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Fuerzas Armadas De Honduras Universidad De Defensa De Honduras Licenciatura En Enfermería Militar II Promoción. Asignatura: Farmacología II Asignación: Interacciones Farmacológicas Importantes Y Sus Mecanismos Docente: Dra. Yessyca Prady Velásquez Paguada Estudiante: Santos Naun Palma Verde Lugar y Fecha: El Ocotal, Francisco Morazán. 02 De Junio 2021 Interacciones Farmacológicas Importantes Y Sus Mecanismos [E], esperado; [HP], altamente predecible. La interacción ocurre en casi todos los pacientes que reciben la combinación interactiva; [P], predecible. La interacción ocurre en la mayoría de los pacientes que reciben la combinación; [NP], no predecible. La interacción ocurre sólo en algunos pacientes que reciben la combinación; [NE], no establecido. Insuficientes datos disponibles sobre los cuales basar la estimación de predictibilidad. Nºn Fármacos o grupo de fármacos Propiedades que promueven la interacción de drogas Interacciones clínicamente documentadas Fármacos que pueden aumentar el efecto anticoagulante: 1 Anticoagulantes orales Susceptible a la inducción e inhibición de CYP2C9 (warfarina), CYP3A4 (apixaban, rivaroxaban) y glucoproteína P (apixaban, dabigatran, edoxaban, rivaroxaban). La warfarina altamente unida a proteínas plasmáticas. Respuesta a la anticoagulación alterada por medicamentos que afectan la síntesis del factor de coagulación o el catabolismo. Paracetamol: síntomas de alteración de los factores de coagulación a dosis más altas. Amiodarona: eliminación inhibida de anticoagulantes. Esteroides anabolizantes: ¿Disposición alterada del factor de coagulación? Clopidogrel: disminución del metabolismo de la warfarina e inhibe la función plaquetaria. Disminución del metabolismo de la warfarina: Efavirenz, Fluconazol, Fluoxetina, Lovastatina, Metronidazol, Miconazol, Simvastatina. Antibióticos macrólidos: la claritromicina y la eritromicina inhiben el metabolismo de los anticoagulantes orales. Fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINES): inhibición de la función plaquetaria, erosiones gástricas; algunos agentes aumentan la respuesta hipoprotrombinemia (poco probable con diclofenaco, ibuprofeno o naproxeno). Propafenona: probablemente disminuya la eliminación de anticoagulantes. Quinidina: hipoprotrombinemia aditiva, disminución de apixaban, dabigatran, edoxaban, eliminación de rivaroxaban. Ritonavir: disminución de la eliminación de apixabán, dabigatrán, edoxabán, rivaroxabán. Salicilatos: inhibición plaquetaria con aspirina pero no con otros salicilatos; largas dosis tienen efecto hipoprotrombinemia. Inhibición del metabolismo de la warfarina: Sulfinpirazona, Sulfonamidas, Trimetoprim- sulfametoxazol. Verapamilo: disminución de la eliminación de apixabán, dabigatrán, edoxabán, rivaroxaban. Fármacos que pueden disminuir el efecto anticoagulante: Aumento del metabolismo del anticoagulante: Aminoglutetimida, Barbitúricos, Bosentán, Nafcilina, Primidona, Fenitoína (aumento del metabolismo del anticoagulante. El efecto anticoagulante puede aumentar de manera transitoria al inicio de la terapia con fenitoína debido al desplazamiento de la warfarina que se une a las proteínas). Aumento de la eliminación del anticoagulante: Rifabutina, Rifampina, Hierba de San Juan. Tipranavir: [NP] aumento de la eliminación del apixabán, dabigatrán, edoxabán, rivaroxabán. 