Farmacocinética Farmacodinamia

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Farmacocinética
¿Qué es?
Es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los
que un fármaco es sometido a través de su paso por el
organismo
Lo que el organismo le hace al fármaco
Absorción
-Proceso mediante el cual el fármaco accede a
la circulación sistémica
-La vía de administración, determina la
absorción del fármaco
Absorción
Depende de:
- Características fisicoquímicas del
fármaco (peso molecular, liposolubilidad,
grado de ionización)
- Concentración de fármaco (dosis)
- Area de absorcion
Vías de administración
Vía Oral
Vía 
subcutanea
Vía IM
Vía 
endovenosa
Vía Rectal
Vía 
sublingual
Transporte
Difusión simple
Transporte 
activo
Difusión 
facilitada
Velocidad y cantidad total de un medicamento activo que 
es absorbido y está disponible en el lugar de acción
BiodisponibiLidad
Distribución
Una vez que un fármaco penetra en la 
circulación sistémica, se distribuye entre los 
tejidos corporales.
De manera no uniforme:
● diferencias en la perfusión sanguínea
● órgano
● fijación a los tejidos
● ph de la región
● permeabilidad
● equilibrio de distribución entre la sangre y 
un tejido
Importante: Cada fármaco se distribuye en eL
cuerpo de manera específica con diferentes
distribuciones
Factores que afectan La distribución:
● Modo de administración.
● Afinidad por ciertas estructuras bioquímicas.
● Las características específicas de aLgunos de eLLos.
● Unión a proteínas pLasmáticas.
● Distribución en compartimientos.
● Fijación.
● VoLumen de distribución (Vd)
● Barrera hematoencefáLica.
Proteínas plasmáticas:
1. Albúmina. Mayor concentración→para fármacos ácidos
2. α1 glucoproteína ácida→ para fármacos bases.
Otros puntos:
● Unión a otras proteínas→menor y reversible.
● Lo que determina la fracción de un fármaco unido a proteínas: 
concentraciones, afinidad, el número de sitios de unión, constante de 
disociación.
● Unión afectada por factores relacionados con una enfermedad
● La unión a proteínas no es selectiva de un fármaco→características 
físico-químicas similares
Unión a proteínas pLasmáticas.
Distribución y fijación
Distribución en múltiples compartimientos.
Distribución en compartimento único
grado de distribución→grado de fijación→ proteínas y tejidos
concentración elevada→la cantidad que se fija tiende a un 
límite superior
Acumulación de los fármacos = prolongar sus efectos
VoLumen de distribución (Vd)
● Volumen teórico de líquido en el que habría que disolverse el 
fármaco para que su concentración sea igual a la del plasma.
● Concentración plasmática tras la administración de una dosis 
determinada.
● Se puede calcular de acuerdo con la siguiente ecuación:
❖ SOLO está relacionado con la distribución del fármaco en el 
organismo.
❖ Fármacos de naturaleza ácida→volumen de distribución bajo.
❖ Fármacos de naturaleza básica→volumen de distribución mayor.
Barrera hematoencefáLica
● La velocidad de distribución depende de la permeabilidad.
● Llegan al sistema nervioso central a través de los capilares 
cerebrales y el líquido cefalorraquídeo.
● Velocidad de penetración:
- Baja. Fármacos unidos fuertemente a proteínas.
- Nula. Formas ionizadas de los ácidos y bases débiles.
● Algunos fármacos liposolubles penetran con facilidad en el 
encéfalo.
● El envejecimiento disminuye la eficacia de la barrera 
hematoencefálica
METABOLISMO
Conjunto de reacciones químicas→ Sustancia más 
hidrosoluble para su eliminación por riñón. HÍGADO
REACCIONES QUÍMICAS
SE I
SE II
CYP450
Al añadir grupos OH a la
molécula del fármaco, el
OH es capaz de formar
enlaces de hidrógeno con
las moléculas de agua por
lo que hará que se
disuelva con facilidad.
XILACIÓN
INDUCTORES: Al inducir el CYP450, 
aceleran el metabolismo de otro fármaco o 
incluso del suyo propio.
FENÓMENO DE TOLERANCIA 
METABÓLICAO FARMACOCINÉTICA.
Hay fármacos que pueden inhibir al 
CYP450, retrasando el metabolismo de 
un fármaco y ocasionando toxicidad.
EXCRECIÓN
Excreción
renaL
Las drogas son eliminadas del
organismo en forma inalterada
(moléculas de la fracción libre) o
como metabolitos activos o
inactivos.
La excreción de los fármacos y los
metabolitos en la orina involucra
tres procesos
-Filtración glomerular,
-Secreción tubular activa y
-Reabsorción tubular pasiva
La cantidad de fármaco que ingresa la luz tubular
por filtración depende de la tasa de
filtración
glomerular y del grado de unión del fármaco al
plasma; sólo se filtra el fármaco no
unido.En el túbulo renal proximal, la secreción tubular
activa mediada por transportador también puede
agregar fármaco al flujo tubular.
El fármaco de la luz tubular puede reabsorberse y
regresar a la circulación sistémica.
