ANTIBIÓTICOS cuadro

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ANTIBIÓTICOS Mecanismo 
de acción 
Farmacocinética/farmacodinam
ia 
interacciones Reacciones 
adversas 
indicaciones Posología 
Macrólidos Inhibiendo la 
síntesis de 
proteínas al 
unirse a la 
subunidad 
ribosómica 
50S, 
bloqueando 
la capacidad 
del ribosoma 
para 
sintetizar la 
cadenas 
polipeptídica. 
Destruida por ácido gástrico y 
los alimentos interfieren con la 
absorción. 
1. Reducción de 
flora 
intestinal con 
descenso del 
efecto de 
primer pasó y 
aumento de 
la 
biodisponibili
dad. 
(digoxina). 
2. Inducción de 
la isoenzima 
CYP3A4, con 
formación de 
un complejo 
entre 
metabolitos 
del macrólido 
y la 
isoenzima, 
que inactiva 
definitivamen
te la 
isoenzima y 
reduce su 
capacidad 
metabólica. 
3. Inhibición de 
la 
glucoproteína 
P. 
4. Asociado a la 
farmacocinéti
ca: sinergía 
en toxicidad 
 
cardíaca, con 
CISAPRIDA 
(eritromicina 
y 
claritromicina
) 
DISOPIRAMIN
A (eritr.) o 
anthisitamíni
cos 
terfenadina y 
astemizol. 
Incremento 
de toxicidad 
con estatinas 
(eritro.) 
ciclosporinas 
y 
carbamacepi
na y teofilina. 
 
