Fármaco Quimioterapéuticos

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 SECCIÓN VIII: 
FÁRMACOS 
QUIMIOTERAPEUTICOS 
UNIVERSIDAD DE DEFENSA DE HONDURAS 
LICENCIATURA EN ENFERMERÍA MILITAR 
Clase: FARMACOLOGÍA II 
Docente: Dra. Jessyca Velásquez 
 
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Antibióticos 
betalactámicos y otros 
agentes activos en la 
pared celular y la 
membrana 
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Antibióticos betalactamicos y otros agentes 
activos en la pared celular y la membrana 
• Los agentes antimicrobianos proporcionan algunos de los 
ejemplos más dramáticos de los avances de la medicina 
moderna. Muchas enfermedades infecciosas que una vez se 
consideraron incurables y potencialmente letales ahora se 
pueden tratar de modo eficaz con antibióticos 
• El principal problema que amenaza el éxito continuo de los 
medicamentos antimicrobianos es el desarrollo de organismos 
resistentes. 
 
 
Tema 42. Antibióticos o 
fármacos indicados para las 
enfermedades bacterianas: 
https://www.youtube.com/watch
?v=sb1s_wT2-0g 
 
https://www.youtube.com/watch?v=sb1s_wT2-0g
https://www.youtube.com/watch?v=sb1s_wT2-0g
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PENICILINAS 
• Primer antibiótico usado 1941 
• Se obtuvo del Hongo Penicillium 
Notatum 
• Su núcleo es un anillo de 
Tiazolidina y uno Betalactamico 
unidos a las cadenas laterales 
por enlaces Amida. 
 
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Mecanismo de acción 
• Todos los antibióticos Betalactamicos interfieren con la síntesis 
de la pared Bacteriana 
• Cuando los microorganismos se están multiplicando activamente, 
la síntesis de la pared celular es rápida y los Betalactamicos son 
mas letales en esta fase. 
• Como el exterior de la bacteria es hiper-osmotico, la bacterias 
con paredes deficientes se hinchan y estallan (tiene lugar a la 
lisis bacteriana) de esta manera los betalactamicos ejercen su 
acción Bactericida. 
 
 
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PENICILINAS 
• De estas penicilinas la más importante es la Penicilina G o bencil 
penicilina que se combina con el sodio , potasio, calcio y la 
procaina para formar los compuestos: 
• Penicilina G sódica, G potásica, G cálcica y Penicilina G 
Procaína, que es de acción prolongada. 
 
 
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Penicilina g (bencilpenicilina) 
Es un antibiótico de espectro 
estrecho su actividad se limita 
principalmente a las: 
• Bacteria Gram+ 
• Los Estreptococos 
• Neumococo. 
• Estaphilococcus aureus 
• Cocos Gram – (Neisseria 
gonorrhoeae y N. meningitidis) 
son sensibles a la Penicilina G 
 
• El mecanismo primario de 
resistencia adquirida es la 
producción de Penicilinasa 
 
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Farmacocinética 
• La Penicilina G es destruida por los ácidos como acido gástrico 
De ahí que menos de un tercio de la dosis oral activa es 
absorbida 
• En los lactantes y ancianos se absorbe una fracción mayor 
debido a la menor acidez del estomago 
• La absorción de Penicilina G sódica vía IM es rápida y completa , 
los niveles plasmáticos se alcanzan 30min 
• Se distribuye principalmente en el liquido extracelular, llega a la 
mayoría de los líquidos corporales, penetrando en forma muy 
baja el LCR sin embargo en presencia de inflamación (sinovitis, 
meningitis, etc.) puede alcanzar cantidades adecuadas. 
 
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Farmacocinética 
• Se une a proteína plasmática alrededor de 60% 
• Se metaboliza poco porque su excreción es rápida 
• La farmacocinética de la Penicilina G es ya dominada por la 
excreción renal muy rápida, alrededor del 10% por filtración 
glomerular y el resto por secreción tubular . 
• La vida media plasmática en adultos es de 30min. 
• Los recién nacidos tiene una secreción tubular imperfecta, por lo 
que la vida media se alarga se aproxima a los valores de adulto a 
los 3 meses de vida y luego aun es mas corta durante la niñez. 
• Los ancianos y pacientes con insuficiencia renal excretan 
lentamente la Penicilina. 
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Efectos Adversos 
• La penicilina G es uno de los antibióticos menos tóxicos ; hasta 
100 MUI (60mg) se han inyectado en un día sin ninguna toxicidad 
Irritación local y toxicidad directa: 
• El dolor en el sitio de la iny IM 
• Las nauseas en la ingestión oral 
• Tromboflebitis en la vena inyectada 
• Estas son expresiones de irritación 
dependiente de la dosis 
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Toxicidad: 
• La toxicidad cerebral puede 
manifestarse como confusión 
mental 
• Fasciculaciones musculares 
• Convulsiones 
• Coma 
• Cuando se iny dosis muy 
grandes ( mas de 20 MUI) 
• Sobre todo en pacientes con 
insuficiencia renal 
 
• Sangrados por dosis altas como 
resultado de la interferencia con 
la función plaquetaria 
 
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Hipersensibilidad: 
• Estas reacciones son el principal problema con el empleo de Penicilina 
• La penicilina G es el agente mas común implicado en alergias por fármacos 
• Las manifestaciones mas frecuentes: 
• 1. erupciones cutáneas 
• 2. Prurito 
• 3. Urticaria 
• 4. Fiebre 
• La anafilaxia es rara ( 1 a 4 de 10,000 pacientes) 
• Todas las formas de penicilinas natural o sintéticas pueden causar alergia 
pero esta es mas común después de la administración parenteral 
• La incidencia es mas alta con la penicilina Procainica, la Procainica por si 
misma es muy alergenica. 
 
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INDICACIONES 
Medicina General: 
1. infecciones estreptococicas : Faringitis, Amigdalitis, Otitis 
media, Fiebre reumática, etc. 
2. Infecciones por Neumococo (Neumonías, Meningitis) solo si se 
confirma que la cepa afectante es sensible a la penicilina G 
3. Meningitis por Meningococos 
4. Gonorrea causada por N. gonorrhoeae no productor de 
penicilinasa y sensible a la penicilina 
5. Sifilis 
6. Difteria, tétano y otras infecciones raras como la gangrena , 
carbunco o actinomicosis 
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Penicilina semi-sinteticas 
Clasificación: 
1. Alternativa acidorresistente de la Penicilina G: 
• a. Fenoximetilpenicilina(penicilina V) 
2. Penicilina resistente a la Penicilinasa 
• a. Aminopenicilinas: Ampicilina, Bacampicilina, Amoxicilina 
• b. Carboxipenicilinas: Carbenicilina, Ticarcilina 
• c. Ureidopenicilinas: Piperacilina, Mezlocilina 
3. Inhibidores de las Betalactamasas: 
• Acido Clavulanico, Sulbactam 
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Farmacocinetica 
• No es degradada por el acido gástrico, la absorción oral es 
incompleta pero adecuada. 
• Los alimentos interfieren con la absorción. 
• Se Excreta principalmente por la bilis y se reabsorbe en el 
circuito entero hepático, la vía principal de excreción es el Riñón. 
• La secreción tubular es mas lenta que la de la penicilina G. 
• La vida ½ plasmática es de 1 hora 
• Dosis: Dosis de 0.5 a 2 g por vía oral, IM, IV, Segun la gravedad 
de la infección cada 6 horas. En niños 25 – 50 mg / Kg / día 
 
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Indicaciones 
• Dado que su amplio espectro de acción cubre aerobios Gram+ y 
Gram –, así como bacterias Anaerobias principales causantes de 
infección 
• Se prefiere la Amoxicilina a la Ampicilina porque produce niveles 
en sangre mas altos y sostenidos y tiene una incidencia de 
diarrea menor 
• 1. Infecciones Urinarias( la tasa de R/ a disminuido debido a la 
aparición de cepas resistentes) 
• 2. Infecciones Respiratorias : Bronquitis, Sinusitis, otitis media , 
etc. 
• 3. Meningitis: no es recomendable actualmente debido a la 
resistencia, se combina con una Cefalosporina de 3ra generación 
 
