Receptores del SNP

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Como ya sabemos, todos los receptores adrenérgicos son receptores acoplados a 
proteína G y cuando son activados durante periodos prolongados se produce una 
desensibilización​ ​con​ ​la​ ​consiguiente​ ​disminución​ ​del​ ​efecto. 
3.​ ​Receptores​ ​del​ ​SNP 
En el caso del SNP la síntesis, almacenamiento y liberación de acetilcolina (ACh) sigue 
una​ ​serie​ ​de​ ​pasos​ ​similares​ ​en​ ​todas​ ​las​ ​neuronas​ ​colinérgicas. 
La ACh se sintetiza en un solo paso catalizado por la enzima colina acetiltransferasa a 
partir de la colina y el acetil coenzima A. Una vez sintetizada en el citoplasma, es 
transportada a las vesículas sinápticas para su almacenamiento y es liberada cuando 
se abren los canales de calcio dependientes de voltaje aumentando el calcio 
intracelular y provocando la fusión de la vesícula sináptica con la membrana plasmática 
y su salida a la hendidura plasmática en forma de paquetes. Hay dos almacenes de 
ACh, uno denominado "de depósito" que está situado cerca de la membrana y que se 
libera de forma rápida y otro "de reserva" que va rellenando el primero según se va 
utilizando. 
La ACh recién liberada interactúa con los receptores muscarínicos y nicotínicos, los 
muscarínicos son receptores acoplados a proteína G mientras que lo nicotínicos son 
canales iónicos dependientes de ligando. Hay 5 tipos de receptores muscarínicos y su 
activación provoca diferentes respuestas. En cuanto a los nicotínicos hay dos tipos 
principales: el muscular localizado en el músculo esquelético y en la placa motora y 
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cuya activación permite la contracción muscular, y el neuronal localizado en el ganglio 
autónomo, en las glándulas suprarrenales y en el SNC y cuya activación produce 
efectos complejos y variados. Los receptores nicotínicos son ionotrópicos y se 
clasifican​ ​del​ ​siguiente​ ​modo: 
SUBTIPO​ ​DE 
RECEPTOR LOCALIZACIÓN EFECTOS​ ​FISIOLÓGICOS 
M1 Ganglio​ ​autónomo 
SNC 
Potencial​ ​postsináptico​ ​de​ ​excitación​ ​tardío 
Complejos​ ​y​ ​variados:​ ​excitación,​ ​analgesia 
M2 Corazón:​ ​nodo​ ​SA 
 
Corazón​ ​nodo​ ​AV 
Corazón:​ ​aurícula 
 
Corazón: 
ventrículo 
Ralentización de la despolarización espontánea, 
hiperpolarización 
Disminución​ ​de​ ​la​ ​velocidad​ ​de​ ​conducción 
Disminución del período refractario y de la fuerza 
contráctil 
Disminución​ ​leve​ ​de​ ​la​ ​contractilidad 
M3 Músculo​ ​liso 
Glándulas 
Pupila 
Intestino 
Contracción 
Estimulación:​ ​aumento​ ​de​ ​la​ ​secreción 
Contracción 
Dilatación​ ​de​ ​los​ ​vasos​ ​del​ ​intestino​ ​y​ ​recto 
M4 SNC Complejos​ ​y​ ​variados 
M5 SNC Complejos​ ​y​ ​variados 
 
Los más interesantes son M1, M2 y M3. Los receptores M2 están acoplados 
negativamente a la adenilato ciclasa y se localizan en el corazón y el SNC 
disminuyendo la frecuencia y contractilidad cardiacas, produciendo temblores e 
hipotermia. Los receptores M3 están acoplados a fosfolipasa-C (PLC) y es un receptor 
de tipo excitatorio localizado en las glándulas exocrinas y el músculo liso (tubo 
digestivo, bronquios, ojo, vejiga, produce contracción en todos esos niveles). Por 
ejemplo, si queremos aumentar el vaciado gástrico o el peristaltismo intestinal, 
administramos un agonista M3, sin embargo, si queremos tratar el asma, 
administraremos​ ​un​ ​antagonista​ ​M3​ ​para​ ​que​ ​no​ ​produzca​ ​broncoconstricción. 
La ACh es degradada principalmente por la acetilcolinesterasa (ACE) que es una diana 
farmacológica importante para algunos fármacos (inhibidores de la ACE) y en menor 
medida por la butilcolinesterasa también llamada pseudocolinesterasa o colinesterasa 
inespecífica​ ​que​ ​están​ ​distribuidas​ ​ampliamente​ ​por​ ​todo​ ​el​ ​organismo. 
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