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HIPOGLUCEMIANTES ORALES 1 Dra Alejandra Rotelli FÁRMACOS ESTIMULANTES DE LA SECRECIÓN DE INSULINA SULFONIUREAS DERIVADOS DE LA MEGLITINIDA SON FÁRMACOS HIPOGLUCEMIANTES ACTÚAN ESTIMULANDO LA LIBERACIÓN DE INSULINA DESDE EL PÁNCREAS Indicadas en DM tipo 2 2 Dra Alejandra Rotelli FÁRMACOS ESTIMULANTES DE LA SECRECIÓN DE INSULINA Mecanismo de acción Célula pancreática 3 Dra Alejandra Rotelli FÁRMACOS ESTIMULANTES DE LA SECRECIÓN DE INSULINA Mecanismo de acción-Receptor KATP 4 Dra Alejandra Rotelli FÁRMACOS ESTIMULANTES DE LA SECRECIÓN DE INSULINA SULFONILUREAS: Estructura química Tolbutamida Clorpropamida Glibenclamida – 2ºG Glimepirida – 3º G Estructura química general Gliclacida – Glipentida-Glipicida- Gliquidona 5 Dra Alejandra Rotelli FÁRMACOS ESTIMULANTES DE LA SECRECIÓN DE INSULINA DERIVADOS DE LA MEGLITINIDA: Estructura química Repaglinida Nateglinida 6 Dra Alejandra Rotelli FARMACOS ESTIMULANTES DE LA SECRECIÓN DE INSULINA REACCIONES ADVERSAS 7 Dra Alejandra Rotelli HIPOGLUCEMIA MOLESTIAS GASTROINTESTINALES REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD* REACCIONES EN MÉDULA OSEA* AUMENTO DE PESO FÁRMACOS ESTIMULANTES DE LA SECRECIÓN DE INSULINA SULFONILUREAS: Interacciones 8 Dra Alejandra Rotelli Aumentan la actividad hipoglucemiante Fibratos y salicilatos: desplazan de unión a proteínas Dicumarínicos y antihistamínicos anti H2: inhiben biotransformación hepática Disminu-yen la actividad hipoglucemiante Tiacidas, furosemida, fenitoína, diazóxido: suprimen secreción insulínica Corticoides, estrógenos, simpaticomiméticos: interfieren con la insulina liberada Salicilatos, probenecid: reducen excreción urinaria Etanol, salicilatos, bloqueantes β: interacción farmacodinámica Etanol, barbitúricos, rifampicina: inducen el metabolismo enzimático FÁRMACOS QUE DISMINUYEN LA RESISTENCIA A LA INSULINA BIGUANIDAS TIAZOLIDINDIONAS (GLITAZONAS) ACTUAN COMO ANTIHIPERGLUCEMIANTES DISMINUYEN LOS NIVELES DE GLUCOSA POR ACCIONES EXTRAPANCREÁTICAS 9 Dra Alejandra Rotelli FÁRMACOS QUE DISMINUYEN LA RESISTENCIA A LA INSULINA Estructuras químicas BIGUANIDAS Metformina GLITAZONAS Rosiglitazona Pioglitazona 10 Dra Alejandra Rotelli FÁRMACOS QUE DISMINUYEN LA RESISTENCIA A LA INSULINA BIGUANIDAS: Metformina 11 Dra Alejandra Rotelli FÁRMACOS QUE DISMINUYEN LA RESISTENCIA A LA INSULINA MECANISMO DE ACCIÓN 12 Dra Alejandra Rotelli FÁRMACOS QUE DISMINUYEN LA RESISTENCIA A LA INSULINA BIGUANIDAS INDICACIONES DM tipo 2 con obesidad REACCIONES ADVERSAS Distensión abdominal, náuseas, vómitos, diarrea y sabor metálico Acidosis láctica INTERACCIONES Etanol: potencia acidosis láctica Glucocorticoides, anovulatorios, tiacidas: pueden antagonizar el efecto y producir hiperglucemia Asociación con otros hipoglucemiantes: puede aparecer hipoglucemia 13 Dra Alejandra Rotelli FÁRMACOS QUE DISMINUYEN LA RESISTENCIA A LA INSULINA Metformina: nuevos desarrollos en vias de administración 14 Dra Alejandra Rotelli FÁRMACOS QUE DISMINUYEN LA RESISTENCIA A LA INSULINA TIAZOLIDINDIONAS (GLITAZONAS) 15 Dra Alejandra Rotelli FÁRMACOS QUE DISMINUYEN LA RESISTENCIA A LA INSULINA TIAZOLIDINDIONAS (GLITAZONAS) 16 Dra Alejandra Rotelli FÁRMACOS QUE DISMINUYEN LA RESISTENCIA A LA INSULINA TIAZOLIDINDIONAS (GLITAZONAS) INDICACIONES DM tipo 2 con resistencia a la insulina Monoterapia o asociados a insulina o hipoglucemiante oral REACCIONES ADVERSAS Edema (cuidado en pacientes con IC) Anemia Alteraciones hepáticas Riesgo de osteoporosis Rosiglitazona asociada a riesgo cardíaco INTERACCIONES Pueden reducir eficacia de anticonceptivos Fármacos metabolizados por citocromo P450 17 Dra Alejandra Rotelli FÁRMACOS QUE INHIBEN LA ABSORCIÓN DE GLUCOSA INHIBIDORES DE α-GLUCOSIDASAS Evitan la absorción intestinal de azúcares por inhibir las α-glucosidas Acarbosa Miglitol 18 Dra Alejandra Rotelli FÁRMACOS QUE INHIBEN LA ABSORCIÓN DE GLUCOSA INHIBIDORES DE α-GLUCOSIDASAS 19 Dra Alejandra Rotelli FÁRMACOS QUE INHIBEN LA ABSORCIÓN DE GLUCOSA INHIBIDORES DE α-GLUCOSIDASAS INDICACIONES Diabetes tipo 2 como adyuvante REACCIONES ADVERSAS Gastrointestinales: flatulencia, distención, diarrea Hipoglucemia cuando se asocia a hipoglucemiantes Acarbosa: Hepatitis grave 20 Dra Alejandra Rotelli FÁRMACOS COADYUVANTES A LA INSULINA PRAMLINTIDA Análogo de amilina Se administra por vía subcutánea REACCIONES ADVERSAS Hipoglucemia (+ insulina) Nauseas vómitos, anorexia, cefalea Indicado en: DM tipo 1 y 2 Posibles interacciones por disminuir el vaciado gástrico 21 Dra Alejandra Rotelli FÁRMACOS COADYUVANTES A LA INSULINA MIMÉTICOS DEL GLP-1 E INHIBIDORES DE LA DPP-4 Glucosa Peptido similar al Glucagón GLP-1 + polipéptido insulinotrópico glucosa dependiente GIP Dipeptidil peptidasa 4 DPP-4 22 Dra Alejandra Rotelli FÁRMACOS COADYUVANTES A LA INSULINA MIMÉTICOS DEL GLP-1 23 Dra Alejandra Rotelli FÁRMACOS COADYUVANTES A LA INSULINA MIMÉTICOS DEL GLP-1 Exenatida: estimula secreción de insulina, saciedad, enlentecimiento vaciado gástrico, supresión de glucagón - Liraglutida Se administra por vía subcutánea REACCIONES ADVERSAS Hipoglucemia Nauseas vómitos, Indicado en: DM tipo 2 Posibles interacciones por disminuir el vaciado gástrico 24 Dra Alejandra Rotelli FÁRMACOS COADYUVANTES A LA INSULINA INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA-4 Sitagliptina: Inhibe la DDP-4 y prolonga la duracion de las incretinas endógenas GLP-1 y GIP Vidalgliptina Saxagliptina Se administra por vía oral REACCIONES ADVERSAS Pancreatitis y cáncer de páncreas 25 Dra Alejandra Rotelli FÁRMACOS QUE AFECTAN LA ELIMINACIÓN DE GLUCOSA INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR SODIO-GLUCOSA TIPO 2 (GLIFLOZINAS) Dapagliflozina, Canagliflozina, Empagliflozina, Ertugliflozina: Inhiben en forma selectiva y reversible el cotransportador de sodio-glucosa tipo 2 a nivel renal. Diuresis osmótica, pérdida de peso Se administra por vía oral REACCIONES ADVERSAS Infecciones urinarias, genitales Hipotensión, alteraciones electrolíticas, trombosis Cetoacidosis 26 Dra Alejandra Rotelli FÁRMACOS QUE AFECTAN LA ELIMINACIÓN DE GLUCOSA INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR SODIO-GLUCOSA TIPO 2 (GLIFLOZINAS) 27 Dra Alejandra Rotelli RESUMEN: SITIO DE ACCIÓN DE LOS HIPOGLUCEMIANTES 28 Dra Alejandra Rotelli RESUMEN VENTAJAS Y DESVENTAJAS Goodman & Gilman 29 Dra Alejandra Rotelli Bibliografia sugerida Capítulo 47- Goodman & Gilman Capitulo 54- Florez Capítulo 37- Velazquez Capítulo 31- Rang & Dale 30 Dra Alejandra Rotelli
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