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Indicaciones 
• 4. Gonorrea causada por N. gonorrhoeae no productora de 
penicilinasa puede tratarse de una sola dosis oral de 3.5 g mas 
de 1 g de Probenecid 
• 5. Disentería bacilar por Shigella: responden cada vez menos 
• 6. Fiebre Tifoidea: se usa con muy poca frecuencia debido a la 
alta resistencia 
• 7. colecistitis: responden bien 
• 8. Endocarditisbacteriana sub- aguda: es preferible a la 
Penicilina G 
• 9. Septicemias . Combinada con Gentamicina o con una 
cefalosporina de 3ra generación 
• 
 
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Efectos Adversos 
• Diarrea ( es frecuente, no se absorbe completamente, el agente 
no absorbido irrita el intestino grueso provocando alteración de la 
flora bacteriana) 
• Erupciones cutánea ( pacientes con SIDA, Leucemia). 
• La administración concurrente de Alopurinol aumenta la 
incidencia de erupciones. 
• Nota. A veces estas alergia pueden ser no alérgicas sino de 
naturaleza toxica. 
 No debe administrarse en pacientes con antecedentes de 
hipersensibilidad a la penicilina G 
 
 
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Interacciones 
• Hidrocortisona (inactiva la penicilina si se mezcla en una 
solución IV) 
• Anticonceptivos orales Probenecid( retrasa la excreción renal) 
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CEFALOSPORINAS 
• Químicamente relacionada con las penicilinas el núcleo consiste 
en un anillo Betalactamico unido a un anillo de dihidrotiazina 
(acido -7- amino cefalosporanico). 
• Estos se dividieron convencionalmente en cuatro generaciones 
de acuerdo a la secuencia cronológica del desarrollo. 
• Todas la Cefalosporinas son bactericidas que tienen el mismo 
mecanismo de acción que las Penicilina. 
• Es decir inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana, pero se 
unen a proteínas diferentes. 
 
 
 
 
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CEFALOSPORINAS 
 
 
 
 
 
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Cefalosporinas de Primera 
Generación 
• c. Propiedades Farmacocinéticas: muchas son Inyectables, algunas 
son orales, la mayoría no se metabolizan sino que se excretan 
rápidamente por el riñón y tienen una vida media corta , el Probenecid 
inhibe la secreción tubular. 
• d. Irritación local en la inyección IM, algunos no pueden inyectarse en 
el musculo. 
• Es mas activo contra Klebsiella y E. coli, pero bastante susceptible a la 
betalactamasa estafilocócica. 
• Puede administrarse por la vía IM ( causa menos dolor ) o IV y tiene 
una vida media mas prolongada (2h) debido a la menor secreción 
tubular renal, alcanza altas concentraciones en la bilis. 
• Es la Cefalosporina de primera generación preferida por la vía 
parenteral, especialmente en la profilaxis quirúrgica. 
• Dosis 0.25g c/8h (casos leves), 1g c/6h(casos graves) por via IM o IV 
 
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Cefalosporina de Segunda Generación 
• Se desarrollan después de los compuestos de primera 
generación 
• Son mas activos contra microorganismos Gram- 
• Algunos miembros son mas activos contra los anaerobios 
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Cefalosporinas de Tercera Generación 
• Introducidos en 1980 
• Tienen una actividad ampliada contra entero bacterias Gram- 
• Algunas también inhiben a Pseudomonas 
• Todas las cefalosporinas de 3ra generación son muy resistentes 
a las Betalactamasas de la bacterias Gram- 
• Sin embargo son menos activas contra anaerobias y cocos 
Gram+ 
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Efectos Adversos 
• Las Cefalosporinas en general son bien toleradas pero mas 
toxicas que las penicilinas. 
• 1. Dolor. Es común que se produzca después de la iny IM y 
puede aparecer tromboflebitis en la iny IV. 
• 2. Diarrea. Por alteración intestinal o por efectos irritantes es mas 
común con la cefradina oral y la Cefoperazona parenteral 
(significativamente excretada por la bilis) 
 
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Efectos Adversos 
• 3. reacciones de Hipersensibilidad. Son similares a las de la 
penicilinas, pero la incidencia es menor. 
• Las erupciones cutáneas son las manifestaciones mas 
frecuentes, pero también pueden aparecer anafilaxia 
angioedema, asma y urticaria 
• Alrededor de 10% de los pacientes alérgicos a la penicilina 
muestra reacciones cruzadas con las cefalosporinas 
• Es preferible no administrar a quienes tienen antecedentes de 
reacciones de tipo inmediato la penicilina 
• Las pruebas de hipersensibilidad no son confiables 
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Efectos Adversos 
• 4. la Nefrotoxicidad. La cefalotina y otras cefalosporinas 
muestran nefrotoxicidad de bajo grado que puede acentuarse por 
una nefropatía pre-existente o la administración concurrente de 
amino glucósidos o diuréticos de asa. 
 
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Cefalosporinas 
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Otros medicamentos Beta 
Lactámicos 
MONOBACTAMS 
• Su espectro de actividad se limita a organismos aeróbicos 
gramnegativos, no tienen actividad contra bacterias 
grampositivas o anaerobios. 
• El aztreonam es el único monobactam disponible, los pacientes 
alérgicos a la penicilina toleran el aztreonam sin reacción. En 
particular, debido a su similitud estructural con la ceftazidima 
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Otros medicamentos Beta 
Lactámicos 
INHIBIDORES DE BETALACTAMASA 
• Ácido Clavulánico 
• Sulbactam, 
• Tazobactam 
• Avibactam 
• Tienen una acción antibacteriana muy débil. Son inhibidores potentes 
de muchas, pero no de todas, las betalactamasas bacterianas y 
pueden proteger las penicilinas hidrolizables de la inactivación de 
estas enzimas 
• Los inhibidores de betalactamasa están disponibles sólo en 
combinaciones fijas con penicilinas y cefalosporinas específicas 
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Otros medicamentos Beta 
Lactámicos 
CARMAPENEMS 
• Los carbapenémicos están estructuralmente relacionados con otros 
antibióticos betalactámicos 
• El doripenem, 
• Ertapenem, 
• Imipenem 
• Meropenem 
• Penetran bien en los tejidos y fluidos corporales, incluido el líquido 
cefalorraquídeo para todos excepto el ertapenem 
• Está indicado para infecciones causadas por organismos susceptibles 
que son resistentes a otros fármacos disponibles, por ejemplo, P. 
aeruginosa, y para el tratamiento de infecciones aeróbicas y 
anaeróbicas mixtas 
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Antibióticos Glucopeptidos 
VANCOMICINA 
• Es activo principalmente contra bacterias grampositivas debido a su 
gran peso molecular y la falta de penetración a través de las 
membranas celulares gramnegativas. 
• Mecanismo de Acción: La vancomicina inhibe la síntesis de la pared 
celular uniéndose firmemente al extremo D-Ala-D-Ala del pentapéptido 
peptidoglucano naciente. 
• Farmacocinética: se absorbe poco en el tracto intestinal y se 
administra por vía oral sólo para el tratamiento de la colitis causada por 
C. difficile. 
• Las indicaciones importantes para la vancomicina parenteral son las 
infecciones del torrente sanguíneo y la endocarditis causada por 
estafilococos resistentes a la meticilina 
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Vancomicina 
• Se creo como sustituto de la penicilina que ha alcanzado la 
importancia especial debido a la eficacia contra el S. aureus 
resistente a la meticilina, S. viridans, enterococo y C. difficile 
• Es bactericida para cococ gram – Neisseria , clostridium, 
anaerobios. 
• Sin embargo en los hospitales en los que se ha usado 
ampliamente para la profilaxis quirurgica y otras indicaciones han 
surgido cepas de S. aureus, enterococos faecium y E. faecalis 
resistente a la vancomicina. 
• 
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Mecanismo de accion 
• La vancomicina actua inhibiendo la sintesis de la pared bacteriana. 
• Se une a la secuencia dipeptidica “D-ala-D-ala” terminal de las 
unidades peptidoglucanos, evita su liberación del transportados con el 
cual no puede producirse la fijación de las unidades a la membrana 
celular ni su entrecruzamiento para formar la pared celular. 
Farmacocinética: 
• No se absorbe por la vía oral 
• Se administra por IV con una distribución amplia penetra las cavidades 
serosas y las meninges inflamadas 
• Se excreta sin cambios por filtración glomerular 
• ( es necesario reducir la dosis en IR) 
• Vida ½ 2 horas 
 
