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DE RM A TO LO G ÍA @gabriela_med_ Generalidades Variables determinantes en respuesta Vehículos Antibacterianos Afectan la pigmentación Queratóliticos y destructivos Antimicóticos Protectores solares Antipruríticos Antivilares tópicos Acné Etc... Tr at am ie nt o fa rm ac ol óg ic o @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Dermatologí� FÁRMACOS TIPOS DE LESIONES: grado @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med VARIABLES DETERMINANTES EN RESPUESTA Variación regional Escroto , cara , axilas , piel cabelluda : más permeables Gradiente de concentración Mayor concentración del fármaco incrementa absorción Dosificación Reservorio : la piel Vida media local puede ser prolongada Vehículos y oclusión Maximizan Vehículos: ● Solubilidad del principio activo en él ● Velocidad de liberación del fármaco ● Capacidad del Vehículo de hidratar el estrato córneo para mayor penetración ● Estabilidad del fármaco en el vehículo ● Interacciones químicas , físicas entre vehículo , estrato córneo y principio activo @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Escoger según el tipo de lesión: Dependiendo del vehículo Tinturas Compresas húmedas Loción Gel Aerosol Polvo Pasta Crema Espuma Ungūento Evaporación El ungüento : retarda Tinturas y compresas húmedas : acelera Lesiones inflamadas como exudado , vesícula , costra Secantes como : - Tinturas - Compresa húmeda - Lociones Xerosis de la inflamación crónica , descamación y liquenificación Cremas y ungūentos Zonas pilosas Tinturas Lociones Geles Espumas Aerosoles Intertriginosas Cremas en emulsión evanescente (no maceran) @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Fármac�� dermatológic�� 1 Antibacterianos 2 Afectan la pigmentación 3 Queratóliticos y destructivos 4 Antimicóticos 5 Protectores solares 6 Antipruríticos 7 Antivirales tópicos 8 Acné 9 Antiseborreicos 10 Inmunomoduladores 11 Psoriasis 12 Tricogénicos y antitricogénicos 13 Ectoparasiticidas 14 Antiinflamatorios 15 Antibeoplásicos @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Preparaciones antibacterianas tópicas 1 Bacitracina y gramicidina 2 Ozenoxacina 3 Mupirocina 4 Retapamulina 5 Sulfato de polimixina B 6 Neomicina y gentamicina 7 Antibióticos tópicos contra el acné Clindamicina Eritromicina Metronidazol Ivermectina Sulfacetamida de sodio Dapsona @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med USOS: ● Prevención de infecciones en heridas limpias ● Tratamiento dermatosis y heridas infectadas ● Disminuir colonización nasal SA ● Desodorización axilar ● Tx acné común ● Microorganismos en dermatosis infectadas : ○ S. Aureus ○ SBHGA ● Heridas quirúrgicas nosocomiales ● Combinados con esteroides para: ○ Dermatitis del pañal ○ Otitis externa ○ Eccema impetiginizado Bacitracina Familia polipéptidos Mecanismo : inhibe la incorporación de aminoácidos y nucleótidos en la pared celular Usos: - Estreptococo - Neumococo - SA - Cocos anaerobios - Tétanos - Difteria - Neisseria Combinaciones : neomicina y polimixina B Indicaciones: disminuye temporalmente la colonización por SA @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Ozenoxacina Química : quinolona no fluorada bactericida contra SA (SARM) y SBHGA Actúa contra: - SA - SARM - SBHGA Usos : impétigo Administración : crema al 1% Mupirocina Mecanismo : Inhibe la síntesis de proteína uniéndose a la isoleucil-tRNA sintetasa , impide la incorporación de la isoleucina a las proteínas Usos: impétigo causado por S.aureus y streptococcus B hemolítico del grupo A Administración : intranasal ungüento , elimina el estado portador de SA @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Polimixina B Usos: - P Aeruginosa - E. Coli - Enterobacter - Klebsiella - Acinetobacter Resistente : Gram + , proteus y serratia Presentaciones : ungüento o solución Absorción en piel : denudada , neuro y nefrotóxico Neomicina y gentamicina Son aminoglucósidos Usos: contra - E.Coli - Proteus - Klebsiella - Enterobacter Gentamicina : SA y p.aeruginosa Neomicina : sola o combinada Contraindicaciones : sensibilización en eczema Absorción : piel denudada @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Antibióticos tópico Contra el acné vulgar y rosácea: Eficacia : menor que administración sistémica Indicaciones : uso en casos leves Acción : propionibacterium acnes Fx: ➔ Clindamicina ➔ Eritromicina ➔ Metronidazol ➔ Sulfacetamida ➔ Dapsona Metronidazol : actúa sobre demodex brevis - Rosácea Sulfacetamida : acné vulgar y rosácea Dapsona gel : acné vulgar @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Que afectan la pigmentación Fármacos: 1. Hidroxiquino 2. Mequinol 3. Monobenzona Usos: Disminuir la hiperpigmentación de la piel MonobenzonaL Causa despigmentación irreversible - tóxica sobre melanocitos Mequinol e Hidroquinona: Inhiben la enzima tirosinasa interfiriendo con la síntesis de melanina de forma temporal Psolarenos Fármacos: 1. Trioxisaleno 2. Metoxaleno Usos: Tx de pigmentación en vitíligo y psoriasis Activación: A través de LUV-A de longitud de onda larga 320-400 mm Efectos secundarios: Los administrados VO tienen riesgo a largo plazo de cataratas y cáncer de piel @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Filtros Solares Composición: Químicos que absorben la LUV llamados filtros solares o materiales opaco como el dióxido de titanio que reflejan la luz 1. Ácido p-aminobenzoico (PABA) 2. Esteres del PABA ; benzofenonas 3. Dibenzoilmetanos Características: - Casi todos absorben la LUV B 280-320 nm causante del eritema y bronceado - La exposición crónica a estos límites de longitud de onda induce envejecimiento de la piel y carcinogénesis ÉSTERES PABA Fármacos: - Benzofenonas - Oxibenzona - Dioxibenzona - Sulisobenzona MA: Absorben rango mayor de 250-360 nm Efectividad en el rango de eritema UBV menor que PABA Radiación UVA: De 320 a 400 nm causa - Envejecimiento - Cáncer @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med DIBENZOILMETANOS MA: Absorben longitudes de onda en todo el rango mayor de UVA máximo a los 360nm La sensibilidad UVA produce: - EPL - Lupus Cutáneo - Fotosensibilidad por fármacos Usos: Los filtros de dibenzoilmetanos son útiles para esas 3 identidades FACTOR DE PROTECCIÓN SOLAR SPF Definición: Parámetro de la eficacia de un filtro para absorber la LUV que causa eritema Razón entre: - Dosis mínima de eritema con el filtro solar - Dosis mínima de eritema sin este Valores: - SPF mayor a 15 : individuos de piel clara - SPF de 2-14 : protegen quemaduras solares - Menor a 50 SPF : es el valor máximo @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Preparados para el acne Fármacos: 1. Ácido retinoico o tretinoína 2. Adapaleno 3. Tazaroteno 4. Isotretinoina 5. Peróxido de Benzoilo 6. Ácido azelaico ÁCIDO RETINOICO Compuesto : forma ácida de la vitamina A Otro nombre : tretinoína Uso: tx tópico eficaz para acné vulgar Absorción: -10% Degradación: Hígado Excreción: Bilis y orina Efectos sobre el epitelio: - Estabiliza lisosomas - Aumenta la actividad de polimerasa de ARN de PGE-2 , AMP GMP-c - Incorporación de timidina al ADN Acción: Se atribuye a una menor cohesión entre células epidérmicas y un mayor recambio Efectos: - Expulsión de los comedones abiertos - Transforma comedones cerrados en abiertos @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Indicaciones: - Aplicar una cnc suficiente para inductor eritema leve con escasa descamación - Disminuir la fc de aplicación si causa mucha irritación - Evitas : fosas nasales , ojos , boca y mucosas - En las primeras 4-6 semanas aparecen nuevos comedones Tratamiento: - Las lesiones desaparecen entre 8-12 semanas después de iniciar Ups prolongado: ➔ Promueve síntesis de colágena en dermis ➔ Neoformación de vasos ➔ Engrosamiento de epidermis ayudando a disminuir las arrugas finas Crema humidificante al 0.05% Efectos adversos: Eritema y sequedad ocurren en las primeras semanas pero desaparecen Aumenta el potencial de cáncer porradiación UV por lo que se recomienda evitar el sol o usar un filtro durante su uso Adapaleno: Se asemeja al ac retinoico pero es menos irritante Tazaroteno retinoide: Ax : gel , crema y espuma Uso: acné leve a moderado @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Análogos de Vit. A : ácido 13-cis-retinoico Isotretinoina Ax : Vía oral Usos Restringido para el acné quístico intenso que no responde al tx tópico MA: Inhibe el tamaño y función de las glándulas sebáceas Dosis: 1-2 mg/kg/día en dos por 4-5 meses Absorción: buena Unión a : albúmina Vida media : 10-20 horas Efectos adversos : ➔ Simulan hipervitaminosis A ➔ Cefalea ➔ Opacidad corneal ➔ Seudotumor cerebral ➔ Enfermedad inflamatoria intestinal ➔ Anorexia ➔ Alopecia ➔ Dolor muscular y articular ➔ Hiperostosis ➔ Cierre epifisiario en niños ➔ Dislipidemia ➔ Riesgo significativo de teratogenicidad (hacer prueba de embarazo) @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med PERÓXIDO DE BENZOILO Uso: Eficaz en el acné vulgar - P. acnes - Efectos descamativos y comedolíticos MA: Penetra el estrato córneo y se convierte en ácido benzoico en la epidermis y dermis (absorbe -5%) Administración: 1. Iniciar cnc baja 2.5% una vez al día en la primera semana 2. Aumentar fc y ccn según tolerancia por la irritación Combinaciones: Viene combinado con eritromicina o clindamicina Indicaciones: No aplicar en mucosas ÁCIDO AZELAICO Usos: - Acné vulgar - Rosácea MA: Actividad anti P.Acnes e inhibición de conversión de testosterona a dihidrotestosterona Administración: - Crema 20% o gel 15% - Aplicar 1 vez/día , una semana - Aplicar 2 veces/día mejoría en 6-8 semanas @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Rosácea y psoriasis Brimonidina y oximetazolina: - B : Agonista alfa 2 - O : Agonista alfa 1 Usos: Eritema facial de la rosácea Presentación : gel Efectos 2 : vasoconstricción Acitretina: Fx : retinoide Uso : Psoriasis pustulosa Ax : VO Efectos 2 : parecidos a isotreinoina Tazaroteno Fx : retinoide Uso : en gel para Psoriasis Calcipotrieno Fx : derivado de la D3 Ax : crema y loción Uso : psoriasis de placa moderada @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Apremilast: Fx : inhibidor de la PDE4 Uso : psoriasis de placa moderada a grave Ax : oral @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Corticoesteroides Tópicos Absorción : mínima por la piel - 1% de la dosis de solución de hidrocortisona Oclusión a largo plazo: Con una película (hoja de plástico) - Aumenta penetración - 10 veces + absorción Variación anatómica: Se usa para comparación de la absorción de la hidrocortisona en el antebrazo ➔ Planta del pie 0.14 veces ➔ Palma 0.83 veces ➔ Cuero cabelludo 3.5 veces ➔ Frente 6 veces ➔ Piel vulvar 9 veces ➔ Escrotal 42 veces Absorción: La inflamación incrementa la absorción No hay aumento significativo de la absorción al aplicar repetidamente - 1 vez al día es suficiente Concentración: La base de ungüento brinda mejor actividad que la crema o loción El aumento de la cnc aumenta su penetración , pero no proporcional - 1% de una solución de hidrocortisona al 0.25% se absorbe - Al incrementar 10 cnc solo se produce incremento de 4 veces su absorción @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Respuesta: Escoger la formulación adecuada según