puede ser semanal o quincenal con dosis iniciales de 0,45-0,75 UI/Kg/semana de manera subcutánea.
CERA 
La Metoxipolietilenglicol-epoetina Beta es un derivado pegilado de la epoetina beta producida por bioingeniería para prolongar la vida media de la EPO. Es un activador continuo de los receptores de EPO, con una estimulación más prolongada y se queda en los receptores. Su vida media es de 130 horas, de administración SC-IV, una sola dosis al mes hasta que se consiga la Hb buscada.
Hematide 
El Hematide o Peginesatide es el AEE de más larga duración, siendo un análogo EPO o EPO mimético de acción eritropoyética con acción selectiva sobre receptor de EPO. Tiene efectos adversos y contraindicaciones idénticas que la Epoetina alfa, se indica en anemia renal en diálisis y la dosis es una inyección mensual.