2 Agentes reductores de ácido Los antiácidos pueden adsorber fármacos en el tracto gastrointestinal, lo que reduce la absorción. Algunos antiácidos (p. ej., Hidróxido de magnesio con hidróxido de aluminio) alcalinizan la orina en cierta medida, alterando así la excreción de medicamentos sensibles al pH urinario. Los antagonistas de H2 y los inhibidores de la bomba de protones pueden alterar la absorción de los fármacos que requieren acidez gástrica para la disolución. Antivirales: disminución de la absorción de antivirales que requieren ácido para su disolución, incluidos atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, rilpivirina. Antifúngicos azoles: reducción de la absorción gastrointestinal de itraconazol, ketoconazol y posaconazol debido al aumento del pH gástrico. Digoxina: disminución de la absorción gastrointestinal de digoxina. Hierro: disminución de la absorción gastrointestinal de hierro con antiácidos que contienen calcio. Inhibidores de la quinasa: reducción de la absorción gastrointestinal de bosutinib, dabrafenib, dasatinib, erlotinib, idelalisib y lapatinib debido al aumento del pH gástrico. Quinolonas: disminución de la absorción gastrointestinal de ciprofloxacina, norfloxacina y enoxacina (y probablemente otras quinolonas). Rosuvastatina: disminución de la absorción de rosuvastatina Salicilatos: aumento del aclaramiento renal de los salicilatos debido al aumento del pH de la orina; ocurre sólo con grandes dosis de salicilatos. Tetraciclinas: disminución de la absorción gastrointestinal de tetraciclinas. Tiroxina: reducción de la absorción gastrointestinal de tiroxina. 3 Alcohol El alcoholismo crónico resulta en inducción enzimática. La Acetaminofén: [NE] aumento de la formación de metabolitos hepatotóxicos de paracetamol (en alcohólicos crónicos). Acitretina: aumento de la conversión de acitretina a etretinato (teratogénico). intoxicación alcohólica aguda tiende a inhibir el metabolismo de los medicamentos (aunque la persona sea alcohólica o no). La disfunción hepática aguda inducida por el alcohol puede inhibir la capacidad de metabolizar medicamentos. La reacción tipo disulfiram en presencia de ciertos fármacos. Depresión aditiva del sistema nervioso central con otros depresores del sistema nervioso central. Anticoagulantes orales: aumento del efecto hipoprotrombinémico con la intoxicación alcohólica aguda. Depresores del sistema nervioso central: depresión aditiva o sinergética del sistema nervioso central. Insulina: el consumo agudo de alcohol puede aumentar el efecto hipoglucémico de la insulina (especialmente en pacientes en ayunas). Fármacos que pueden producir una reacción parecida al disulfiram: Cefalosporinas: se observan reacciones similares a las del disulfiram con cefamandol, cefoperazona, cefotetan y moxalactama. Hidrato de cloral: [NP] mecanismo no establecido. Disulfiram: inhibición del aldehído deshidrogenasa. Metronidazol: mecanismo no establecido Sulfonilureas: la clorpropamida es más probable que produzca una reacción tipo disulfiram; la ingesta aguda de alcohol puede aumentar el efecto hipo�glucémico (especialmente en pacientes en ayunas). 4 Alopurinol Inhibe las enzimas hepáticas metabolizadoras de fármacos. El febuxostat también inhibirá el metabolismo de azatioprina y mercaptopurina. Anticoagulantes orales: aumento del efecto hipoprotrombinémico. Azatioprina: disminución de la desintoxicación de la azatioprina que da como resultado una mayor toxicidad por azatioprina. Mercaptopurina: disminución del metabolismo de la mercaptopurina que da como resultado una mayor toxicidad de mercaptopurina. 5 Antidepresivos, tricíclicos y heterocíclicos Inhibición de la asimilación del Disminución del metabolismo del antidepresivo: Amiodarona [P] (Espere interacciones similares con dronedarona), Bupropión, Cimetidina. transmisor en las neuronas 5-HT y NE. Los efectos antimuscarínicos pueden ser aditivos con otros medicamentos antimuscarínicos. Susceptible a la inducción e inhibición del metabolismo a través de CYP2D6, CYP3A4 y otras enzimas CYP450. Disminución del metabolismo de los antidepresivos metabolizados por CYP2D6: Difenhidramina [P], Haloperidol [P], Quinidina [NP], Terbinafina [P]. Aumento del metabolismo del antidepresivo: Barbitúricos: [P], Rifampina [P]. Carbamazepina [NP]: Metabolismo mejorado de los antidepresivos. Clonidina: [P] disminución del efecto antihipertensivo de clonidina. Guanadrel: [P] disminución de la absorción de guanadrel en los sitios de acción. Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAOI): [NP] algunos casos de excitación, hiperpirexia, manía y convulsiones, en especial con antidepresivos serotoninérgicos como clomipramina e imipramina, pero muchos pacientes han recibido una combinación sin efectos nocivos. Simpaticomiméticos: [P] aumento de la respuesta presora a norepinefrina, epinefrina y fenilefrina. 6 Antifúngicos azoles Inhibición de CYP3A4 (itraconazol = ketoconazol > posaconazol > voriconazol > fluconazol). Inhibición de CYP2C9 (fluconazol, voriconazol). Inhibición de la P-glicoproteína (itraconazol, ketoconazol, posaconazol). Susceptible a inductores enzimáticos (itraconazol, ketoconazol, voriconazol). Antivirales: [P] disminución del metabolismo de amprenavir, atazanavir, boceprevir, daclatasvir, darunavir, delavirdina, etravirina, fosamprenavir, indinavir, lopinavir, maraviroc, nelfinavir, rilpivirina, ritonavir, saquinavir y tipranavir. Aumento del metabolismo de itraconazol, ketoconazol, voriconazol: Rifampina [P], Barbitúricos: [P], Carbamazepina [P] Benzodiazepinas: [P] disminución del metabolismo de alprazolam, midazolam, triazolam. Bloqueadores de los canales de calcio: [P] Disminución del metabolismo de los bloqueadores de los canales de calcio. Cisaprida: [NP] disminución del metabolismo de la cisaprida. Colchicina: [P] disminución del metabolismo y transporte de colchicina. Ciclosporina: [P] disminución de la eliminación de ciclosporina. Digoxina: [NE] incremento de las concentraciones plasmáticas de digoxina con itraconazol, posaconazol y ketoconazol. Eplerenona: [P] disminución del metabolismo de eplerenona. Alcaloides del ergot: [P] disminución del metabolismo de los alcaloides del ergot. Inhibidores de la HMG-CoA reductasa: [HP] disminución del metabolismo de lovastatina, simvastatina y, en menor medida, atorvastatina. Analgésicos opioides: [P] disminución de la eliminación de alfentanilo, fentanilo, metadona, oxicodona y sufentanilo. Quinidina: [P] disminución del metabolismo de la quinidina. Fenitoína: [P] disminución del metabolismo de la fenitoína con fluconazol y probablemente con voriconazol. Inhibidores de la fosfodiesterasa: [P] disminución del metabolismo del inhibidor de la fosfodiesterasa. Pimozida: [NE] disminución del metabolismo de la pimozida. Sirolimus: [P] disminución de la eliminación de sirolimus. Tacrolimus: [P] disminución de la eliminación de tacrolimus. Véase también Agentes reductores de ácido; Anticoagulantes, oral. 7 Barbitúricos Inducción de enzimas que metabolizan el fármaco microsómico hepático y P- glicoproteína. Depresión aditiva del sistema nervioso central con otros depresores del sistema nervioso central. Antivirales: aumento del metabolismo de los antivirales amprenavir, atazanavir, boceprevir, darunavir, delavirdina, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, simeprevir y telaprevir con barbitúricos. Bloqueadores del β- adrenoceptor: [P] aumento del metabolismo del bloqueador beta. Bloqueadores de los canales de calcio: [P] aumento del metabolismo de los bloqueadores de los canales de calcio. Depresores del sistema nervioso central: [HP] depresión aditiva del sistema nervioso central. Corticosteroides: [P] aumento de metabolismo de corticosteroides. Ciclosporina: [NE] aumento del metabolismo de la ciclosporina. Doxiciclina: [P] aumento del metabolismo de la doxiciclina. Estrógenos: [P] aumento del metabolismo de los estrógenos. Inhibidores de la quinasa: [P] aumento del metabolismo de axitinib, bosutinib, ceritinib, cabozantinib, cobimetinib, crizotinib, dabrafenib, dasatinib, erlotinib, gefitinib, ibrutinib, idelalisib, imatinib, ixazomib, lapatinib, nilotinib, nintedanib, olaparib, osimertinib, palbociclib, pazopanib , ponatinib, regorafenib, ruxolitinib, sunitinib, tofacitinib, vandetanib, vemurafenib. Metadona: [NE] aumento del metabolismo de la metadona. Analgésicos opioides: [P] aumento de la eliminación de alfentanilo, fentanilo, metadona, oxicodona y sufentanilo. Fenotiazina: [P] aumento del metabolismo de fenotiazina. Fenitoína: [P] aumento del metabolismo de la fenitoína. Quinidina: [P] aumento del metabolismo de quinidina. Sirolimus: [NE] incremento del metabolismo del sirolimus. Tacrolimus: [NE] aumento del metabolismo de tacrolimus. Teofilina: [NE] aumento del metabolismo de teofilina. Ácido valórico: [P] disminución del metabolismo del fenobarbital. Véase también Anticoagulantes, oral; Antidepresivos, tricíclicos. 