FÁRMACOS ANTIASMÁTICOS

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FARMACOLOGÍA ​ ​DEL​ ​APARATO 
RESPIRATORIO 
TEMA​ ​17:​ ​FÁRMACOS​ ​ANTIASMÁTICOS 
El asma es una enfermedad que cursa con inflamación de las vías respiratorias (con 
consecuente aparición de edema) y con broncoconstricción. Existe una serie de 
mecanismos celulares implicados como la sensibilización de los mastocitos con 
liberación de mediadores químicos (histamina, leucotrienos, serotonina) y mediadores 
de​ ​inflamación​ ​(más​ ​de​ ​100,​ ​citoquinas,​ ​etc). 
Los fármacos antiasmáticos son de 3 grupos: broncodilatadores, antiinflamatorios y 
anticuerpos​ ​monoclonales 
1.​ ​Broncodilatadores 
El objetivo de los broncodilatadores es aumentar el calibre de las vías respiratorias y, 
de esta manera, logar un aumento del flujo aéreo, favoreciendo el intercambio gaseoso 
y por tanto disminuyendo el esfuerzo respiratorio. Existen varios fármacos que poseen 
este​ ​efecto,​ ​entre​ ​ellos​ ​están: 
1.1.​ ​Metilxantinas 
Son alcaloides presentes en muchas infusiones o bebidas, las que poseen actividad 
farmacológica son la cafeína, teofilina y teobromina. La más utilizada, ha sido la 
Teofilina ​aunque presenta un estrecho margen terapéutico y está siendo sustituida por 
otros​ ​fármacos​ ​que​ ​presentan​ ​un​ ​mejor​ ​perfil​ ​terapéutico​ ​(preparados​ ​retard). 
La acción broncodilatadora es dosis dependiente, comenzando a observarse con una 
concentración plasmática aproximada de 5 mg/mL y aumentando progresivamente 
hasta los 15 mg/mL. Por encima, la broncodilatación aumenta poco y aumenta mucho 
la posibilidad de efectos secundarios, siendo más frecuentes y más graves a partir de 
concentraciones de 30-40 mg/mL. Estas reacciones adversas graves consisten en 
vómitos en posos de café y deshidratación, cuadro maniaco, alucinaciones, 
convulsiones,​ ​coma,​ ​hipertermia,​ ​arritmias​ ​y​ ​bradicardias 
1.2.​ ​Agonistas​ ​β2-adrenérgicos 
Vistos en el apartado correspondiente del sistema nervioso autónomo, los más 
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utilizados como broncodilatadores son los agonistas que producen broncodilatación por 
estimulación​ ​directa​ ​de​ ​los​ ​receptores​ ​β2​ ​localizados​ ​en​ ​la​ ​fibra​ ​lisa​ ​bronquial. 
Se dividen en los de acción corta (​Terbutalina, Rimiterol, Salbutamol y Bambuterol​) y 
los​ ​de​ ​acción​ ​larga​ ​(​Salmeterol​ ​y​ ​Formoterol​). 
Los de acción corta son buenos candidatos para el alivio de síntomas de ataque de 
asma agudo pero sin embargo, no son útiles para prevenir los ataques (salvo usados 
de forma preventiva antes de la exposición al agente causal) ni para controlar el asma 
nocturno. 
En ese sentido, los de larga duración mantienen su efecto entre 12 y 24 horas con lo 
que sí resultan útiles en el control del asma nocturno. Sin embargo, salmeterol y 
formoterol no tratan la inflamación subyacente y el uso regular de estos fármacos 
puede asociarse a un aumento de fallecimientos por asma ya que los pacientes al 
sentirse mejor pueden recibir menores dosis de corticoides aumentando el riesgo de 
exacerbaciones del asma. Por esta razón, se recomienda que formoterol y salmeterol 
se utilicen siempre en combinación con corticoides inhalados para el tratamiento del 
asma.​ ​Para​ ​el​ ​tratamiento​ ​del​ ​EPOC​ ​pueden​ ​ir​ ​sólos​ ​o​ ​en​ ​combinación. 
Sus efectos adversos están relacionados con la estimulación adrenérgica que producen 
siendo más frecuentes por vía parenteral u oral que inhalada, los más habituales son 
temblor, taquicardia refleja, palpitaciones, intranquilidad y nerviosismo, aumento de 
liberación​ ​de​ ​insulina. 
1.3.​ ​Anticolinérgicos 
Los anticolinérgicos producen broncodilatación al inhibir competitivamente los 
receptores muscarínicos de la acetilcolina a nivel de la fibra lisa pulmonar. Son 
efectivos como broncodilatadores dependiendo del grado de participación del reflejo 
colinérgico​ ​en​ ​el​ ​broncoespasmo. 
Son los broncodilatadores de elección en la EPOC. Se administran principalmente por 
vía inhalatoria. Los más representativos son el ​Bromuro de ipratropio y el ​Bromuro de 
tiotropio (de elección en el tratamiento del EPOC). En el tratamiento del asma se 
utilizan​ ​acompañados​ ​de​ ​broncodilatadores​ ​y​ ​corticoides. 
Los efectos adversos son leves y transitorios, relacionados con los efectos 
anticolinérgicos entre los más comunes: boca seca o amarga, secreción de moco y 
más raramente retención urinaria. Están contraindicados en el glaucoma y deben 
usarse​ ​con​ ​precaución​ ​en​ ​el​ ​embarazo. 
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