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37 Tema 3. Anestesia general receptor mantiene un canal del cloro abierto ocasionando hiperpolarización de la mem- brana, lo que hace a la neurona resistente a la excitación. Utilización y vías de administración El midazolam es efectivo para la seda- ción preoperatoria, sedación consciente y amnesia (anterógrada) en procedimientos diagnósticos, inducción de la anestesia gene- ral y sedación en UCI. Puede ser administrado por vía intra- muscular, intravenosa, oral, o intranasal. Es de 3 a 4 veces más potente que el diazepam y como premedicación i.v. en la inducción anestésica se usa a dosis de 0.06 mg/kg. La dosis recomendada intramuscular para la se- dación preoperatoria es de 0.07 a 0.08 mg/ kg im 1 hora antes de la cirugía. El midazo- lam por vía oral puede usarse en niños pero debe enmascararse el sabor amargo. La dosis oral es de 0.5-0.75 mg/kg. Por vía intranasal (0.2-0.3 mg/kg), puede utilizarse en niños pequeños incapaces de tomar estos agentes por vía oral, aunque el pH de la fórmula le da un sabor desagradable. Farmacocinética Después de la administración intravenosa, la sedación aparece en 3 - 5 minutos (el inicio es menor de 3 minutos con dosis altas o con la coadministración de narcóticos). La recupe- ración total se produce en menos de 2 horas. Tras la administración intramuscular, el inicio de acción se produce en aproximadamente 15 minutos con un efecto pico en 30-60 minutos. La biodisponibilidad es aproximadamente del 90% después de la administración intramus- cular. El midazolam es rápidamente metabo- lizado en el hígado a 1-hidroxiacetil midazo- lam y excretado por la orina. Presentación Ampollas de 5 mg (1mg/ml) y 15 mg (5 mg/ml). Farmacodinamia - Acciones sobre el SNC: el midazo- lam es una droga con una duración de acción depresora corta sobre el siste- ma nervioso central con propiedades sedantes, ansiolíticas, amnésicas, an- ticonvulsivantes y relajantes muscula- res. Reduce el metabolismo cerebral (CMRO2) por disminución del consu- mo de oxígeno y fl ujo sanguíneo cere- bral (FSC) de una forma dosis depen- diente mientras mantiene una relación FSC/CMRO2 normal. También aumen- ta el umbral de excitación para las con- vulsiones. - Acciones sobre el sistema cardio- vascular: los efectos hemodinámicos del midazolam incluyen un moderado descenso de la presión arterial media (15 al 20 % con grandes dosis), gasto cardiaco y volumen sistólico. - Acciones sobre el aparato respira- torio: produce depresión del centro respiratorio y deprime la respuesta al dióxido de carbono, especialmente en pacientes con enfermedad obstructiva crónica. Precauciones El midazolam nunca debería utilizarse sin tener disponible un equipo de monitori- zación, oxígeno y equipo de resucitación por la potencial depresión respiratoria, apnea, parada respiratoria y parada cardiaca. El midazolam debe ser utilizado con cui- dado y a dosis bajas cuando se asocia fallo cardiaco agudo congestivo y/o fallo renal, enfermedad pulmonar crónica obstructiva, síndrome de apnea del sueño, miastenia gra- vis, en pacientes ancianos/debilitados, en el primer trimestre de gestación o durante la lactancia. Asimismo, es necesario reducir las dosis cuando se administra con otros depre- sores del SNC como narcóticos, barbitúri- cos, anticolinérgicos y alcohol. ANTAGONISTA DE LAS BDZ: FLUMACENILO (Anexate®) La sobredosis de benzodiazepinas se ma- nifi esta por excesiva somnolencia, confusión, coma, hipotensión y depresión respiratoria
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