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farmayuda.tk Por tanto la aplicación clínica será: ● Agonistas 5-HT1B y 5-HT1D: migraña, tratamiento agudo. ● Agonistas 5-HT1A: ansiedad. ● Agonistas 5-HT2C: obesidad. ● Antagonistas 5-HT2A: esquizofrenia. (han supuesto un gran avance respecto de los antagonistas dopaminérgicos) ● Antagonistas: 5-HT2B: migraña (profilaxis) ● Antagonistas 5-HT3: vómitos inducidos por quimio y radioterapia (antieméticos muy buenos). Las terminaciones vagales contienen receptores de serotonina, y su estimulación llega al área postrema del núcleo tracto superior, provocando el vómito. ● Agonistas 5-HT4: aumentan la velocidad del vaciado gástrico (gastrocinéticos/colon irritable). ● Inhibidores del transportador: 5-HT: depresión ● Antagonistas 5-HT: disfunción cognitiva. 2. Acción de la serotonina a nivel cardiovascular A nivel cardiovascular: vasos (vasoconstricción de grandes vasos por 5-HT2, contracción de grandes vasos intracraneales y meníngeos por 5-HT1, dilatación por liberación de NO de células endoteliales), corazón (efecto inotrópico y cronotrópico positivo por 5-HT4), agregación plaquetaria (se produce una liberación de serotonina que se une al receptor 5-HT1 provocando vasodilatación por liberación de NO, y al receptor 5-HT2 provocando vasoconstricción y acelerando la agregación. Provoca ambas vasodilatación y vasoconstricción). 3. Migraña Las anomalías en los vasos sanguíneos están muy relacionadas con esta patología. El desencadenante es una dilatación de los vasos intracraneales extracerebrales, con posterior activación del trigémino y liberación de neuropéptidos. Esto da lugar a una inflamación neurogénica y a la liberación de factores proinflamatorios (histamina, bradiquinina) que provocan una mayor sensibilidad de las fibras nerviosas, y una disminución del umbral de dolor. El tratamiento se va a basar en la vasoconstricción, que se consigue con la activación de los receptores 5-HT1B (vasos meníngeos) y 5-HT1D (nervios trigéminos periférico y central). Los fármacos que se emplean para el tratamiento de la migraña se llaman triptanes, muy indicados. Inicialmente, el Sumatriptán se empleaba por vía parenteral pero a día de hoy se dispone de más triptanes y por vía oral: Almotriptán, Naratriptán (vida media 104 farmayuda.tk más larga que el resto) y Rizatriptán. La escalera de tratamiento es: 1. Paracetamol + reposo. 2. AINE. 3. Triptanes. 4. Derivados ergóticos. Para la profilaxis (prevención) se pueden emplear: Β-bloqueantes (propanolol, nadolol, atenolol), ACA (nicardipino, nimodipino), antagonistas 5-HT2 (pizotifeno, ciproheptadina) y antidepresivos tricíclico (amitriptilina).. 4. Depresión Los antidepresivos de elección son los ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina), ya que los antidepresivos clásicos inhiben la recaptación de dopamina y noradrenalina además de la serotonina. Se emplean los ISRS debido a su tolerancia y a la ausencia de efectos adversos cardiovasculares significativos: Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina, Citalopram y Escitalopram, etc. 5. Antagonistas no selectivos de receptores 5-HT2 y 5-HT3 Existen 2: los antipsicóticos 5-HT2 (de interés para el tratamiento de la esquizofrenia: Clozapina, Risperidona) y los antieméticos 5-HT3 (se emplean los setrones. Ondansetron, Granisetron, Tropisetron. Han tenido un gran impacto en las quimioterapias, evitando así los vómitos y el malestar que conlleva). La serotonina se encarga de favorecer el vaciado gástrico y el peristaltismo en todo el tubo digestivo. Los receptores implicados en este procesos son los D2 (Dopamina, inhiben el peristaltismo) y M1 (acetilcolina,, aumenta el tono y los movimientos peristálticos). El primer fármaco empleado como gastrocinético es la Cisaprida, pero como efecto adverso presenta la llamada “torsade de pointe” (arritmia), sustituyéndose por otros fármacos. 105
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