 
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Toxicidad 
• la toxicidad sistémica es alta 
• Puede provocar sordera neural dependiendo de la concentración 
plasmática la cual puede ser permanente. 
• El dañorenal también depende de la dosis 
• Otros fármacos ototoxicos y nefrotoxicos (aminoglucosidos) 
deben administrarse con precaución junto con la vancomicina. 
• La alergias cutáneas y caídas de presión arterial durante una IV 
se dañen a una liberación de histamina 
• La IV rápida produce escalofríos, fiebre, urticarias y crisis 
vasomotoras intensas, esta reacción se llama “Hombre rojo” 
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Indicaciones 
• Es el agente de segunda elección después del metronidazol en 
enterocolitis seudomembranosa. 
• Se restringe en infecciones por S. aureus resistente a meticilina 
para las cuales es el agente mas efectivo y como sustituto de 
penicilina en pacientes alérgicos y se asocia con gentamicina 
para endocarditis por enterococo. 
• Se utiliza en pacientes dializados y en quienes reciben terapia 
antineoplásica 
• Las infecciones por neumococo resistente a penicilina y las 
producidas por difteroides responden muy bien a la vancomicina 
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 Otros Agentes Activos en la 
Membrana O La Pared Celular 
FOSFOMICINA 
• La fosfomicina trometamol, una sal estable de fosfomicina 
(fosfonomicina), inhibe una etapa muy temprana de la síntesis de 
la pared celular bacteriana. 
• La fosfomicina es activa contra organismos grampositivos y 
gramnegativos 
• La fosfomicina está aprobada para su uso como una dosis única 
de 3 g para el tratamiento de infecciones del tracto urinario 
inferior 
• Parece ser seguro para su uso en el embarazo. 
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 Otros Agentes Activos en la 
Membrana o la Pared Celular 
 BACITRACINA 
• Inhibe la formación de la pared celular al interferir con la 
desfosforilación en el ciclo del transportador de lípidos que 
transfiere las subunidades de peptidoglucanos a la pared celular 
en crecimiento. 
• La bacitracina es muy nefrotóxica cuando se administra 
sistémicamente y sólo se usa de manera tópica 
• se utiliza para el tratamiento de infecciones debido a la flora 
bacteriana mixta en lesiones superficiales de la piel o en las 
membranas mucosas 
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Tetraciclinas, macrólidos, 
clindamicina, cloranfenicol, 
estreptograminas y 
oxazolidinonas 
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Tetraciclinas 
• Mecanismo de acción: son antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro 
que inhiben la síntesis de proteínas. Son activas contra muchas bacterias 
grampositivas y gramnegativas, incluidos ciertos anaerobios, rickettsias, 
clamidias y micoplasmas. 
• Farmacocinética: La absorción se produce principalmente en el intestino 
delgado superior. Las tetraciclinas están 40-80% unidas por proteínas 
séricas. Las dosis orales de 500 mg cada 6 horas de hidrocloruro de 
tetraciclina. Las tetraciclinas se excretan principalmente en la bilis y la orina. 
• Usos: Una tetraciclina es el fármaco de elección en el tratamiento de la 
mayoría de las infecciones causadas por rickettsias y Borrelia sp., incluida la 
fiebre maculosa de las Montañas Rocosas y la enfermedad de Lyme 
• Efectos adversos: Las tetraciclinas se unen de manera muy fácil al calcio 
depositado en huesos o dientes recién formados en niños pequeños. Alteran 
la flora gastrointestinal normal. pueden alterar la función hepática, en 
especial durante el embarazo 
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Macrólidos: Eritromicina 
• Se empleo en forma extensa, principalmente como alternativa a 
la penicilina 
• La eritromicina actúa inhibiendo la síntesis de proteínas 
bacterianas 
• La Eritromicina base se degrada en acido. Para protegerla el 
acido clorhídrico gástrico se administra en comprimidos con 
cubierta entérica, por lo que la absorción es incompleta; y los 
alimentos demoran la absorción al retardar el vaciamiento 
gástrico. 
• La Eritromicina se distribuye ampliamente en el cuerpo, penetra 
en los abscesos, atraviesa las serosas y la placenta pero no la 
barrera hematoencefalica. 
 
 
 
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Macrólidos: Eritromicina 
• La unión con las proteínas plasmáticas es del 70 al 80%, se 
metaboliza parcialmente y se excreta en la bilis en forma activa 
• La excreción renal es baja, de manera que la dosis no debe 
ajustarse en caso de insuficiencia renal. 
• La vida media plasmática es de 1.5 horas, pero la Eritromicina 
persiste mas tiempo en los tejidos 
• Interacciones: La Eritromicina es un fármaco extremadamente 
seguro: en ocasiones sintomas digestivos y dosis muy alta puede 
provocar perdida de audición 
• Indicaciones: sustituto de la Penicilina en paciente alérgicos, 
primera elección en las neumonías atípicas 
 
 
 
 
 
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NUEVOS MACRÓLIDOS 
• En un intento de superar las 
limitaciones de la Eritromicina, 
como su espectro estrecho, la 
intolerancia gástrica, la 
inestabilidad frente a los ácidos, 
su baja biodisponibilidad oral, la 
moderada penetración a los 
tejidos y su corta vida media. 
• Se han desarrollado varios 
macrólidos semi-sinteticos, entre 
los cuales se comercializan la 
Roxitromicina, la Claritromicina y la 
Azitromicina 
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Macrólidos: Claritromicina 
• El espectro antibacteriano de la claritromicina es similar a la 
Eritromicina, pero incluye el complejo M. avium, otras mico bacterias 
atípicas y M. leprae. 
• La Claritromicina es mas estable contra los ácidos que la Eritromicina, 
se absorbe con rapidez, la biodisponibilidad oral es cercana al 50% 
debido a efecto de primer paso, la ingestión de alimentos retarda la 
absorción. 
• Tiene una distribución tisular ligeramente mayor que la Eritromicina y 
se metaboliza por cinética de saturación, su vida media se prolonga 
de 3 a 6 horas con dosis bajas hasta 6 a 9 horas con dosis altas. 
• Alrededor de un tercio de la dosis oral se excreta sin cambios en la 
orina, pero no se requieren modificaciones de la dosis en pacientes 
con hepatopatías o insuficiencia renal leve o moderada 
 
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Macrólidos: Azitromicina 
• Este nuevo miembro de la Eritromicina tiene un espectro ampliado, 
farmacocinética mejorada, mejor tolerancia y perfiles de interacción 
mas aceptables. 
• Las propiedades farmacocinéticas mas notables son la estabilidad en 
medio acido la rápida absorción oral, la distribución tisular extensa y la 
penetración intracelular. 
• Sin embargo, la absorción disminuye si se administra con las comidas. 
• La concentración en la mayoría de tejidos supera la del plasma. 
• Se alcanza concentraciones particularmente elevadas en los 
macrófagos y en las fibroblastos, el volumen de distribución es de 
alrededor de 30 L/ Kg. 
• La liberación lenta desde los espacios intracelulares contribuye a 
mantener una vida media larga de mas de 50 horas 
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Efectos adversos 
• Los efectos adversos son dispepsias gástricas leves, epigástricas 
(menor que la de la eritromicina), cefaleas y mareos. 
• Se vio que la Azitromicina no interactúa con la enzima CYP3A4. 
• Aunque no son probables, no puede descartarse por completo la 
interacción con Teofilina, Carbamazepina, Warfarina, Terfenadina 
y Cisaprida. 
• Dosis : 
• 500mg una vez al día 1 hora antes de comer o 2 horas después 
de las comidas (en niños de mas de 6 meses 10mg/ Kg ) por 3 
días son suficientes para la mayoría de las infecciones. 
 
