Copia de Tarea - ANTIBIOTICOS 1

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FARMACOLOGIA 2 – INVESTIGAR
TRABAJO EN GRUPO ANTIBIOTICOS
Clasificación de los Fármacos – desarrolla
1- Describe el nombre farmacológico o Antibioticos a desarrollar: Antimicrobiano - AZITROMICINA (clase Macrolidos).
2- Propiedades farmacológicas: Como otros macrólidos, en gérmenes susceptibles se une a la subunidad ribosomal 50S y suprime la síntesis proteica. Es bacteriostática y puede ser bactericida en concentraciones altas o en microorganismos altamente susceptibles. Su espectro útil incluye a gérmenes aeróbicos grampositivos (S. pneumoniae, S. pyogenes y S. aureus), gramnegativos (H. influenzae, H. parainfluenza M. catarrhalis, B. pertussis), atípicos y M. avium-intracellulare. También es activa contra P. multocida, N. gonorrhoeae, y especies de Campylobacter. Es capturada rápida y extensamente por el medio intracelular y permanece en los macrófagos pulmonares, tejido amigdalino, pélvico y genital. Razón de su utilidad contra bacterias intracelulares (atípicas) como M. pneumoniae, L. pneumophila, C. pneumoniae, C. trachomatis y contra micobacterias no tuberculosas, como M. avium-intracellulare. Tiene efecto posantibiótico. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y su absorción no guarda relación con las comidas. Se distribuye ampliamente en el organismo y alcanza concentraciones útiles en diversos líquidos y tejidos: secreciones bronquiales, uretra, cérvix, ovarios, oído. No cruza la barrera hematoencefálica y alcanza concentraciones bajas en el líquido sinovial y ocular. Sus concentraciones plasmáticas pico se presentan en 2 a 4 h. Se une moderadamente a proteínas plasmáticas, se metaboliza parcialmente en hígado, se elimina en bilis y heces, 50% sin cambios y entra al ciclo enterohepático. Su vida media de eliminación es de aproximadamente 68 h.
3- Farmacocinetica
La azitromicina se administra por vía oral e intravenosa. Después de la administración oral la absorción del antibiótico es rápida. La biodisponibilidad de las cápsulas es del 37%. Los alimentos reducen la biodisponibilidad del fármaco por lo que este se debe administrar una hora antes de las comidas o 2 horas después de las mismas. Los alimentos grasos aumentar las concentraciones séricas de azitromicina en comprimidos en un 23% aunque la AUC permanece sin alterar.
La velocidad de absorción de la azitromicina en suspensión es aumentada por los alimentos en un 56% aunque la biodisponibilidad total no se altera. Se recomienda que la suspensión sea administrada en ayunas.
La distribución de la azitromicina es muy amplia. La azitromicina muestra una elevada penetración intracelular y se concentra en los fibroblastos y fagocitos. Como resultado, las concentraciones tisulares son más elevadas que las plasmáticas. Sin embargo, la penetración en el sistemia nervioso central es pequeña
4- Mecanismo de acción
Los macrólidos son agentes bacteriostáticos que inhiben la síntesis de proteínas a través de su unión reversible a la subunidad ribosómica 50 S de microorganismos sensibles, evitando la traducción del ARNm sin afectar la síntesis de ácidos nucleicos y reduciendo la producción de biopelículas bacterianas y la detección de quórum (la forma en que la bacteria controla la expresión de genes que pueden ser favorables para una situación determinada, lo que permite eludir las barreras ambientales). Procesado en el hígado, tiene una mayor actividad antimicrobiana a pH alcalino, ya que las células se vuelven considerablemente más permeables cuando el fármaco está en forma no ionizada. La resistencia adquirida a los antibióticos macrólidos suele deberse a uno de tres mecanismos:
· Eflujo de fármaco por un mecanismo de bomba activo;
· Producción inducible o constitutiva de una enzima metilasa que modifica la diana ribosómica, dando lugar a una reducción de la unión al fármaco, constituyendo la denominada protección ribosómica mediada por la expresión de ermA, ermB y ermC;
· Hidrólisis de macrólidos por esterasas sintetizadas por Enterobacteriaceae.
5- Usos /Indicaciones
El antibiótico azitromicina se usa principalmente para tratar infecciones causadas por bacterias, que causan:
Infecciones respiratorias como sinusitis, faringitis, bronquitis o neumonía;
Infecciones de oído como otitis media;
Infecciones de la piel o tejidos blandos como abscesos, forúnculos o úlceras infectadas;
Infecciones genitales o urinarias como uretritis o cervicitis.
