BIODISPONIBILIDAD

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BIODISPONIBILIDAD
 Es la fracción del fármaco inalterado que llega a la circulación sistémica
después de su administración por cualquier vía.
 Depende no solo de la dosis, sino también de la fracción de la dosis que es
absorbida, y que no interviene en la eliminación del primer paso.
 El efecto del primer paso hepático puede evitarse en gran medida por la
administración de tabletas VSL, preparados transdérmicos y en menor grado
con el uso de supositorios rectales
Vías de Administración y 
Biodisponibilidad
Vía de administración
1. Intravenosa
2. Intramuscular
3. Subcutánea
4. Oral
5. Rectal
6. Inhalatoria
7. Transdérmica
Biodisponibilidad (100 %)
1. 100 %
2. 75 a 100
3. 75 a 100
4. 5 a 100
5. 30 a 100
6. 5 a 100
7. 80 a 100
1. ABSORCION 
INCOMPLETA
2. ELIMINACION DE 
PRIMER PASO
BIODISPONIBILIDAD POR VIA ORAL
Factores que lo modifican:
Falta de absorción en el 
intestino, hidrófilos 
(atenol), lipófilos 
(aciclovir), transportador 
inverso (glucoproteína P)
• Después de la absorción a 
través de la pared intestinal, 
la sangre porta entrega el 
fármaco al hígado antes de 
ingresar a la circulación 
sistémica. 
• Además el hígado puede 
excretar la sustancia a la bilis 
• El efecto de la pérdida 
hepática de primer paso sobre 
la biodisponibilidad 
Se expresa como cociente 
de extracción (CE)
D hígado
CE=
Q 
Q= Flujo Sanguíneo Hepático, con frecuencia de aproximadamente 
90/L/h en una persona de 70Kg. 
La biodisponibilidad sistémica del fármaco (F) puede predecirse con base 
al grado de absorción (f) y el CE:
F= f x (1 - CE)
Velocidad de Absorción 
 La velocidad de absorción es determinada por el sitio de administración y 
la formulación del fármaco.
 La velocidad de absorción y el grado de absorción puede influir en la 
efectividad clínica de un medicamento. 
 En tres formas de dosificación de fármacos , habrá diferencia 
significativas en la intensidad del efecto clínico. 
Curva Concentración-TiempoVelocidad de absorción y Biodisponibilidad
Optimización de programas posológicos
1. La administración de una dosis comienzo del efecto precedido por 
un período de espera efecto máximo. Este disminuye sino se 
administra una nueva dosis.
2. La intensidad del efecto de un fármaco depende de la concentración por
arriba de una concentración mínima eficaz, la duración del efecto es una
expresión de todo el tiempo en que el valor del medicamento esta por
encima de dicha cifra.
Características cronológicas del efecto del fármaco 
y relación con la Ventana Terapéutica 
Dosis de carga o de saturación 
Es la dosis o serie de dosis que pueden administrarse al comienzo de un 
tratamiento para alcanzar pronto la concentración deseada. 
 DOSIS DE CARGA = VD X CO (concentración objetivo o blanco)
Una dosis de carga puede ser deseable cuando el tiempo necesario para 
alcanzar el ESTADO ESTABLE mediante la administración de un fármaco a 
un ritmo constante (4 VM de eliminación) es prolongado.
Desventajas de la dosis de carga
Se corre el riesgo de exponer de improviso a una concentración tóxica en un sujeto 
sensible. 
Sí el fármaco que se administra tiene VM prolongada se necesitará un lapso 
prolongado para que disminuya la concentración.
La dosis de saturación tiende a ser alta y se administra por vía parenteral y con 
rapidez.
Es recomendable fraccionar la dosis de carga que se administra en un lapso 
preestablecido o administrar en goteo IV continuo en lapso determinado.
Dosis de sostén 
 El objetivo es conservar una concentración del medicamento en equilibrio 
estable, vinculada con la ventana terapéutica.
 Se debe ajustar el ritmo de administración, de modo que la velocidad de 
ingreso sea igual a la de egreso o pérdida.
 La Depuración es el parámetro farmacocinético más importante en el 
régimen de dosificación. 
DOSIS DE SOSTÉN
 El cálculo de la dosis de sostén constituye un objetivo principal en el 
régimen de dosificación.
 En el estado estable (EE), la velocidad de administración (“velocidad de 
entrada”) debe ser igual a la velocidad de eliminación (“velocidad de 
salida”).
 La concentración del fármaco se sustituye por la concentración 
objetivo (CO). Se obtiene la velocidad de administración de sostén de 
un fármaco. 
VA=VE
Velocidad de administración (VA)
VA = D x CO
D: depuración y 
CO: concentración objetivo
 Sí la biodisponibilidad es menor 
del 100%. 
 La velocidad de administración 
debe modificarse en función de la 
biodisponibilidad y la velocidad de 
administración oral.
VA oral = velocidad de administración 
F oral 
CÁLCULOS DE LA DOSIS DE SOSTÉN
Dosis de sostén =
VA x IA.
Dosis de sostén oral
D x CO
De acuerdo 
a cada 
fármaco
Velocidad de Administración X I A
F
F = Biodisponibilidad
Ejemplo cálculo de dosis de sostén : 
Teofilina 
1. Calcular la VA 
CO: 10 mg/L
D: 2,8 L/h/70 Kg. 
VA= D X CO
2,8 L/h/Kg. x 10 mg/L=
VA= 28 mg/h/70 Kg.
La F= 1= 100%, infusión IV 
2. F (oral)= 0,96 =96%
3. Dosis de sostén= 
Velocidad de Administración x IA
F
28 mgs/h x 12 h
0,96
Dosis de sostén= 350 mgs / 12 h.
	Diapositiva 1
	Diapositiva 2: BIODISPONIBILIDAD 
	Diapositiva 3: Vías de Administración y Biodisponibilidad
	Diapositiva 4
	Diapositiva 5
	Diapositiva 6: Velocidad de Absorción 
	Diapositiva 7: Curva Concentración-Tiempo 
	Diapositiva 8: Optimización de programas posológicos
	Diapositiva 9
	Diapositiva 10: Dosis de carga o de saturación 
	Diapositiva 11: Desventajas de la dosis de carga
	Diapositiva 12: Dosis de sostén 
	Diapositiva 13: DOSIS DE SOSTÉN
	Diapositiva 14: Velocidad de administración (VA)
	Diapositiva 15: CÁLCULOS DE LA DOSIS DE SOSTÉN
	Diapositiva 16: Ejemplo cálculo de dosis de sostén : Teofilina