antivirales y antiretrovirales

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Índice de contenidos 
Generalidades .............................................................................................................. 3 
Tratamiento de las infecciones respiratorias virales ........................................ 3 
Inhibidores de la neuraminidasa ..................................................................................................... 3 
Ribavirina............................................................................................................................................................ 4 
Tratamiento de la hepatitis b ................................................................................... 5 
Interferones...................................................................................................................................................... 5 
Lamivudina, adefovir y entecavir ....................................................................................................6 
Tratamiento de la hepatitis c ................................................................................... 6 
Inhibidores de la proteasa ns3/ns4a ...........................................................................................6 
Inhibidores de la polimerasa ns5b ................................................................................................. 7 
Inhibidores del complejo de replicación ns5a ..................................................................... 7 
Tratamiento de infecciones con virus del herpes .............................................. 8 
Aciclovir...............................................................................................................................................................8 
Cidofovir.............................................................................................................................................................. 9 
Ganciclovir ........................................................................................................................................................ 9 
Inhibidores de proteasa usados para tratar infección por vih ...................... 10 
Atanazavir ....................................................................................................................................................... 10 
Darunavir ......................................................................................................................................................... 10 
Inhibidores de la entrada .................................................................................................................... 11 
Enfuvirtida .................................................................................................................................................. 11 
Maraviroc .................................................................................................................................................... 11 
 
 
 
 
 
FÁRMACOS ANTIVIRALES 
GENERALIDADES 
Los virus se denominan parásitos intracelulares obligados los cuales carecen de una 
pared como de la membrana celular y no realizan ningún proceso metabólico. Su 
tratamiento puede complicarse ya que los virus no ocupan un metabolismo interno, 
sino que utilizan el del hospedador por lo que no hay un tratamiento que prevenga 
la replicación viral sin que se lesiones a las células infectadas del hospedador. 
Además, por lo general los virus presentan su sintomatología cuando la replicación 
viral se encuentra bastante avanzada, sin embargo, algunos virus si tienen 
tratamiento que son los que se van a detallar. 
TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES RESPIRATORIAS VIRALES 
Dentro de las infecciones virales del tracto respiratorio que existe tratamiento 
tenemos a la influenza A y B y al virus sincitial respiratoria (VSR), aunque la influenza 
se prefiere prevenir con vacunación, existen antivirales para pacientes que son 
alérgicos a los componentes de la vacuna o en caso de que exista un brote. 
INHIBIDORES DE LA NEURAMINIDASA 
El oseltamivir y zanamivir son antivirales efectivos contra la influenza tipo A y B, no 
interfieren con la respuesta inmunitaria dada por la vacuna, en caso de 
administración profiláctica va a proteger durante un plazo de 24 a 48 horas después 
de iniciados los síntomas. 
• FARMACOCINÉTICA: El oseltamivir se administra por medio de la vía oral, es 
absorbido en el tubo digestivo. El 75% de la dosis oral de oseltamivir va a 
llegar a la circulación sistémica en forma de metabolito activo. Se va a 
eliminar principalmente por la orina en forma de oseltamivir carboxilato y 
menos de un 20% de la dosis se elimina por las heces. Por otro lado, el 
zanamivir se administra por medio de inhalación oral, es absorbido por la vía 
sistémica de un 4-17% y alcanza concentraciones máximas entre 1 a 2 horas, 
su distribución será por medio de la circulación sistémica y no se metaboliza, 
al final se elimina por medio de la orina. 
• FENÓMENO DE PRIMER PASO: El oseltamivir se va a hidrolizar a su 
 