Además, este medicamento puede utilizarse en el tratamiento de enfermedades de transmisión sexual, principalmente en la lucha contra Chlamydia trachomatis, Haemophilus ducreyi y Neisseria gonorrhoeae, que son los agentes causantes de clamidia, cáncer blando y gonorrea, respectivamente.
6- Posología/Dosificación/horarios y tiempo de tratamiento
Uso en adultos: para el tratamiento de enfermedades de transmisión sexual causadas por Chlamydia trachomatis, Haemophilus ducreyi o Neisseria gonorrhoeae, la dosis recomendada es de 1000 mg, en una sola dosis, por vía oral.
Para todas las demás indicaciones, la dosis total de 1500 mg debe administrarse en dosis diarias de 500 mg durante 3 días. Alternativamente, se puede administrar la misma dosis total durante 5 días, como una dosis única de 500 mg el primer día y 250 mg, una vez al día, del segundo al quinto día.
Uso en niños: generalmente, la dosis total en niños es de 30 mg / kg administrada como dosis única diaria de 10 mg / kg durante 3 días, o la misma dosis total puede administrarse durante 5 días como dosis única de 10 mg / kg. kg el 1er día y 5 mg / kg, una vez al día, del 2 al 5 día. Alternativamente, para el tratamiento de niños con otitis media aguda, se puede administrar una dosis única de 30 mg / kg. No exceda la dosis diaria de 500 mg.
En algunos casos, el médico puede cambiar la dosis de azitromicina en niños y adultos. Es importante que el antibiótico se use según las indicaciones del médico y no se debe suspender sin indicación, ya que puede provocar resistencia bacteriana y complicaciones.
7- Formas farmacéuticas y vías de administración
8- Presentaciones que existen en el mercado
9- ¿Nombres Comerciales – Fabricantes – procedencia- existe el original y cuál es? ( Se puede agregar mas casillas)
	Nombre Comercial o de Fantasia
	Fabricante o Representante local
	Procedencia u origen del antibiotico
	Forma farmacéutica y concentracion
	Nombre del medicamento original o imnovador
	azitromicina
	Laboratoriochile ltda
	chile
	5ml/ polvo para suspecion 
	azitromicina
	trex
	 Laboratorio Ls saval
	chile
	500mg/ comprimido re cubiertos 
	Azitromicina 
	azimut
	Laboratorio indufar
	Paraguai 
	500mg/ comprimido re cubierto 
	Azitromicina 
	tribron
	Laboratorio guayaki
	Paraguai 
	500mg/ comprimido 
	Azidromicina 
10- Contraindicaciones
Esta contraindicada en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas e Hipersencibilidad a la azitromicina o a cualquiera de los antibióticos macrolidos. 
11- Precauciones – efectos adversos - intoxicación
12- Interacciones con otros fármacos a tener encuenta
13- Efectos secundarios 
Trastornos gastrointestinales (principalmente con eritromicina)
Prolongación del intervalo QT con eritromicina.
Inhibición del metabolismo hepático, lo que produce numerosas interacciones medicamentosas.
14- Gérmenes sensibles
Cocos aerobios y anaerobios grampositivos, excepto la mayoría de los enterococos, muchas cepas de Staphylococcus aureus. Mycoplasma pneumoniae. Chlamydia trachomatis. Chlamydophila pneumoniae. Legionella. Corynebacterium diphtheriae. Campylobacter. Treponema pallidum.
15- Aparición de la Resistencia
16- Tiempo de tratamiento
17- ¿Con que otros antibióticos se puede asociar?
18- Desarrolla un caso clínico de uno de los antibióticos investigados, donde se utilizará el medicamento investigado y otros medicamentos que deban ser utilizados para el tratamiento adecuado del paciente según la patología presentada, utiliza un protocolo de tratamiento.
19- Describe la receta para acceder al medicamento (Diseñar la receta como será prescripta)
20- Diseña el plan de tratamiento para el paciente (realiza la indicaciónmédica) 
1- Investigamos en grupo los siguientes principios activos de los  ANTIBACTERIANOS:
Grupo 1:  Betalactamicos Penicilinas naturales, semisinteticas, y con inhibidores de la beta lactamasa)
Grupo 2:  Betalactamicos Cefalosporinas ( de 1°- 2°- 3° y 4° Generacion) diferenciar
Grupo 3: Quinolonas (de 1°- 2°- 3° y 4° Generacion) 
Grupo 4: Macrolidos, Sulfas.
Grupo 5: Carbapenen y nitroimidazolicos (metronidazol)
Grupo 6: Aminoglucosidos, cloranfenicol y Glucopeptidos
Grupo 7: Tetraciclinas, lincosamidas y polipeptidos