RESUMEN 2DO PARCIAL

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Clase 5, Farmacocinética: 
RESUMEN 
UNIVERSIDAD DE DEFENSA DE HONDURAS 
LICENCIATURA EN ENFERMERÍA MILITAR 
Clase: FARMACOLOGÍA 1 
Docente: Dra. Jessyca Velásquez 
 
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Farmacocinética 
• Estudia el movimiento de los 
fármacos en el organismo y permite 
conocer su concentración en la 
Biofase en función de Dosis y del 
tiempo transcurrido desde la 
administración. 
• Procesos fármaco- dinámicos: 
Son las acciones del fármaco sobre 
el cuerpo 
• Farmacocinética, que estudia desde 
un punto de vista dinámico y 
cuantitativo los fenómenos de 
absorción, distribución, 
biotransformación y eliminación de 
los fármacos. 
 
 
 
 
 
 
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Farmacocinética 
• OBJETIVO: 
• Alcanzar y mantener la 
concentración plasmática del 
fármaco necesaria para 
conseguir el efecto terapéutico 
deseado sin llegar a producir 
efectos tóxicos teniendo en 
cuenta la variabilidad individual 
en la respuesta a la 
administración de un fármaco. 
 
 
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Farmacocinética 
• La variabilidad de cada paciente en la respuesta al fármaco 
depende de factores: 
• Fisiológicos : Edad, hábitos dietéticos, hábitos tóxicos como 
fumar, alcoholismo y drogas, el periodo de gestación y la 
herencia genética. 
• Patologías: Alteraciones renales, hepáticas, cardiacas, 
pulmonares, digestivas y hematológicas. 
• Iatrogénicos: Causados por las interacciones medicamentosas 
durante el tratamiento con varios fármacos que pueden alterar la 
respuesta esperada. 
 
 
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Liberación De Fármacos 
Influye 
• La forma farmacéutica 
(Se definen como el estado final bajo el que se presenta un 
medicamento para ser administrado al paciente). 
• Desintegración y Disolución. 
• Tipo de principio activo 
(humano, animal, vegetal, químico o de otro tipo- a la que se atribuye 
una actividad apropiada para constituir un medicamento). 
 
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Liberación De Fármacos 
Disolución Absorción 
 Rápida Rápida 
 Efecto corto 
 
 
 Disolución Absorción 
 Lenta Lenta 
 Efecto prolongado 
 
 
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1. ABSORCIÓN 
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Absorción y Vías de Administración 
DEFINICIÓN: 
• La absorción estudia el paso de los fármacos desde el exterior a 
la circulación sistémica. 
• Los fármacos atraviesan las membranas biológicas y son las 
modificaciones de pH las que controlan el paso. 
 
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Gráfico Vías de administración 
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 Ventana Terapéutica 
DEFINICIÓN: 
• Es el rango en el cual se puede utilizar un fármaco sin provocar 
efectos tóxicos o letales en el organismo vivo. 
 
• La ventana terapéutica se establece bajo un margen superior, en 
el cual se corre el riesgo que durante el uso de un fármaco, éste 
cause un efecto tóxico (CEMax); y un rango mínimo bajo el cual, 
el uso del fármaco tendrá un efecto ineficaz en el 
individuo(CEMinima). 
 
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Parámetros farmacocinéticos de 
absorción 
• Concentración mínima eficaz (CME). Concentración por 
encima de la cual suele observarse el efecto terapéutico. 
• Concentración mínima tóxica (CMT). Concentración a partir 
de la cual suelen aparecer efectos tóxicos. (Es la misma 
CEMaxima) 
• Período de latencia (PL). Tiempo que transcurre desde el 
momento de la administración hasta que se inicia el efecto 
farmacológico; es decir, hasta que se alcanza la CME. 
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Biodisponibilidad 
 
• Absorción Biodisponibilidad 
 Bio-equivalencia 
 
1. Biodisponibilidad: Fracción de dosis administrada que llega 
de forma activa inalterada a circulación sistémica 
2. Bio-equivalencia: un fármaco se considera bioequivalente 
cuando su biodisponibilidad es semejante, no hay diferencias 
importantes en cuanto a la cantidad y velocidad mediante se 
absorben a la misma dosis. 
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Características para que un 
fármaco sea absorbido 
1. Característica Fisicoquímicas 
del fármaco 
2. Forma farmacéutica del 
fármaco 
3. Lugar de absorción del 
fármaco 
4. Eliminación pre sistémica del 
fármaco 
5. Efecto del primer paso 
 
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5. Efecto del primer paso 
• Es la metabolización que sufre 
un fármaco que es absorbido 
en el tracto gastrointestinal, 
parte pasará a través de la vena 
gástrica derecha e izquierda a 
la vena porta y a través de ésta 
llegará el fármaco al hígado, 
donde será metabolizado antes 
de llegar a la circulación. 
 
