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FARMACOTERAPIA Se refiere al cumplimiento del efecto terapéutico. Hay diferentes tipos de terapias (5): • TERAPIA ESPECÍFICA O CURATIVA: se dirige a erradicación del agente etiológico. Ej.: antibióticos. • TERAPIA PALIATIVA O SINTOMATICA: para alivio de los síntomas. Ej.: analgésicos. • TERAPIA DE APOYO: para mantener la integridad fisiológica o funcional. Ej.: diuréticos, antihipertensivos. • TERAPIA DE REEMPLAZO O SUSTITUTIVA: proporciona una sustancia que está ausente o en niveles insuficientes. Ej.: hormonas, insulina. • TERAPIA RESTAURATIVA: para rápida recuperación de la salud. Ej.: vitaminas. FARMACOCINÉTICA Lo que el organismo hace con el medicamento. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS – LADME: - LIBERACIÓN: se produce desintegración, disgregación y disolución del principio activo. - ABSORCIÓN: pasaje del principio activo desde el sitio en que se administra hacia la sangre. Depende de: Superficie de absorción (área y flujo sanguíneo) Propiedades del fármaco (PM, tamaño, solubilidad, pH) Transporte del fármaco (difusión pasiva, difusión facilitada, transporte activo, endocitosis) Forma de administración: enteral (oral, sublingual), parenteral (IV, IM, SC), tópica. - DISTRIBUCIÓN: pasaje del principio activo desde la sangre hacia los tejidos. Depende de: flujo sanguíneo, permeabilidad capilar, liposolubilidad, ionización, tamaño, unión a proteínas (albumina, glucoproteínas). - METABOLISMO: biotransformación del medicamento, principalmente por el hígado – enzima CYP450. Fase 1: para que el fármaco sea hidrosoluble – oxidación, reducción, hidrolisis. Fase 2: agrega un sustituyente de mayor PM para que sea más hidrosoluble – ácido glucurónico, ácido acético, ácido sulfúrico. - ELIMINACIÓN: el metabolismo genera productos con elevada polaridad, lo que permite su eliminación – orina, bilis, heces, ventilación. Depuración: cantidad de medicamento que sale del organismo por unidad de tiempo. FARMACODINAMIA Lo que el medicamento hace al organismo. TIPOS DE EFECTOS (6): - EFECTO PRIMARIO: fundamental terapéutico deseado. - EFECTO PLACEBO: no tiene relación con la acción farmacológica. - EFECTO INDESEADO: otros efectos con la misma dosis terapéutica. - EFECTO COLATERAL: consecuencia directa de la acción principal del fármaco. - EFECTO SECUNDARIO: consecuencia de la acción farmacológica pero que no forma parte de ella. - EFECTO TÓXICO: por dosis excesiva. Los medicamentos ejercen sus efectos al interactuar con receptores que pueden ser: canales iónicos regulados por ligandos, acoplados a proteína G, o intracelulares. Los receptores son específicos y tienen afinidad por sus ligandos. POTENCIA: cantidad de medicamento necesaria para producir un efecto determinado. EFICACIA: magnitud de la respuesta al interactuar con un receptor. DOSIS EFICAZ: concentración que produce el 50% del efecto. REGULACIÓN DE RECEPTORES: - SENSIBILIZACIÓN: ↓dosis – estimula aparición de rc. y ↑afinidad - ↑respuesta. - DESENSIBILIZACIÓN: ↑dosis o repetitiva – estimulación excesiva - ↓afinidad y nº de rc. - ↓respuesta. AGONISTAS: se une al rc. y provoca