ERITROMICINA Inhibidor de 
enzimas del 
citocromo 
P450 
Se absorbe de manera 
incompleta en el intestino 
delgado porque es inactivada 
por el ácido gástrico, se 
disuelve en el duodeno. Los 
alimentos interfieren con la 
absorción. Semivida sérica: 
1.5hs y pacientes con anuria 
5hs aprox. 
Cruza la placenta y las 
concentraciones en el plasma 
fetal son de 5 a 20%; 
concentraciones en la leche 
aprox 50%. Excreción: se 
concentra en hígado se elimina 
por bilis. 
Al inhibir 
fuertemente el 
citocromo causan 
alteraciones 
medicamentosas 
potenciando: 
carbamazepina; 
glucocorticoides; 
ciclosporinas; 
digoxina; warfarina. 
Admi oral: 
malestar 
epigástrico de 
moderado a 
intenso. Hepatitis 
colestasic /a los 
10-20 días del 
tratamiento). 
 250mg/6hs/v.o o 
1gr/8hs/v.o (7días los 2). 
AZITROMICINA Se absorbe rápidamente por vía 500mg/24hs/v.o 
oral, se distribuye en todo el 
organismo menos en el 
cerebro. Estable en ph gástrico; 
debe adm con el estómago 
vacío. Distribución extensa en 
tejidos y grandes 
concentraciones dentro de las 
células (hasta fagocitos) 
ocasiona concentraciones 
mayores en tejido o 
secreciones en comparación 
con las concentraciones séricas 
simultáneas. 
ESCASA importancia el 
metabolismo hepático. 
Eliminación por bilis muy poca 
se excreta sin cambios en orina. 
Vida media de 2 a 4 días. 
3-5 días infecciones 
leves/moderadas. Más de 5 
días infecciones graves. 
CLARITROMICINA Se absorbe con rapidez en el 
tracto gastrointestinal después 
de adm oral. Metabolismo 
hepático disminuye su 
biodisponibilidad al 50%. 
Concentraciones máximas 2hs 
después de la adm (con y sin 
alimentos). 
Forma de liberación prolongada 
se debe adm con alimentos y 
así mejorar a biodisponibilidad. 
Al inhibir 
fuertemente el 
citocromo causan 
alteraciones 
medicamentosas 
potenciando: 
carbamazepina; 
glucocorticoides; 
ciclosporinas; 
digoxina; warfarina. 
 250mg infecciones 
leves/moderadas/12hs/v.o
/7 días. 
500mg infecciones 
graves/12hs/v.o/7 días. 
LINCOSAMIDAS/CLINDAMICI
NA 
Se une de 
forma 
exclusiva a la 
unidad 
ribosómica 
50S; suprime 
síntesis de 
proteínas. 
 Inactivada por el metabolismo. 
Se excreta en orina y bilis. 
 Diarrea (2-20%) e 
revuelve con 
interrupción del 
medicamento. 
Riesgo alto en 
infección con 
clostridium 
difficile, (diarrea 
acuosa, fiebre y 
Infecciones 
por 
bacterias 
anaerobicas; 
profilaxis 
pacientes 
alérgicos a 
B-lactamicos 
y 
150 a 600 mg/6hs/7 días. 
(Según gravedad de 
infección). 
recuentos 
elevados de 
glóbulos blancos 
periféricos). Puede 
ser lenta. 
Poco comunes: 
eritema 
multiforma 
exudativo, 
trombocitopenia, 
granulocitopenia, 
reacciones 
alérgicas. 
tratamiento
s de la 
osteomieliti
s. 
TETRACICLINAS Amplio 
espectro con 
efecto 
bacteriostátic
o pudiendo 
ser 
bactericida. 
Más activo 
contra MO 
G+. Actúan 
inhibiendo la 
síntesis de 
proteínas 
bacterianas, 
para fijare a 
la subunidad 
ribosómica 
30S. Impide el 
agregado de 
nuevos 
aminoácidos 
en la cadenas 
peptídica en 
formación. 
Para que 
Se absorben en la parte 
proximal del intestino delgado 
del 30 al 95%. Primera 
generación (oxitetracilicnas, 
tetraciclinas y clortetraciclinas) 
semivida corta, segunda 
generación (doxicilina y 
minocilina) la semivida se 
alarga dependiendo de la 
velocidad de aclaramiento 
renal, condicionado por el 
grado de unión a proteínas 
plasmáticas. 
Volumen de distribución más 
que el agua corporal 
extracelular. Distribución 
amplia por tejidos y fluidos 
corporales. 
Tetraciclinas en LCR sobre el 
10-26% doxicilina 11 al 56% y la 
minociclina es la que mejor 
atraviesa la BHE. Las de 2da 
generación alcanzan 
concentraciones 2-4 veces 
superior, se concentran pulmón 
 Los alimentos en 
particular lso que 
contiene calcio, 
afectan a la 
absorción. Los 
antiácidos afecta la 
biodisponibilidad. 
Las tetraciclinas 
pueden potenciar el 
efecto de 
anticoagulantes 
orales y disminuir el 
de los 
anticonceptivos 
orales. 
Antagonismo in vitro 
con atb bactericidas 
en fase de 
crecimiento activo 
como los B-
lactámicos. 
Cutáneas/mucosa
s: fotosensibilidad. 
Administración 
prolongada de 
minociclina: 
pigmentación 
ungueal cutánea y 
escleral, reversible 
y pigmentación 
negra 
asintomática del 
tiroides. 
Gastrointestinales: 
nauseas, vómitos, 
malestar 
epigástrico. 
Diarrea asociada 
con alteraciones 
de la flora 
entérica, colitis 
seudomembranos
a. 
Ulceracones 
esofágicas en 
pacientes que 
Periodontiti
s agresiva o 
crónica y 
cando no se 
obtiene rta 
al 
tratamiento 
de primera 
elección. 
Adultos: infecciones leves-
moderadas: 250mg/6hs o 
500mg/12hs. En 
infecciones severas: 
500mg/6hs. 
En niños: 25.50mg/kg/día. 
estas accedan 
a si sitio de 
acción ene l 
ribosoma 
deben ser 
trasnportados 
activamente a 
través de la 
membrana 
plasmática. 
También 
inhiben 
reacciones 
bioquímicas 
como la 
fosforilación 
oxidativa y 
oxidación de 
la glucosa. 
Actividad 
quelante de 
magnesio, ion 
para 
mantener la 
integridad 
ribosómica. 
y difunden bien a las 
secreciones bronquiales. 
También se alcanzan 
concentraciones superiores a 
plasmáticas en seno maxilar y 
amígdalas. 
TODAS se concentran en bilis 
cuando no existe obstrucción 
biliar. Atraviesan placenta y se 
acumulan en huesos y dientes 
del feto. Contraindicado en 
embarazo y lactancia porque se 
excreta por leche materna. 
Elimiancion: 2 vias: renal (por 
procesos de filtarcion 
glomerular) y hepatobiliar. 
 
toman poca agua 
luego de adm 
antes de irse a 
dormir. 
En dientes y 
huesos: 
oscurecimientos 
permanentes de 
los dientes, 
manchas de color 
amarillento gris-
pardo. Se asocia 
con hipoplasia del 
esmalte dentario y 
se produce 
quelacion de las 
tetraciclinas con el 
calcio de los 
dientes en 
formación. 
En los hueso 
disminuyen en el 
crecimiento si se 
adm a niños 
menores de 8 
años en especial 
se son prematuros 
y a embarazadas. 
(osteogénesis). 
Pueden agravar la 
insuficiencia renal 
preexistente. 
Hepatotoxicidad; 
degeneración 
grasa del hígado 
comienzo súbito y 
d evolución rápida 
hacia insuficiencia 
hepática grave, 
puede ser mortal.