 
metabolito activo por medio de la acción de las esterasas hepáticas. El 
zanamivir realiza su acción de manera extracelular la cual se une a una zona 
no ocupada por la neuraminidasa de la gripe de manera que existe una 
inhibición competitiva de la enzima. 
• FARMACODINAMIA: El principal efecto del oseltamivir en el cuerpo es el de 
reducir la replicación viral al inhibir a la neuraminidasa evitando así la 
propagación y reduciendo la carga viral, al reducir su replicación también va 
a acortar la duración de la enfermedad y a disminuir su gravedad. Por lo 
general puede causar molestias gastrointestinales y náusea, que mejoran si 
se usa junto con la comida. Se debe usar con precaución en pacientes 
asmáticos o con enfermedad pulmonar obstructiva crónica. 
• POSOLOGÍA: Oseltamivir Adultos y adolescentes > 13 años la dosis es de 75 
mg dos veces al día, durante 5 días. Zanamivir en adultos, adolescentes y 
niños > 7 años se dan 2 inhalaciones orales de 5 mg dos veces al día cada 12 
horas, durante un tiempo de 5 días. 
RIBAVIRINA 
La ribavirina es un fármaco análogo de la guanosina sintética, la cual es efectiva 
contra un amplio especto de virus. 
• FARMACOCINÉTICA: La Ribavirina se puede administrar tanto por vía oral o 
inhalación nasal ya que ambas son efectivas, si el fármaco es inhalado se va 
a absorber por la mucosa nasal, mientras que si es por vía oral será por medio 
del intestino delgado y su absorción será mejor si es junto a comida con altos 
niveles de grasas. La ribavirina se distribuye por el plasma, secreciones de las 
vías respiratorias, eritrocitos y líquido cefalorraquídeo (siendo este último un 
70% de la concentración del plasma). El metabolismo se dará por medio de 2 
vías una es la de fosforilación reversible que da lugar al 1,2,4 triazol 3 
carboxamida que es un metabolito activo y a la vía de degradación e hidrólisis 
de la amida para producir 1,2,4 triazol 3 carboxílico. La eliminación es casi en 
su totalidad por la orina, pero hasta un 15% es por medio de las heces. 
• FARMACODINAMIA: La ribavirina actúa contra diversos virus de ARN y ADN 
de manera que interfiere con la síntesis de los ácidos nucleicos virales lo que 
disminuye la replicación y traducción del material genético del virus, además 
 
 
que altera la síntesis de proteínas virales. Suelen causar anemia transitoria, 
bilirrubina elevada y se encuentra contraindicado en embarazo. 
• POSOLOGÍA: En adultos no hay una dosis establecida, pero en niño una niebla 
que contiene 190 mg/lt de aire donde se da 12,5 lt de niebla por minuto de 
forma continua durante 12 a 18 horas al día durante 3 a 7 días. 
TRATAMIENTO DE LA HEPATITIS B 
INTERFERONES 
Son una familia de glucoproteínas que interfieren con la capacidad que tiene el virus 
para infectar las células, se sintetizan por medio de la tecnología de ADN 
recombinante, existen 3 tiposde interferones α, β y γ, se utiliza en la actualidad el 
interferón- α debido a que es de mayor tamaño lo que le brinda ventajas como 
retraso de la absorción del lugar de la inyección, mayor tiempo de duración del 
fármaco y disminución en la depuración. 
• FARMACOCINÉTICA: El interferón alfa presenta varias vías de administración 
pudiendo ser por vía intravenosa, vía subcutánea y vía intramuscular. La 
absorción cuando es por vía intramuscular será lenta y en el sitio de inyección, 
en la vía subcutánea es más rápida al igual que la vía intravenosa. Una vez 
que el interferón se encuentra en la circulación sistémica se va a distribuir por 
todo el cuerpo, cruza la barrera hematoencefálica y la placenta. Es 
metabolizado por medio del hígado en su mayoría y su eliminación es por 
medio de la orina y en menor medida por vía hepática. 
• FARMACODINAMIA: El interferón se va a encargar de advertir a las células 
cercanas sobre la infección lo que activa una cascada de señales las cuales 
conducen a la producción de proteínas antivirales en células vecinas, de 
manera que inhiben a la replicación viral y limitan su propagación. Dentro de 
los efectos adversos encontramos fiebre, escalofríos, mialgias, artralgias y 
alteraciones GI, es frecuente la fatiga y depresión mental además de que 
puede haber toxicidad de la médula ósea, neurotoxicidad y problemas 
cardiovasculares. 
• POSOLOGÍA: La dosis en adultos es de 5 a 10 MU, tres veces por semana. 
 
 
 