8 Bloqueadores del β-adrenoceptor El bloqueo beta (en especial con agentes no cardioselectivos como el propranolol) altera la respuesta a los simpaticomiméticos con actividad agonista β (p. ej., Epinefrina, albuterol). Los β-bloqueadores que se someten a un amplio metabolismo de primer paso pueden verse afectados por fármacos capaces de alterar este proceso. Fármacos que pueden aumentar el efecto del β-bloqueador: Amiodarona: [P] disminución del metabolismo de los β-bloqueadores metabolizados por CYP2D6 (timolol, propranolol, nebivolol, metoprolol, cardenillo). Efectos mejorados en la conducción del miocardio. Espere interacciones similares con dronedarona. Cimetidina: [P] Disminución del metabolismo de los bloqueadores beta que se eliminan principalmente por el hígado, p. ej., propranolol. Menos efecto (si corresponde) en los aclarados por los riñones, p. ej., atenolol, nadolol. Difenhidramina: [P] disminución del metabolismo de los bloqueadores β metabolizados por CYP2D6 (timolol, propranolol, nebivolol, metoprolol, carvedilol). Haloperidol: [P] disminución del metabolismo de los bloqueadores β metabolizados por CYP2D6 (timolol, propranolol, nebivolol, metoprolol, carvedilol). Quinidina: [P] disminución del metabolismo de los bloqueadores β metabolizados por CYP2D6 (timolol, propranolol, nebivolol, metoprolol, carvedilol). Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (SSRI): [P] la fluoxetina y la paroxetina inhiben la CYP2D6 y aumentan las concentraciones de timolol, propranolol, metoprolol, carvedilol y nebivolol. Terbinafina: [P] disminución del metabolismo de los β-bloqueadores metabolizados por CYP2D6 (timolol, propranolol, nebivolol, metoprolol, carvedilol). Fármacos que pueden disminuir el efecto de los β-bloqueadores : Fármacos antiinflamatorios no esteroideos (NSAID): [P] la indometacina reduce la respuesta antihipertensiva; otros inhibidores de la prostaglandina probablemente también interactúen. Efectos de los β-bloqueadores sobre otras drogas: Clonidina: [NE] reacción hipertensiva si se retira la clonidina; esto es más probable que ocurra con beta bloqueadores no cardioselectivos. Insulina: [P] inhibición de la recuperación de glucosa de la hipoglucemia; inhibición de los síntomas de hipoglucemia (excepto sudoración); aumento de la presión arterial durante la hipoglucemia. Prazosin: [P] aumento de la respuesta hipotensora a la primera dosis de prazosin. Simpaticomiméticos: [P] aumento de la respuesta presora a la epinefrina (y posiblemente a otros simpaticomiméticos); esto es más probable que ocurra con betabloqueantes no cardioselectivos. Véase también Barbitúricos; Teofilina. 9 Resinas de unión ácida biliar Las resinas pueden unirse con medicamentos administrados por vía oral en el tracto gastrointestinal. Las resinas se pueden unir en el tracto gastrointestinal con medicamentos que se someten a la circulación enterohepática, incluso si estos últimos se administran por vía parenteral. Acetaminofén: [NE] disminución de la absorción gastrointestinal de acetaminofén. Glucósidos digitálicos: [NE] disminución de la absorción gastrointestinal de digitoxina (Posiblemente también digoxina). Furosemida: [P] disminución de la absorción gastrointestinal de furosemida. Metotrexato: [NE] reducción de la absorción gastrointestinal de metotrexato. Micofenolato: [P] reducción de la absorción gastrointestinal de micofenolato. Diuréticos de tiazidas: [P] reducción de la absorción gastrointestinal de tiazidas. Hormonas tiroideas: [P] reducción de la absorción tiroidea. Véase también Anticoagulantes, oral. 10 Bloqueadores de los