Antiparasitarios (farmacologia)

Vista previa del material en texto

Dr. Alberto De Nóbrega 
METRONIDAZOL 
 
 
MEDICAMENTO 
ANTIMICROBIANO Y 
ANTIPARASITARIO 
MECANISMO DE ACCIÓN 
 La forma reducida produce pérdida de la 
estructura helicoidal del DNA y ruptura de 
los codones. Inhibe la síntesis del DNA y 
destruye el que ya existe. 
1. Penetración a la célula blanco 
2. Activación reductiva 
3. Citotoxicidad 
4. Liberación de productos terminales 
ESPECTRO ANTIBACTERIANO Y 
ANTIPARASITARIO 
Bacilos anaerobios Gram negativos 
Bacilos anaerobios Gram positivos 
Bacterias microaerofílicas: 
Campilobacter jejuni, Helicobacter 
pylori 
Otras bacterias: Gardnerella vaginalis 
Protozoos: Tricomonas vaginalis, 
Entamoeba histolytica, Giardia lamblia 
y Balantidium coli. 
ESPECTRO ANTIBACTERIANO Y 
ANTIPARASITARIO 
ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN 
Absorción buena y rápida por vía oral 
No es interferida con la administración de 
alimentos 
Escasa unión a las proteínas plasmáticas 
Buena distribución por todos los tejidos 
incluso LCR 
Metabolismo hepático por oxidación 
Excreción renal en 15 a 43 % en la forma 
activa y el resto como metabolitos ácidos o 
hidroxilados 
INDICACIONES 
Meningitis por gérmenes anaerobios 
Endocarditis por gérmenes anaerobios 
Absceso cerebral por anaerobios 
Infecciones intra abdominales y pélvicas 
Artritis séptica por anaerobios 
Osteomielitis por anaerobios 
Tricomoniasis, amibiasis y giardiasis 
Absceso hepático amibiano 
En el esquema de tratamiento del H. Pylori. 
 
Reacciones adversas 
Sabor metálico, anorexia, nauseas y 
vómitos 
Glositis y estomatitis 
Neutropenia reversible 
Neuropatía periférica reversible 
Efecto antabuce, si se administra en 
pacientes alcohólicos 
Aumento del efecto hipoprotrombinémico 
de la warfarina sódica 
Mutagenicidad y carcinogenicidad en 
algunos modelos animales 
PRESENTACIÓN Y DOSIS 
Suspensión de 125 y 250 mgs 
Tabletas de 250 y 500 mgs 
Óvulos de 500 mgs 
Frasco Ampolla de 500 mgs /100 ml 
 
 
Dosis Pediátrica: 35 a 50 
mgs/kg/dia dividido cada 8 hs 
Adultos: 250 a 500 mgs c/ 8hs 
Oral o parenteral (EV) 
 
Mecanismo de acción: 
Produce hiperpolarización de la placa neuromuscular del 
parásito y produce parálisis flácida. 
Absorción, distribución, metabolismo y eliminación: 
•Buena absorción. 
•Distribución amplia 
•Metabolismo hepático 
•Excreción renal 
 
Ascaris lumbricoides: 
Todos los estadios del parásito adulto, menos las larvas. 
Enterobiasis 
Ascaridiasis 
Ascaridiasis 
Dosis Pediátrica (Ascaridiasis) 
100 mgs / Kg / dia BID ó c / 24 hs x 3 dias 
150 mgs/Kg/ dia dosis única 
Dosis Adultos: (Ascaridiasis) 
3,5 g / día x 2 días 
Adultos y niños: 65 mgs/kg/ c/24 hs x 7 días (enterobiasis) 
Presentación:Jarabe al 10 % = 500 mgs / 5 cc Piperato 
Mecanismo de acción: 
 
Produce bloqueo de la captación de glucosa. Es larvicida y vermicida. 
 
Absorción, distribución, metabolismo y eliminación: 
 
Buena absorción a nivel del intestino 
Se distribuye bien por todo el organismo, 
fundamentalmente en hígado y riñón. 
Metabolismo hepático 
Excreción renal y poco por heces. 
 
Ascariasis, Enterobiasis, Tricocefalosis, Uncinariasis, 
Estrongiloidosis, Teniasis, Himenolepiasis 
Toxicidad: 
•Mareo 
•Dolor abdominal 
•cefalea 
Presentación: 
Tabletas de 200 mgs 
 suspensión 200 mgs5 cc 
Nombre Comercial: Zentel 
Dosis: 
400 mgs vo dosis única 
(Ascaridiasis, enterobiasis, 
tricocefalosis y 
uncinariasis). 
400 mgs vo. OD x 3 dias 
(teniasis, himenolepiasis y 
Estrongiloidosis) 
Mecanismo de Acción: 
Inhibe la captación de glucosa por lo cual el parásito presenta 
una parálisis espástica. 
Absorción, distribución, metabolismo y eliminación 
Buena absorción y se distribuye por todo el intestino. Solo 1% 
se distribuye en líquidos corporales. 
Metabolismo hepático por descarboxilación. 
Excreción por heces en un 70 a 80% y el resto por orina. 
 