la misma respuesta. Ej. Agonista colinérgico: Pilocarpina, Neostigmina, Fisostig. ANTAGONISTA: se une al rc. y bloquea o detiene la resp. Ej. Antag. Colinérgico: Atropina, Benztropina, Ipratropio. ANTIBIÓTICOS Sustancias químicas que matan (bactericidas) o detienen el crecimiento (bacteriostáticos) de microorganismos. - PARED: inhibe formación de peptidoglucano. Ej. B-lactamicos, glucopeptidos (vancomicina). - MEMBRANA: Polipeptidos – Polimixina (detergente) - ADN y ARN: bloquean la síntesis. Quinolonas. - RIBOSOMA: subunidad 30S – Tetraciclinas y Aminoglucositos; subunidad 50S – Macrólidos. GRUPOS DE ATB (8): B-LACTAMICOS: - PENICILINAS: Amoxicilina, Ampicilina. - CEFALOSPORINAS: 1ªG – Cefalexina; 2ª – Cefuroxima; 3ª – Ceftriaxona. - MONOBACTAMICOS: Aztreonam. - CARBAPENEMICOS: Imipenem. - INHIBIDORES B-LACTAMASAS: Ácido Clavulanico, Sulbactam. MACRÓLIDOS: Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina. AMINOGLUCÓSIDOS: Gentamicina, Estreptomicina, Neomicina. QUINOLONAS: Ciprofloxacina, Norfloxacina, Ofloxacina. SULFONAMIDAS: Sulfametoxazol, Sulfadiazina. TETRACICLINAS: Doxiciclina, Clortetraciclina. GLUCOPEPTIDOS: Vancomicina. POLIPEPTIDOS: Polimixina, Bacitracina. AINES – ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS Son fármacos que tienen acción antipirética, analgésica y antinflamatoria. Actúan principalmente a través de la inhibición de las enzimas ciclooxigenasas, haciendo que disminuya la síntesis de prostaglandinas. CLASIFICACIÓN (6): • DERIVADOS DEL AC. SALICÍLICO: Ácido Acetilsalicílico – prototipo tradicional de AINES. Inhibidor irreversible. • DERIVADOS DEL AC. PROPIÓNICO: Ibuprofeno, Fenoprofeno, Ketoprofeno. • DERIVADOS DEL AC. ACÉTICO: Diclofenaco. • OXICANES: Meloxicam, Piroxicam. • FENAMATOS: Ácido Mefenamico, Etofenamato. • INHIBIDORES SELECTIVOS COX-2: Celecoxib, Rofecoxib. Metabolismo hepático – CYP450. PARACETAMOL: inhibe síntesis de prostaglandinas en SNC. Tiene acción analgésica y antipirética. - No se considera un AINES. - Elección para embarazadas y niños con infecciones virales. - Hepatotoxico: porque impide que el hígado produzca glutatión. ANTIHISTAMINICOS Bloquean los receptores de histamina. ANTIHISTAMINICOS H1: bloquean los receptores H1. Útiles en tto y prevención de reacciones alérgicas, prevenir o disminuir náuseas y vómitos, tratar insomnio. - 1ª Generación: atraviesan BHE y pueden causar sedación. DIFENHIDRAMINA DIMENHIDRINATO (anticinetósico) CIPROHEPTADINA (antiserotoninergico: aumenta apetito) - 2ª Generación: no atraviesa BHE. LORATADINA, CETIRIZINA. - 3ª Generación: son metabolitos activos de la 2ª, pero actúan más rápido. DESLORATADINA, LEVOCETIRIZINA. Potenciación: agrega un corticoesteroide: Loratadina + Dexametasona; Desloratadina + Betametasona. ANTIHISTAMINICOS H2: bloquean los receptores H2 que están en estómago. Son inhibidores de la secreción gástrica acida, al inhibir la bomba de H+, actúan como protectores gástricos, útiles en tto de ulceras. OMEPRAZOL, ESOMEPRAZOL, RANITIDINA, CIMETIDINA, FAMOTIDINA, CIMITAPRIDE CORTICOESTEROIDES (AIES) Se unen a receptores intracelulares citoplasmáticos. Tienen propiedades antiinflamatoria