canales de calcio El verapamilo, el diltiazem y quizás la nicardipina inhiben las enzimas metabolizadoras de fármacos hepáticos (CYP3A4) y la glucoproteína P. El metabolismo (vía CYP3A4) de diltiazem, felodipina, nicardipina, nifedipina, verapamilo y otros bloqueadores de los canales de calcio Amiodarona: [P] disminución del metabolismo de los bloqueadores de los canales de calcio. Efectos mejorados en la conducción del miocardio con bepridil, diltiazem y verapamilo. Espere interacciones similares con dronedarona. Antivirales: [P] amprenavir, atazanavir, boceprevir, darunavir, delavirdina, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, simeprevir y telaprevir inhiben el metabolismo de los bloqueadores de los canales de calcio. Boceprevir: [P] disminución del metabolismo de los bloqueadores de los canales de calcio. Carbamazepina: [P] disminución del metabolismo de carbamazepina con diltiazem y verapamilo; posible aumento en el metabolismo del bloqueador de los canales de calcio. Cimetidina: [NP] disminución del metabolismo de los bloqueadores de los canales de calcio. Colchicina: [P] disminución de la eliminación de colchicina con diltiazem, nicardipina y verapamilo. Conivaptan: [P] disminución del metabolismo de los bloqueadores de los canales de calcio. Ciclosporina: [P] disminución de la eliminación de ciclosporina con diltiazem, nicardipina, verapamilo. sujetos a inducción e inhibición. Glucósidos del digitalis: [P] disminución de la eliminación del glucósido digitálico con bepridil, diltiazem y verapamilo. Inhibidores de la quinasa: [P] disminución del metabolismo de los bloqueadores de los canales de calcio con ceritinib, dasatinib, imatinib, idelalisib y lapatinib. Disminución del metabolismo de los inhibidores de quinasas por diltiazem, nicardipina y verapamilo. Antibióticos macrólidos: [P] la claritromicina y la eritromicina inhiben el metabolismo de los bloqueadores de los canales de calcio. Fenitoína: [P] aumento del metabolismo de los bloqueadores de los canales de calcio. Rifampina: [P] aumento del metabolismo de los bloqueadores de los canales de calcio. Sirolimus: [P] disminución de la eliminación de sirolimus con diltiazem, nicardipina, verapamilo. Estatinas: [P] disminución de la eliminación de atorvastatina, lovastatina y simvastatina con diltiazem, nicardipina, verapamilo. Tacrolimus: [P] disminución de la eliminación de tacrolimus con diltiazem, nicardipina, verapamilo. Teofilina: [P] disminución del metabolismo de la teofilina con diltiazem, nicardipina y verapamilo 11 Carbamazepina Inducción de enzimas microsómicas hepáticas que metabolizan fármacos y P glicoproteína. Susceptible a la inducción e inhibición del metabolismo, principalmente por CYP3A4. Amiodarona: [P] disminución del metabolismo de la carbamazepina; aumento del metabolismo de la amiodarona. Espere interacciones similares con dronedarona. Antivirales: [P] amprenavir, atazanavir, boceprevir, darunavir, delavirdina, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, simeprevir y telaprevir inhiben el metabolismo de la carbamazepina. Aumento del metabolismo de los antivirales por la carbamazepina. Cimetidina: [P] disminución del metabolismo de carbamazepina. Corticosteroides: [P] aumento del metabolismo de corticosteroides. Ciclosporina: [P] aumento del metabolismo de la ciclosporina y posible disminución del metabolismo de la carbamazepina. Danazol: [P] disminución del metabolismo de la carbamazepina. Glucósidos de digitalis: [P] aumento de la eliminación de digoxina. Fluvoxamina: [NE] disminución del metabolismo de la carbamazepina. Estrógenos: [P] aumento del metabolismo de los estrógenos. Haloperidol: [P] aumento del metabolismo de haloperidol. Isoniacida: [P] disminución del metabolismo de la carbamazepina. Inhibidores de la quinasa: [P] disminución del metabolismo de la carbamazepina con ceritinib, dasatinib, imatinib, idelalisib y lapatinib. Aumento del metabolismo de los inhibidores de quinasas. Antibióticos macrólidos: [P] La claritromicina y la eritromicina inhiben el metabolismo de la carbamazepina. Nefazodona: [NE] disminución del metabolismo de la carbamazepina. Analgésicos opioides: [P] aumento de la eliminación de alfentanilo, fentanilo, metadona, oxicodona y sufentanilo. Rifampina: [P] aumento del metabolismo de carbamazepina. Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (SSRI): [NE] la fluoxetina y la fluvoxamina disminuyen el metabolismo de la carbamazepina. Sirolimus: [P] aumento del metabolismo del sirolimus. Hierba de San Juan: [P] aumento del metabolismo de la carbamazepina. Tacrolimus: [P] aumento del metabolismo de tacrolimus. Teofilina: [NE] aumento del metabolismo de teofilina. 12 Cimetidina Inhibe las enzimas que metabolizan fármacos microsomales hepáticos. (Ranitidina, famotidina y nizatidina no lo hacen). Puede inhibir la secreción tubular renal de bases débiles. Antivirales: [P] disminución del metabolismo de amprenavir, atazanavir, boceprevir, daclatasvir, darunavir, delavirdina, etravirina, fosamprenavir, indinavir, lopinavir, maraviroc, nelfinavir, rilpivirina, ritonavir, saquinavir y tipranavir. Benzodiazepinas: [P] disminución del metabolismo de alprazolam, clordiazepóxido, diazepam, halazepam, prazepam y clorazepato, pero no de oxazepam, lorazepam o temazepam. Carmustina: [NE] aumento de la supresión de la médula ósea. Dofetilida: [NP] disminución de la excreción renal de dofetilida. Lidocaína: [P] disminución del metabolismo de la lidocaína. Analgésicos opioides: [P] disminución de la eliminación de alfentanilo, fentanilo, metadona, oxicodona y sufentanilo. Fenitoína: [NE] disminución del metabolismo de la fenitoína. Procainamida: [P] disminución de la excreción renal de procainamida. Quinidina: [P] disminución del metabolismo de la quinidina. Teofilina: [P] disminución del metabolismo de la teofilina. 13 Cisaprida Susceptible a la inducción e inhibición del metabolismo por los inhibidores de CYP3A4. Las concentraciones Amiodarona: [NP] disminución del metabolismo de cisaprida. Espere una interacción similar con dronedarona. Antivirales: [P] amprenavir, atazanavir, boceprevir, darunavir, delavirdina, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, simeprevir y telaprevir inhiben el metabolismo de la cisaprida. Cobicistat: [P] disminución del metabolismo de cisaprida. Conivaptan: [P] disminución del metabolismo de la cisaprida. séricas altas de cisaprida pueden provocar arritmias ventriculares. Ciclosporina: [NE] disminución del metabolismo de la cisaprida. Inhibidores de la quinasa: [P] disminución del metabolismo de la cisaprida con ceritinib, dasatinib, imatinib, idelalisib y lapatinib. Antibióticos macrólidos: [P] la claritromicina y la eritromicina inhiben el metabolismo de la cisaprida. Nefazodona: [NP] disminución del metabolismo de cisaprida por CYP3A4. Ritonavir: [P] disminución del metabolismo de cisaprida. Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (SSRI): [NP] La fluvoxamina reduce el metabolismo de la cisaprida. 14 Colchicina Susceptible a cambios en el metabolismo de CYP3A4 y transporte de la P glicoproteína Interacciones similares con dronedarona. Antivirales: [P] amprenavir, atazanavir, boceprevir, darunavir, delavirdina, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, simeprevir y telaprevir inhiben el metabolismo de la colchicina. Carbamazepina: [P] aumento del metabolismo de la colchicina. Cobicistat: [P] disminución del metabolismo de la colchicina. Conivaptan: [P] disminución del metabolismo de la colchicina. Ciclosporina: [P] disminución de la eliminación de colchicina. Inhibidores de la quinasa: [P] disminución del metabolismo de la colchicina con ceritinib, dasatinib, imatinib, idelalisib y lapatinib. Antibióticos macrólidos: [P] la claritromicina y la eritromicina inhiben el metabolismo de la colchicina. Nefazodona: [NE] disminución del metabolismo de colchicina. Rifampina: [P] aumento del metabolismo de la colchicina. Hierba de San Juan: [NP] aumento del metabolismo de la colchicina. 