1 3 GENERALIDADES DE LA FARMACOCINÉTICA

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La farmacocinética, puede definirse como la medida y la interpretación formal de los cambios en 
el tiempo de la concentración de fármaco en una o más regiones del cuerpo en relación con la 
dosis (lo que el cuerpo hace al fármaco), es decir, el curso temporal de 
su absorción, biodisponibilidad, distribución, metabolismo y excreción. 
La farmacocinética se suele centrar en las concentraciones de fármaco en el plasma sanguíneo, 
que pueden determinarse con facilidad mediante venopunción, ya que se supone que las 
concentraciones plasmáticas mantienen una relación directa con la concentración de fármaco en 
el líquido extracelular que rodea las 
células donde se expresan los 
receptores u otras dianas con las que 
se combinan las moléculas de fármaco. 
La farmacocinética de un fármaco 
depende de sus propiedades químicas 
y de factores relacionados con el 
paciente (p. ej., función renal, dotación 
genética, sexo, edad), los cuales 
pueden utilizarse para predecir los 
parámetros farmacocinéticos en ciertas 
poblaciones. Por ejemplo, la semivida 
de algunos fármacos, en especial la de 
aquellos que son sometidos a 
metabolismo y excreción, puede ser 
notablemente larga en los adultos 
mayores. 
Conocer los principios de la 
farmacocinética permite a los médicos 
ajustar las dosis de manera más exacta 
y rápida. La aplicación de los principios 
farmacocinéticos para individualizar la 
farmacoterapia se denomina, 
monitorización terapéutica de los 
fármacos. 
Los dos parámetros básicos son la eliminación, que es la medida de la capacidad del cuerpo para 
eliminar el fármaco, y el volumen de distribución, la medida del espacio aparente en el cuerpo 
disponible para contener el fármaco. 
La capacidad de los tejidos de “captar” fármaco depende de: la concentración en el receptor y la 
sensibilidad de este hacia ese fármaco, y también de las propiedades del tejido que influyen de 
una manera importante. Un fármaco que se distribuya poco en la masa muscular, en un enfermo 
GENERALIDADES DE LA FARMACOCINÉTICA. 
 
https://www.msdmanuals.com/es-mx/professional/farmacolog%C3%ADa-cl%C3%ADnica/farmacocin%C3%A9tica/absorci%C3%B3n-de-los-f%C3%A1rmacos
https://www.msdmanuals.com/es-mx/professional/farmacolog%C3%ADa-cl%C3%ADnica/farmacocin%C3%A9tica/biodisponibilidad-de-los-f%C3%A1rmacos
https://www.msdmanuals.com/es-mx/professional/farmacolog%C3%ADa-cl%C3%ADnica/farmacocin%C3%A9tica/distribuci%C3%B3n-del-f%C3%A1rmaco-en-los-tejidos
https://www.msdmanuals.com/es-mx/professional/farmacolog%C3%ADa-cl%C3%ADnica/farmacocin%C3%A9tica/metabolismo-de-los-f%C3%A1rmacos
https://www.msdmanuals.com/es-mx/professional/farmacolog%C3%ADa-cl%C3%ADnica/farmacocin%C3%A9tica/excreci%C3%B3n-de-los-f%C3%A1rmacos
con un importante desarrollo muscular, resulta ampliamente distribuido, precisamente por la gran 
extensión de la musculatura ya que ésta ocupa aproximadamente el 50% de la masa corporal. 
El efecto de los fármacos desaparece por dos mecanismos: 
1º.- Distribución hacia los tejidos periféricos. 
2º.- Biotransformación por los órganos de metabolización-eliminación, o mediante un rápido 
metabolismo plasmático como es para el remifentanil. 
PARAMETROS CINÉTICOS: 
Concentración plasmática (C): Es la cantidad de fármaco disuelta en plasma. Hay que tener 
presente que la C es dependiente de la dosis y esta dosis puede ser administrada a través de: 
• Un bolo único. 
• Bolos múltiples. 
• En forma de perfusión continua. 
La C dependerá de la dosis administrada, de la forma como se administre, del volumen de 
distribución y de la depuración. 
Volumen de distribución (V): Se define como el volumen aparente (no se corresponde con 
ningún espacio anatómico, sino que engloba varios territorios y tejidos) en el cual una dosis se 
debería disolver para alcanzar una determinada C. 
 