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Lincosamida: Clindamicina 
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de proteínas por su unidad 50 
s del ribosoma. 
• Espectro de actividad similar a la eritromicina con la que comparte una 
resistencia cruzada parcial. 
Farmacocinética: La absorción oral es buena 
• Penetra la mayoría de tejidos partes blandas pero no cerebro ni LCR 
• Se acumula en neutrófilos y macrófagos 
• Su metabolismo es intenso 
• Se excreta por orina y por bilis 
• V1/2 es de 3 horas 
 
 
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Cloranfenicol 
• Mecanismo de Acción: es un inhibidor de la síntesis de proteínas 
microbianas y es bacteriostático contra la mayoría de los organismos 
susceptibles.Se une reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma 
bacteriano. 
• El cloranfenicol es un antibiótico de amplio espectro que es activo 
contra organismos grampositivos y gramnegativos tanto aeróbicos 
como anaeróbicos. Una pequeña cantidad del fármaco activo se 
excreta en la bilis y las heces. 
• Usos: Debido a la toxicidad potencial, la resistencia bacteriana y la 
disponibilidad de muchas otras alternativas efectivas, el cloranfenicol 
rara vez se usa. Es una alternativa a un antibiótico lactámico β para el 
tratamiento de la meningitis bacteriana que ocurre en pacientes que 
tienen reacciones de hipersensibilidad importantes a la penicilina. 
• Reacciones adversas: gastrointestinales, síndrome del bebe gris 
 
 
 
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Aminoglucósidos 
y Espectinomicina 
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AMINOGLUCÓSIDOS 
Incluyen: 
• estreptomicina, 
• neomicina, 
• kanamicina, 
• amikacina, 
• gentamicina, 
• tobramicina, 
• sisomicina, 
• Netilmicina y otros. 
• Se usan más ampliamente en 
combinación con otros agentes para 
tratar organismos resistentes a los 
medicamentos; por ejemplo: 
• se usan con un antibiótico 
betalactámico en infecciones graves 
por bacterias gramnegativas, 
• con un antibiótico betalactámico o 
vancomicina para la endocarditis 
grampositiva, y 
• con uno o más agentes para el 
tratamiento de infecciones por 
micobacterias, como la tuberculosis. 
 
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AMINOGLUCÓSIDOS 
• Mecanismo de Acción: son inhibidores irreversibles de la síntesis de 
proteínas, pero el mecanismo preciso para la actividad bactericida no está 
claro. 
• Farmacocinética: se absorben muy poco por el tracto gastrointestinal 
intacto, y casi la totalidad de la dosis oral se excreta en las heces después de 
ser administrada. 
• Efectos adversos: Son ototóxicos y nefrotóxicos. Es más probable encontrar 
ototoxicidad y nefrotoxicidad cuando la terapia se continúa por más de 5 días, 
en dosis más altas, en ancianos y ante un contexto de insuficiencia renal. El 
uso concomitante con diuréticos de asa u otros agentes antimicrobianos 
nefrotóxicos (p. ej., vancomicina o anfotericina) puede potenciar la 
nefrotoxicidad y, de ser posible, debe evitarse 
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AMINOGLUCÓSIDOS 
• Usos clínicos: Los aminoglucósidos se 
usan principalmente contra las bacterias 
gramnegativas aerobias, especialmente 
cuando existe preocupación por 
patógenos resistentes a los 
medicamentos, o en pacientes 
críticamente enfermos. 
• Casi siempre se usan en combinación con 
un antibiótico betalactámico para ampliar 
la cobertura empírica y para aprovechar la 
potencial sinergia entre estas dos clases 
de fármacos. 
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Sulfonamidas, 
Trimetoprim y Quinolonas 
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FÁRMACOS ANTIFOLATO 
Sulfonamidas 
• Mecanismo de Acción: las sulfonamidas inhiben la producción 
de dihidropteroato sintasa y folato. Las sulfonamidas inhiben 
tanto a bacterias grampositivas, como Staphylococcus sp. como 
a bacterias entéricas gramnegativas como Escherichia coli, 
Klebsiella pneumoniae, Salmonella, Shigella y Enterobacter sp., 
así como a Nocardia sp., Chlamydia trachomatis, y algunos 
protozoos 
• La combinación de una sulfonamida con un inhibidor de la 
dihidrofolato reductasa (trimetoprim o pirimetamina) proporciona 
actividad sinérgica debido a la inhibición secuencial de la síntesis 
de folato 
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FÁRMACOS ANTIFOLATO 
Sulfonamidas 
• Las sulfonamidas se pueden dividir en tres grupos principales: 1) 
orales absorbibles, 2) orales no absorbibles y 3) tópicas. 
• El sulfametoxazol es un agente absorbible comúnmente utilizado; 
sin embargo, sólo está disponible como la combinación de 
trimetoprim-sulfametoxazol. 
• La administración de sulfadiazina con pirimetamina es la terapia 
de primera línea para el tratamiento de la toxoplasmosis aguda 
• La sulfadiazina de plata es una sulfonamida tópica menos toxica 
que, en comparación con la mafenida, es más utilizada para 
prevenir la infección de las quemaduras. 
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FÁRMACOS ANTIFOLATO 
Trimetoprim y mezclas de 
Trimetoprim-sulfametoxazol 
• La combinación de trimetoprim y sulfametoxazol es a menudo 
bactericida, en comparación con la actividad bacteriostática de 
una sulfonamida sola. 
• Usos: Una combinación de trimetoprim-sulfametoxazol es 
efectiva en el tratamiento de una amplia variedad de infecciones, 
incluyendo la neumonía por P. jirovecii, infecciones del tracto 
urinario, prostatitis y algunas infecciones causadas por cepas 
sensibles de Shigella, Salmonella y micobacterias no 
tuberculosas. 
 
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 INHIBIDORES DE DNA GIRASA 
Fluoroquinolonas 
• Mecanismo de acción: bloquean la síntesis de DNA bacteriano al 
inhibir la topoisomerasa II bacteriana (DNA girasa) y la topoisomerasa 
IV 
• La ciprofloxacina, 
• la enoxacina, 
• la lomefloxacina, 
• la levofloxacina, 
• la ofloxacina y 
• la pefloxacina 
• Poseen una excelente actividad gramnegativa y actividad de moderada 
a buena contra bacterias grampositivas. 
• La ciprofloxacina y la levofloxacina son los dos agentes de este grupo 
usados sistémicamente 
 
• La gatifloxacina, 
• la gemifloxacina y 
• la moxifloxacina 
fluoroquinolonas con actividad mejorada contra 
organismos grampositivos, particularmente S. 
pneumoniae y algunos estafilococos 
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 INHIBIDORES DE DNA GIRASA 
Fluoroquinolonas 
• Usos clínicos: son efectivas en el tratamiento de las infecciones 
del tracto urinario causadas por muchos organismos, incluyendo 
P. aeruginosa. Estos agentes también son efectivos para la 
diarrea bacteriana causada por Shigella, Salmonella, E. coli 
toxigénica y Campylobacter. 
• Efectos adversos: Los efectos más comunes son náuseas, 
vómitos y diarrea. Ocasionalmente, pueden producir cefaleas, 
mareos, insomnio, erupción cutánea o pruebas anormales de la 
función hepática. Se ha reportado fotosensibilidad causada por 
lomefloxacina y pefloxacina. La prolongación del intervalo QTc 
puede ocurrir con gatifloxacina, levofloxacina, gemifloxacina y 
moxifloxacina; 
 
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 INHIBIDORES DE DNA GIRASA 
Fluoroquinolonas 
• Efectos adversos: 
• En modelos animales, las fluoroquinolonas pueden dañar el 
cartílago creciente y causar una artropatía. Por tanto, estos 
medicamentos no han sido recomendados como agentes de 
primera línea para pacientes menores de 18 años. 
• La tendinitis, una complicación en adultos, puede ser grave 
debido al riesgo de ruptura del tendón. Deben evitarse durante el 
embarazo en ausencia de datos específicos que documenten su 
seguridad. 
• Las fluoroquinolonas administradas por vía oral o intravenosa 
también se han asociado con neuropatía periférica 
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Fármacos 
Antimicobacterianos 
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Micobacterias 
• Son intrínsecamente resistentes a 
muchos antibióticos. 
• Las células micobacteriales también 
pueden permanecer latentes y por 
tanto resistente a muchos fármacos o 
se pueden eliminar sólo en forma muy 
lenta. 
• Son microorganismos patógenos 
intracelulares y los organismos que 
residen dentro de los macrófagos son 
inaccesibles a los fármacos que 
escasamente penetran estas células. 
• Famosas por su habilidad de 
desarrollar resistencia. 
• La pared celular de las micobacterias 
ricas en lípidos es impermeable a 
muchos fármacos 
• La combinación de dos o más 
fármacos se requiere para superar 
estos obstáculos y prevenir la 
aparición de resistencia durante el 
transcurso de la terapia. 
• La respuesta de infecciones es lenta 
y el tratamiento debe ser administrado 
durante meses y hasta años. 
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Fármacos Utilizados 
en la Tuberculosis 
• La isoniazida (INH, isoniazid), 
• Rifampicina (u otras 
rifamicinas), 
• Pirazinamiday 
• Etambutol 
son los tradicionales agentes de 
primera línea para el tratamiento 
de la tuberculosis 
 