e inmunosupresora. USO TERAPEUTICO: alivio de síntomas inflamatorios, tratamiento de alergias, aceleración de la maduración pulmonar fetal (IV – Beta o Dexametasona). GLUCOCORTICOIDES: - Acción corta: HIDROCORTISONA, CORTISONA. - Acción intermedia: PREDNISONA, PREDNISOLONA, FLUTICASONA. - Acción prolongada: DEXAMETASONA (rápida), BETAMETASONA (lenta). MINERALOCORTICOIDE: FLUDROCORTISONA. EFECTOS ADVERSOS: crecimiento disminuido en niños, osteoporosis, glaucoma, cataratas, edema periférico, aumento del apetito. ANTICOAGULANTES Inhiben la acción de los factores de coagulación o interfieren en su síntesis. NUEVOS: no necesitan control estricto. - Actúan sobre la Trombina: DABIGATRAN. - Actúan sobre el Factor X: APIXABAN, RIVAROXABAN, EDOXABAN. VIEJOS - WARFARINA: antagoniza las funciones de cofactor de la vitamina K. HEPARINA - NO FRACCIONADA: inhibe Factor X y la Trombina. - DE BAJO PESO MOLECULAR = ENOXAPARINA: inhibe el Factor X. Indicada para embarazadas. SULFATO DE PROTAMINA: antagoniza los efectos de la Heparina. VITAMINA K: antagoniza los efectos de la Warfarina. ANTIHIPERTENSIVOS Objetivo: regular la presión arterial para reducir morbilidad cardiovascular y renal. CLASIFICACIÓN (6): 1. INHIBIDORES DE LA ECA: ENALAPRIL (tos – por ↑bradicinina – rc.β), CAPTOPRIL, LISINOPRIL. 2.ARA II – inhibe rc. ANG II: LOSARTAN, VALSARTAN, CANDESARTAN. Son teratógenos. 3. INHIBIDORES DEL RC. α1: TERAZOSINA, PRAZOSINA. Son vasodilatadores - ↓resistencia vascular periférica. 4. Β-BLOQUEANTES: B1 no selectivos – ATENOLOL, PROPANOLOL, ESMOLOL (contraindic. Asmáticos). B1 selectivo: BISOPROLOL; B1 y B2: CARVEDILOL, LABETALOL. 5. INHIBIDORES DEL RC. CALCIO: bloquean entrada de calcio e inducen relajación. Cel. marcapaso (Rc. T): VERAPAMILO; Cel. Musculo liso (Rc. L): NIFEDIPINA, AMLODIPINA. 6. DIURETICOS: Del asa: FUROSEMIDA, BUMETANIDA. Inhiben el cotransp. Na+/K+/2Cl- en porción ascendente del asa de Henle. Pueden generar hipopotasemia y desbalance electrolítico. Tiazidas: HIDROCLOROTIAZIDA, CLOROTIAZIDA. Inhibe cotransp Na+/Cl- en TCD. Puede generar hiperglucemia. Ahorradores de K+: ESPLERENONA, ESPIRONOLACTONA. Actuan em túbulo colector, inhibe absorción de Na+ y la excreción de K+. Puede generar hiperpotasemia. CRISIS HIPERTENSIVA: Nitroprusiato de Na+ (suero negro, IV), Nitroglicerina (sublingual, 5min), Mononitrato de Isosorbide (sublingual, 15min.) ANTICONCEPTIVOS Utilizados para evitar el embarazo y para control del ciclo menstrual. ANTICONCEPTIVOS ORALES: inhiben los picos de FSH y LH y así inhiben la ovulación. - COMBINADOS: Estrógeno: ETINILESTRADIOL, ESTRADIOL. Progestina: DESOGESTREL, GESTADENO, LEVONORGESTREL - PROGESTINA SOLA: llamada minipildora. Es menos eficaz. Para madres que lactan, personas intolerantes a estrógeno. DESOGESTREL, GESTADENO. EMERGENCIA (Día siguiente): LEVONORGESTREL. PARCHE TRANSDERMICO: contiene ETINILESTRADIOL y NORELGESTROMINA. Es de liberación sostenida, útil para personas con hepatopatías. No es indicado para mujeres con más de 90Kg. DIU HORMONAL: libera LEVONORGESTREL. Duración de 3 a 5 años. INYECTABLE (IM): para personas con hepatopatías. ESTRADIOL. ANESTÉSICOS