Varía dependiendo de diferentes factores, entre ellos de su unión a proteínas plasmáticas, su 
liposolubilidad y la edad, sexo y composición corporal del paciente. 
Aclaramiento (CL): Se define como la capacidad del organismo en “eliminar” o “aclarar” un 
fármaco del plasma. El CL es una capacidad intrínseca del organismo que se mantiene en 
condiciones fisiológicas constante para cada individuo, y está relacionada con la velocidad de 
eliminación y la C. La eliminación de un fármaco es el factor que predice la velocidad de depuración 
con respecto a la concentración del compuesto. 
 
El fármaco puede ser eliminado del plasma bien por la distribución hacia los compartimentos 
periféricos (distribución Inter-compartimental) o por biotransformación la cual sólo puede tener 
lugar en el compartimiento central que está constituido por el plasma y los órganos bien 
irrigados. Es lo que se conoce como Cl “central” que se desarrolla mediante: 
1º.- Metabolismo hepático 
2º.- Metabolismo plasmático (esterasas) 
3º.- Eliminación biliar, renal. 
Tiempo medio de eliminación (t1/2): Se define como el tiempo necesario para que la C 
disminuya en un 50% durante la fase de eliminación, se expresa en unidades/tiempo mediante 
la fórmula: 
 
Existen tres tipos de modelos farmacocinéticos: 
• Modelos de compartimentos (explica mejor el comportamiento de los anestésicos 
intravenosos). 
• Modelos fisiológicos. 
• Modelos híbridos. 
Modelo monocompartimental: Es el modelo más sencillo y el fármaco se comporta como 
si tras la administración, se “disolviera” en un único compartimento semejante a un recipiente. Su 
diámetro sería el V, la altura la C, y la salida la velocidad de eliminación. Así cuanto mayor sea el 
diámetro (mayor V) menor altura y por lo tanto la velocidad de eliminación será menor: se conoce 
que cuando más se distribuye un fármaco menor C y por lo tanto menor velocidad prolongándose 
el t1/2. El Cl permanece constante puesto que es la relación entre la velocidad y la C a diferencia 
el t1/2 se prolonga cuando aumenta el V. 
Modelo tricompartimental: Si bien la mayor parte de los fármacos se ajustan a un modelo 
bicompartimental, en anestesia el compartimento cinético se ajusta mejor a un tricompartimental 
que puede ser representado conformado por tres recipientes que como ya ha sido comentado 
anteriormente se refieren a una manera artificial de dividir a la economía humana. 
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN, DEPÓSITOS HÍSTICOS, BIOTRANSFORMACIÓN, 
EXCRECIÓN, ELIMINACIÓN DE DROGAS DEL ORGANISMO. 
ABSORCIÓN: 
Velocidad con la que pasa un fármaco desde su punto de administración hasta el punto de 
actuación. 
Factores que influyen en la absorción: 
• Vía de administración 
• Alimentos o fluidos 
• Formulario de la dosificación 
• Superficie de absorción (irrigación) 
• Acidez del estomago 
• Motilidad gastrointestinal. 
 
La absorción de un fármaco depende de sus propiedades fisicoquímicas, su formulación y su vía 
de administración. Cualquiera sea la vía de administración, en primer lugar, los fármacos deben 
disolverse para ser absorbidos. Por ello, las formas sólidas (p. ej., comprimidos) deben ser capaces 
de desintegrarse y desagregarse. 
Los fármacos pueden atravesar las membranas celulares por medio de vías de administración: 
• Difusión pasiva: Uso de fármacos liposolubles, a favor de un gradiente de concentración y 
no consume energía. 
• Difusión pasiva facilitada: El fármaco requiere un transportador para atravesar la membrana 
ya que no es liposoluble. 
• Transporte activo: Cuando el fármaco no es liposoluble, se requiere un transportador que 
lo lleve, este si consume energía. 
• Pinocitosis. 
DISTRIBUCIÓN: 
Barrera hematoencefálica: 
Proteinorragia (ante proceso meningeo): 
Barrera placentaria: 
DEPÓSITOS HÍSTICOS: 
BIOTRANSFORMACIÓN: 
EXCRECIÓN: 
 
 
 