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• Rifabutina 
• Rifapentina 
• Bedaquilina 
Fármacos Utilizados en la 
Tuberculosis 
Medicamentos de segunda línea: 
• Por lo general se consideran sólo 
• En caso de resistencia a los agentes de primera línea; 
• En caso de falla de la respuesta clínica a la terapia 
convencional, y 
• En caso de reacciones adversas graves al tratamiento que 
limiten la medicación 
 • Ácido aminosalicílico 
• Kanamicina y 
amikacina 
• Fluoroquinolonas 
• Linezolida 
• Estreptomicina 
• Etionamida 
• Capreomicina 
• Cicloserina 
 
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Fármacos Utilizados 
En La Lepra 
• Varios medicamentos estrechamente relacionados con las 
sulfonamidas se han utilizado con eficacia en el tratamiento a 
largo plazo de la lepra. El más utilizado es la dapsona 
(diaminodifenilsulfona). Al igual que las sulfonamidas, inhibe la 
síntesis de folato 
• La rifampicina en una dosis de 600 mg diarios es altamente 
efectiva en la lepra. 
• La clofazimina es un colorante de fenazina utilizado en el 
tratamiento de la lepra multibacilar, 
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Agentes antifúngicos 
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Generalidades 
• En los últimos años las infecciones fúngicas humanas se han 
incrementado dramáticamente en incidencia y severidad, a los 
avances en la cirugía, el tratamiento del cáncer, el tratamiento de 
pacientes con trasplante de órganos sólidos y médula ósea, la 
epidemia de VIH y el uso creciente de terapias antimicrobianas 
de amplio espectro en pacientes con enfermedades críticas. 
• Durante muchos años, la anfotericina B fue el único fármaco 
fungicida eficaz disponible para uso sistémico. Si bien es muy 
eficaz en muchas infecciones graves, también es bastante tóxico. 
• En las últimas décadas, la farmacoterapia de la enfermedad 
fúngica se ha revolucionado con la introducción de 
medicamentos azoles, relativamente no tóxicos y las 
equinocandinas 
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Antifúngicos 
Son fármacos que se indican para las micosis superficiales y 
profundas. 
Se asocian con el uso de antineoplásicos o inmunosupresores, 
corticosteroides, antibióticos de amplio espectro, catéteres 
permanentes y con la aparición del sida. Como consecuencia de la 
alteración de mecanismo de defensa del huésped, los hongos 
invaden fácilmente los tejidos vivos. 
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Antifúngicos 
• Cándida albicans normal de la cavidad 
bucal, que invade y causa infecciones 
cuando se deterioran las defensas del 
huésped o hay una alteración de la de la 
flora. 
• A partir de la era antiséptica surgieron 
numerosos antimicóticos tópicos. 
• Desde la década de 1960 se han 
desarrollado dos antibióticos importantes: 
• La Anfotericina B 
• La Griseofulvina 
• Así como una serie de Imidazoles y 
triazoles para uso tópico y sistémico 
 
 
 
 
Tema 43. Antimicóticos o 
fármacos indicados en las 
enfermedades fúngicas. 
https://www.youtube.com/watch
?v=65B97poHWl8 
 
 
https://www.youtube.com/watch?v=65B97poHWl8
https://www.youtube.com/watch?v=65B97poHWl8
https://www.youtube.com/watch?v=65B97poHWl8
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Antifúngicos Clasificación 
• a) Polienos : Anfotericina B Nistatina, Hamicina, Natamicina 
• b) Benzofurano heterocíclico : Griseofulvina 
1- ANTIBIOTICO 
 
• Flucitosina 
2- ANTIMETABOLITO 
 
• a) Imidazoles (tópicos). Clotrimazol, Econazol , 
Miconazol(sistémicos): Ketoconazol 
• b) Triazoles( sistémicos): Fluconazol, Itraconazol 
 
3- AZOLES 
• Terbinafina 
 
4- ALILAMINA: 
• Tolnaftato, ácido undecilénico, ácido Benzoico, 
Quiniodoclor, Ciclopiroxolamina , Tiosulfato sódico 
5- OTROS 
AGENTES 
TOPICOS 
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Clasificación: 
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Drogas Antifúngicas Sistémicas 
Para Infecciones Sistémicas 
ANFOTERICINA B 
• Las anfotericinas A y B son antibióticos antifúngicos producidos 
por el Streptomyces nodosus. 
• Es un macrólido. Es casi insoluble en agua y, por tanto, se 
prepara como una suspensión coloidal de anfotericina B y 
desoxicolato de sodio para inyección intravenosa. 
• Farmacocinética: se absorbe pobremente en el tracto 
gastrointestinal. Por tanto, la anfotericina B oral es eficaz sólo en 
hongos dentro de la luz del tracto y no se puede utilizar para el 
tratamiento de enfermedades sistémicas. Se excreta lentamente 
en la orina durante un periodo de varios días. La semivida en 
suero es de 15 días aproximadamente 
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Drogas Antifúngicas Sistémicas 
Para Infecciones Sistémicas 
AZOLES 
• Los azoles son compuestos sintéticos que se pueden 
clasificar como imidazoles o triazoles, de acuerdo con el 
número de átomos de nitrógeno en el anillo azólico 
 
Los imidazoles son: 
• Ketoconazol, 
• Miconazol y 
• Clotrimazol 
Los triazoles incluyen: 
• Itraconazol, 
• Fluconazol, 
• Voriconazol, 
• Isavuconazol y 
• Posaconazol 
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Imidazoles y Triazoles 
• En la actualidad son antimicóticos mas usados 
• Tres imidazoles son solamente tópicos, mientras que el 
ketoconazol se administra tanto por vía oral como por vía tópica. 
• Dos triazoles, el Fluconazol y el Itraconazol, han reemplazado en 
gran medida al Ketoconazol para la micosis sistémica, debido a 
su mayor eficacia y menor numero de efectos colaterales y de 
interacciones medicamentosas 
 
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Mecanismo de Acción 
• El mecanismo de acción de los Imidazoles y los triazoles es el 
mismo. 
• Inhiben la enzima fúngica citocromo P450 lanosterol 14 – 
desmetilasa y, por lo tanto alteran la síntesis del ergosterol, lo 
cual desencadena una cascada de anormalidades de la 
membrana en el hongo 
• La toxicidad mas baja para el huésped de los triazoles respecto 
de las de los imidazoles sea correlacionado con su menor 
afinidad por la enzima CYP450 de los mamíferos y la menor 
propensión al inhibir su síntesis de esteroles 
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Ketoconazol 
• Es el primer fármaco antimicótico de amplio espectro eficaz por la 
vía oral, útil en las dermatofitosis y la candidiasis superficial, así 
como en las micosis profundas. 
 
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Farmacocinética 
• La acidez gástrica favorece la absorción del ketoconazol, pues 
este es mas soluble en pH mas bajo 
• Circula por la sangre unido en gran medida a la albumina y 
glóbulos rojos 
• La metabolización hepática es amplia; los metabolitos se 
excretan por la orina y la materia fecal 
• La eliminación del ketoconazol es dependiente de la dosis. 
• La vida media plasmática varia de 1 ½ a 6 horas 
• La penetración en LCR es escasa 
• En cambio se alcanza concentraciones terapéuticas en la piel y 
fluido vaginal 
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Fluconazol 
• Es un triazol hidrosoluble mas moderado que presenta un 
espectro de actividad mas amplio que el Ketaconazol. 
• Las indicaciones son : meningitis criptococica, candidiasis 
sistémica y mucosa en pacientes tanto normales como 
inmunocomprometidos, meningitis por coccidioides e 
histoplasmosis. 
 