Fármacos que proporcionan sedación, reducción de la ansiedad, inconciencia, amnesia, relajación de musculo esquelético, supresión de reflejos indeseados, analgesia. ANESTESICOS INHALADOS: aumentan la sensibilidad del receptor GABA lo que aumenta entrada de Cloro e hiperpolariza las neuronas, disminuindo la excitabilidad. Se excretan por ventilación. HALOTANO, OXIDO NITROSO, SEVOFLURANO, ISOFLURANO, DESFLURANO. ANESTESICOS INTRAVENOSOS: producen inducción rápida. BARBITURICOS, BENZODIAZEPINAS (MIDAZOLAM), PROPOFOL, KETAMINA, OPIOIDES. ANESTESICOS LOCALES: suprimen la conducción nerviosa al bloquear canales de Na+. - Amidas: LIDOCAINA, BUPIVACAINA, MEPIVACAINA. - Esteres: PROCAINA, CLOROPROCAINA. INSULINA Se administra para reemplazar la secreción ausente de insulina en la DBT tipo 1 o para complementar en la DBT tipo 2. Casi siempre es por via SC. Se clasifican según el tiempo de vida media: - LENTA (24H): DETEMIR, GLARDINA. - MEDIA (12H): NPH. - RAPIDA (6H): REGULAR. - ULTRARRAPIDA (30-60min): ASPART, LISPRO, GLULISINA. La rápida y la ultrarrápida son utilizadas para corrección (emergencia). HIPOGLUCEMIANTES ORALES Útiles para el tratamiento de pacientes con DBT tipo 2. Se clasifica en 4 grupos: 1. SECRETAGOGOS: ↑sensibilidad a insulina, inhiben canales de K+ produciendo liberación de insulina, y disminuyen la producción de glucosa en hígado. Efectos adv: aumento de peso, hipoglucemia. SULFONILUREAS: GLIBURIDA, GLIPIZIDA. GLINIDAS: REPAGLINIDA, NATEGLINIDA. 2. SENSIBILIZANTES: para personas con hepatopatías. ↓gluconeogenesis y la absorción intestinal de glucosa. BIGUANIDAS: METFORMINA (riesgo de acidosis láctica). TZD: PIOGLITAZONA, ROSIGLITAZONA (disminuye LDL). INHIBIDORES DE α-GLUCOSIDASA: ACARBOSA, MIGLITOL. 3. SIMILARES A LAS PROTEÍNAS: inducen saciedad y aumentan liberación de insulina. INHIBIDORES DE LA DPP-4: ALOGLIPTINA. INCRETINAS: EXANATIDA, LIRAGLUTIDA (para obesos). 4. INHIBIDORES DEL COTRANSP. SGLT-2: disminuyen reabsorción de glucosa y aumenta su excreción por orina. También disminuye reabsorción de Na+ y causa diuresis osmótica. CANAGLIFLOZINA, DAPAGLIFLOZINA. ANSIOLÍTICOS (BENZODIACEPINAS) Los ansiolíticos más utilizados son las Benzodiacepinas. Uso terapéutico: trastornos de ansiedad, pánico, fobias, insomnio, preoperatorio, anticonvulsivante, espasmos musculares. CLASIFICACIÓN: - Acción prolongada (12h): CLORAZEPATO, DIAZEPAM, FLURAZEPAM. - Acción intermedia (8h): ALPRAZOLAM, CLONAZEPAM, FLUNITRAZEPAM. - Acción corta (4h): LORAZEPAM, MIDAZOLAM, ZOLPIDEM. MECANISMO DE ACCIÓN: los sitios de acción son los receptores GABA. La unión de GABA a su receptor se incrementa por la presencia de Benzodiacepinas, lo que da lugar a una mayor entrada de Cloro, hiperpolariza la célula y disminuye la excitabilidad. INTERACCIONES - Ketoconazol y Macrolidos: aumentan la acción. - Rifampicina y Omeprazol: disminuyen la acción. FLUMAZENILO: antagonista competitivo de los receptores GABA y puede revertir rápidamente los efectos de las Benzodiacepinas. Es via IV, acción rápida, duración corta. ANTIDEPRESIVOS Se utilizan en el tratamiento del trastorno mayor depresivo y trastornos de bipolaridad. Se divide en 2 grupos principales: 1. INHIBIDORES DE LA DEGRADACIÓN DE SEROTONINA: INHIBIDORES DE LA MAO: inhiben la enzima MAO y permiten que la serotonina se acumule. - Actuan sobre MAO A y B: FENELZINA, ITRAZOPINA. - Actuan sobre MAO A: MOCLOBEMIDA. - Actúan sobre MAO B: SELEGILINA. 2. INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE AMINAS: TRICICLICOS: AMITRIPTILINA, NORTRIPTILINA, TRIPTILINA. Para stress pos trauma, bulimia, eyaculación precoz. INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN SELECTIVA DE SEROTONINA: FLUOXETINA, PAROXETINA, CITALOPRAM, EXCITALOPRAM. INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA Y NORADRENALINA: VENLAFAXINA, DESVENLAFAXINA. INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE NORADRENALINA: ATOMEXINA, RIBOXETINA. ATÍPICOS: pueden actuar en diferentes receptores. - BUPROPIÓN: para ansiedad (fumantes, alcoholicos). - MIRTAZAPINA: hipnótico, aumenta apetito. ANTIPSICÓTICOS (NEUROLÉPTICOS O TRANQUILIZANTES MAYORES) Utilizados para tratar esquizofrenia y otros trastornos psicóticos y maníacos. CLASIFICACIÓN: - ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS (1ª GENERACIÓN): bloquean los receptores dopaminicos. Eficaces contra síntomas positivos (alucinaciones, delirios). CLORPROMAZINA, TIORIDAZINA, FLUFENAZINA, PERFENAZINA. - ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS (2ª GENERACIÓN): bloquean receptores dopaminicos y serotoninicos. Efectos secundarios metabólicos como DBT, aumento de peso, aumento colesterol. Eficaces contra síntomas negativos (apatía, trastornos de atención). CLOZAPINA, OLANZAPINA, ASENAPINA, QUETIAPINA. EFECTOS ADVERSOS: síntomas extrapiramidales (distonia, sintomas parkinsonianos, discinesia), somnolencia, estado confusional, hipotensión, infertilidad, sequedad bucal (excepto Clozapina que causa sialorrea). ANTIEPILEPTICOS (ANTICONVULSIVANTES) Reducen las convulsiones mediante mecanismos como: Bloqueo de canales de Na+ o Ca+2 Refuerzo de los impulsos inhibidores de GABA. Interferencia en la transmisión excitadora de glutamato. FÁRMACOS - BENZODIACEPINAS: CLONAZEPAM, DIAZEPAM. - CARBAMAZEPINAS: útiles en tratamiento de neuralgia del trigémino. - ESLICARBAMAZEPINA - GABAPENTINA - FENOBARBITAL - FENITOÍNA - ACIDO VALPROICO CRISIS EPILEPTICA - BENZODIACEPINA: acción rápida. - FENITOÍNA: mantenimiento. ANTIARRITMICOS Fármacos que modifican la generación y la conducción de impulsos, para prevenir la aparición de arritmias o disminuir los síntomas relacionados. Se dividen en 5 grupos: 1. INHIBIDORES DEL CANAL DE NA+: se subdividen en 3 grupos: A: QUINIDINA, PROCAINAMIDA. B: LIDOCAINA. C: PROPAFENONA (actua en canales B-adrenergicos, y puede causar broncoespasmo – contraindicado para asmáticos). 2. B-BLOQUEANTES B1 selectivos: BISOPROLOL B1 no selectivos:ATENOLOL, PROPANOLOL, ESMOLOL. B1 y B2: CARVEDILOL, LABETALOL. 3. INHIBIDORES DEL CANAL DE K+: AMIODARONA, SOTALOL, DRONEDARONA, DOFETILIDA, IBUTILIDA. 4. INHIBIDORES DEL CANAL DE CA+2 LENTO: VERAPAMILO, DILTIAZEM. No se da a personas con falla cardiaca. 