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Transporte Activo y Pasivo 
 
 
 
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Transporte pasivo: Difusión Simple 
DEFINICIÓN: 
• Entre mas alto sea la liposolubilidad del fármaco mayor será la 
afinidad del fármaco con la membrana por tanto la concentración 
será mas alta y su difusión mas rápida. 
 
• La mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles pueden 
disociarse en compuestos ionizados (carga – y +) y en 
compuestos no ionizados(sin carga) 
 
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Transporte pasivo: Difusión Simple 
• La Ecuación de Henderson – 
Hasselbach 
 
 Sirve para determinar la distribución 
de la formas ionizada y no ionizada 
de un acido débil y una base débil, a 
un determinado pH. 
 
 Base débil : BH+ B + H+ 
 
 pKa = Log ( Base ionizada ) + pH 
 ( Base no Ionizada) 
 
 
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Transporte pasivo: 
Difusión Facilitada 
• El paso del fármaco se realiza en presencia de gradiente de 
concentración favorable, debido a la pobre solubilidad del fármaco 
este no traspasa la membrana y tiene que recurrir a una molécula 
llamada portadora que le proporcione la liposolubilidad necesaria 
• Regulan la entrada y salida de moléculas fisiológicamente 
importantes como azucares, aminoácidos, neurotransmisor e iones 
metálicos. 
 
 
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Transporte Activo 
DEIFINICIÓN 
• En esta forma de paso el fármaco encuentra un gradiente de 
concentración desfavorable de potencial eléctrico por lo que se a 
denominado proceso cuesta arriba que requiere aporte de 
energía para evitar ser bloqueado por los inhibidores 
metabólicos. 
• Participan también moléculas portadoras. Ejemplo: La bomba de 
Na+ y K+ 
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Transporte Activo 
EJEMPLO: 
• Es observado en 
• Bomba sodio – potasio 
• Túbulo renal 
• Tubo digestivo 
• Árbol biliar 
• El paso del LCR a la sangre 
• De la sangre a la glándula salival 
 
• Los eventos químicos que 
se producen necesitan la 
presencia de enzimas y 
aporte de energía que 
se obtiene de la 
degradación del ATP en 
ADP que se cataliza por 
la enzima ATPasa, 
sistema que se localiza en 
la membrana de la célula. 
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Transporte Activo: Endocitosis y 
Exocitosis 
• ENDOCITOSIS: Las vesículas extracelulares se fusionan con la 
membrana y depositan su contenido en el interior de la célula formando 
vesículas que contienen macro-moléculas. 
• EXOCITOSIS: Las vesículas intracelulares se fusionan con la 
membrana expulsando su contenido al exterior 
 
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Transporte Activo: Endositosis 
(Fagocitosis de liposomas) 
• Pueden favorecer el acceso de fármacos a través de una 
estructura formada por una o mas bicapas de fosfolípidos que 
contienen en su interior fármacos, hidrosolubles, liposolubles y 
macromoléculas que de esta forma consiguen acceder a las 
células con capacidad de atrapar liposomas. 
• Esta forma de administración permite, además, la posibilidad de 
conseguir liberación selectiva en un tejido, pues los liposomas 
pueden concentrarseen determinadas células. Ej.: tumores 
malignos 
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Cinética de Absorción 
• Cuantifica la entrada del fármaco en la circulación sistémica. 
• Estudia la velocidad de absorción que es la cantidad de fármaco que se 
absorbe en la unidad del tiempo. 
• La cinética de absorción permite también conocer la vida media de 
absorción (t1/2). 
• Cuanto mayor sea la vida media menor será la velocidad con que se 
absorbe el fármaco 
 
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Cinética de Absorción 
• Cinética de Cero Orden: La velocidad de reacción es 
independiente de la concentración del fármaco. 
• Cinética de Primer orden: La velocidad de reacción depende de la 
concentración del fármaco. (Velocidad directamente proporcional a 
la concentración del fármaco). 
• Cinética de Segundo Orden: La velocidad de reacción depende de 
la concentración de dos fármacos donde uno de ellos se presenta en 
exceso en comparación del otro. 
 