LAMIVUDINA, ADEFOVIR Y ENTECAVIR 
• FARMACOCINÉTICA: La Lamivudina se administra por vía oral y se absorbe 
rápidamente en el tracto gastrointestinal (GI) y presenta una biodisponibilidad 
del 80-85% y se puede dar con o sin alimentos. Su distribución es amplia 
pudiendo ser en el hígado y los tejidos linfáticos, además de que puede 
atravesar la placenta y estar en la leche, su metabolismo es hepático y su 
eliminación mayormente es renal por la orina. Por el lado del Adefovir 
tenemos la administración oral la cual se absorbe por medio del tracto GI y 
se debe dar sin alimentos, su distribución es en el hígado y su metabolismo 
es por medio de una fosforilación en el hígado que forman el metabolito 
activo conocido como Adefovir difosfato y su eliminación es mayormente 
renal por la orina. Por último, Entecavir el cual se administra por vía oral y 
presenta una absorción rápida por el tracto GI y alcanza la circulación 
sistémica en un 100%, su distribución es en el hígado y su metabolismo es 
mínimo en el hígado ya que se elimina casi en su forma original, y su 
eliminación es renal por la orina. 
• FARMACODINAMIA: La Lamivudina es un análogo de la síntesis de los 
nucleósidos y actúa inhibiendo la transcriptasa inversa del VHB y sus efectos 
adversos más comunes son náuseas, vómitos, diarrea, fatiga, dolor de 
cabeza. Adefovir es un análogo de nucleótido el cual convierte en Adefovir 
difosfato, actúa inhibiendo la transcriptasa inversa del VHB, sus efectos 
adversos son malestar abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, insomnio. El 
Entecavir es otro análogo de nucleósidos los cuales inhiben la transcriptasa 
inversa del VHB sus efectos adversos son náuseas, vómitos, cefalea, 
insomnio, malestar abdominal. 
• POSOLOGÍA: En Lamivudina la dosis en adultos es de 100 mg una vez al día, 
de Adefovir es de 10 mg una vez al día y de Entecavir es de 0.5 mg una vez al 
día. 
TRATAMIENTO DE LA HEPATITIS C 
INHIBIDORES DE LA PROTEASA NS3/NS4A 
• FARMACOCINÉTICA: Su administración se da por medio de la vía oral y puede 
ser por comprimidos o por cápsulas, posteriormente son absorbidos por 
 
 
medio del tracto GI y de esta manera alcanzando la circulación sistémica, su 
distribución se dará en el hígado donde realizan su acción contra el VHC, 
metabolismo es del hígado a través de procesos de descomposición 
enzimática y su eliminación se produce principalmente a nivel hepático y 
luego por orina y heces. 
• FARMACODINAMIA: Son fármacos antivirales que van a actuar 
específicamente sobre las enzimas de NS3 y NS4A del VHC, las cuales son 
totalmente necesarias para que se dé la replicación viral, son antivirales de 
acción directa y su objetivo es el de inhibir la proteasa viral. Sus efectos 
adversos incluyen el exantema, prurito, náusea, fatiga y anemia. 
• POSOLOGÍA: En el caso de la Grazoprevir comprimido de 100 mg o en 
tabletas una al día por vía oral, por otro lado, tenemos Glecaprevir que en 
comprimidos es 100 mg o 3 tabletas una vez al día. 
INHIBIDORES DE LA POLIMERASA NS5B 
• FARMACOCINÉTICA: La administración es por vía oral en forma de cápsulas 
y su absorción se da por medio del tracto GI, su distribución se da por medio 
de los tejidos especialmente el hígado, su metabolismo es principalmente 
por medio del hígado y su eliminación es por medio del hígado para 
finalmente ser por la orina y heces. 
• FARMACODINAMIA: Son una clase de antivirales los cuales van a actuar 
sobre las enzimas NS5B del virus de la hepatitis C, enzima que es esencial 
para la replicación del VHC, de manera que evita que se catalice la síntesis 
del ARN viral durante la replicación. Por lo general sus efectos adversos son 
poco frecuentes y suelen ser fatiga, náuseas, cefaleas y diarrea. 
• POSOLOGÍA: En el caso del uso de Sofosbuvir se dan comprimidos de 400 
mg una vez al día por vía oral y se puede combinar junto a ribavirina. 
Dasabuvir se utilizan comprimidos de 250 mg dos veces al día por vía oral y 
Velpatasvir se usan comprimidos de 100 mg una vez al día por vía oral. 
INHIBIDORES DEL COMPLEJO DE REPLICACIÓN NS5A 
• FARMACOCINÉTICA: Se administran por medio de la vía oral y son absorbidos 
por medio del tracto GI para lograr alcanzar la circulación sistémica. Su 
 