5. OTROS: DIGOXINA: inhibe bomba Na+/K+, y aumenta contractilidad. ADENOSINA HIPOCOLESTEROMIANTES ESTATINAS: inhiben HMG Coa reductasa - ↓LDL, incrementa nº rc. LDL y aumenta su captación. ATORVASTATINA, SIMVASTATINA, LOVASTATINA, ROSUVASTATINA. NIACINA (VIT. B3): inhibe la lipolisis - ↓VLDL - ↓LDL - ↑HDL. FIBRATOS: ↓TAG por aumento de expresión de la enzima LPL. FENOFIBRATO, GEMFIBROZILO. RESINAS (SECUESTRADOR DE AC. BILIAR): se unen a los acidos biliares en intestino impedindo se absorción. Aumenta la captación de LDL para sintetizar nuevos acidos biliares - ↓ LDL. También secuestran Carbohidratos, que no se absorben – sensibiliza receptores de insulina. COLESTIRAMINA, COLESTIPOL. EZETIMIBA: inhibe absorción intestinal de colesterol. FLEBOTONICOS Medicamentos utilizados para incrementar el tono venoso y disminuir la permeabilidad capilar. USO: tratamiento de linfedema, hemorroides, insuficiencia venosa crónica. EFECTOS: - Mejora el tono venoso - Aumenta el drenaje linfático - Protege el endotelio CLASIFICACIÓN: NATURALES: contienen activos flebotonicos – flavonoides y taninos. CASTAÑA DE INDIA AVELLANO RUSCO CIPRES SINTETICOS: DIOSMINA + HESPERIDINA DOBESILATO CALCICO PENTOXIFILINA ANTIVIRALES VIH: - Inhibidores de la transcriptasa inversa: ZIDOVUDINA (AZT), LAMIVUDINA, ENTECAVIR. - Inhib. Transcriptasa inversa no nucleosidos: EFAVIRENZ, NEVIRAPINA. - Inhib. Proteasa: RITONAVIR, INDINAVIR, SAQUINOVIR. HERPES: Inhibidor de la ADN polimerasa: ACICLOVIR, VALACICLOVIR, GANCICLOVIR. BIOFÁRMACOS: Y-GLOBULINAS: sarampión, rubeola. INTERFERON: PEGINTERFERON α2-A: hepatitis B y Sarcoma Kaposi. PERINTERFERON α2-B: hepatitis C. INFECCIONES VIRALES RESPIRATORIAS: - Inhibidores de la neuraminidasa: impiden liberación de viriones. OSELTAMIVIR, ZANAMIVIR: influenza A y B. RIMANTADINA, AMANTADINA: influenza A. NUEVOS FÁRMACOS - RIBAVIRINA: inhibe replicación viral. - MARAVIROC: bloquea correcept. CCR5, impide que el virus VIH ingrese a la celula. - ENFUVIRTIDA: inhibe adhesión del virus a la celula. - RALTEGRAVIR: inhibe integrasa del ADN viral. ASMA MEDICAMENTOS DE PRIMERA LÍNEA: - AGONISTAS B2-ADRENERGICOS: broncodilatadores. BAAC: acción corta, alivio rápido. SALBUTAMOL, LEVOSALVUTAMOL. BAAP: acción prolongada, duración prolongada. SALMETEROL, FORMOTEROL. - CORTICOESTEROIDES: inhiben fosfolipasa A y disminuye leucotrieno. FLUTICASONA, BECLOMETASONA, MOMETASONA. MEDICAMENTOS ALTERNATIVOS: - ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENOS: ZILEUTON, ZAFIRLUKAST, MONTELUKAST. - CROMOGLICATO DE SODIO - IPRATROPIO - TEOFILINA - OMALIZUMAB: anticuerpo monoclonal que se une a IgE e impide su unión al mastocito. EPOC BRONCODILATADORES INHALADOS: IPRATROPIO, TIOTROPIO AGONISTAS B2-ADRENERGICOS: SALBUTAMOL ROFLUMILAST: inhibe fosfodiesterasa 4. TOS OPIOIDES: reducen la sensibilidad de los centros tusígenos en SNC. CODEÍNA, DEXTROMETORFANO. BENZONATATO: anestesia de receptores periféricos. RINITIS ALÉRGICA ANTIHISTAMINICOS H1: 1ª gener. – DIFENHIDRAMINA, CLORFENAMINA; 2ª gener. – LORATADINA. CORTICOESTEROIDES: FLUTICASONA, BECLOMETASONA, MOMETASONA. AGONISTAS α-ADRENERGICOS: FENILEFRINA, OXIMETAZOLINA. CROMOGLICATO DE SODIO MONTELUKAST.
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