FÁRMACOS ANTITUSÍGENOS, MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES

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TEMA​ ​18:​ ​FÁRMACOS​ ​ANTITUSÍGENOS, 
MUCOLÍTICOS​ ​Y​ ​EXPECTORANTES 
1.​ ​Antitusígenos 
Los fármacos antitusígenos o antitusivos son aquellos capaces de reducir la frecuencia 
e intensidad de la tos. Hay que tener en cuenta, que la tos es un acto reflejo que tiene 
una función protectora, con el fin de evitar el bloqueo de las vías respiratorias así como 
para​ ​eliminar​ ​patógenos,​ ​partículas​ ​y​ ​cuerpos​ ​extraños​ ​del​ ​aparato​ ​respiratorio. 
Una tos insuficiente favorece la infección pulmonar. Sin embargo, hay ocasiones en la 
que la tos se convierte en fuente de patología ya que excede la necesidad de expulsar 
partículas o secreciones, dando lugar a molestias, que pueden ir desde dolor o 
dificultad para conciliar el sueño, hasta trastornos cardiovasculares. En estas 
situaciones​ ​se​ ​hace​ ​necesario​ ​recurrir​ ​a​ ​los​ ​fármacos​ ​antitusígenos. 
El reflejo de la tos se activa por estímulos irritantes de las fibras nerviosas sensoriales 
con terminales en la laringe, la tráquea y los bronquios extrapulmonares. Estos 
estímulos aferentes son transportados por el nervio neumogástrico o vago, aunque 
también intervienen otros nervios como el trigémino o el glosofaríngeo. Estas 
aferencias son procesadas en un centro nervioso, denominado centro de la tos, el cual 
está situado en el bulbo raquídeo. Su identidad aún no está bien definida, pero se cree 
que​ ​es​ ​independiente​ ​del​ ​centro​ ​respiratorio. 
Mediante diversos nervios eferentes, se pone en marcha una compleja respuesta 
muscular que origina el acto de la tos, el cual consta de tres fases consecutivas: 
inspiración profunda, compresión con aumento de la presión intratorácica, expulsión 
dinámica​ ​con​ ​glotis​ ​abierta​ ​y​ ​alto​ ​flujo​ ​espiratorio. 
Además de este componente reflejo, la tos cuenta con un componente voluntario 
mediante​ ​el​ ​control​ ​por​ ​parte​ ​de​ ​la​ ​corteza​ ​cerebral. 
Los fármacos antitusígenos pueden actuar sobre cualquier componente del arco reflejo 
de la tos, tradicionalmente se clasifican en antitusígenos de acción central (más 
efectivos) y de acción periférica (antihistamínicos, antagonistas de neuropéptidos y 
broncodilatadores) según actúen a nivel del centro de la tos o de las fibras aferentes o 
eferentes​ ​que​ ​transmiten​ ​el​ ​reflejo. 
Por otro lado, dado el alto componente subjetivo de la tos, existen muchos fármacos 
cuya eficacia en ensayos clínicos controlados es cuestionable. Además, el efecto 
placebo es responsable en muchos casos de la eficacia antitusígena del fármaco. Todo 
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ello provoca que en muchos casos, el tratamiento de la tos sea insatisfactorio. Antes de 
iniciar un tratamiento antitusígeno es fundamental identificar el mecanismo causante 
subyacente, que podría requerir tratamiento y siempre que sea posible debe tratarse la 
causa​ ​y​ ​no​ ​el​ ​síntoma​ ​(la​ ​tos). 
Los principales fármacos antitusígenos con acción central son los fármacos opiáceos y 
los no opiáceos. Los de acción periférica incluyen la ​Noscapina, ​Benzonatato 
(anestésico local)​, ​Ipratropio ​(broncodilatador) y antihistamínicos como la 
Difenhidramina​ ​y​ ​Lidocaína. 
1.1.​ ​Opiáceos 
Los antitusígenos opiáceos tienen acción sobre el centro de la tos, aunque también hay 
evidencia de su efecto a nivel periférico (inhibe la liberación de mediadores de la 
inflamación). La mayoría de los opioides tienen actividad antitusígena pero los riesgos 
derivados de su utilización exceden sus beneficios, por lo que su utilización para este 
fin​ ​está​ ​restringida​ ​a​ ​unos​ ​pocos. 
La ​Codeína ​es el fármaco antitusígeno más utilizado y sirve de referencia para otros 
fármacos. Actúa a nivel del receptor mu (inhibitorio). Produce analgesia, acción 
antitusígena (inhibe el centro de la tos e inhibe la liberación de mediadores de la 
inflamación como citoquinas y PGE2), produce depresión respiratoria (atención a la 
edad o si tiene EPOC o si está en tratamiento además con benzodiacepinas o 
sedantes), acción euforizante (adictiva aunque con tolerancia rápida) e inhiben el 
peristaltismo produciendo estreñimiento. Los efectos adversos más habituales son: 
sedación, trastornos gastrointestinales y depresión respiratoria al administrarse en 
dosis​ ​altas. 
La codeína se considera un fármaco de categoría C para su uso durante el embarazo 
ya​ ​que​ ​es​ ​de​ ​naturaleza​ ​básica,​ ​y​ ​se​ ​acumula​ ​en​ ​lugares​ ​ácidos,​ ​como​ ​en​ ​la​ ​leche. 
El ​Dextrometorfano ​es un análogo de la codeína cuya eficacia antitusígena ha sido 
demostrada en diferentes ensayos clínicos siendo similar a la codeína. Es un 
antagonista de los receptores NMDA y no tiene efecto analgésico. Su principal ventaja 
respecto​ ​a​ ​la​ ​codeína​ ​es​ ​que​ ​no​ ​produce​ ​depresión​ ​respiratoria. 
La ​Folcodina, con una utilidad clínica similar a la codeína pero con mayor vida media lo 
que​ ​permite​ ​alargar​ ​el​ ​intervalo​ ​entre​ ​dosis. 
La ​Noscapina ​o narcotina que no tiene actividad opioide y puede producir liberación de 
histamina.​ ​A​ ​diferencia​ ​del​ ​resto,​ ​éste​ ​es​ ​de​ ​acción​ ​periférica. 
1.2.​ ​No​ ​opiáceos 
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