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Farmacocinética 
• El Fluconazol se absorbe en un 94% 
• La biodisponibilidad oral no es afectada por los alimentos ni el pH 
gástrico 
• Se excreta fundamentalmente sin modificaciones en orina 
• Tiene una vida media de 25- 30 horas 
• Alcanza concentraciones fungicidas en las uñas, la vagina y la 
saliva; penetra bien el cerebro y el LCR. 
• Es preciso reducir la dosis en caso de insuficiencia renal . 
 
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Efectos Adversos 
• El fluconazol tiene pocos efectos 
colaterales, los principales: nauseas, 
vómitos, dolor abdominal, exantema y 
cefalea. 
• La selectividad por el citocromo P450 
fúngico es mas alta; a diferencia del 
Ketoconazol, no inhibe la síntesis de los 
esteroides en el hombre por lo cual no 
causa efectos colateralesanti 
androgénicos ni endocrinos de otro tipo 
• No se recomienda en las embarazadas ni 
lactancia 
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Interacciones 
• Si bien el Fluconazol afecta menos la metabolización hepática de 
otros fármacos que el Ketoconazol, se ha observado niveles 
plasmáticos mas altos de Fenitoina, Astemizol, Cisaprida, 
Ciclosporina, Warfarina, Zidovudina y sulfonilureas. 
• Se comunicaron unos pocos casos de taquicardia ventricular 
cuando se administran juntos Fluconazol y Cisaprida 
• Se debe adoptar la misma precaución que con el Ketaconazol o 
el Itraconazol para la administración concurrente de estos 
fármacos 
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Medicamentos Sistémicos Orales 
Antifúngicos Para Infecciones 
Mucocutáneas 
LA GRISEOFULVINA 
• interfiere con las mitosis, su acción determina hifas fúngicas 
multinucleadas y poco desarrolladas 
• La absorción oral es algo irregular, a causa de su hidrosolubilidad muy 
baja. 
• La absorción mejora cuando se toma con grasas y cuando el farmaco 
se presenta en partículas microfinas. 
• La Griseofulvina es metabolizada en gran parte, fundamentalmente por 
metilación y se excreta con la orina 
• La vida media plasmática es de 24 horas, pero persiste durante 
semanas en la piel y la queratina. 
• La toxicidad es baja y en general no es grave 
 
 
 
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Medicamentos Sistémicos Orales 
Antifúngicos Para Infecciones 
Mucocutáneas 
TERBINAFINA 
• Este farmaco es activo por vía oral y tópica contra 
dermatofitos y la cándida pertenece a una nueva clase 
alilamina de antimicóticos. 
• A diferencia de los azoles, que son fundamentalmente 
fungistáticos, la terbinafina es fungicida: se requieren cursos 
mas breves de tratamiento y las tasas de recaídas son bajas 
• La Terbinafina no inhibe el citocromo P450 
 
 
 
 
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Medicamentos Sistémicos Orales 
Antifúngicos Para Infecciones 
Mucocutáneas 
TERBINAFINA 
• Los efectos colaterales de la 
Terbinafina son alteraciones 
gástricas, exantemas y trastornos 
gustativos. 
• Se ha comunicado casos de 
disfunción hepática y alteraciones 
hematológicas 
• Los inductores enzimáticos 
disminuyen a sus niveles 
plasmáticos en estado de equilibrio y 
los inhibidores enzimáticos los 
aumentan 
 
 
 
 
 
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Medicamentos Sistémicos Orales 
Antifúngicos Para Infecciones 
Mucocutáneas 
TERBINAFINA 
• La Terbinafina aplicada tópicamente como crema al 1% o 
administrada por vía oral en dosis de 250 mg / día esta 
indicada en la tiña del pie, del cuerpo, inguinal y del cuero 
cabelludo y la pitiriasis versicolor. 
• La onicomicosis se trata por vía oral durante 3 – 12 meses 
• Es menos eficaz para la candidiasis cutánea y mucosa: se 
puede prescribir tratamiento oral durante 2-4 semanas como 
alternativa del Fluconazol. 
 
 
 
 
 
 
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 Terapia Antifúngica Tópica 
 NISTATINA 
• Es un polieno macrólido muy parecido a la anfotericina B. Es 
demasiado tóxico para la administración parenteral y sólo se 
usa por vía tópica. 
• Es activa contra la mayoría de las Candida sp. y se usa con 
mayor frecuencia para la supresión de las infecciones 
locales por Candida. Algunas indicaciones comunes incluyen 
aftas orofaríngeas, candidiasis vaginal e infecciones por 
candidiasis intertriginosas 
 
 
 
 
 
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OTROS ANTIMICOTICOS TOPICOS 
• Tolnaftato 
• Ciclopirox Olamina 
• Acido undecilenico 
• Acido Benzoico 
• Quiniodoclor 
• Tiosulfato de sodio 
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Nitroimidazoles: METRONIDAZOL 
• Miembro prototipo de esta clase, introducida en 1959 para la vaginitis por 
tricomona y luego se observo que tenia amplio espectro anti protozoario que 
incluía: Entamoeba histolytica y Giardia lambia. 
• Su eficacia en infecciones bacterianas anaerobias fue un gran descubrimiento 
y hoy se usa ampliamente en las infecciones orales y otras infecciones 
anaerobias. 
• Luego se diseñaron varios congéneres del Metronidazol , entre las cuales el 
Tinidazol, Secnidazol, el Ornidazol y el Satranidazol se usan en clínica. 
• Mecanismo: Después de ingresar a la célula por difusión, su grupo nitro es 
reducido por ciertas proteínas redox activas únicamente en los 
microorganismos anaerobios a un radical nitro altamente reactivo que 
produce citotoxicidad al dañar el ADN y otras biomoleculas esenciales. 
 
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Farmacocinética 
• El metronidazol se absorbe casi completamente en el intestino 
delgado; una escasa cantidad de fármaco no absorbido llega al 
intestino grueso. 
• Se distribuye extensamente en el organismo y alcanza 
concentraciones terapéuticas en las secreciones vaginales, el 
semen, la saliva, y el liquido cefalorraquídeo. 
• Se metaboliza en el hígado por oxidación y conjugación con el 
acido glucoronico. 
• Se excreta por la orina. 
• La semivida plasmática es de 8 horas. 
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Efectos Adversos 
• Los efectos adversos del metronidazol son relativamente frecuentes y 
desagradables, pero en general no son graves. 
• La anorexia, las nauseas, el sabor amargo o metálico y los dolores 
abdominales son los mas comunes, a veces aparece diarrea. 
• Los efectos adversos menos frecuentes son cefaleas, sequedad bucal, 
mareos erupciones cutáneas y neutropenia pasajera. 
• La administración prolongada puede provocar neuropatía periférica y 
efectos sobre el sistema nervioso central 
• Las altas dosis pueden desencadenar convulsiones 
• En el sitio de la iny iv puede producir tromboflebitis si la solución no ha 
sido diluida. 
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Metronidazol 
• El metronidazol esta contraindicado en enfermedades 
neurológicas 
• Las discrasias sanguíneas(trastorno sanguíneo), el primer 
trimestre del embarazo(aunque no se ha demostrado que tenga 
efectos teratogenicos, su potencias muta génico justifica su 
precaución) 
• Contraindicado en alcohólicos crónicos. 
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Interacciones 
• Al alcohol provocando una intolerancia similar 
al disulfiram. 
• Los inductores enzimáticos (Fenobarbital, 
Rifampicina)reduce el efecto terapéutico. 
• La cimetidina puede reducir el metabolismo 
del metronidazol por ello su dosis debe 
disminuirse. 
• El metronidazol aumenta la acción de la 
Warfarina al inhibir su metabolismo, el tiempo 
de protrombina debe controlarse. 
• Se ha comprobado una disminución de la 
eliminación del Litio. 
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TINIDAZOL 
• Es un congénere del metronidazol igualmente eficaz, similar en 
todos los aspectos, excepto: 
• Es mas lento; su vida ½ es alrededor de 12h; la acción es mas 
prolongada y por lo tanto, es mas adecuado para una dosis diaria 
en la amebiasis, giardiasis y tricomoniasis. 
• Algunos ensayos clínicos comparativos de amebiasis informaron 
tasas de curación mas alta. 
• Se afirma que es mejor tolerado, la incidencia de efectos 
colaterales es menor, gusto metálico(2%), nauseas(1%) 
erupciones (1%) 
 
 
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SECNIDAZOL 
• Es un congénere con el mismo espectro de actividad y la misma 
potencia 
• La absorción después de la administración oral es rápida y 
completa 
• La metabolización es mas lenta lo que resulta en una semivida 
plasmática de 17 a 29 h 
• Se ha observado que una dosis única de 2g ofrece índices de 
curación iguales a las dosis múltiples de metronidazol o de 
tinidazol 
• El perfil de efectos adversos colaterales es similar al del 
metronidazol y la incidencia informada es del 2 al 10% 
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Acido fusidico 
• Antibiótico esteroide de espectro estrecho 
• Mecanismo de Acción: Bloquea la síntesis de proteínas 
bacterianas es activo contra estafilococo gram+ 
• Se usa solo en forma tópica para furúnculos, foliculitis, sicosis de 
la barba y otras infecciones cutáneas. 
 