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Factores que influyen en la 
absorción del fármaco 
1. PH 
2. Los alimentos 
3. Interacción medicamentosa 
4. Patologías 
5. Edad 
 
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2. DISTRIBUCIÓN 
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Distribución 
• Es la llegada y disposición de 
un fármaco en los diferentes 
tejidos del organismo 
• Desplazamiento del fármaco 
desde la sangre hacia los 
órganos en los que debe 
actuar; así como hacia los 
órganos que lo van a eliminar. 
 
 
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Distribución 
Los elementos que rigen la rapidez de “llegada” y la posible 
cantidad del fármaco que se distribuye en los tejidos son: 
• El gasto cardiaco 
• La corriente sanguínea regional 
• Permeabilidad capilar y 
• El volumen hístico. 
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Distribución 
FASES DE LA DISTRIBUCIÓN: 
• Fase Inicial: Ocurre en los primeros minutos, cuando el fármaco 
llega a los órganos mejor perfundidos (corazón, riñón, cerebro). 
• En el comienzo, hígado, riñones, encéfalo y otros órganos con 
gran riego sanguíneo reciben la mayor parte del medicamento 
 
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Distribución 
FASES DE LA DISTRIBUCIÓN: 
• Segunda Fase: Depende del flujo sanguíneo regional, pero 
involucra una mayor masa corporal (cantidad de fármaco 
relativamente menor). 
• Es mucho más lenta la llegada del mismo a músculos, casi todas 
las vísceras, piel y grasa. Esta fase de “segunda distribución” 
quizá necesite minutos a horas para que la concentración del 
fármaco en los tejidos entre en una fase de equilibrio por 
distribución, con la que hay en sangre 
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Distribución 
MECANISMOS DE LA DISTRIBUCIÓN: 
 Fracción libre 
 Fracción ligada a proteinas 
 
 
 
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Distribución 
MECANISMOS DE LA DISTRIBUCIÓN: 
 Fracción libre: Fracción farmacológica activa; Es la que puede 
difundir hasta los tejidos. Disponible para el metabolismo y 
excreción. 
 
 
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Distribución 
MECANISMOS DE LA DISTRIBUCIÓN: 
 Fracción ligada a Proteínas: Principalmente a las albúminas: No 
puede difundir a los tejidos. Farmacológicamente inactiva. 
• Atraviesa mínimamente las membranas: 
 No llega a los tejidos 
 No cruza la BHE. 
 Se metaboliza con dificultad. 
 Casi no se excreta. 
 Sirve como reservorio del fármaco en la sangre. 
 
 
 
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Distribución 
 PROTEINAS PLASMÁTICAS: 
• Albumina: Representa alrededor del 60% de las proteínas en plasma 
y desempeña funciones muy importantes en el organismo. Evita que 
el fluido se escape de los vasos sanguíneos; nutre a los tejidos; y 
transporta hormonas, vitaminas, fármacos, e iones como el calcio por 
todo el organismo. La concentración sanguínea de albúmina refleja el 
estado de la función hepática y el estado nutricional. 
La concentración de albúmina puede disminuir o aumentar en varias 
situaciones entre las que se incluyen: 
-Enfermedad hepática aguda o crónica, enfermedades renales, 
infecciones, malnutrición, cáncer, diabetes, hipotiroidismo, entre otras. 
 
 
 
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Factores que modifican la 
Distribución 
1. Propiedades fisicoquímicas: Distribución del fármaco: + 
liposolubles, no ionizados y < PM 
2. Flujo Sanguíneo:  concentraciones en órganos + 
perfundidos. 
3. Factores fisiológicos: Edad, Peso, talla y relación 
tejido magro / tejido graso. 
4. Factores fisiopatológicos: Insuficiencia cardiaca, renal, 
pacientes quemados 
 
 
 
 
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Factores que modifican la 
Distribución 
5. Permeabilidad de las membranas: Característica lipofílica. 
Mecanismos de transporte. 
6. Afinidad del fármaco por tejidos: Naturaleza del tejido. 
Presencia de receptores. 
7. Barreras Especiales: BHE(Barrera hematoencefalica), 
Barrera hematomeníngea, Barrera placentaria, Barrera 
fetoplacentaria 
 
 
 
 
 
 
 
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Factores que modifican la 
Distribución 
8. Depósito de Fármacos: 
• Unión a proteínas plasmáticas 
• ⃕ Limita difusión a tejidos 
• ⃕ Disminuye la eliminación 
• Tisulares 
• ⃕ Proteínas 
• ⃕ Grasa 
• ⃕ Calcio 
9. Secuestro Iónico: por diferencias de pH entre dos 
compartimentos 
 
 
 
 
 
 
 
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Factores que Afectan la Distribución 
Son múltiples los factores que la determinan, pero pueden 
resumirse en los tres siguientes: 
• Volúmenes Físicos del organismo 
• Tasa de Extracción 
• Unión a proteínas plasmáticas y/o tisulares 
 
 
 
 
 
 
 
 
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Cinética de Distribución 
Compartimientos 
• Un compartimiento es un conjunto de estructuras o territorios a 
los que un fármaco accede de modo similar en los cuales se 
considera que se distribuye uniformemente. 
 