15 Ciclosporina Susceptible a la inducción e inhibición de la eliminación por CYP3A4 y P glicoproteína. (El tacrolimus y el sirolimus parecen tener interacciones similares.) Aminoglucósidos: [NE] posible nefrotoxicidad aditiva. Anfotericina B: [NE] posible nefrotoxicidad aditiva. Cidofovir: [NE] posible nefrotoxicidad aditiva. Fármacos que pueden aumentar el efecto de la ciclosporina: Amiodarona: [P] disminución de la eliminación de la ciclosporina. Espere una interacción similar con dronedarona. Andrógenos: [NE] aumento de la concentración sérica de ciclosporina. Antivirales: [P] amprenavir, atazanavir, boceprevir, darunavir, delavirdina, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, simeprevir y telaprevir inhiben la eliminación de la ciclosporina. Cobicistat: [P] disminución de la eliminación de ciclosporina. Conivaptan: [P] disminución de la eliminación de ciclosporina. Inhibidores de la quinasa: [P] disminución del metabolismo de la ciclosporina conceritinib, dasatinib, imatinib, idelalisib y lapatinib. La ciclosporina reduce el metabolismo de los inhibidores de la quinasa. Antibióticos macrólidos: [P] la claritromicina y la eritromicina inhiben la eliminación de la ciclosporina. Nefazodona: [P] disminución del metabolismo de la ciclosporina. Quinupristina: [P] disminución del metabolismo de la ciclosporina. Estatinas: [NP] disminución del metabolismo de atorvastatina, lovastatina y simvastatina. Miopatía y rabdomiólisis observadas en pacientes que toman estatinas y ciclosporina. Fármacos que pueden disminuir el efecto de la ciclosporina: Bosentán: [P] aumento de la eliminación de ciclosporina. Dexametasona: [NP] aumento del metabolismo de la ciclosporina. Efavirenz: [P] aumento del metabolismo de la ciclosporina. Etravirina: [NP] aumento del metabolismo de la ciclosporina. Nevirapina: [NP] aumento del metabolismo de la ciclosporina. Fenitoína: [P] aumento del metabolismo de la ciclosporina. Rifabutina: [NP] incremento del metabolismo de la ciclosporina. 16 Glucósidos de digitalis Digoxina susceptible a la alteración de la absorción gastrointestinal. Excreción renal y no renal de digoxina susceptible a la inhibición. La toxicidad del digitalis puede aumentar por desequilibrio electrolítico inducido por fármacos (p. ej., hipocalemia). Fármacos que pueden aumentar el efecto de la digitalis: Amiodarona: [P] aumento de las concentraciones plasmáticas de digoxina. Espere una interacción similar con dronedarona. Antivirales: [P] daclatasvir, indinavir, nelfinavir, paritaprevir, ritonavir, saquinavir y telaprevir reducen la eliminación de digoxina. Conivaptan: [P] aumento de las concentraciones plasmáticas de digoxina. Ciclosporina: [P] aumento de las concentraciones plasmáticas de digoxina. Antibióticos macrólidos: [P] azitromicina, claritromicina y eritromicina inhiben la eliminación de digoxina. Fármacos que agotan el potasio: [P] aumenta la probabilidad de toxicidad del digitalis. Propafenona: [P] aumenta las concentraciones plasmáticas de digoxina. Quinidina: [HP] aumento de las concentraciones plasmáticas de digoxina; desplaza la digoxina de los sitios de unión del tejido. Espironolactona: [NE] aumento de las concentraciones plasmáticas de digoxina. Tacrolimus: [P] aumento de las concentraciones plasmáticas de digoxina. Ticagrelor: [P] aumento de las concentraciones plasmáticas de digoxina. Véase también Antifúngicos azoles; Bloqueadores de los canales de calcio. Fármacos que pueden disminuir el efecto del digitalis: Kaolin-pectina: [P] disminución de la absorción gastrointestinal de digoxina. Rifampina: [NE] aumento del metabolismo de digitoxina y eliminación de digoxina. Hierba de San Juan: [NP] aumento de la eliminación de digoxina. Sulfasalazina: [NE] disminución de la absorción gastrointestinal de digoxina. 