Farmacocinetica 3

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Dra. Janeth Zepita Ancasi
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Eliminación química o transformación metabólica de los 
fármacos.
Transformación química de un xenobiótico por el
organismo.
Disminución de la actividad biológica de un 
medicamento.
Enzimas metabolizadoras de xenobióticos facilitan la 
eliminación de sustancias químicas del cuerpo.
Enzimas también pueden convertir ciertos productos 
químicos en metabolitos muy reactivos, tóxicos y 
cancerígenos.
La mayor parte de las reacciones de fármacos ocurren
en el hígado.
Xenobiótico: Sustancia extraña para el organismo
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Metabolización
Metabolización
Es la transformación química que sufre el 
fármaco en el organismo.
Puede dar lugar a la formación de sustancias 
más activas, se habla de activación o 
producir metabolitos inactivos y se tiene la 
inactivación. 
Profármaco: Producto inactivo cuando se 
administra, pero se vuelve activo después de 
su metabolización.
Metabolito: Forma metabolizada de los 
medicamentos.
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Metabolización
Fase I: Reacciones no sintéticas que son 
oxidación, reducción e hidrólisis. 
Conducen a la inactivación o a la activación 
de las drogas. Existe adición de grupos 
funcionales que no aumentan la 
solubilidad en agua, pero altera sus 
propiedades biológicas.
Sistema microsomal oxidativo: Citocromo 
P450
Fase II: Reacciones sintéticas, incluye a la 
conjugación. 
Conducen a la inactivación de las drogas.
Fases del metabolismo de los medicamentos
Fases del metabolismo de los medicamentos
Fase I
a) Oxidación: Es la adición de 
oxígeno y la pérdida de 
hidrógeno.
b) Reducción: Es la pérdida de 
oxígeno o adición de 
hidrógeno.
c) Hidrólisis: Es la 
descomposición de una 
sustancia por intermedio del 
agua.
Fase II
Siempre inactiva a los fármacos, los hace 
hidrosolubles para mejor excreción.
Glucoroconjugación Acido Glucorónico
Sulfoconjugación Sulfatos
Glicocolaconjugación Glicina
Metilación Metionina
Acetilación Acido Acético
Glutamatoconjugación Acido Glutámico
Todos son sistemas enzimáticos
Hígado Todos los procesos
Riñón Glucoronoconjugación
Plasma Hidrólisis
Tejidos Los de Fase I en menor escala
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Lugar del metabolismo de los medicamentos
Inducción enzimática
• Aceleración enzimática microsomal hepática =
disminución en la acción farmacológica
• Incremento de la actividad enzimática como
consecuencia de la síntesis de nuevas enzimas, ante el
incremento de la concentración del sustrato.
• Un fármaco puede inducir su propio metabolismo o
influenciar el de otro fármaco metabolizado por las
mismas enzimas.
• Fármaco que se une a una enzima y le induce a un
aumento de su actividad.
• Fármaco inductor que incrementa el metabolismo
farmacológico, reduce así la concentración de los
fármacos sustrato en la sangre. 8
Factores que influyen en la Metabolización
Inhibición enzimática
• Inhibición enzimática microsomal hepática = aumento en la
acción farmacológica.
• Disminución de la actividad enzimática al administrar 2
fármacos de manera conjunta.
• El medicamento inhibidor prohíbe el metabolismo
farmacológico, reduce la eliminación de los fármacos
sustrato e incrementa la concentración de estos en la
sangre. Disminución de la actividad enzimática al
administrar 2 fármacos de manera conjunta.
• El medicamento inhibidor prohíbe el metabolismo
farmacológico, reduce la eliminación de los fármacos
sustrato e incrementa la concentración de estos en la
sangre.
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Factores que influyen en la Metabolización
1 Edad
• Niños y ancianos metabolizan menos.
2 Sexo
• Mujeres metabolizan menos algunos fármacos.
Factores genéticos
• Hipersusceptibilidad e idiosincracia.
3 Estado gestacional
4 Factores patológicos
5 Factores farmacológicos
Factores que influyen en la Metabolización
Dra. Janeth Zepita Ancasi
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Excreción de los fármacos
Paso de los fármacos de la circulación
sanguínea al exterior.
Importancia de conocer la vía de
excreción
1. Se puede actuar sobre el órgano
excretor.
2. Se puede lesionar el órgano excretor.
3. La lesión del órgano excretor puede
producir acumulación.
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Excreción
Proceso por el cual el fármaco y sus metabolitos
son eliminados de la circulación sanguínea
hacia el exterior a través de: orina, heces
fecales, sudor, lagrimas, saliva , leche, etc.
Vias de Excreción principales
• Renal
• Pulmonar
• Colónica
Vías de excreción secundarias
• Sudor.
• Secreciones.
• Lagrimas.
• Leche materna.
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Excreción
Excreción
Velocidad de excreción:
1 La concentración en el plasma sanguíneo: 
Cuanto > es el nivel plasmático de la fármaco, 
más rápida es su eliminación. Cuanto menor es el 
nivel plasmático menor será eliminación.
2 La concentración en el plasma a su vez depende 
de la velocidad de absorción y también de la 
fijación de las sustancias en el organismo.
3 Buen funcionamiento renal
4 Edad
Excreción Renal
1 Filtración glomerular: Proceso pasivo, las 
sustancias de bajo peso molecular pasan. 
Se filtra la porción de las drogas que no está 
combinada con las proteínas, es decir la 
fracción libre.
2 Reabsorción y Secreción tubular: Se da 
en el túbulo proximal constituido por una 
membrana muy lipídica.
Las sustancias liposolubles pasan por difusión 
pasiva, sustancias ionizadas pasan por 
transporte activo.
3 Secreción tubular: La secreción se lleva a 
cabo en el túbulo distal, transporte activo 
para las sustancias ionizadas que requieren 
gasto de energía.
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Excreción
Excreción por vía pulmonar
• La más rápida.
• Difusión simple por diferencia
de presión parcial de los gases.
• Se excretan gases y sustancias
volátiles.
Excreción por vía colónica
• Es la más lenta.
• Provienen sustancias de bilis, 
saliva, secreciones digestivas.
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Excreción
• Fenómeno de reabsorción, donde los fármacos liberados
como glucoconjungados, que van hacia el intestino a
través de la bilis, son reabsorbidos a la sangre tras haber
sufrido hidrólisis enzimática a nivel del intestino delgado,
liberando el fármaco activo que puede incorporarse a la
circulación y ser excretado luego por la orina.
• Provoca una prolongación de las concentraciones
plasmáticas.
Circulación Enterohepática
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Ciclo Enterohepático
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Excreción
Excreción mamaria
• Pasan sustancias liposolubles.
• Se eliminan más fármacos básicas que ácida
• La urea y el alcohol se eliminan por los poros.
Excreción
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