la respuesta del trastorno Menor respuesta Usar preparados de alta eficacia Métodos oclusivos o ambos Al mejorar , mantener con uno de baja eficacia Mayor respuesta Lo contrario Inyección intralesional: Incrementa la penetración cuando la absorción tópica es insuficiente Fármacos: 1. Acetónido 2. Diacetato 3. Hexacetonido de triamcinolona 4. Acetato fosfato de betametasona Se conservan en la lesión con liberación gradual en 3-4 semanas Ejemplo: 1mg de triamcinolona (0.1ml de suspensión 10mg/ml) Fármacos según su eficacia: Mínima Hidrocortisona Acetato de metilprednisolona Dexametasona Acetato de metilprednisolona Prednisolona Betametasona Baja Acetónido de fluocinalona Valerato de betametasona Fluorometolona Dipropionato de alclometasona Acetónido de triamcinolona Pivalato de clocortalona @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Pivalato de fluometasona Intermedia Valerato de hidrocortisona Fluorato de mometasona Butirato de hidrocortisona Proburato de hidrocortisona Benzoato de betametasona Flurandrenolida Valerato de betametasona Prednicarbato Propionato de fluticasona Desonida Halcinónido Desoximetasona Flurandrenolido Acetónido de triamcinolona Acetónido de fluocinolona Alta Fluocinonida Dipropionato de betametasona Amcinonida Desoximetasona Acetónido de triamcinolona Acetónido de fluocinolona Diacetato de difluorasona Halcinonida Máxima Dipropionato de betametasona en vehículo óptimo Diacetato de difluorasona en vehículo óptimo Propionato de halobetasol Propionato de clobetasol Efectos adversos: - Riesgo de supresión eje - Sx de Cushing iatrogénico uso prolongado con gran cantidad en superficies amplias - Más frecuente en niños : retardo del crecimiento es de particular importancia @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Respuesta de las enfermedades a los fármacos: Mucha respuesta Dermatitis atópica Dermatitis seborreica Liquen simple crónico Prurito anal Última fase de dermatitis por contacto alérgica Fase tardía de la dermatitis por irritantes Dermatitis eccematosa numular Dermatitis por estasis Psoriasis , en especial de los genitales y la cara Menor respuesta Lupus eritematoso discoide Psoriasis de palmas y plantas Necrobiosis diabética lipoide Sarcoidosis Liquen estriado Pénfigo Pénfigo familiar benigno Vitíligo Granulosa anular Menor respuesta : se requiere inyección intralesional Queloides Cicatrices hipertróficas Liquen plano hipertrófico Alopecia areata Quistes del acné Prurigo nodular Condrodermatitis nodular crónica de la héliz Efectos locales: ➔ Atrofia cutánea : se ve como piel deprimida brillosa arrugada con telangiectasia y tendencia a presentar púrpura y equimosis ➔ Rosácea ➔ Pústulas ➔ Pápulas centro faciales ➔ Dermatitis peribucal ➔ Acné ➔ Infecciones ➔ Hiperpigmentación @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med ➔ Hipertricosis ➔ Dermatitis por contacto ➔ Aumento de la presión intraocular @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Queratoliticos ÁCIDO SALICÍLICO MA: Solubiliza las proteínas de la superficie celular que mantienen integro el estrato corneo produciendo descamación - Queratolitico al 3-6% - Si se pasa del 6% puede ser destructivo para tejidos Aplicación tópica: 1gr al 6% aumenta salicilato sérico 0.5mg/100 ml de plasma Uso: - Verrugas - Queratosis actínica Contraindicaciones: - Diabéticos - Insuficiencia vascular - Niños (se debe de tener precaución) Efectos secundarios: - Reacciones alérgicas - Irritación - Úlceras PROPILENGLICOL Fx : excelente vehículo para compuestos orgánico Cnc: - Apósito oclusivo al 40-70% - Gel con ácido salicílico al 6% Absorción : mínima Oxidación : hepática a ácido láctico y pirúvico @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Usos: ➔ Ictiosis ➔ Queratodermia