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PARKINSON Levodopa=ingresa al sistema nervioso central mediante el transporte activo de aminoácidos neutros Los agonistas dopaminérgicos y la amantadina son una buena opción para el manejo de las disquinecias producidas por los antiparkinsonianos en estadios avanzados. Rasagilina= inhibidor selectivo y en forma irreversible a la MAOB Efecto adverso de Levodopa a nivel central: congelamiento. Efecto adverso de Levodopa a nivel periférico: vómitos, hipotensión ortostática. Apomorfina=el más eficaz para tto de cuadros de congelamiento off en parkinson. Pramiprexol= agonista dopa que no deriva del cornezuelo del centeno DIGESTIVO Inhibidores de la bomba de protones=si se indican por periodos demasiado prolongados, pueden generar gastritis atrófica. Compuestos de bismuto=pueden dar heces oscuras Paciente con diarrea aguda mucosanguinolenta y fiebre alta=contraindicado loperamida Dolores cólicos asociado a síndrome de intestino irritable en mujer de 53 años=trimebutina ANTIEPILÉPTICOS A dosis terapéuticas inhiben los canales de T de CA+2=ácido valpróico Efectos adversos de la fenitoína=hiperglucemia e inhibición de la secreción de hormona antidiurética. Anticonvulsivantes que NO se une significativamente a proteínas plasmáticas=etosuximida Fenobarbital=se absorbe en forma completa por vía oral Benzodiasepina de acción prolongada=Diazepam ANTINEOPLASICOS Antimetabolitos>análogos del ácido fólico: metotrexato=rescate leucovorina. Metotrexato=hepato, neuro,nefrotoxicidad, teratogenesis, mielosupresión. 5-FU (Fluorouracilo)=mielosupresión, neurotoxicidad, SME MANO-PIE. Se potencia con leucovorina. Análogos de purinas>mercaptopurine, tioguanina= mielosupresion, hepatotoxicidad. Interaccionan con alopurinol. Los 3 grupos de antimetabolitos hacen mielosupresión. Toxicidad limitante ciclofosfamida=cistitis hemorrágica Toxicidad limitante paclitaxel=mielosupresión La toxicidad limitante del metrotexate en altas dosis puede disminuirse con el uso de LEUCOVORINA Las reacciones adversas comunes de los antineoplasicos son=debidas a la toxicidad sobre tejidos de alta fracción de crecimiento. Ciclosporina metabolizada por= CYP3A4 La doxorrubicina es= una antraciclina DIURÉTICOS: Losartan=e. Adv. + Frecuente: cefalea Diuréticos de asa= inhibe el transporte NA-Cl a nivel del túbulo contorneado proximal y disminuye la eliminación renal de CA. Indapamida=dislipemia, hiperuricemia, hiperglucemia. Efecto típico y frecuente en dosis altas de espironolactona= ginecomastia, impotencia sex, y disminución de líbido. Eplerenona aumenta el riesgo de hiperkalemia asociada a ARA II (Valsartán) /IECA Eliminación de la furosemida= activa por el transporte de ácidos orgánicos del TCP. IECA=efecto adverso tos, lleva a que abandonen el tto el 60% de pacientes. Enalapril genera tos y Losartán no. Furosemida intravenosa útil en edema agudo de pulmón por: aumento de la capacitancia venosa que mejora la precarga y posteriormente por el efecto diurético con pérdida de sodio y agua. Prindopril= e.a tos, hipotensión de primera dosis e hiperkalemia. Diurético que actúa en el asa gruesa de henle=furosemida Hidroclorotiazida de manera crónica puede dar=hiperuricemia. Clortalidona=diabetes insípida nefrogénica. Clortalidona=aumenta el aporte de Na al TC y estimula la secreción de hidrogeniones. Tto prolongado con espironolactona= hiperkalemia, exantemas, amenorrea. Enalapril y quinapril= prodrogas IECA y ARA II vía oral ANTICOAGULANTES Dabigatrán=muy baja biodisponibilidad, 5-7%. Dabigatrán=inhibe en forma directa a la trombina y es vía oral. Heparina no fraccionada debe controlarse con KPTT. Heparina bajo peso molecular y sintética no requieren control. Acenocumarol=con AINES ácidos disminuye el efecto anticoagulante. Acenocumarol= atraviesa placenta y leche. Warfarinas= placenta Heparina no atraviesan placenta. Rivaroxaban= es sustrato de la P-gp y se metaboliza por CYP3A4. Heparina no fraccionada= > incidencia de trombocitopenia que las de bajo peso