Biotransformacion de farmacos

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 El metabolismo o biotransformación de los fármacos en 
metabolitos más hidrofílicos resulta esencial para la eliminación 
de los mismos y la terminación de su actividad biológica.
 En forma general la biotransformación genera metabolitos 
inactivos o menos activos que la droga original más polares, que 
se excretan con facilidad.
METABOLISMO O BIOTRANSFORMACION
 En algunos casos genera metabolitos con potente actividad 
biológica (profármacos).
 Los sistemas enzimáticos que participan se encuentran 
sobretodo en hígado (aunque cualquier tejido posee cierta 
actividad metabólica).
 El aparato digestivo, los riñones y los pulmones también tienen 
potencial metabólico notable.
METABOLISMO O BIOTRANSFORMACION
 Reacciones de funcionalización: FASE I
 Por lo general provocan la pérdida de la actividad 
farmacológica.
 Reacciones biosintéticas: FASE II (reacciones de conjugación).
 Formación de un enlace covalente entre el compuesto 
original o metabolito de la fase I con: ácido glucurónico, 
sulfato, glutatión, aminoácidos y acetato.
 Da origen a conjugados fuertemente polares, suelen ser 
inactivos, se excretan con rapidez por orina y heces. 
METABOLISMO O BIOTRANSFORMACION
METABOLISMO O BIOTRANSFORMACION
FASE DEL 
METABOLISMO
TIPOS DE 
REACCION
ENZIMAS
FASE I Oxidación
Reducción
Hidrólisis
Citocromo P450 (CYPs)
Flavin-monooxigenasas (FMOs)
Hidrolasas
FASE II Glucuronidación
Sulfatación
Acetilación
Metilación
Glutationilación
UDP-glucuroniltransferasas (UGTs)
Sulfotransferasas (SULTs)
N-acetiltransferasas (NATs)
Metiltransferasas (MTs)
Glutationtranferasas (GSTs)
METABOLISMO O BIOTRANSFORMACION
Algunos fármacos son sustratos para las mismas enzimas 
metabolizadoras y de esta manera compiten por el 
metabolismo (INTERACCION FARMACOCINÉTICA).
- Inducción enzimática
- Inhibición enzimática
- Polimorfismo genético
FACTORES QUE AFECTAN EL
METABOLISMO DE LOS FARMACOS
 Precursor químico inactivo que debe 
transformarse en el compuesto activo 
mediante procesos biológicos dentro del 
organismo, para poder ejercer su acción 
terapéutica:
 Clopidogrel, Prasugrel
 Prednisona, Metilprednisona, 
Deflazacort
 Nitazoxanida
 Enalapril
 IBPs: Omeprazol, Pantoprazol
PROFARMACO
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