ELIMINACIÓN DE DROGAS DEL ORGANISMO: 
La mayoría de los fármacos, especialmente los hidrosolubles y sus metabolitos, son eliminados en 
mayor medida por los riñones con la orina. Por lo tanto, la dosificación del fármaco depende sobre 
todo de la función renal.Algunos medicamentos se eliminan siendo excretados en la bilis (líquido 
amarillo verdoso secretado por el hígado y almacenado en la vesícula biliar). 
La capacidad de los riñones para excretar fármacos depende también de lo siguiente 
• Flujo de orina 
• La circulación sanguínea a través de los riñones 
• El estado general de los riñones 
 
Algunos fármacos pasan por el hígado inalterados y son excretados con la bilis. Otros son 
convertidos en metabolitos en el hígado antes de que sean excretados con la bilis. En ambas 
situaciones la bilis entra en el tracto gastrointestinal, y a partir de ahí los fármacos son eliminados 
con las heces o bien son reabsorbidos en el torrente sanguíneo y, por lo tanto, reciclados. 
 
 
 
 
 
Fármaco agonista 
Un fármaco es agonista cuando tiene afinidad por el receptor y posee eficacia en su acción. 
Los efectos inducidos por estos fármacos reproducen las respuestas fisiológicas mediadas por el 
receptor. La intensidad del efecto farmacológico producido por un agonista define el grado de 
eficacia del fármaco. 
La potencia del fármaco es la cantidad de fármaco necesaria para conseguir un efecto 
determinado y está relacionada con la afinidad del fármaco por su receptor. La mayoría de los 
agonistas actúan uniéndose al receptor en el mismo sitio que ocupa el agonista endógeno. 
Fármaco agonista parcial 
Un fármaco es agonista parcial cuando posee afinidad por el receptor, pero tiene menor eficacia 
que el agonista. 
Fármaco agonista inverso 
Es un agente que se une al mismo receptor que un agonista pero induce una respuesta 
farmacológica opuesta a la del agonista. Un agonista aumenta la actividad del receptor por 
encima de su nivel basal, mientras que un agonista inverso disminuye la actividad por debajo del 
nivel basal. 
 
https://es.wikipedia.org/wiki/Agonista
Fármaco antagonista 
Un fármaco antagonista presenta afinidad por el receptor, pero o bien no desencadena ninguna 
respuesta o inhibe la acción de los agonistas. 
Existen tres tipos de fármacos antagonistas: 
• Antagonista competitivo: Se une al receptor e impide que el agonista desarrolle su efecto. 
Aumentando las concentraciones del agonista se consigue el efecto. 
• Antagonismo funcional: Se produce cuando dos fármacos interactúan con receptores con 
funciones contrapuestas. 
• Antagonismo químico: El antagonista reacciona químicamente con el agonista 
bloqueando su efecto. 
 
 
 
 
Ecuaciones para el cálculo de los parámetros farmacocinéticos básicos 
Categoría Parámetro Ecuación 
Absorción Constante de 
velocidad de 
absorción 
Velocidad de absorción del 
fármaco ÷ cantidad de fármaco que resta 
absorber 
Biodisponibilidad Cantidad de fármaco absorbido ÷ dosis del 
fármaco 
Distribución Volumen aparente 
de distribución 
Cantidad de fármaco en el 
organismo ÷ concentración plasmática del 
fármaco 
Fracción no 
conjugada 
Concentración plasmática de fármaco 
libre ÷ concentración plasmática total del 
fármaco 
Eliminación 
(metabolismo y 
excreción) 
Velocidad de 
eliminación 
Excreción renal + eliminación extrarrenal 
(generalmente metabólica) 
Depuración Velocidad de eliminación renal del 
fármaco ÷ concentración plasmática del 
fármaco o la constante de velocidad de 
eliminación x volumen aparente de 
distribución 
Depuración renal Velocidad de excreción renal del 
fármaco ÷ concentración plasmática del 
fármaco 
Depuración 
metabólica 
Velocidad de metabolismo del 
fármaco ÷ concentración plasmática del 
fármaco 
Fracción inalterada 
excretada 
Velocidad de excreción renal del 
fármaco ÷ velocidad de eliminación del 
fármaco 
Constante de 
velocidad de 
eliminación 
Velocidad de eliminación del 
fármaco ÷ cantidad del fármaco en el 
organismo 
Depuración ÷ volumen de distribución 
Vida media 
biológica 
0,693 ÷ constante de velocidad de eliminación 
(solo para eliminación de primer orden).