Farmacodinamia

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CONCEPTOS GENERALES
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DEFINICIÓN
 La Farmacodinamia comprende el estudio de los 
mecanismos de acción de las drogas y de los efectos 
bioquímicos, fisiológicos o directamente 
farmacológicos que desarrollan las drogas.
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FÁRMACO
 DEFINICIÓN:
“SUSTANCIA CAPÁZ DE MODIFICAR LA ACTIVIDAD 
CELULAR.”
De esta manera se afirma que el fármaco no origina 
mecanismos o reacciones desconocidas por la célula, 
sino que se limita a estimular o inhibir los procesos 
propios de la célula.
Para ello debe asociarse a moléculas celulares con las 
que pueda generar uniones reversibles 
(generalmente).
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Farmacodinamia
Mecanismos de acción
Efectos bioquímicos
Efectos Fisiológicos
Efectos Farmacológicos
DIFERENCIAR!!
 Acción farmacológica: lo que produce la droga. Ej: 
analgésico, emético, somnolencia, estimulación, etc
 Efecto Farmacológico: lo que se aprecia, ya sea 
clínicamente o a través de medios auxiliares. Ej: 
calma el dolor, inhibe el vómito, produce sueño, 
estimula la diuresis, etc.
 Mecanismo de acción farmacológico: cómo hace la 
droga para producir la acción y manifestarse con los 
efectos determinados. Puede ser: 
6) específico (conocido): a través de receptores 
(adrenalina, anthistamínicos)
7) Inespecífico (no conocido y en gral sistémico): 
anestesicos grales, tranquilizantes.
Farmacodinamia
Fundamental el concepto 
de receptor farmacológico
Receptor Farmacológico
Estructuras, generalmente 
proteicas, específicas para un 
autacoides o una droga similar al 
mismo.
Receptor Farmacológico
Pueden estar ubicados:
 Membrana celular
 Intracelularmente: citoplasma o 
membranas intracelulares
Receptor Farmacológico
 Unión droga – receptor acción farmacológica
 Unión droga - receptor segundos mensajeros 
 acción farmacológica
Características
 Fármaco - Receptor
 Afinidad: capacidad de unión entre un fármaco y un 
receptor específico
 Eficacia o actividad intrínseca: capacidad para 
producir acción fisio-farmacológica
Relacionando afinidad y 
eficacia de los fármacos:
 Fármacos agonistas: afinidad y eficacia
 Fármacos antagonistas: afinidad pero no eficacia
 Agonista parcial: afinidad y cierta eficacia
 Agonista – antagonista (relaciona dos fármacos): uno 
con mayor afinidad
 Agonista inverso: afinidad y eficacia, pero con acción 
inversa
Sitios de Fijación Inespecíficos
 En las organelas existen numerosas moléculas capaces 
de asociarse al fármaco, pero no todas estas 
asociaciones pueden provocar una respuesta celular 
ya que la molécula aceptora no es modificada por el 
fármaco para repercutir en el resto de la célula o bien 
porque la función de la molécula receptora no es 
suficientemente importante para provocar un cambio 
en la célula. 
 Estos se llaman Sitios de Fijación Inespecíficos.
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Receptores Farmacológicos
 Un Fármaco se puede unir a una molécula 
produciendo una modificación en ella y originar 
cambios en la actividad celular, ya sea estimulando o 
inhibiéndola.
 Los RECEPTORES FARMACOLÓGICOS son:
“las moléculas con que los fármacos son capaces de 
interactuar selectivamente, generándose como 
consecuencia de ello una modificación en la función 
celular”
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RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
 Entre las moléculas de la célula que pueden 
encontrarse como receptores farmacológicos se 
encuentran aquellas con la capacidad de actuar como 
mediadores de la comunicación celular, es decir los 
receptores de sustancias endógenas (NT, Hormonas, 
etc)
 Los receptores son estructuras macromoleculares de 
naturaleza proteica, asociados a otras (H de C, 
lípidos) que se encuentran en las membranas 
externas, citoplasma y núcleo celular.
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Afinidad y Eficacia
 AFINIDAD:
Es la capacidad que tiene un Fármaco de interaccionar 
con un receptor específico y formar enlaces.
 EFICACIA O ACTIVIDAD INTRÍNSECA:
Es la capacidad para producir la acción 
fisiofarmacológica después de la fijación o unión del 
fármaco.
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AGONISTAS
 Se dice que un fármaco es agonista cuando se puede 
unir a un receptor y desencadenar una respuesta.
 Es decir que un fármaco es agonista cuando además 
de afinidad por un receptor, tiene eficacia.
 Un fármaco es AGONISTA PARCIAL cuando posee 
afinidad por un Receptor pero desencadena una 
respuesta menor que la de un agonista puro. 
