Farmacologia Basica y (230)

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Capítulo 28 Fármacos antibacterianos 233
Amikacina
Es el primer aminoglucósido semisintético y represen-
tante del grupo.
Farmacodinamia
Funciona a nivel de la subunidad 30S ribosómica e 
inhibe la síntesis de las proteínas bacterianas. Actúa 
por lo regular contra los bacilos aerobios gramnegativos. 
Debido a que necesita oxígeno para penetrar a las bacte-
rias, carece de actividad contra los microorganismos 
anaerobios.
Farmacocinética
Es administrada por vía parenteral. Se concentra en el 
líquido sinovial y las vías urinarias. Su vida media es de 2 
horas. No se metaboliza y es eliminada en orina.
Indicación, dosis y presentación
Es empleado sobre todo en infecciones nosocomiales 
producidas por bacilos gramnegativos, principalmente por 
E. coli, Proteus, Pseudomonas.
También se utiliza en infecciones de vías urinarias 
resistentes a otros medicamentos. La dosis a adminis-
trar en estos casos es de 15 mg/kg de peso al día divididos 
en dos dosis durante 7 a 10 días. En pacientes con insu-
fi ciencia renal crónica se debe de ajustar la dosis. La pre-
sentación es en ampolletas de 100, 250 y 500 mg.
Reacciones adversas
Entre las reacciones adversas del medicamento están, por 
lo regular, cefalea, depresión respiratoria, náuseas, vómi-
to, temblor, vértigo, diarrea, ototoxicidad y nefrotoxi-
cidad.
Contraindicaciones
Está contraindicada en caso de insufi ciencia renal aguda 
y durante la lactancia.
Estreptomicina
Es utilizada para la brucelosis y la peste, en combina-
ción con isoniazida y rifampicina para tratar la tubercu-
losis. También se utiliza para algunas infecciones por 
micobacterias no tuberculosas. La dosis que se adminis-
tra por vía intramuscular es de 0.5 a 1 g cada 12 horas en 
los adultos y de 10 a 20 mg/kg cada 12 horas en los 
niños para infecciones distintas de la tuberculosis.
Neomicina y kanamicina
Son fármacos que se deben limitar al uso oral o tópico 
debido a su toxicidad; se les usa por vía oral para la pre-
paración intestinal antes de la cirugía o en el tratamien-
to de la encefalopatía hepática para reducir la población 
bacteriana gastrointestinal y, por tanto, la producción 
de amoniaco. El uso temporal de neomicina inactiva la 
fl ora intestinal. La neomicina está disponible para apli-
cación tópica, oral, rectal y también en forma de irriga-
ción vesical.
Gentamicina, tobramicina y netilmicina
Estos medicamentos son sólo empleados en el tratamien-
to de infecciones graves por bacilos gramnegativos. La 
gentamicina y la tobramicina se administran por vía 
intramuscular a dosis de 1 a 1.7 mg/kg cada 8 horas en 
los adultos y de 1 a 2.5 mg/kg cada 8 horas en los niños. 
La netilmicina es usada por vía intramuscular o por vía 
intravenosa a dosis de 3 a 6.5 mg/kg/día en 2 o 3 dosis 
fraccionarias iguales para adultos y a dosis de 3 a 7.5 mg/
kg/día en tres dosis fraccionadas iguales para niño.
Penicilinas
Hoy día, el término “penicilina” es empleado para 
denominar a un grupo de antibióticos de origen natural 
o semisintético. Las penicilinas son producidas por los 
hongos Penicillium notatum y Penicillium chrysogenum 
de las cuales se utilizan en los hombres la penicilina cris-
talina G en sus sales de sodio o de potasio y la penicilina 
V u oral. Las penicilinas son bactericidas debido a su 
capacidad de inhibir la síntesis de la pared celular bac-
teriana y de activar enzimas que destruyen dicha pared. 
Fueron descubiertas por Fleming en 1929. Su principal 
inconveniente son las reacciones alérgicas que originan, 
las cuales se producen entre 5 y 10% de las personas, y 
que van desde una erupción leve hasta una anafi laxia que 
puede causar la muerte.
Clasifi cación
Las penicilinas se clasifi can según su espectro de activi-
dad antimicrobiana en:
1. Penicilina G y penicilina V, las cuales actúan contra 
los cocos grampositivos y gramnegativos: estrepto-
cocos, neumococos y sífi lis.
2. Penicilinas menos potentes que actúan contra 
microorganismos sensibles a penicilinas G y V, pero 
muy potentes contra Staphylococcus aureus produc-