 
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Cinética de Distribución 
COMPARTIMIENTOS: 
• Compartimiento central: Constituido por agua plasmática intersticial 
e intracelular fácilmente accesible, es decir la de tejidos bien irrigados. 
• Compartimiento periférico superficial: Constituido por agua 
intracelular poco accesible, es decir la de los tejidos menos irrigados. 
• Compartimiento periférico profundo: Constituidos por depósitos 
tisulares a los que el fármaco se une más fuertemente, se libera con 
mayor lentitud 
 
 
 
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Cinética de Distribución 
COMPARTIMIENTOS: 
• 
 
 
 
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Cinética de Distribución 
 
 
 
 
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3. METABOLISMO O 
BIOTRANSFORMACIÓN 
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Metabolismo o Biotransformación 
• Se refiere al conjunto de reacciones químicas de tipo enzimático 
y no enzimático, por medio de los cuales los tejidos modifican la 
estructura química de los fármacos. 
 
• Modificación que da lugar a metabolitos mas polares que el 
compuesto original por lo tanto mas soluble en agua, así mas 
fácil de eliminar por la orina. 
 
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Metabolismo 
• Vida Media de Eliminación: Es el tiempo que transcurre para 
que las concentraciones del fármaco se disminuyan a la mitad. 
 
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Metabolismo 
• Depuración: Se define como el volumen del plasma que es 
limpiado de un fármaco por unidad de tiempo y las unidades son 
ml / min y la constante de eliminación Kel 
 
 
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Metabolismo o Biotransformación 
 
 
 
Si la Biotransformación 
de un fármaco es muy 
intensa 
• La Vida Media 
biológica es corta 
• La constante de 
Eliminación y 
depuración son 
altas. 
Si la Biotransformación 
de un medicamento es 
baja: 
• la Vida Media 
biológica se 
prolonga. 
• La constante de 
eliminación es baja y 
la depuración 
también disminuye. 
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Metabolismo o Biotransformación 
La Biotransformación es en general un factor que limita el tiempo 
de acción de los fármacos, tienen las siguientes consecuencias: 
A. Un fármaco activo como molécula original, al metabolizarse 
originametabolitos inactivos. 
B. Un fármaco es de origen inactivo, al metabolizarse da lugar a la 
formación de metabolitos activo (bioactivación). A este tipo de 
medicamentos se les denomina Pro- fármacos o Prodroga. 
(Ejemplo ENALAPRIL, es inactivo y se convierte en activo – 
ENALAPRILATO) 
 
 
 
 
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Metabolismo o Biotransformación 
C. Un fármaco activo da lugar a la formación de metabolitos 
activos. (Ejemplo; Acido Acetil Salicílico, se transforma en acido 
salicílico que también es metabolito activo). 
D. Un fármaco poco tóxico puede formar metabolitos tóxicos . 
(Ejemplo, el Acetaminofén forma entre otros metabolitos , un 
derivado N- hidroxilado que causa lesión hepática cuando hay 
déficit de Glutatión (antioxidante). 
 
 
 
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Metabolismo o Biotransformación 
• Las enzimas que 
participan en la Bio-
transformación se 
localizan en el retículo 
endoplasmático liso 
llamado también fracción 
microsomal, se localizan 
también, aunque en 
menor cantidad, en el 
riñón, pulmón y epitelio 
gastrointestinal. 
 
 
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Citocromo p450 
• Es el principal catalizador de la reacciones de bitransformacion 
de medicamentos. 
• se localizan en el retículo endoplasmático de todas las células del 
organismo. Las mayores concentraciones se encuentran en el 
hígado y en la pared intestinal, pero es también importante en el 
riñón y en las mitocondrias de la corteza suprarrenal. 
• Este sistema participa en el metabolismo de numerosas 
sustancias endógenas, como esteroides , eicosanoides, ácidos 
grasos, hidroperóxidos lipídicos, retinoides, acetona , etc. 
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Citocromo p450 
• En la especien humana se han caracterizado entre 25 a 30 
citocromos P450. 
• Se nombran con el prefijo CYP, seguido del numero que designa 
la familia, una letra índica la isoforma o subfamilia, y un numero 
que marca la forma individual del gen productor. 
• Las tres principales familias involucradas en el metabolismo 
hepático de los fármacos en el hombre son: CYP1, CYP2 y 
CYP3. 
• Las formas CYP2D6 y CYP3A4 son las mas usadas, el 50% del 
metabolismo oxidativo de los fármacos se produce con la 
participación de la subfamilia CYP3A 
 