17 Disulfiram Inhibe CYP2C9. Inhibe el aldehído Deshidrogenasa. Benzodiazepinas: [P] disminución del metabolismo de clordiazepóxido y diazepam, pero no de lorazepam y oxazepam. Metronidazol: [NE] confusión y psicosis reportadas en pacientes que reciben esta combinación; mecanismos desconocidos. Fenitoína: [P] disminución del metabolismo de la fenitoína. 18 Estrógenos Metabolismo estrogénico (CYP3A4) susceptible a inducción e inhibición. La circulación enterohepática del estrógeno puede verse interrumpida por la alteración de la flora intestinal (p. ej., debido a los antibióticos). Ampicilina: [NP] interrupción de la circulación enterohepática del estrógeno; posible reducción de la eficacia anticonceptiva oral. Algunos otros antibióticos orales pueden tener un efecto similar. Bexaroteno: [P] aumento del metabolismo de los estrógenos, posible reducción de la eficacia anticonceptiva oral. Bosentán: [NP] inducción enzimática que reduce el efecto estrogénico. Corticosteroides: [P] disminución del metabolismo de los corticosteroides que conduce a un aumento del efecto corticosteroide. La dexametasona puede aumentar el metabolismo de los estrógenos. Aumento del metabolismo de estrógenos, posible reducción de la eficacia anticonceptiva oral: Griseofulvina NP], Nelfinavir: [P], Efavirenz: [P] Nevirapina: [NP] Fenitoína: [P] Primidona: [P] Rifabutina [P] Rifampina: [P] anticonceptiva oral. Hierba de San Juan: [P] 19 Hierro Se une con fármacos en el tracto gastrointestinal, reduciendo la absorción. Metildopa: [NE] disminución de la absorción de metildopa. Micofenolato: [P] disminución de la absorción de micofenolato. Quinolonas: [P] disminución de la absorción de ciprofloxacina y otras quinolonas. Tetraciclinas: [P] disminución de la absorción de tetraciclinas; disminución de la eficacia del hierro. Hormonas tiroideas: [P] Disminución de la absorción de tiroxina. 20 Levodopa La levodopa se degrada en el intestino antes de llegar a los sitios de absorción. Clonidina: [NE] efecto antiparkinsonismo inhibido. Haloperidol: [NP] inhibición del efecto antiparkinsoniano. Metoclopramida: [NP] inhibición del efecto antiparkinsoniano. Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAOI): [P] reacción hipertensiva (la carbidopapreviene la interacción). Los agentes que alteran la motilidad gastrointestinal pueden alterar el grado de degradación intraluminal. El efecto del antiparkinsonismo de la levodopa susceptible a la inhibición por otros fármacos. Inhibición del efecto antiparkinsonismo: Papaverina [NE], Fenotiazinas [P], Fenitoína [NE], Piridoxina [P] (la carbidopa previene la interacción). 21 Macrólidos Se sabe que los macrólidos claritromicina y eritromicina inhiben la CYP3A4 y la glicoproteína P. La azitromicina no parece inhibir el CYP3A4, pero es un inhibidor modesto de la P-glucoproteína Benzodiazepinas: [P] disminución del metabolismo de alprazolam, midazolam, triazolam. Eplerenona: [P] disminución del metabolismo de eplerenona. Alcaloides ergot: [P] disminución de la eliminación de los alcaloides del ergot. Inhibidores de la quinasa: [P] disminución del metabolismo de axitinib, bosutinib, ceritinib, cabozantinib, cobimetinib, crizotinib, dabrafenib, dasatinib, erlotinib, gefitinib, ibrutinib, idelalisib, imatinib, ixazomib, lapatinib, nilotinib, nintedanib, olaparib, osimertinib, palbociclib, pazopanib , ponatinib, regorafenib, ruxolitinib, sunitinib, tofacitinib, vandetanib y vemurafenib por claritromicina y eritromicina. Analgésicos opioides: [P] disminución de la eliminación de alfentanilo, fentanilo, metadona, oxicodona y sufentanilo. Inhibidores de la fosfodiesterasa: [P] disminución del metabolismo del inhibidor de la fosfodiesterasa. Pimozida: [P] aumento de las concentraciones de pimozida. Quinidina: [P] aumento de las concentraciones séricas de quinidina. Teofilina: [P] Disminución del metabolismo de la teofilina. Véase también Anticoagulantes, oral; Bloqueadores de los canales de calcio; Carbamazepina; Cisaprida; Colchicina; Ciclosporina; Glucósidos de digitalis; Inhibidores de HMG-CoA reductasa.
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