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Antibiótico poli peptídico 
• Son agentes bactericidas potentes pero no se usan por vía 
sistémica debido a su toxicidad en la clínicase usan 
• Polimixina B 
• Colistina 
• Bacitracina 
• Tirotricina 
 
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Antisépticos urinarios 
• Algunos agentes antimicrobianos en dosis toleradas por vía oral, 
alcanzan concentraciones antibacterianas solo en el aparato 
urinario 
• Se concentra en los túbulos renales, se indican solo en 
infecciones urinarias 
• Se han denominados antisépticos urinarios porque pueden 
considerarse una forma tópica local 
• La Nitrofurantoina y la Metenamina en la actualidad se usan muy 
poco 
• El acido Nalidixico se considera también antiséptico 
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Agentes antivirales 
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 Fármacos antivíricos 
• Los virus son parásitos 
intracelulares que, para 
replicarse, utilizan los 
mecanismos de síntesis del 
organismo huésped. De ahí la 
dificultad de obtener fármacos 
antivíricos eficaces y que no 
sean tóxicos para el organismo 
humano. 
 
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 Fármacos antivíricos 
• Los antivíricos, en algunas infecciones específicas, impiden la 
replicación del microorganismo, pero la eliminación del virus 
requiere que los mecanismos inmunitarios del paciente estén 
intactos. 
• Por otra parte, puesto que estos fármacos inhiben la replicación, 
sólo son útiles si se administran precozmente. 
 
 Tema 44. Antivíricos o fármacos 
indicados para las enfermedades 
víricas. 
https://www.youtube.com/watch?v=
0egqwIRygX0 
 
 
 
https://www.youtube.com/watch?v=0egqwIRygX0
https://www.youtube.com/watch?v=0egqwIRygX0
https://www.youtube.com/watch?v=0egqwIRygX0
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 Fármacos eficaces contra los Virus 
del Herpes Simple y de La Varicela 
zóster 
ACICLOVIR 
• Es el más activo contra los virus del herpes simple y 
de la varicela-zóster. 
• Está indicado en: 
• La infección mucocutánea o diseminada producida por el 
virus del herpes simple que afecta a pacientes 
inmunodeprimidos. 
• Herpes genital y 
• Infección por el virus varicela- zóster. 
• En la encefalitis herpética, es el antivírico de primera 
elección 
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 Fármacos eficaces contra los Virus 
del Herpes Simple y de La Varicela 
zóster 
ACICLOVIR 
• Puede administrarse por vía oral, intravenosa y tópica. 
• Entre sus efectos secundarios se encuentra intolerancia 
digestiva, con diarrea y náuseas, vértigo, artralgias, elevación de 
las enzimas hepáticas, delirio, letargo, convulsiones y 
alucinaciones. 
• Por vía intravenosa es causa frecuente de flebitis. 
• Por vía tópica, es cáustico para las lesiones vesiculosas. 
• En dosis altas, causa cristaluria e insuficiencia renal. 
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 Fármacos eficaces contra los Virus 
del Herpes Simple y de La Varicela 
zóster 
VALACICLOVIR 
• Es un profármaco del aciclovir, de 
administración oral a intervalos más 
prolongados. 
OTROS 
• Famciclovir, Vidarabina, 
• Brivudina: Su efecto es similar al del 
famciclovir y algo más potente que el del 
aciclovir en el herpes simple y el zóster. Se 
administra en dosis diaria. 
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 Fármacos eficaces contra los Virus 
del Herpes Simple y de La Varicela 
zóster 
 
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 Fármacos eficaces contra el 
Citomegalovirus 
• Ganciclovir: de elección en las infecciones producidas por 
citomegalovirus (CMV), generalmente en pacientes 
inmunodeprimidos, en los que se presenta la infección 
diseminada con una elevada mortalidad. Es también efectivo 
frente al herpes simple. Debido a su toxicidad, sólo se emplea en 
la infección diseminada 
• Foscarnet: infecciones por CMV o virus del herpes simple en 
enfermos con SIDA. Es muy tóxico. Produce insuficiencia renal, 
ulceraciones peneanas, fiebre, vómitos, diarrea y edemas 
• Cidofovir: tratamiento de las retinitis por CMV en enfermos con 
SIDA. Produce también una importante nefrotoxicidad. 
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Agentes Antiinfluenza 
• Las cepas del virus de la influenza se clasifican por sus proteínas 
centrales (es decir, A, B o C), por las especies de origen (p. ej., aves, 
cerdos) y por el sitio geográfico de aislamiento. La influenza A, la única 
cepa que causa pandemias, se clasifica en subtipos conocidos de 16 H 
(hemaglutinina) y 9 N (neuraminidasa), basados en proteínas de 
superficie. 
• Los subtipos actuales de influenza A que circulan entre las poblaciones 
mundiales incluyen H1N1, H1N2 y H3N2 
• Existen cinco medicamentos contra la influenza aprobados para su 
uso: 
• Tres inhibidores de la neuraminidasa (oseltamivir oral, zanamivir inhalado, IV 
peramivir) y 
• Dos adamantanos (amantadina, rimantadina). 
• El tratamiento se recomienda para personas con infección grave o con 
alto riesgo de complicaciones 
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Fármacos eficaces contra el Virus 
de la Hepatitis 
• Ribavirina: Se emplea en el tratamiento de la hepatitis crónica por 
virus C, asociada a interferón a. 
• Efectos adversos: Puede causar hemolisis, anemia, náuseas, anorexia, 
neutropenia y leucocitopenia. 
• Interferones: Los distintos tipos de interferón a, se utilizan en 
tratamiento prolongado (seis meses o más) en la hepatitis crónica 
producida por virus B o C. Están también indicados para el tratamiento 
de las verrugas vulgares (papiloma) o genitales (condiloma 
acuminado). 
• Efectos secundarios: síndrome semejante a la gripe, con fiebre, 
astenia, malestar general, mialgias y cefalea; es frecuente la aparición 
de leucocitopenia, anemia y trombocitopenia. 
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 Tratamiento de la infección producida 
por el Virus de la Inmunodeficiencia 
Humana (VIH) Antirretrovíricos. 
• La infección por el VIH produce una progresiva alteración de la 
inmunidad celular. 
• Cuando aparecen los síntomas, estos están vinculados a la presencia 
de tumores y frecuentes infecciones por gérmenes oportunistas. 
• Para indicar el comienzo del tratamiento antirretrovírico se tienen en 
cuenta tres factores: 
• 1. El curso clínico de la infección no tratada. 
• 2. El recuento de los linfocitos CD4. 
• 3. La cuantificación de la carga vírica (ARN del VIH en plasma), determinada por 
la técnica de PCR (reacción en cadena de la polimerasa). Concretamente, la 
carga vírica parece el indicador más adecuado para determinar el comienzo del 
tratamiento y el seguimiento del mismo. 
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 Tratamiento de la infección producida 
por el Virus de la Inmunodeficiencia 
Humana (VIH) Antirretrovíricos. 
• El objetivo final del tratamiento inicial precoz es que la carga 
vírica se vuelva indetectable, lo que se relaciona con una 
reducción de la mortalidad y la morbilidad. 
• Para evitar la aparición de resistencias, todos los fármacos deben 
iniciarse simultáneamente y debe conseguirse un adecuado 
cumplimiento por parte del enfermo. 
• Efectos adversos: La diabetes y la hipertrigliceridemia son los 
efectos adversos más comunes de los inhibidores de la proteasa 
vírica. A largo plazo, se produce lipodistrofia (obesidad central, 
adelgazamiento de extremidades y pérdida de peso general). 
 