 
distribución se da mayormente en el hígado y su metabolismo es hepático, la 
eliminación es por medio del hígado y tambien por orina y heces. 
• FARMACODINAMIA: Son moléculas sintéticas que se encargan de unir y 
bloquear las funciones de las proteínas NS5A del VHC, lo que va a evitar que 
realicen funciones en la replicación viral como el ensamblamiento y 
liberación de partículas virales. 
• POSOLOGÍA: Se puede dar Ledispavir en comprimidos de 90 mg una vez al 
día o elbasvir en comprimido de 50 mg una vez al día. 
A. RIBAVIRINA 
Ya se habló anteriormente de este fármaco 
TRATAMIENTO DE INFECCIONES CON VIRUS DEL HERPES 
ACICLOVIR 
• FARMACOCINÉTICA: La administración del aciclovir se da por medio de la vía 
oral y alcanza sus concentraciones máximas en el plasma entre 1 a 2 horas 
luego de su ingesta, la absorción es por medio del tracto GI y puede disminuir 
si se toma junto con alimentos así que se recomienda no hacerlo. La 
distribución del aciclovir se da en varios tejidos como hígado, riñones, 
cerebros y tracto GI. El metabolismo del aciclovir se da por medio del hígado 
a través de una enzima la cual se conoce como deshidrogenasa guanina y su 
eliminación es principalmente por el sistema renal en un 90% por la orina. 
• FARMACODINAMIA: Es un análogo de los nucleósidos que actúa inhibiendo 
la síntesis del ADN viral por medio de las células infectadas de herpes, dentro 
de la célula se convierte en la forma activa llamada aciclovir trifosfato. Es 
especialmente efectivo contra el virus del herpes simple tipo 1 y tipo 2 así 
como el de la varicela-zóster. Los efectos adversos pueden ser cefalea, 
diarrea, náusea y vómito. 
• POSOLOGÍA: En el caso del herpes simple se dan 200 mg por vía oral 5 veces 
al día durante 5 días o 800 mg 3 veces al día durante 2 días. 
En pacientes con Herpes zóster se dan 800 mg 5 veces al día durante 7 días 
y en pacientes inmunocomprometidos 800 mg cada 4 horas durante 5 días. 
 
 
CIDOFOVIR 
• FARMACOCINÉTICA: Se administra por medio de inyección intravenosa, no 
se administra por vía oral. Se distribuye por los fluidos corporales y alcanza 
concentraciones séricas proporcionales a la dosis, prácticamente no se 
metabolizay su eliminación es principalmente por medio de la orina. 
• FARMACODINAMIA: El cidofovir es una agente antiviral que se da en 
pacientes con citomegalovirus o infección por virus del herpes. El cidofovir se 
convierte en cidofovir difosfato por medio de las células infectadas del virus, 
luego este inhibe la síntesis de ADN viral por medio de un mecanismo 
competitivo con la polimerasa viral. El cidofovir tiene como efecto adverso su 
alta toxicidad renal por lo que se encuentra contraindicado en pacientes con 
lesión renal preexistente. 
• POSOLOGÍA: Se recomienda una dosis de 5 mg/kg de peso una vez por 
semana durante 2 semanas como tratamiento de inducción y luego una dosis 
de 5 mg/kg cada dos semanas hasta obtener varias muestras negativas. 
GANCICLOVIR 
• FARMACOCINÉTICA: El ganciclovir se administra por medio de la vía oral o 
por vía intravenosa, la absorción del ganciclovir por vía oral es el tracto GI, la 
distribución del ganciclovir tiene una alta afinidad por las células infectadas 
por citomegalovirus, el metabolismo es casi nulo dentro del cuerpo por lo 
que su eliminación es del fármaco casi en su estado original y su eliminación 
es casi totalmente renal por medio de la orina. 
• FARMACODINAMIA: El ganciclovir es un análogo nucleósido que se utiliza 
como tratamiento y prevención por citomegalovirus y por virus del herpes 
simple, por lo que el ganciclovir trifosfato que inhibe la síntesis del virus por 
medio de la inhibición de las DNA polimerasas víricas, puede tener efectos 
secundarios muy graves como neutropenia, además es carcinógeno y 
teratógeno por lo que está contraindicado en el embarazo. 
• POSOLOGÍA: En adultos se recomienda una dosis inicial intravenosos de 5 
mg/kg cada 12 horas durante 7 a 13 días como fase de inducción y luego se 
administra 5 mg/kg/día en dosis diaria durante 100 días. 
 
