Antimicoticos

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D MEC USOS A EA DATO
A I.V lenta
D UPP >97%, No LCR
M He, ∆IH
A
D
A
D
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A
D
M
E
ANTIMICOTICOS
Bi, t½ prolong
En infu salina no glucosada 
x 60 min
muy costosas
E
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P
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G
I
N
A
┤formación de glucano ( componente de la 
pared ¢)
inestabilidad Osm. Impide crecimiento y 
replicación
┤complejo B1,3 glucano 
sintasa
Candidiasis invasora
Aspergillus
NF con sospecha inf micótica
Flebitis 
Ax simil Histamina
CAT C
FC
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C
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!!
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!!!!!! DOSIS MAX 4GR! Riesgo x 
acumulación en tej
<FSR, <FG, ATR, ↓ K (arritmias!) Mg, 
Acidosis M!, ↓EPO
*Reponer elecctrolitos
*Aporte de Na+ (1L SF) NO con ICC
PARACETAMOL
IBUPROFENO
HIDROXICORTISONA
N
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T
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A
Fungicida/státicos según [ ] y S
Crea POROS en MB . M anfipáticas q se unen 
al ergosterol, y el centro hidrófilo forma un 
conducto transmb, ↑permeab: pérdida de 
iones y otros : Ω¢r. > afi x ergosterol q col: E. 
P/ alcanzar sitio ax: atravesar pared celular, ∴ 
anfoB sinergia con antih ϕ de pared: ej, 
equinocandinas.
INTERACCION: 
┤y sustrado de CYP2C9
┤CYP3A4 y CYP2C19
V
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INTERACCION:
┤CYP3A4
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INTERACCION:
┤CYP3A4, 2C9, 2C19
Solo en enf local
MUY TÓXICO, NUNCA SISTÉMICO
 1°L: Inf no meníngeas indoloras x 
Blastomyces Dermatitidis, H.Capsulatum, 
Paracoccidioides y Coccidioides 
(micosis endémicas sistémicas)
Tx Aspergillosis invasora
Solución oral: candidiasis oral y esofágica
CANDIDIASIS
1°L candidiasis invasora cró 
(hepatoesplénica) 
Meningitis criptocócica, +/- flucitosina, y 
en tx prolongado p/ evitar recidivas 
Meningitis coccidioidea y 
coccidioidomicosis no meníngea 
diseminada
Pfx pc oncohemato neutropénicos.
Tx CORTOS: leves (7%) (GI, 
prurito, cefalea y vértigo). 1-2% 
↑transitorias y ast tra y 
hepatitis tóxica(raro). SJJ
Txs PROLOG, 4 mes o +: 
HIPOK INTENSA, ojo itx!, HTA 
mod. Embriotóx y teratóg: CI 
embz y lactancia
CAT C
GI
Cefalea, Alopecia, HS, SJJ
Exantema, Teratógeno
Hepatotox
CAT C
Via oral: N/V/D
Tópica: Irritacion cutánea
!!!Candida R a previos (incluida C. 
krusei) 
Aspergillus, Fusarium y 
Scedosporium spp
He Cyp2C9, m!ito inactivo
Re 90%, ∆IR (se acumula ciclodextrina)
1°L: sistémicas GRAVES
tx empírico NF R 
Criptococosis meníngea
Sitémicas endémicas 
Mucormicosis
Blastomicosis
Esofagitis x candida
2°L: Aspergilosis invasora, 
esporotricosis extra cutáneas, 
fusariosis, alternariosis, 
trichosporonosis, LV, N. owleri 
(Meningitis GRAVE: off label)
Solo Candidiasis MC
Candida R a fluco
Dermatofitos
Criptococcus
Aspergillus
Endémicas (histoplasma, coccidi)
 = itra/voriconazol
D
> eficacia tx inicial aspergilosis invasora
Micosis emergentes, Fusarium y 
Scedosporium
Candida (incluida C. krusei)
Limitado p/ Cryptococcus y micosis 
endémicas
FREC: VISUALES(fotopsia: 
tnos de la percepción del color, 
visión borrosa y percepción de 
manchas brillantes), cutáneas 
(+ leves, posible SSJ) y ↑ tra 
(general// son leves pero puede 
haber casos mortales)
PROLONGA QT
CAT D
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IV LENTA, disuelta en dextrosa 5% (no SF: precipita). VO
[ ] + altas: he, bazo, pulm y re. Líqu pleural, peritoneal y sinovial y 
humor acuoso infl: [ ] ≃50-60% [ ] plasm. LCR muy baja (2%) y ↑ 
si infl meníngea. Humor vítreo y líq amniótico tmb MIN.
Renal lenta, t ½ 24-48hs hasta 15 días x unión a tej
VO: comprimido o suspensión. buches, sabor feo T: pomada y 
comprimidos vaginales
VO Insoluble en agua. Estómago vacío ↓ BD en ⅔. Dar con 
comidas. Solución oral, mejor abs que comprimidos x unión a 
ciclodextrina. Tmb en cápsulas. 