 
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Citocromo p450 
 
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Reacciones Metabólicas 
• Las reacciones de biotransformación de los fármacos tiene lugar 
en dos etapas o fases denominadas : 
 
 A. Reacciones de Fase I 
 B. Reacciones de Fase II 
 
 Que por lo general ocurren de manera secuencial. 
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Reacciones Metabólicas 
• 
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Reacciones Metabólicas 
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Reacciones Metabólicas 
EJEMPLOS DE FARMACOS QUE SE METABOLIZAN POR REACCIONES DE: 
1. N-oxidación y N-hidroxilación: Cloropromacina, Imipramina, 
Quinidina 
2. Hidroxilación Alifática: barbituricos, Tolbutamida, 
Ciclosfornina, Ibuprofeno 
3. Hidroxilación Aromática: anilina, difenilhidantoina, barbiturico, 
propranolol. 
4. Desalquilación: N-Desalquilación (Morfina, Codeína, Efedrina, 
Imipramina), O-Desalquilación (Codeína, Indometacina, 
Dextrometorfán, Acetofenetina), S-Desalquilación 
(Cloropromacina) 
 
 
 
 
 
 
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Reacciones Metabólicas 
EJEMPLOS DE FARMACOS QUE SE METABOLIZAN POR REACCIONES 
DE: 
5. Desaminación Oxidativa: Anfetamina, Diazepam 
6. Sulfoxidación: Cloropromacina 
7. Desulfuración: Tiobarbitúricos 
8. Epoxidación: Carbamazepina 
9. Deshalogenación: Anestésicos generales volátiles 
halogenados, Tiroxina y Triyodotironina 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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Reacciones de Fase II 
• Se le adiciona al fármaco un compuesto electrofilico endógeno 
como: 
 - Glucuronato 
 -Sulfato 
 -Acetato 
 -Aminoácido 
 Aumentando de esta forma su grado de ionización e 
hidrosolubilidad y por tanto haciendo fácil su eliminación urinaria 
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Reacciones de Conjugación 
Las reacciones de fase II conocidas también como sintéticas 
comprenden 
• Conjugaciones con el acido Glucuronico (Cloranfenicol, 
Acetaminofén, Morfina, Diazepam). 
• Reacciones de Conjugación con Sulfatos (Metildopa, 
Hormonas esteroides, Acetaminofén). 
• Conjugados Acetilados ( Sulfametoxazol, Sulfisoxazol, 
Isoniacida, Dapsona, Clonazepam) 
• Conjugación con Metilo ( Noradrenalina) 
 
 
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Sitios donde ocurre la 
Biotransformación 
• 
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Factores que influyen la bio- 
trasformacion de los fármacos 
1. Especie 
2. Genética 
3. Edad 
4. Genero 
5. Condiciones patológicas 
6. Dieta 
 
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Inducción enzimática 
• La exposición a un fármaco puede provocar aumento en la 
actividad metabolizante de la fracción microsomal en diversos 
tejidos. Este fenómeno se conoce como inducción enzimática 
• Las enzimas cuyas síntesis es inducible pertenecen a las 
familias del Cp450, las glucuroniltransferaza y glutatión –
transferasas 
• La mayoría de sustancias inductoras del Cp450 inducen también 
los sistemas enzimáticos propios de fase II de metabolización. 
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Inducción enzimática 
• Las consecuencias clínicas de la inducción enzimática son 
variadas. En principio, diferirán según que el metabolito 
producido sea inactivo o activo. Cuando se forman metabolitos 
inactivos , la inducción ocasiona una disminución de la intensidad 
o al duración del efecto del fármaco. 
• La supresión brusca del inductor puede entonces llevar un 
cuadro de toxicidad 
• Cuando el metabolito es la forma terapéutica activa del fármaco, 
la inducción puede provocar un aumento de la actividad, y si el 
metabolito es toxico, la inducción aumenta la toxicidad. 
 