molecular. Rivaroxaban=su inicio de acción es rápido. Todas las heparinas hacen anticoagulación indirecta. Anticoagulantes orales (warfarinas-acebocumarol)= requieren monitoreo RIN ANTIAGREGANTES Eptifibatide=antiagregante por bloquear al receptor IIb IIIa plaquetario. Diferencia Ticlopidina/Clopidogrel= e.a el primero neutropenia, el segundo trombocitopenia. Clopidogrel=es una prodroga que debe activarse para actuar. FIBRINOLÍTICOS Estreptokinasa= contraindicación absoluta: Estreptokinasa= hemorragia intracraneal previa. Puede generar anticuerpos que generan cuadros de anafilaxia ante la re-exposición. VASODILATADORES Nitroprusiato de sodio=vasodilatador arterial y venoso que disminuye principalmente la postcarga. Nitratos= deben administrarse dejando un intervalo libre para la recuperación endotelial. La nitroglicerina posee elevado metabolismo de primer paso hepático. Administración prolongada de nitroprusiato de sodio puede asociarse a la producción de intoxicación por cianuro. Incrementa los niveles de óxido nítrico= nitroprusiato de sodio. Nifedipina=bloqueante calcico. E.a más común y típico edema periferico en m.i. El dinitrato de isorbide (sublingual) puede asociarse a cefalea transitoria. CARDIO: antiarritmicos del grupo Ib= lidocaína, fenitoína (difenilhidantoina), mexiletina. Hipertensión gravídica: están contraindicados los fármacos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona Diferencia entre amlodipina y Diltiazem: la amlodipina bloquea los canales de tipo L a nivel vascular, Diltiazem bloquea los L y además los T a nivel miocardico. Digoxina=inhibe la bomba Na/K ATPasa. Dobutamina=es menos arritmogénico y efectiva como ionotrópico. La dopamina genera mayor cantidad de arritmias que la dobutamina. Amiodarona=debe controlarse durante su tto la función tiroidea. La flecainida (y todos los clase I) enlentecen la fase 0 del potencial de acción. Labetalol=efecto antagonista alfa1 y antagonista b no selectivo Uso prolongado de amiodarona=hipertiroidismo Signos tempranos de intoxicación por Digoxina incluyen=náuseas y vómitos. Verapamilo= clase IV que inhibe los canales de calcio. Diltiazem= clase IV En la hipertensión gravídica puede utilizarse=alfa metildopa. La amrinona es=un ionotrópico positivo útil para el manejo a corto plazo de la insuficiencia cardíaca descompensada. Paciente utiliza nitratos, no debería usar para la disfunción eréctil=Sildenafil, Vardenafil (inhibidores de la fosfodiesterasa), pueden dar hipotensión severa. HIPOLIPEMIANTES Efecto adverso clásico del uso de Fibratos=formación de litos a nivel vesicular. Fibratos=presentan efectos adversos a nivel del músculo estriado. Ezetimibe=bien tolerado, pero su efecto sobre los lípidos es leve. Ezetimibe=es monoterapia es bien tolerado, con efectos adversos leves y poco frecuentes. Ezetimibe=inhibidor selectivo de la absorción del colesterol dietario y biliar. Rosuvastatina=hepatotoxicidad. Inhibidor de la HMG-CoA. 3ER PARCIAL NEURO BENZODIASEPINAS Benzodiasepina que no sufre reacciones de óxido reducción a nivel de CYP450=Lorazepam Pacientes con daño hepático tienen afectadas las funciones de óxido-reduccion (fase 1), el Lorazepam es la única que no se metaboliza por esta vía, lo hace por reacciones de conjugación (fase2), que se modifican menos en pacientes con daño hepático y pueden ocurrir fuera del hígado. Acción antidepresiva por bloquear a los recaptadores de aminas=sertralina (inhibe la recaptación de serotonina) Zopiclona y zolpidiem =prolonga los estadios 3 y 4 del sueño, acorta el período de latencia, disminuye el número de despertares, aumenta el sueño NO-REM (no afecta el REM) La acción antipsicótica sobre los síntomas positivos de la esquizofrenia se da por bloqueo en receptores D2, en la vía mesolímbica. (Disminuyen la hiperfunción dopaminérgica de esta vía). Mirtazapina= antagonista del receptor adrenérgico alfa2 presináptico, y 5ht2 postsináptico. Desvenlafaxina y venlafaxina=Ef.ad: HTA (porque aumenta adrenalina y hace acción simpáticomimetica) Mecanismo de