 
INHIBIDORES DE PROTEASA USADOS PARA TRATAR INFECCIÓN POR VIH 
ATANAZAVIR 
• FARMACOCINÉTICA: El atanazavir se ha administrado por vía oral para ser 
absorbida por medio del tracto GI además de que su disponibilidad oral 
mejora si se toma junto a alimentos, su distribución es amplia por medio del 
organismo, pero es relevante mencionar que puede atravesar en el sistema 
nervioso central. Se producen metabolitos inactivos por medio del hígado a 
través del citocromo P450 por la enzima CYP3A4 y su eliminación es a través 
del hígado y del intestino como metabolitos inactivos. 
• FARMACODINAMIA: El atanazavir es un inhibidor de la proteasa del virus de 
la inmunodeficiencia humana, se da por medio de la unión selectiva y 
reversible de las proteasas del VIH la cual es una enzima necesaria para que 
se dé la replicación del virus. 
• POSOLOGÍA: La dosis estándar en adultos es de 300 mg una vez al día con 
ritonavir una vez al día. En pacientes sin tratamiento previo se puede dar 400 
mg una vez al día juntos con 100 mg de ritonavir una vez al día. 
DARUNAVIR 
• FARMACOCINÉTICA: El darunavir es administrado por la vía oral, su absorción 
se da por el tracto gastrointestinal y presenta una disponibilidad mejor 
cuando se toma junto con alimentos, por lo que presentará una mejor 
biodisponibilidad. Su distribución se da en las proteínas plasmáticas siendo la 
albúmina la más común, el metabolismo es principalmente hepático por 
medio de la enzima CYP3A4 del sistema citocromo P450, el fármaco debe de 
administrarse junto con ritonavir que es un inhibidor de la CYP3A4 para así 
conseguir mejores concentraciones en el plasma y mejorar su eficacia, por 
último, su eliminación ocurre por medió del hígado y del intestino y una muy 
pequeña cantidad se excreta por la orina. 
• FARMACODINAMIA: El darunavir es un fármaco inhibidor de la proteasa del 
VIH esto lo realiza al unirse de manera selectiva y competitiva con la proteasa 
del VIH la cual es una enzima necesaria para que se dé la replicación del virus, 
gracias al bloqueo de la acción de esta enzima se previene que la formación 
de las partículas virales maduras lo que reduce su cantidad de virus en la 
sangre lo que ayuda en el control de la infección y mejorar el sistema 
 
 
inmunológico. 
• POSOLOGÍA: El darunavir se administra junto a una dosis de ritonavir para 
mantener los niveles objetivos de darunavir en el cuerpo. La dosis estándar 
es de 800 mg una vez al día junto a 100 mg de ritonavir una vez al día. La dosis 
en los pacientes con resistencia a otros inhibidores de proteasa con una dosis 
de 600 mg dos veces al día junto a 100 mg de ritonavir una vez al día. 
INHIBIDORES DE LA ENTRADA 
ENFUVIRTIDA 
• FARMACOCINÉTICA: La administración de enfuvirtida se da por medio de la 
vía subcutánea, con una biodisponibilidad del 90% con una absorción es 
proporcional a la dosis administrada y puede ser lenta. La enfuvirtida se une 
al 92% de las proteínas del plasma infectado por VIH, la enfuvirtida no va a 
inhibir las enzimas del citocromo P450, el metabolito se puede observar en el 
plasma posterior a la administración, la eliminación se da por medio del 
sistema linfático y a través de la orina, pero en menor medida. 
• FARMACODINAMIA: Es un medicamento antirretroviral que pertenece a una 
clase de inhibidores de fusión su función se da por medio del bloqueo del 
proceso de fusión del VIH con las células CD4, el VIH utiliza una proteína 
llamada gp41 la cual se fusiona con la membrana de las células CD4 que 
permite que su material ingrese a la célula y se replique, por este medio la 
enfuvirtida va a evitar el proceso de fusión y así evitando su infección. Los 
efectos adversos más comunes son dolor, eritema, induración y nódulos. 
• POSOLOGÍA: La dosis estándar para adultos es de 90 mg por vía subcutánea 
administrada dos veces al día, se deben colocar en la parte superior del 
brazo, muslo o abdomen alternando para evitar incomodidad e irritación. 
MARAVIROC 
• FARMACOCINÉTICA: La administración de maraviroc es por la vía oral y se 
absorbe por medio del tracto gastrointestinal con una biodisponibilidad que 
se aproxima al 23% debido a su metabolismo de primer paso en el hígado. 
Presenta una distribución del 77% de unión a las proteínas plasmáticas, su 
metabolismo se da principalmente en el hígado a través del citocromo P450 
y con una excreción por medio de la bilis y las heces. 
• FARMACODINAMIA: Es un medicamento antirretroviral el cual es un inhibidor 
de la entrada del VIH que va a actuar bloqueando la interacción que se da 
 
 
entre el VIH y el CCR5 en la superficie de las células CD4 lo que es necesario 
para que el virus pueda ingresa y afectar a las CD4. 
• POSOLOGÍA: La dosis estándar para adultos es de 300 mg dos veces al día.