 
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Posible Interacción Posible Consecuencia 
Alcohol-Acido acetil salicílico 
Mayor riesgo de lesiones de la mucosa 
gástrica Riesgo de hepatotoxicidad 
Alcohol-Acetaminofén Riesgo de hepatotoxicidad 
Alcohol-Analgésicos Opiodes Riesgo de depresión respiratoria del SNC 
Alcohol-Antihistamínicos Alteración significativa de la función motora 
Alcohol-Barbitúricos 
Potencia efecto depresor del SNC y depresión 
respiratoria 
Alcohol-Benzodiacepinas Potencia efecto depresor del SNC 
Alcohol-biguaninas antidiabéticas Posible riesgo de hipoglicemia 
Alcohol-Cefalosporina(cefamandol, 
cefoperazona, cefotetán) 
Efecto antabuse 
Alcohol-Cimetidina Riesgo de intoxicación etílica 
Alcohol-Fenitoína 
Aumentan los niveles séricos de fenitoína, con 
riesgo de toxicidad 
Alcohol-Fenobarbital 
Aumentan los niveles séricos de fenobarbital, 
con riesgo de toxicidad 
Alcohol-Ketoconazol Efecto antabuse y riesgo de hepatotoxicidad 
Alcohol-Metronidazol Efecto antabuse 
Alcohol-Penicilina G 
Alcohol-Rifampicina 
Disminución de la actividad farmacológica de 
la penicilina G y de la rifampicina 
respectivamente 
Alcohol-Warfarina 
Disminución de la actividad farmacológica de 
la warfarina 
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Efecto antabuse (Antabus) 
• En farmacología, se conoce como efecto antabus o efecto 
disulfiram a los síntomas que se producen al ingerir bebidas 
alcohólicas después de la administración de ciertos 
medicamentos como el disulfiram (antabus). El efecto antabus se 
utiliza en la terapéutica de deshabituación de los enfermos 
alcohólicos 
• SINTOMAS: 
• Se manifiesta por un conjunto de síntomas que consisten en 
enrojecimiento de la cara, dolor de cabeza, sudoración 
profusa, taquicardia, náuseas, vómitos y en ocasiones 
vértigo, hipotensión arterial y síncope 
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Inhibición enzimática 
• Las enzimas biotransformadoras pueden también ser 
inhibidas por diversos productos, incluidos los fármacos. 
• Un fármaco puede reducir o inhibir el metabolismo de otro 
cuando ambos se metabolizan por sistemas enzimáticos 
comunes. 
• Dada la escasa especificidad de las enzimas oxidativas 
microsomales enrelación con sus sustratos, resulta fácil la 
ocupación del centro activo de la enzima, lo cual produce, en 
general, una inhibición competitiva, en la que es difícil definir que 
el fármaco actúa como sustrato y el cual es un inhibidor 
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Inhibición enzimática 
• Los fármacos pueden inhibir también enzimas que metabolizan 
sustancias endógenas activas, en ocasiones estas 
características resultan terapéuticamente útil Ej.: antidepresivos 
inhibidores de la MAO (prolongan la vida de neurotransmisores) 
• EL ketoconazol inhibe el metabolismo de un antihistamínico como 
la Terfenadina, de modo que puede prolongar su efecto y 
producir taquicardia ventricular. 
 
 
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4. EXCRECIÓN 
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Excreción o Eliminación 
• La Eliminación o excreción farmacéutica es la desaparición del 
fármaco de los líquidos y tejidos del organismo de manera 
irreversible la cual puede llevarse a cabo mediante la bio-
transformacio, en otra molécula y/o mediante su excreción al 
exterior por cualquier vía. 
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Excreción 
La persistencia de la acción de 
un medicamento es determinada 
básicamente por dos 
mecanismos: 
• Metabolismo 
• Excreción por el riñón o por otra 
vía de eliminación. 
 
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Parámetros de Excreción 
1. Ke (Kel), Constante de eliminación: indica en términos 
porcentuales la velocidad a la que se elimina un fármaco. 
2. Vida media de eliminación: tiempo que tarda una 
determinada concentración plasmática en reducirse a la mitad. 
3. Aclaramiento: Volumen aparente de plasma que queda 
depurado por unidad de tiempo. 
 
 
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Vías de Excreción 
Vías de excreción: 
• Son todas las que contribuyen 
fisiológicamente a expulsar los 
líquidos y las sustancias orgánicas. 
Los fármacos se excretan por las 
siguientes vías: 
1. Principalmente por la Renal 
2. Después por la biliar- entérica 
3. Otras de menor importancia: Sudor, 
Lagrimas, Leche, Salivación, 
Liquido seminal Piel, (por 
descamación de epitelios). 
 
