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FARMACOLOGIA PARCIAL

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CUÁLES SON LOS ANTIHISTAMÍNICOS, QUE FUNCIONES TIENEN Y CUÁL ES EL MECANISMOS DE ACCIÓN.
Son compuestos químicos que se utilizan para tratar los síntomas de alergias, actúan bloqueando los receptores de histamina en el organismo. 
· Tipos de antagonistas de Histamina
· H1. Contraen la musculatura lisa de las vías respiratorias y tracto gastrointestinal. Los receptores H1 se encuentran en el músculo liso bronquial, tracto gastrointestinal, nervios y linfáticos de la piel, sistema de conducción del corazón y en el cerebro.
· H2. Inhiben la secreción gástrica. Los receptores H2 están presentes en la mucosa gastrica, útero y cerebro.
· H3. Inhibidores del prurito y de las distintas fases de la reacción inflamatoria immune. Los receptores H3 parecen estar presentes en las terminaciones nerviosas histaminérgicas. Se localizan sobre todo en las neuronas presinápticas de diferentes regiones del SNC.
· H4. Median la salida de neutrófilos de la médula ósea y la inflamación. Se localizan ante todo en las células de origen hematopoyético, en especial mastocitos, eosinófilos, células dendríticas y basófilos.
Hasta el momento no existen antagonistas de los receptores y para uso clínico; sin embargo, dentro del campo de estudio de estos receptores se ha descubierto que participan, respectivamente, en la regulación de la neurotransmisión y en procesos inflamatorios.
· Clasificación de Antagonistas H1 
· Primera generación: aparecen en 1930.
· Sedación.
· Acciones antieméticas y anti nauseosas.
· Efectos antiparkisonianos.
· Acciones anticolinoceptoras.
· Acciones de bloqueo de adrenorreceptores.
· Acción de bloqueo de serotonina.
· Anestesia local.
· Segunda generación: Aparecen en 1970.
· Posee mínimos efectos anticolinérgicos.
· Posee efectos antiinflamatorios y antiasmáticos.
· Poca somnolencia.
· Apenas atraviesan la barrera hematoencefálica.
· Escasa toxicidad.
· Algunos ejemplos de antihistamínicos de primera generación incluyen:
- Difenhidramina: 25-50 mg cada 4-6 horas (adultos); 1-2 mg/kg/día dividido en 4 dosis (niños)
- Clorfeniramina: 4 mg cada 4-6 horas (adultos); 0.2-0.4 mg/kg/día dividido en 4 dosis (niños)
- Hidroxizina: 25-100 mg cada 4-6 horas (adultos); 0.6 mg/kg/día dividido en 3-4 dosis (niños)
· Algunos ejemplos de antihistamínicos de segunda generación incluyen:
- Loratadina: 10 mg una vez al día (adultos y niños mayores de 6 años)
- Cetirizina: 10 mg una vez al día (adultos y niños mayores de 6 años)
- Fexofenadina: 180 mg una vez al día (adultos); 30 mg dos veces al día (niños de 6-11 años)
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA DE LOS ANTIHISTAMINICOS
La farmacocinética de los antihistamínicos varía según el fármaco específico, pero en general, se absorben bien por vía oral, alcanzando su concentración máxima en 1-2 horas, luego se metabolizan en el hígado, por el sistema del citocromo p-450 hepático, teniendo una amplia distribución y biodisponibilidad en el organismo donde, la mayoría de los antihistamínicos atraviesan la barrera hematoencefálica y pueden causar sedación mayormente los de primera generación. 
Algunos antihistamínicos de segunda generación se metabolizan menos en el hígado y, por lo tanto, tienen menos probabilidades de causar sedación. La acción de muchos antihistamínicos H1 orales dura al menos 24 h, y esto facilita su administración una vez al día, y se excretan principalmente a través de los riñones en forma de metabolitos inactivos en la orina y una pequeña cantidad puede ser excretada en las heces. Algunos antihistamínicos también pueden ser excretados en la leche materna. La velocidad y la cantidad de excreción pueden variar según el tipo de antihistamínico y la función renal del paciente.
La farmacodinamia de los antihistamínicos implica la inhibición de los efectos de la histamina en el organismo, bloqueando la unión de la histamina a los receptores de la misma en el organismo, lo que reduce los síntomas de la alergia, como el prurito, rinorrea, epifora, además, algunos antihistamínicos también tienen propiedades antiinflamatorias y pueden reducir la inflamación en el organismo.
DEFINICIÓN DE LOS TIMOLEPTICOS, CLASIFICACIÓN Y FUNCIÓN Y EFECTOS ADVERSOS.
Los timolépticos son medicamentos que se utilizan para tratar trastornos psiquiátricos, como la depresión y la ansiedad. Estos medicamentos pueden clasificarse en tres categorías: inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (ISRSN) y antidepresivos tricíclicos (ATC).
La función de los timolépticos es aumentar los niveles de neurotransmisores en el cerebro, como la serotonina y la noradrenalina, lo que ayuda a mejorar el estado de ánimo y reducir los síntomas de la ansiedad y la depresión; bloqueando a los receptores presinápticos α2 (llamados autorreceptores), lo que ocasiona una inhibición de la recaptación de estas aminas biógenas, y trae como consecuencia mayor disponibilidad de ese neurotransmisor en el espacio sináptico. Y su otro mecanismo de acción es a través de la inhibición de la monoaminooxidasa o MAO, impiden el catabolismo de noradrenalina y serotonina.
En los sistemas de monoamina, la recaptación del transmisor es el principal mecanismo por el cual la neurotransmisión se detiene; por tanto, la inhibición de tal recaptación puede mejorar dicha neurotransmisión, lo cual aparentemente se logra haciendo más lenta la salida del transmisor de la sinapsis y prolongando el tiempo de permanencia del transmisor en la misma. Como consecuencia, mejorar la neurotransmisión puede llevar a cambios adaptativos
Los efectos adversos comunes de los timolépticos incluyen náuseas, somnolencia, mareo, xerostomía, sudoración excesiva, estreñimiento y problemas sexuales como priapismo. También pueden provocar efectos secundarios graves, como convulsiones, hipertensión arterial, bradicardia, dependencia, temblores, manía, alucinaciones, cambios en el estado de ánimo o comportamiento, etc.

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