clase-aines-2017

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ANALGÉSICOS
ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDALES (AINES) O
ANALGÉSICOS NO
NARCÓTICOS
UNIVERSIDAD CENTROCCIDENTAL LISANDRO ALVARADO
DECANATO DE CIENCIAS VETERINARIAS
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS BÁSICAS
FARMACOLOGÍA VETERINARIA
UCLAUCLAUCLAUCLA
3 de Febr er o de 1964
Prof Maribel Bravo
Octubre 2017
OBJETIVOS DE LA CLASE
� Esquematizar la síntesis y los efectos fisiológicos 
de las prostaglandinas, tromboxanos y 
leucotrienos.
� Clasificar los analgésicos anti-inflamatorios no 
esteroidales (AINES) de acuerdo a su origen 
químico.
� Clasificar los AINES por su selectividad COX-1 o 
COX-2 y por su vida media.
� Describir el mecanismo de acción de los AINES
� Explicar los efectos adversos, toxicidad de los 
AINES y sus usos clínicos.
ANALGESIA
�Estado de inhibición o supresión del 
dolor sin pérdida de la capacidad 
sensorial, en el que la conciencia se 
encuentra inalterada.
(Sumano& Ocampo, 2006).
M1
Diapositiva 3
M1 Ejemplo de lesión y dolor
Maribel-PC; 09/11/2017
NOCICEPCIÓN:
Diagrama de flujo de la nocicepción desencadenada por la lesión hística
(Goodman y Gilman, 2011)
PG: Prostaglandinas
BK: Bradicininas
K: Cininas
Sensibilización de terminales 
aferentes de umbral elevado 
Aδ/C que reducen la intensidad 
del estímulo necesario para 
activar 
la sensibilización periférica.
Activación de cascadas 
facilitadoras espinales 
Que aumentan impulsos
hacia el encéfalo
PROSTAGLANDINAS
� Definición: ácidos carboxílicos insaturados , presente 
en casi todos los tejidos 
� Sintetizados en las células a partir de ácidos grasos 
esenciales, incluyendo el acido araquidónico (AA)
� Las PG derivadas del AA se nombran con la serie 2, 
ejemplo: PGE2 , PGD2 , PGI2 y PGF2α 
� Forman parte de los llamados Eicosanoides
Ácido araquidónico (AA)
Lesión: Fosfolípidos de la membrana celular
(Fosfolipasa A2 (PLA2)
Lipoxigenasa
Cicloxigenasa
(COX-1, COX-2, 
COX-3)
Prostaglandinas
(PGF2,PGE2,PGI2)
Tromboxanos
(TXA2)
Leucotrienos
(LTB,LTC,LTD)
INFLAMACIÓN 
FIEBRE Y DOLOR
COAGULACIÓN ALERGIA E 
INFLAMACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS 
AINES
� Inhiben la síntesis de prostaglandinas 
(PG) y tromboxanos (TX) mediante el 
bloqueo de las enzimas cicloxigenasas
(COX-1, COX-2)
Ácido Araquidónico (AA)
Lesión: Fosfolípidos de la membrana celular
(Fosfolipasa A2)
Lipoxigenasa
Cicloxigenasa
(COX-1, COX-2, 
COX-3)
Prostaglandinas
(PGF2,PGE2,PGI2)
Tromboxanos
(TXA2)
Leucotrienos
(LTB,LTC,LTD)
AINES
Disminuye 
inflamación, 
fiebre y dolor
Disminuye la 
agregación 
plaquetaria
COX-1: 
Constitutiva 
COX-2: Inducible por 
inflamación
COX-3: SNC
Moléculas 
pequeñas
Moléculas 
grandes: 
selectivas 
COX-2
CLASIFICACIÓN QUÍMICA DE LOS
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)
� Salicilatos: Ácidos acetilsalicílico y otros salicilatos
� Derivados del paraaminofenol: paracetamol o 
acetaminofeno
� Derivados del ácido acético: Indometacina, ketorolac, 
etodolac, diclofenac.
� Derivados el ácido propiónico: Ibuprofeno, carprofeno, 
ketoprofeno
� Derivados del ácido aminonicotínico: flunixin
meglumina
� Ácidos enólicos (Oxicam): Piroxicam, Meloxicam.
� Derivados de pirazolona: Dipirona o metamizol, 
fenilbutazona
� Diaril heterocíclicos selectivos para COX-2: celecoxib, 
rofecoxib.
AINES según su grupo químico, selectividad 
COX-1 y COX-2 y vida media
(Goodman y Gilman, 2011)
EFECTOS ADVERSOS DE LOS
AINES
Por su acción sobre la COX-1 constitutiva 
pueden producir:
�Úlcera gástrica
�Reducción de la funcionalidad renal
�Trastornos hepáticos
�Por su metabolismo hepático 
(glucuronización), el acetaminofen es 
tóxico en gatos.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS MÁS 
DESTACADAS DE LOS AINES
�Los AINES (Inhibidores COX-1 y COX-2): son
antinflamatorios, analgésicos y antipiréticos.