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Vías de Excreción 
 Vías de 
excreción y los 
principales 
mecanismos de 
transporte para 
la eliminación de 
diversos 
medicamentos: 
 
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Excreción Renal 
• El Riñón, en condiciones normales, 
es el órgano especializado para 
retener sustancias que le son útiles 
al organismo y desechar lo que le 
es innecesario y toxico incluyendo 
fármacos y metabolitos. 
• El Riñón recibe, a través de las 
arterias renales el 25% del gasto 
cardiaco, aproximadamente 
1250ml/min 
 
 
 
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Excreción Renal 
La excreción renal se lleva a cabo por los mismos mecanismos por 
los que ocurre la filtración glomerular para eliminar la orina: 
1. Filtración Glomerular 
2. Secreción Tubular 
3. Reabsorción Tubular 
 
 
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Excreción Renal 
CREATININA 
• La creatinina es una sustancia que es excretada por los riñones 
en individuos sanos. 
• Constituye los productos intermediarios del metabolis-
mo energético muscular y es producido a una velocidad 
constante, de acuerdo con al masa muscular de cada individuo. 
• La producción es endógena de creatinina es constante siempre 
y cuando la masa permanece integra. 
 
 
 
 
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Excreción Renal 
CREATININA 
Valores Normales de Creatinina 
• Un resultado normal es de 0.7 a 1.3 mg/dL para los hombres y de 
0.6 a 1.1 mg/dL para las mujeres. 
• Las mujeres generalmente tienen niveles de creatinina más bajos 
que los hombres, debido a que ellas normalmente tienen menor 
masa muscular. 
 
 
 
 
 
 
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Excreción Renal 
CREATININA 
Los valores de creatinina pueden ser alterados por el uso de ciertos 
fármacos como: 
• Cefalosporinas 
• Cimetidina 
• Cisplatino 
• Gentamicina 
• Trimetropin 
 
 
 
 
 
 
 
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Excreción Renal 
Factores que influyen en el aclaramiento renal de fármacos: 
1. Edad 
2. Sexo 
3. Enfermedad 
 
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Excreción Biliar y Entérica 
• Los medicamentos se suelen conjugar en el hígado y de ahí 
pasar a la bilis en forma de glucurónido, sulfato, glicinato o 
glutatión conjugado. 
• En el intestino, estos conjugados pueden sufrir reacciones 
enzimáticas que regeneran la molécula original. Si las 
propiedades fisicoquímicas del medicamento o de sus 
metabolitos son favorables a la reabsorción intestinal, tiene lugar 
un ciclo enterohepático en el que la secreción biliar y la 
reabsorción intestinal continuará hasta que el medicamento se 
elimine por completo del organismo por excreción renal. 
 
 
 
 
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Excreción Biliar y Entérica 
Por bilis se eliminan: 
• Fármacos o sus metabolitos de elevado peso molecular. 
• Fármacos o sus metabolitos que presenten grupos polares o 
grupos glucoronato o sulfato añadidos durante el metabolismo. 
• Fármacos sin capacidad de ionizarse con una simetría de grupos 
lipofilos o hidrófilos que favorecen la secreción biliar. 
• Compuestos órgano metálicos. 
 
 
 
 
 
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Excreción Biliar y Entérica 
• Existe un fenómeno en los fármacos de eliminación entérica, tanto si lo 
es por vía biliar o intestinal, llamado “circulación entero-hepática” 
del Fármaco y consiste en que: 
• Un Fármaco es eliminado de forma inalterada por la bilis a través del 
conducto biliar hacia el intestino y luego este reabsorbe el Fármaco y 
lo vuelve a enviar a la circulación sistémica y de aquí se excreta por la 
bilis y así continua sucesivamente de forma cíclica. 
 
 
 
 
 
 
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Excreción Biliar y Entérica 
 
 
 
 
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Se eliminan principalmente por 
la bilis fármacos como: 
Acetobutolol 
Ampicilina 
Cloranfenicol 
Clortetraciclina 
Desmetilclortetraciclina 
Digitoxina 
Digoxina 
Doxiciclina 
Estradiol 
5-flluorouracilo 
Hidrocortisona 
Indometacina 
Metronidazol 
Rifampicina 
Testosterona 
Vincristina 
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Excreción Mamaria 
• Los fármacos pasan a la leche sobre todo por difusión pasiva, 
por lo cual la relación leche/ plasma será mayor cuanto mayor la 
liposolubilidad y menor el grado de ionización y unión a proteínas 
plasmáticas. Al ser el pH de la leche materna más ácido que el 
del plasma, se favorece el paso de las bases débiles, lo que es 
preciso tener en cuenta cuando se administran a la madre bases 
de índice terapéutico bajo, como la estreptomicina, 
gentamicina, kanamicina o diversos alcaloides. 
 