 
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 Tratamiento de la infección producida 
por el Virus de la Inmunodeficiencia 
Humana (VIH) Antirretrovíricos. 
• Hay seis clases de agentes antirretrovirales disponibles: 
1. Inhibidores nucleósidos/nucleótidos de la transcriptasa inversa (NRTI), 
2. Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa (NNRTI), 
3. Inhibidores de la proteasa (PI), 
4. Inhibidores de la fusión, 
5. Antagonistas del correceptor CCR5, e 
6. Inhibidores de la transferencia de la cadena de integrasa (INSTI) 
• Estos agentes inhiben la replicación del VIH en diferentes partes 
del ciclo 
 
 
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Fármacos anti parasitarios 
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Antipalúdicos o Antimaláricos 
• El cuadro clínico se manifiesta en forma de accesos o crisis defiebre elevada, acompañada de escalofríos. Estas crisis se deben 
a la destrucción de los hematíes y a la liberación de material 
necrótico y toxinas. 
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 Antiprotozoarios 
Amebiasis 
• Producida por Entamoeba histolytica, En el 90 % de los casos, la 
enfermedad es asintomática, pero puede producirse una colitis 
amebiana (cuadro de diarrea crónica). 
• El tratamiento de elección es el metronidazol. Posteriormente se 
administrará paromomicina para eliminar los quistes intraluminales. 
Giardiasis 
• Giardia lamblia ataca la mucosa e interfiere en la absorción intestinal. 
Como consecuencia de ello aparecen diarrea, vómitos, distensión y 
dolor abdominal. 
• El tratamiento se realiza con metronidazol y, como alternativa, tinidazol 
en dosis única. 
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Nitazoxanida 
 
• La nitazoxanida es un profármaco de nitrotiazolil-sialicilamida. Está 
aprobada en Estados Unidos para su uso contra la Giardia lamblia y el 
Cryptosporidium parvum. 
• Se absorbe rápidamente y se convierte en tizoxanida y conjugados de 
tizoxanida y, que posteriormente se excretan en la orina y las heces. 
• La nitazoxanida parece tener actividad contra las cepas de protozoos 
resistentes al metronidazol y es bien tolerada. 
• A diferencia del metronidazol, la nitazoxanida y sus metabolitos 
parecen estar libres de efectos mutagénicos. 
• Otros organismos que pueden ser susceptibles a la nitazoxanida 
incluyen a la E. histolytica, el Helicobacter pylori, el Ascaris 
lumbricoides, a varias tenias y a la Fasciola hepática. 
• La dosis recomendada para adultos es de 500 mg dos veces al día 
durante 3 días. 
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 Antiprotozoarios 
Tricomoniasis 
• Es una enfermedad de transmisión sexual producid por Trichomonas 
vaginalis. El tratamiento se realiza con metronidazol, aunque también 
puede utilizarse clotrimazol intravaginal 
Leishmaniasis: kala-azar 
• Producida por Leishmania donovani. El paciente sufre una afección del 
sistema reticuloendotelial, con hepatoesplenomegalia, adenopatías, 
anemia, fiebre y tendencia a las hemorragias. 
• La meglumina (Glucantime®) es el fármaco de elección, y el 
estibogluconato y la anfotericina B, las alternativas. 
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 Antiprotozoarios 
Toxoplasmosis 
• Está producida por Toxoplasma gondii. 
Frecuentemente es asintomática, pero 
adquiere relevanci clínica en pacientes 
inmunodeprimidos, en los qu se 
caracteriza por la existencia de afección 
ocular del SNC o diseminada. 
• Puede afectar al fet y producir 
malformaciones 
• Se trata con la asociación de pirimetamina 
sulfadiazina. 
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Antihelmínticos 
Cestodos (gusanos planos en forma de cinta y segmentados) Taenia 
solium (solitaria) 
• El cerdo ingiere los huevos, y se forman quistes en el músculo 
(cisticercos). Cuando el ser humano come la carne, los quistes liberan 
las tenias en el intestino. Pueden producir dolor abdominal, aumento 
del apetito, pérdida de peso y debilidad. Aunque no es frecuente, 
pueden formarse cisticercos. Se trata con albendazol o praziquantel. 
Nematodos (gusanos cilíndricos y filiformes) Ascaris lumbricoides 
• Es el parásito más común. Un tercio de la población puede estar 
afectado. El fármaco de elección es el mebendazol. Las alternativa es 
el albendazol en dosis única. 
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Antihelmínticos 
 Enterobius vermicularis (oxiuros): 
• Conviene que el tratamiento 
farmacológico se aplique a toda la 
familia, el mebendazol es el fármaco 
de elección, y el albendazol 
administrado en dosis única, la 
alternativa. 
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Artrópodos 
Pediculosis 
• Es la parasitación por piojos. Existen tres especies Pediculus 
capitis (cabeza), P. corporis (cuerpo y P. pubis (pubis). 
• Además del lavad de ropa y otras medidas higiénicas, se trata 
con permetrina al 1 %, manteniéndolo diez minutos antes de 
lavar. Puede emplearse también lindano al 1 % en champú. Se 
mantiene cinco minutos antes de lavar. 
Escabiosis o sarna 
• Está producida por Sarcoptes scabiei. Se trata con permetrina al 
5 % o lindano al 1 % por todo el cuerpo, excepto la cabeza, 
durante una noche, duchándosepor la mañana. 
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Antisépticos y 
desinfectantes 
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Antisépticos y desinfectantes 
• Son sustancias de uso externo que se emplean para la 
desinfección de la superficie de la piel y del material sanitario 
(desde instrumental quirúrgico hasta locales). 
• Los antisépticos son fármacos que eliminan microorganismos de 
los tejidos superficiales. 
• Los desinfectantes son sustancias que producen la destrucción 
de los gérmenes en los instrumentos o elementos inanimados. 
• Sólo se emplean por vía tópica, porque son tóxicos o ineficaces 
por vía sistémica. 
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Antisépticos y desinfectantes 
ALCOHOLES 
• El efecto antimicrobiano parece que se debe a su capacidad para 
desnaturalizar las proteínas. Son excelentes bactericidas contra 
gérmenes grampositivosy gramnegativos, hongos y virus 
• No producen efectos tóxicos, y son los más seguros en la piel. 
• En las concentraciones adecuadas, parece que el alcohol es el 
que mayor reducción de gérmenes produce en la piel y de forma 
más duradera en relación a otros antisépticos. 
• El grave inconveniente de los alcoholes es que aproximadamente 
en un 70 % de los casos, producen sequedad de la piel y 
dermatitis química 
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Antisépticos y desinfectantes 
CLORHEXIDINA 
• Actúa rompiendo las membranas celulares. Es u antiséptico de 
amplio espectro, pero tal vez más eficaz sobre gérmenes 
grampositivos. Resulta poco eficaz frente a hongos y virus. 
• No es tóxico y su absorción por la piel es insignificante. Tiene la 
ventaja de no ser irritante. 
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Antisépticos y desinfectantes 
YODO Y YODÓFOROS 
• La tintura de yodo al 1-2 % en alcohol al 70 %, alcohol yodado, 
es la sustancia más potente par la desinfección de la piel sana. 
• Sin embargo, no se emplea porque tiñe la piel y la ropa, y es 
irritante. Puede utilizarse para la limpieza de la piel antes de una 
intervención quirúrgica. 
• La povidona es un transportador de yodo, que aumenta la 
solubilidad y actúa como reservorio, pero el efecto antiséptico lo 
produce el yodo iónico que se libera. 
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Antisépticos y desinfectantes 
PERÓXIDO DE HIDRÓGENO 
• El peróxido de hidrógeno, o «agua oxigenada», es un agente oxidante 
con poca potencia antiséptico porque se descompone con rapidez. Sin 
embargo es persistente frente a anaerobios, por lo que s emplea en el 
desbridamiento de heridas. 
COMPUESTOS DE AMONIO CUATERNARIO 
• El cloruro de benzalconio y la cetrimida son antisépticos de amplio 
espectro que pueden aplicarse en las heridas, las quemaduras y las 
mucosas. Son antisépticos y desinfectantes 
OTROS: 
• Derivados del Fenol, clorexilenol, membromina, formaldehido y 
glutaraldehido (se emplean de modo exclusivo como desinfectantes de 
material), compuestos clorador 
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¡GRACIAS!