plantar y palmar ➔ Psoriasis ➔ Pitiriasis rubra ➔ Queratosis pilar ➔ Liquen plano hipertrófico ➔ Hiperqueratosis Hiperqueratosis: Es humectante , atrae agua por osmosis de capas internas al estrato córneo UREA Fx : vehículo compatible con crema o ungüento Efecto : - Reblandecimiento y humidificación del estrato córneo - Disminuye la percepción oleosa de los preparados Dosis : queratolítico al 20% Usos: - Reblandece la uña antes de su avulsión al 30-50% @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med PODOFILINA Fx : extracto alcohólico de Podophyllum peltatum Uso : - Condiloma acuminado - Verrugas Absorción : zonas intertriginosas y por aplicación a grandes condilomas húmedos Distribución : por ser liposoluble se distribuye en el cuerpo hasta el SNC MA: 1. La podofilotoxina es citotóxica 2. Tiene afinidad por la proteína de los microtúbulos del huso mitótico 3. Detiene laas mitosis epidérmicas en metafase Ax y Dx: Condiloma acuminado : - Cnc de 25% de resina de podofilinaen tintura de benzoina - Aplicar solo al tejido verrugoso y por secciones - 2-3 después : lavar par evitar la irritación - Ampliándose 6-8 hrs según tolerancia Condiloma genital: - Cnc baja al 0.5% - Aplicar 2veces/día por 3d y 4d de descanso : para evitar la absorción - Puede ser aplicado por el px Indicaciones: Si 3-5 aplicación no resuelven significativamente , usar otro tx Efectos adversos: ➔ Náusea ➔ Vómito ➔ Sensoriales @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med ➔ Debilidad muscular ➔ Neuropatía ➔ Irritación local ➔ Es teratogénico @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Antipruriginosos Doxepina Fx: antidepresivo tricíclico Presentación : crema 5% MA : Acción antagonista H1 H2 con absorción variable Efectos adversos : efecto anticolinérgico PRAMOXINA: Fx : anestésico tópico Uso : alivio temporal del prurito CALAMINA MA : se adhiere a la superficie de la piel , la protege absorbiendo humedad y agentes irritantes externos @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Tricogenos y antitricogenos MINOXIDILO Tx : alopecia androgénica (AA) Efecto : no es permanente - Al cesar el tx el cabello cae en 4-6m FINASTERIDA MA : Inhibidor de la reductasa 5 alfa que impide la conversicón de testosterona a DHT causante de la AA Tx : - 1mg/día por 3-6 meses - Después tx de mantenimiento Efectos adversos: - Disfunción eréctil - Libido transitorios - Hipospadias en fetos EFLORNITINA MA : Inhibidor de la descarboxilasa de ornitina afectando la velocidad de crecimiento del cabello Tx: Disminuye el vello facial Dx : 2 veces/día por 6 meses @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Antiseborreicos 1 Espuma valerato de betametasona Champú 2 De cloroxina 3 De alquitrán 4 De acetónido de fluocinolona 5 Y gel de ketoconazol 6 De sulfuro de selenio 7 De piritionato de zinc @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Antimicóticos Preparaciones anti micóticas tópicas Derivados tópicos de azol - Imidazoles tópicos Clotrimazol Eoconazol Ketoconazol Luciconazol Miconazol Oxiconazol Sertaconazol Sulconazol Ciclopirox olamina Tavaborol Alilaminas Naftinina Terbinafina Butenafina Mentax Tolnaftato Aftate Tinactin Nistatina y anfotericina B Fármacos antimicóticos orales Derivados orales de azol Ketoconazol Fluconazol (diflucan) @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med Itraconazol (sporanox) Terbinafina Griseofulvina Antivirales tópicos Aciclovir Valaciclovir Penciclovir Farmciclovir Inmunomoduladores 1 Imiquimod 2 Tracolimus y pimecrolimus 3 Dupilumab 4 Permetrina 5 Lindado - hexaclorociclohexano 6 Crotamiton 7 Azufre precipitado 8 Malation 9 Benzoato de bencilo 10 Ivermectina @ga brie la_m ed_ FARMACOLOGÍA gabriela med
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