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ANTAGONISTAS
 Un fármaco es Antagonista cuando posee afinidad por 
un Receptor pero no desencadena una respuesta (no 
posee Eficacia).
 Es decir que un antagonista posee afinidad pero 
carece de eficacia.
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Los Agonistas se unen al R 
inactivo e inducen a una 
conformación activa del 
Receptor. 
Los Antagonistas se unen al 
estado inactivo del R sin 
producir un cambio 
conformacional.
MODELO AGONISMO/ANTAGONISMO
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TIPOS DE INTERACCIONES F-R
 Los tipos de interacciones entre un FÁRMACO y su 
RECEPTOR son del tipo:
 INTERACCIONES COVALENTES.
 INTERACCIÓN ELECTROSTÁTICA:
 INTERACCION IÓNICA.
 INTERACCIÓN IÓN-DIPOLO.
 INTERACCIÓN DIPOLO-DIPOLO.
 INTERACCIONES DE VAN DER WAALS.
 INTERACCIONES HIDROFÓBICAS.
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INTERACCIONES ELECTROSTÁTICAS
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INTERACCIONES DE VAN DER 
WAALS
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ENANTIOSELECTIVIDAD
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 Para que un FÁRMACO pueda interactuar con un 
receptor debe poseer una cierta estructura espacial 
que le permita unirse al receptor.
 En una mezcla racémica, ambos estereoisómeros 
poseen diferente eficacia.
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 “La célula expresa cierta cantidad de receptores según 
su función.”
 El n° de estos R y su reactividad son susceptibles de 
MODULACIÓN.
 Los 4 tipos de R para mensajeros químicos son:
 R asociados a canales iónicos (ionotrópicos)
 R asociados a proteínas G (metabotrópicos)
 R asociados a tirosina-quinasa
 R con afinidad por ADN (esteroides)
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RECEPTOR ASOCIADO A CANAL DE 
SODIO
 Implicados principalmente en la Neurotransmición 
sináptica rápida (el canal se abre a los mseg de la 
unión del ligando).
 Ej: Receptor Nicotínico para Acetil-Colina
 Forma un canal permeable a Na+
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•Se unen 2 moléculas de Acetilcolina a las 
subunidades α presentando cooperativismo 
positivo.
•Existen 2 tipos de R:
•NM: musculares
•NN: neuronales
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RECEPTORES ACOPLADOS A 
PROTEINAS G
 Implicados en una transmisión relativamente rápida, 
generándose una respuesta en seg.
 Ej:
 R muscarínicos.
 R adrenérgicos.
 R dopaminérgicos.
 R serotoninérgicos.
 R de los opioides.
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SISTEMAS DE EFECTORES DE 
PROTEÍNAS G
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SISTEMAS EFECTORES DE 
PROTEÍNAS G
 Una vez activadas las proteínas G, pueden activar:
 Canales iónicos
 Sistemas de Segundos Mensajeros
 Sistema de la Adenilato Ciclasa (AC)
 Sistema de la Guanilato Ciclasa (GC)
 Sistema del Fosfolipasa C
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SISTEMA DE LA AC
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SIATEMA DE LA PLC
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RECEPTOR MUSCARINICO
 Es un tipo de R acoplado 
a Proteína G.
 Se conocen 5 tipos:
 M1, M3 y M5: + AC, 
+PLC
 M2, M4: - AC
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RECEPTORES MUSCARÍNICOS
 M1: Gástricos, aumentan la secreción gástrica (plexos 
mientéricos del estómago)
 M2: Cardíacos, - contractibilidad, – frec cardíaca
 M3: M. Liso y Glándulas, + secreción exocrina, + la 
contracción de la musc lisa bronquial e intestinal 
(menos el vascular)
 M4: Endotelio y Útero, vasodilatación arterio
 M5: no se conoce su ubicación
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RECEPTORES ADRENÉRGICOS
 Se clasifican en 2 grupos:
 RECEPTORES α :
 α1: postsinápticos. Predominan en musculo liso vascular.
 α2: presinápticos. Inhiben la liberación de Catecolaminas.
 RECEPTORES β
 β1: cardíacos. Estimulan todas las prop del corazón.
 β2: musculo liso. Ej: M liso Bronquial y uterino, libera 
insulina.
 β3: tejido adiposo.
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RECEPTORES ADRENÉRGICOS
 Pertenecen al grupo de Receptores acoplados a Proteína G:
receptor Proteína 
G
Sistema 
efector
Acción Farmacológica
α1 Gq PLC Contracción de musculo liso vascular
α2 Gi AC Control presináptico de liberación
β1 Gs AC Estimulación de músculo liso cardíaco
β2 Gs AC Relajación de musc lisovascular y bronquial
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Bibliografia:
Libros del Programa de la Cátedra
PP Farm. Pablo Corregidor
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