UPP > 99%, ↓ [ ] LCR (sustrato de gpP) y saliva, ↑ [ ] en muchos 
tejidos, incluido el cerebro y tejido adiposo (es lipofílico)
He. Sustrato e ┤potente CYP3A4. M!ito activo (hidroxi 
itraconazol). Evitar consumo alcohol
Bi
Muy hidrosoluble. Abs VO muy rápida y completa (alim e 
hipoclorhidria no modifican). IV
Escaso Cyp2C9 Y 3A4
Re 90%, ∆IR
 ↑ penetración líq. LCR con meningitis 90% [ ] plasm
BD↑≃IV, si adm 1 hora antes o desp comidas
IV ciclodextrina como excipiente
Buena [ ] LCR
VER CUADRO
INMEDIATAS: FLU LIKE ST
Escalofríos, temblor, ↑T°, 
cefaleas, V, hipotensión.
DOSIS/TIEMPO dep: Nefrotox, 
Anemia normocítica 
normocrómica, 
Hepatotox(SUSP!), Anafilaxia
LOCALES: Dolor y flebitis sitio 
iny
CAT B!!!
A
D
M
E
A V.O, tópica
M He
A V.O, Topica
D [ ] piel, uñas y adiposo
M He, PPH, ∆IH
E Re, ∆ IR, m!ito inactivo
A VO, buena y rápida. IV
D Amplia. LCR 65%-90%
M Solo x hϕ
E Re
A VO, + con grasas, tópica
D Queratinocitos
M He, Induce CYP
E Re
K
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⊣ la mitosis fijando los microtúbulos y D! el 
huso mitótico. FUNGISTÁTICO
INTERACCION:
┤CYP3A4
P
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L
Alto riesgo Aspergilosis: Itraconazol
Pc Tx hematopoyético o que recibe QTR---> Posaconazol
 Si intol, usa Fluconazol o Itraconazol
Tto empírico E.V inf Fúngica: AnfoB o Caspofungina (Caspofungina no efectiva en inf SNC)
Sobre enz ESCUALENO EPOXIDASA 
Fungicida, Queratinófila, Lipófila
E Bi
1°L AnfoB o Voriconazol
Pc intolerante a Anfo B: Caspofungica o Itraconazol
Aspergilosis Broncopulmonar: Itraconazol 
Superficial---> Tto local
Vaginal---> Tto local o Fluconazol (V.O)/ Itraconazol (V.O)
Orofaringea: Tx Tópico o Fluconazol (V.O) / Itraconazol (V.O)
Prf o Diseminada: Anfo B (I.V), Fluconazol (Sida), Voriconazol (R), Caspofungina (no respondedores AnfoB)
Leve y Localizada: Tx tópico, si no responde, Tto sistémicoItraconazol o Terbinafina
Onicomicosis: Tx sistémico con Terbinafina o Itraconazol
Tinea Capitis: Tx sistémico con Griseofulvina
1°L ONICOMICOSIS
Dermatofitos
P. Versicolor (T)
Tx de Dermatofitos
1°L: Tinea capitis
Onicomicosis
(AZOLES) ⊣ enz 14 α-desmetilasa, formanso 
complejo con cit P450 del hϕ. Impidiendo 
conversión de lanosterol en ergosterol: alt 
de la permb + acumulación de peróxidos 
dañinos.mamíferos tmb paso enz→ posib EA
Sme de Cushing
(┤Esteroidogénesis)
Dermatofitos
Candida
Malassezia
Simil voriconazol, + zygomicetales 
y hф menos frec: Fusarium, 
Coccidioides y Blastomyces
t½ 2-5 hs
Crema, Espuma, Shampoo, 
Gel
Lenta. Solución oral sabor cereza. Adm con alimentos o 
suplemento alimenticio
Considerable. ↑UPP
He x Glucuronidación
No x Re
1°L: T. CAPITITS (6-12sem)→No dejar tx 
hasta que no vuelva a crecer el pelo!
Onicomicosis txs prolong (12 meses) 
<eficacia q terbinafina
QUERION DE CELSO
Dermatofitosis x Epidermophyton, 
Microsporum y Tricophyton.
 CRURAL , CORPORIS, PEDIS
Malestar digest, Cefalea
Exantema, Exacerba psoriasis
Hepatotox
Neutropenia Grave,SSJ
Inf cutáneas y de anexos x dermatofitos 
1°L ONICOMICOSIS VO
Ttx rescate de aspergilosis invasora R a 
anfoB o itraconazol, o intol
Pfx inf fúngica invasora en pc de riesgo
Fusariosis R y otras (cromoblastomicosis y 
micetoma, coccidioidomicosis, etc)
CAT X
En general es bien tolerada
N y Cefalea
CAT C
 [ ] ↑ > tej y LCR, humor 
acuoso, articulaciones, secr 
bronquiales, líq peritoneal, 
bilis y hueso
Mielosupresión (conv 5-FU)
ENTEROCOLITIS
HEPATOTOX
Exantema
Uso + AnfoB p/ meningitis por criptococo en 
pc con SIDA, primeras 2 sem
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A
Impide S! de ADN del hϕ. Sufre desaminación y 
se transfor, dentro del hϕ, en 
5-FU
Candida (diseminada)
CRIPTOCOCO
Cromoblastomicosis
G
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A
Bien tolerada. 
Frec (50%) cefaleas (1er sem tx) N/V, sequedad y cambios 
de sabor (hasta ageusia temporal). FotoS (CI en porfirias)y 
puede agravar lupus. 
Hepatotox y neutropenia rev
GENOTÓXICO: ♀ evitar concepción y 1 mes desp . ♂ 6 
meses desp de fin
ITX: x CYP