En los túbulos renales, especialmente en el lado
distal, las formas no ionizadas de ácidos y bases
débiles experimentan una reabsorción pasiva neta.
Cuando la orina tubular se hace más alcalina, los
ácidos débiles se ionizan en gran medida y se
excretan más rápidamente y en mayor
medida.
La acidificación de la orina reducirá la fracción de
la
especie ionizada y la excreción de ácidos
débiles.
Excreción biLiar
y fecaL
canalicular del hepatocito secretan
Los transportadores presentes en la membrana
activamente
fármacos y metabolitos en la bilis.
Los fármacos y metabolitos presentes en la bilis se
liberan en el tracto GI durante el proceso digestivo,
después ambos tipos de sustancias pueden
absorberse desde el intestino, Las secreciones biliares
y el fármaco no absorbido se excretan en las heces.
Excreción por 
otras vías
Sudor, saliva, lágrimas,
leche materna y del aire
espirado
Cabello y la piel
Los métodos 
sensibles de 
detección de los 
fármacos en estos 
tejidos tienen 
importancia forense.
Pulmonar
Es importante para anestésicos generales inhalatorios y
otros compuestos que se administran por vía inhalada, ya
que se desechan por el aire espirado.
De los fármacos excretados de estas
formas mayoría son excretados en
pequeñas cantidades. La excreción de
los fármacos en la leche materna sólo
es relevante en la medida en que el
fármaco puede afectar al lactante
Farmacodinamia
¿Qué es?
Se define como el “Estudio de los efectos 
bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus 
mecanismos de acción”
EFECTOS DE LOS FÁRMACOS SOBRE EL 
ORGANISMO
Receptor de 
fármaco
Conceptos básicos
Macromolécula o
complejo con el cual el
interactúa 
obtener
fármaco 
para 
respuesta,
Superficie celular
Compartimentos 
intracelulares
Acción
Conceptos básicos
Proceso que se refleja 
en el cambio de una
proceso 
de un
función o 
bioquímico 
organismo.
Efecto
Conceptos básicos
Manifestación 
observable de la acción 
del fármaco.
Constante de 
disociación
Conceptos básicos
Medida de afinidad de
un fármaco por un
receptor.
PLacebo
Conceptos básicos
Sustancias inertes, con
efectos psicológicos y
sugestivos.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
★ EXCITACIÓN: Aumento de función de las células u
órganos.
★ DEPRESIÓN O INHIBICIÓN: Disminución de la función 
de las células, órganos o sistemas.
★ REEMPLAZO: Sustitución de una secreción que falta en
el organismo.
★ IRRITACIÓN: Estimulación violenta
Teoría de CLark
POSTULADOS:
❏ Unión fármaco-receptor reversible.
❏ El efecto de un fármaco es proporcional al 
número de receptores ocupados.
❏ El efecto máximo se alcanza cuando todos los 
receptores están ocupados.
Modificación por Ariens
Dada por:
Actividad intrínseca, con límites de 1y -1
● 1=Agonistas completos
● 0= Antagonistas
● 1y 0= Agonistas incapaces
● 0 y -1=Antagonistas inversos
Propuesta de Stephenson
❏ Magnitud del efecto es una función (+), pero no
lineal
❏ Naturaleza de la función, guarda relación con
procesos de transducción y amplificación de
respuesta.
❏ Eficacia relacionada con la capacidad
intrínseca= estímulo
Efecto contrario que producen dos fármacos
al ingresar al organismo y ejercer acciónopuesta sobre idénticos elementos celulares
o tejidos o en territorios orgánicos con
funciones opuestas.
ANTAGONISMO
➢ COMPETITIVO DIRECTO: Fármaco con afinidad por un receptor pero
que carece de la eficacia intrínseca y compite con el agonista por el
sitio de unión primario en el receptor.
CLASIFICACIÓN
antagonista de
Ejemplo: Naloxona, como
los
receptores mu, kappa, delta 
(opioides)
CLASIFICACIÓN
➢ NO COMPETITIVO O IRREVERSIBLE: Puede unirse al sitio activo como 
a un sitio alostérico de un receptor.
➢ Sitio activo= Enlaces covalentes, afinidad alta.
➢ Evita la activación del receptor
Ejemplo: El ácido 
acetilsalicílico
Agonistas
❏ Son fármacos que se unen a
receptores fisiológicos y simulan
los efectos reguladores de un
compuesto de señalización 
endógenas.
❏ Características principales:
-Afinidad
-Actividad intrínseca
Agonista Primario
El fármaco se une al mismo sitio de
reconocimiento que el agonista
endógeno (el sitio primario u ortostérico
en el receptor) se dice que el fármaco es
un agonista primario.
Agonista ALostérico
se unen a diferentes regiones en un
receptor conocidas como sitio alostérico
o alotrópico.
Agonistas 
totaLes
Agonistas 
ParciaLes
Agonistas 
Inversos
Efecto farmacológico 
máximo en presencia 
de receptores no 
ocupados.
Respuesta menor en 
caso de ocupar la 
totalidad de los 
receptores de los 
agonistas totales.
.
Acción contraria al 
agonista,