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Meperidina Mecanismo de acción. Es un opiáceo sintético agonista de los receptores mu y kappa menos potente que la morfina. Eleva el umbral doloroso y altera la sensación del mismo a nivel central careciendo de efecto periférico. A dosis altas deprime el centro respiratorio y estimula el centro del vómito. Aumenta el tono de la musculatura lisa de los tractos intestinal, urinario y biliar aun- que no afecta al esfínter de Oddi. Además, retrasa la digestión al disminuir las secreciones gastrointestinales. Farmacocinética. Tras su administración oral sufre un importan- te metabolismo de primer paso por lo que su biodisponibilidad es de 50-60%, que aumenta a 80-90% en la insuficiencia hepática. Tiene una latencia de 5-10 min y una duración del efecto de 2 hs. Se une extensamente a proteínas plasmáticas (65-75%), y se distribuye ampliamente por todo el organismo. Es metabolizada en el hígado a normeperidina, un metabolito activo con un tiem- po de vida media mayor (15-30 horas), por lo que puede inducir efectos acumulativos. Se elimina por vía renal y la acidificación de la orina aumenta su eliminación. Atraviesa la barrera placen- taria y se encuentra en la leche materna. Indicaciones • Control a corto plazo del dolor moderado-severo • Analgésico opiáceo de especial utilidad en pacientes con pancreatitis (no tiene acción sobre el esfínter de Oddi) o con infarto de miocardio inferior (por su acción vagolítica) Presentación. Ampollas 100 mg (2 mL); cápsulas 50 mg o supo- sitorios 100 mg. Posología y vía de administración Fármacos 81 Dosis inicial: Bolo EV de 1-2 mg/Kg en un adulto normal, admi- nistrar una ampolla diluida en 8 mL de SF cada 5-10 min hasta controlar el dolor (dosis máx. 100 mg) Perfusión: 25 ug/Kg/min DILUIR DOS AMPOLLAS (200 mg) en 100 cc de SF (2 mg/mL) Infundir a 20 gotas/min Dosis pediátrica. 0,5-2 mg/Kg. Para uso IV, diluir 100 mg (1 am- polla) en 8 mL de suero salino 0,9% (10 mg/mL) y administrar 2 mL en un niño de 10 Kg aproximadamente (4 mL en uno de 20 Kg, 6 mL en uno de 30 Kg, etc.). Efectos secundarios. Puede producir alteraciones en el sistema nervioso como vértigo, visión borrosa, sedación (a grandes do- sis) así como también náuseas, vómitos, hipotensión postural y síncope. A grandes dosis puede aparecer depresión respiratoria y paro cardíaco. Contraindicaciones. Precauciones. Se encuentra formalmente contraindicada en pacientes que refieran hipersensibilidad a los opiáceos, asma bronquial, diarreas por intoxicación (hasta eli- minación del material tóxico) o bien durante el parto de niños prematuros. Debemos utilizarla con precaución en personas que han sufrido TEC con hipertensión endocraneal o en pacientes que presenten dificultad para respirar o dificultad para la oxigenación adecuada de la sangre (EPOC, hipotensión, arritmias, EAP, con- vulsiones). Hay que tener especial precaución en ancianos y pa- cientes con insuficiencia hepática o renal. La inyección intramus- cular puede provocar fibrosis grave del tejido muscular. Interacciones. Los anticolinérgicos, la cimetidina, los antidepre- Santiago Suárez - Fármacos en la Emergencia82 sivos tricíclicos, los anticonceptivos orales, y los depresores del SNC potencian los efectos tóxicos de la meperidina. No emplear en pacientes que hayan recibido inhibidores de la MAO en las dos semanas previas, ya que puede producir alteraciones cardio- vasculares graves. Intoxicación. Sobredosificación. La intoxicación severa puede determinar depresión respiratoria grave con apnea, que puede acompañarse de coma, convulsiones, shock y paro cardíaco. La naloxona es el antagonista opiáceo de elección en caso de intoxi- cación, administrándose 0,4-2 mg EV, a repetir a intervalos de 2-3 minutos, hasta obtener la respuesta deseada. Hay que tener especial atención en pacientes dependientes de opiáceos ya que puede aparecer un síndrome de abstinencia. Si una dosis total de 10-15 mg de naloxona no revierte el cuadro, valorar otras etio- logías. Siempre valorar la intubación y ventilación mecánica en la depresión respiratoria severa. Otras medidas generales para la intoxicación y resucitación en caso de hipotensión (perfusión lí- quidos y drogas vasoactivas, dopamina, adrenalina). Embarazo. Lactancia. Fármaco categoría C. Utilizar meperidina si no existe otra alternativa más segura. Atraviesa la membrana placentaria y es secretada en la leche materna (aunque sus niveles son bajos) por lo que se recomienda esperar 4-6 horas antes de la lactancia.
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