Bromazepam= aumenta la afinidad del gaba por su receptor, y la frecuencia de apertura del canal de cloro. Vida media beta (de eliminación) del alprazolam=intermedia Ácido valpróico=antiepiléptico que a dosis terapéuticas inhibe los canales T de Ca2+ (también lo hace etosuximida) Agranulocitosis como efecto adverso típico y riesgoso de la clozapina. Haloperidol=paciente con antipsicóticos con distonía del cuello. (Típicos) Antidepresivo que afecta la función sexual en menor medida=bupropion Antidepresivo tricíclico es una amina secundaria=nortriptilina Antes de iniciar tto con litio=ionograma Litio=compite con el sodio a nivel del túbulo próximal Barbitúricos=actúan en receptores GABA a. ISRS que produce mayor inhibición de CYP2D6=fluoxetina Flumazenil sitio de acción= antagonista competitivo del sitio receptor para benzodiasepinas del GABAa. Fenitoína= bloquea los canales de sodio. Mecanismo de acción de antipsicóticos de 1ra generación=antagonistas de receptor D2 potentes. Poseen alta afinidad por el receptor D2 Quetiapina=efecto adverso muy frecuente=aumento de peso. Tiempo de latencia de antidepresivos (entre inicio del tto y sus efectos)= 2 a 6 semanas RESPI Asma crónica estable= fluticazona inhalada +salmeterol (corticoide inhalado + beta 2 de acción prolongada) N-acetilsisteina=fibrosis quística Antinflamatorio usado en asma=fluticazona VARIOS Risperidona=desviación ocular hacia arriba y diplopía Clozapina=alteraciones hematológicas, pedir hemograma en caso de fiebre Anticolinérgicos centrales=confusión, delirios y alucinaciones son frecuentes en pacientes ancianos Ortaponem=inhibe la síntesis de la pared Ppales efectos adversos de aminoglucosidos=nefro y ototoxicidad Clindamicina=produce bloqueo neuromuscular Con respecto a la ototoxicidad de los aminoglucosidos=la oto debida a la amikacina y la gentamicina incluye la disfunción vestibular, que a menudo es irreversible Clindamicina=activa sobre Bacilos GRAM+ y anaerobios La levofloxacina=inhibe la síntesis de ADN bacteriano Efecto adverso frecuente y clásico de los nitratos=cefalea Vida media de la amiodarona=50 a 100 dias Bloquea los canales de sodio a nivel miocardico=propafenona Lamotrigina=Steven Johnson Fluoroquinolonas=los antiácidos disminuyen su biodisponibilidad oral La resistencia gonococica de las fluoroquinolonas puede implicar cambios en la girasa del ADN. Gentamicina= bactericida, se une a la subunidad 30s, inhibe la síntesis proteica, causa una mala lectura del código en la plantilla del ARNm Metronidazol=no es eficaz en el tratamiento de pneumoccystis jirovecci Sulfonamidas=sirve para pneumoccystis jirovecci. La anfotericina B produce como efectos adversos frec: acidosis tubular renal, anemia hipocromica, fiebre e hiperpotasemia. El ácido clavulanico=inhibe a las betalactamasas Ertapenem= inhiben la síntesis de la pared bacteriana. Las tetraciclinas son útiles en el tto de ricketsias, clhamydias y mycoplasmas. ATB que no sirve para E. Coli=macrolidos (no sirve claritromicina) Paciente con convulsiones e infección por gram-meropenem La Rifampicina tiene una amplia distribución incluyendo LCR. Nistatina=antimicotico útil en uso cutáneo, vaginal y oral. Paciente que usa isoniazida= precaución administrar Vit b6 (piridoxina) Nifurtimox=antiprotozooario del grupo de los nitrofuranos para chagas agudo. Tuberculostaticos: la Rifampicina es un potente indcutor del metabolismo microsomal hepático. Tto inicial para diarrea por clostridium difficile es=metronidazol ATB de elección para treponema pallidum= Ceftriaxona Isoniazida= antibiótico bactericida antituberculoso para para Bacilos en rapido crecimiento La cefalotina es eficaz para la profilaxis y tto de endocarditis estafiloccocicas. Macrolidos=la hepatitis colestatica es el efecto adverso más importante del estolato de eritromicina. INMUNOSUPRESORES Tacrolimus= es un inmunosupresor a nivel de los linfocitos T helper. Ciclosporina=inhibe a la calcineurina. Metotrexate=puede producir hepatotoxicidad
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