�Los Inhibidores selectivos COX-2 reducen los
efectos adversos gastrointestinales.
�Ácido alcetilsalicílico: inhibe de manera
irreversible la COX-1 por consiguiente su acción es
más prolongada (se usa como antiagregante
plaquetario en tratamiento de trombos)
…ACCIONES FARMACOLÓGICAS MÁS 
DESTACADAS DE LOS AINES
� Paracetamol (acetaminofen): contraindicado en gatos 
porque se conjuga en el hígado por glucuronización. 
Produce anemia hemolítica por cuerpos de Heinz en 
eritrocitos (precipitación de hemoglobina). 
� Las intoxicaciones con acetaminofen pueden revertirse 
con acetilcisteína.
� El acetaminofén es analgésico y antipirético, pero no 
antiinflamatorio. Inhibe COX-3 en SNC.
…ACCIONES FARMACOLÓGICAS MÁS 
DESTACADAS DE LOS AINES
� Los AINES son antiagregantes plaquetarios, 
inhiben la coagulación sanguínea por la 
disminución de la síntesis de tromboxanos
(TXA2), excepto el acetaminofen.
� La Flunixin meglumina inhibe la producción de 
PG y leucotrienos por eso disminuye el daño 
causado por toxinas bacterianas y puede usarse 
para choque séptico.
USOS PRINCIPALES Y DOSIS DE AINES EN
MEDICINA VETERINARIA
Grupo Químico Usos Dosis
Ácidos acetilsalicílico 
y otros salicilatos
Para disminuir 
agregación plaquetaria, 
Antitrombocítico
(preventivo de trombos, 
dirofilariasis)
Perro:0,5 mg/kg cada 12 
horas.
Gatos: 10mg/kg cada 48 
horas
Derivados del 
paraaminofenol: 
paracetamol o 
acetaminofeno
No se recomienda en 
veterinaria.
Es buen analgésico, y 
antipirético en humanos.
Derivados del ácido 
acético: ketorolac, 
etodolac.
Dolor e inflamación 
asociado a osteoartritis
Perro: 10-15 mg/ Kg x 3 
días
Grupo Químico Usos Dosis
Derivados el ácido 
propiónico: 
Ibuprofeno, 
carprofeno*, 
ketoprofeno
Ibuprofeno: Tóxico en 
perros y gatos.
Ketoprofeno: Dolor 
musculoesquelético,
fiebre, dolor 
posquirúrgico
*El tratamiento puede 
ser prolongado con 
carprofeno
Ketoprofeno: cada 24h 
por 3 días
Perro: 2mg/kg/
Gato: 1mg/kg/día
Equinos: 2,2 mg/kg
Bovinos: 3mg/kg
Carprofeno: 
Perro y gato: 2,2 mg/kg/ 
cada 12 horas o 24 horas
Derivados del ácido 
aminonicotínico: 
flunixin meglumina
Flunixin meglumina: 
Analgésico 
antiinflamatorio y 
antipirético. Se usa en 
choque séptico, 
dilatación gástrica y 
obstrucción 
gastrointestinal. 
Espasmolítico. 
Analgesia posquirúrgica.
Perro: 0,5 – 1 mg/kg 
IM,IV cada 24 horas por 
3 días máximo.
Gatos: 0,25 mg/Kg cada 
24 h x 2 a 3 días.
Bovinos: 1,1 a 2,2 mg/kg 
cada 24 horas / 3 días.
Caballos: Cólico 1,1 a 
2,2 mg/kg cada 24 horas / 
3 días.
Grupo Químico Usos Dosis
Ácidos enólicos
(Oxicam): Piroxicam, 
Meloxicam.
Artritis, miositis, dolor 
posquirúrgico,
osteoartritis
Perros. 0,3 mg /kg cada 
24 a 48 horas por 3 dosis.
Gatos: 0,3 mg/kg cada 72 
horas por 2 a 3 dosis.
Equinos: 0,3 mg/kg IV 
cada 24 horas por 3 días.
Derivados de 
pirazolona: Dipirona o 
metamizol, 
fenilbutazona
Antiespasmódico,
antipirético, analgésico.
Caballo: 5-22 mg/ kg 
cada 8 o 12 horas de 
acuerdo a intensidad de 
síntomas por 1 a 2 días
Perro: 25 mg / kg cada 12 
o 24 horas por 1 a 2 días.
Gato 10-25mg/kg cada 24 
horas por 1 a 2 días
Bovinos: 50 mg/kg cada 
12 a 24 horas por 1 a 2 
días.