 
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Excreción Mamaria 
• La tetraciclina, que también se excreta por la leche materna, 
puede provocar depósitos de este medicamento en los huesos 
del lactante. 
• Las sulfamidas de carácter ácido también se excretan por la 
leche y a pesar de que las concentraciones de medicamentos en 
leche y plasma es menor que la unidad, existe un peligro tóxico 
potencial, porque los sistemas enzimáticos y de conjugación, así 
como los excretores, son inmaduros en el recién nacido y su 
sistema nervioso es más vulnerable que el del adulto. 
 
 
 
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Excreción Mamaria 
• Son varios fármacos que pasan a la leche materna; entre ellos 
también se encuentran: Alcohol, Salicilatos Barbitúricos, Morfina, 
Nicotina, Glucocorticoides, antibióticos como penicilina y 
cloranfenicol. 
• Aunque las cantidades de fármaco eliminados por esta vía no 
son suficientes para producir efectos terapéuticos, si causan 
efectos adversos en el caso de penicilinas pueden causar 
sensibilización 
 
 
 
 
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Excreción Salival 
• Esta excreción es poco importante desde el punto de vista 
cuantitativo, y además, la mayor parte del fármaco excretado por 
la saliva pasa al tubo digestivo desde donde puede reabsorberse 
de nuevo. Los fármacos pasan a la saliva principalmente por 
difusiónpasiva, por lo que la concentración salival es parecida a 
la concentración libre del fármaco en el plasma. Este hecho 
permite valorar la velocidad de eliminación de fármacos como la 
antipirina o la cafeína, que sirven para valorar la función hepática. 
También permite intuir las concentraciones libres de algunos 
fármacos, como la fenitoína, la carbamazepina o la teofilina. 
 
 
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Excreción Salival 
Hay que tener en cuenta que existen factores que pueden alterar 
el paso del Farmaco a la saliva, y por tanto el significado de la 
concentración plasmática. Dichos factores son: 
• pH de la saliva: Cualquier cosa que modifique el pH de la saliva 
hará que se modifique por tanto la concentración de Farmaco en 
la saliva. 
• El flujo sanguíneo: Si hay poca irrigación de las glándulas 
salivales pues habrá menos secreción salival y por tanto menos 
cantidad de Farmaco en la saliva. 
• Transporte activo: Hay Farmacos que necesitan de transporte 
activo para pasar a la saliva y por tanto reflejarán una mayor 
concentración en saliva que en el plasma (p.e. litio). 
 
 
 
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Excreción Pulmonar 
• Los gases y las sustancias volátiles como anestésicos generales 
(oxido nitroso, halotano, éter) son eliminados desde el plasma 
sanguíneo al aire alveolar de acuerdo con la presión de los 
mismos allí. 
• La eliminación pulmonar de fármacos es muy rápida, lo cual esta 
relacionado con la gran superficie de eliminación y con el 
coeficiente de partición sangre /aire 
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Excreción Pulmonar 
• Sólo es preciso una presión parcial capilar/alveolo positiva para 
que se produzca su eliminación por difusión pasiva. 
• La intensidad de estos intercambios a nivel de membrana está 
relacionada con los fenómenos ventilatorios, asegurando la 
renovación del aire alveolar y la irrigación pulmonar. 
• Esta vía de eliminación se utiliza en la práctica médico-legal para 
las pruebas etílicas. 
 
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Otros tipos de Excreción 
• Excreción por sudor: que sigue también un mecanismo de 
difusión pasiva de la porción no ionizada. Por esta vía se 
eliminan sustancias tales como el alcohol, la antipirina, la urea y 
ácidos y bases débiles. 
• Finalmente la eliminación de los fármacos por otras vías como 
sudor, lagrimas, desde el punto de vista cuantitativo es menor y 
depende básicamente de la difusión de la forma no ionizada 
liposoluble de los fármacos, a través de las células epiteliales de 
las glándulas. 
 
 
 
 
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Importante… 
• Los fármacos que aumentan el pH de la orina abarcan 
acetazolamida, citrato de potasio y bicarbonato de sodio. 
• Los medicamentos que pueden disminuir el pH de la orina 
abarcan cloruro de amonio, diuréticos tiazídicos y el mandelato 
de metenamina. 
• Consuma una alimentación balanceada y normal durante varios 
días antes del examen. 
• Una dieta rica en frutas cítricas, verduras o productos lácteos 
puede aumentar el pH de la orina. 
• Una dieta rica en productos cárnicos o arándanos puede 
disminuir el pH de la orina. 
 
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Gracias…