Toxicidad 
Náuseas, diarrea, Vómito 
y expulsión de Áscaris 
por la boca. 
 
Ascaridiasis, Enterobiasis, Tricocefalosis, 
Uncinariasis, Estrongiloidosis, Himenolepiasis, 
Teniasis 
Presentación: 
Suspensión de 100 mgs 5 cc 
Nombre Comercial: Eprofil 
Dosis: 
100-200 mgs vo c12 hs x 3 dias 
Mecanismo de acción: 
Inhibe la colinesterasa y ocasiona la despolarización de la placa 
neuromuscular por medio de actividad nicotínica, lo cual 
origina parálisis espástica. 
Absorción, distribución, metabolismo y eliminación: 
Mínima absorción 
Mínima distribución 
Metabolismo hepático 
Eliminación por heces 
Ascariasis Enterobiasis Uncinariasis 
Toxicidad: 
Nauseas, vómito, y dolor abdominal 
Cefalea 
Fiebre de origen farmacológico 
Hipersensibilidad 
Somnolencia e insomnio 
Exantema 
Dosis: 10 mgs / kg dosis única (ascariasis, enterobiasis) 
 20 mgs/ Kg/ dia x 3 dias (uncinariasis) Tamoa 
Mecanismo de acción: 
Produce la degradación del DNA e inhibe la síntesis de ácidos 
nucleicos. 
Absorción, distribución, metabolismo y eliminación: 
Absorción oral lenta 
Buena distribución. Actúa en luz intestinal y tejidos. 
Alcanza altas concentraciones en órganos blanco. 
Vida media 20 horas. 
 
 
Amibiasis intestinal 
Giardiasis 
Tricomoniasis 
Toxicidad: 
Nausea, Vómito 
Ardor en epigastrio y mal sabor en la boca 
Dosis: Pediátrica: 30 mgs/Kg/día en 2 tomas un solo día 
 Adultos: 1gr c/12 hs por dos dosis 
Nombre Comercial: Secnidal 
Nitazoxanida 
Mecanismo de acción 
Actúa inhibiendo la 
polimerización de la 
tubulina en los 
helmintos. 
Espectro antiparasitario 
 
 
Entamoeba histolytica 
Giardia lamblia y Giardia intestinalis 
Enterobius vermicularis, 
Ascaris lumbricoides, 
Strongyloides stercoralis, 
Ancilostomíase, 
Trichuris trichiura, 
Taenia 
Hymenolepis nana 
Blastocystis hominis, 
Balantidium coli, 
Isospora belli 
Cryptosporidium parvum 
Cryptosporidium 
http://es.wikipedia.org/wiki/Entamoeba_histolytica
http://es.wikipedia.org/wiki/Giardia_lamblia
http://es.wikipedia.org/wiki/Giardia_intestinalis
http://es.wikipedia.org/wiki/Enterobius_vermicularis
http://es.wikipedia.org/wiki/Ascaris_lumbricoides
http://es.wikipedia.org/wiki/Strongyloides_stercoralis
http://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Ancilostom%C3%ADase&action=edit&redlink=1
http://es.wikipedia.org/wiki/Trichuris_trichiura
http://es.wikipedia.org/wiki/Taenia
http://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Hymenolepis_nana&action=edit&redlink=1
http://es.wikipedia.org/wiki/Blastocystis_hominis
http://es.wikipedia.org/wiki/Balantidium_coli
http://es.wikipedia.org/wiki/Isospora_belli
http://es.wikipedia.org/wiki/Cryptosporidium_parvum
http://es.wikipedia.org/wiki/Cryptosporidium
Farmacocinética 
 
Es absorbida incompletamente a 
nivel intestinal, por lo que ejerce 
su acción antiparasitaria principal a 
nivel intraluminal. Los metabolitos 
activos se unen a proteinas y no 
interfieren las vías enzimáticas de 
sistema citocromo P450. 
 
Efectos adversos 
Dolor abdominal 
Diarrea 
Náuseas 
Vómitos 
Cefalea 
Vértigos 
Epistaxis 
Malestar epigástrico 
 
 
Presentación y dosis 
Dosis Pediátrica 
7,5 mgs/kg c/12 hs por 3 
dias 
Adultos: 
1 comprimido de 500 mgs 
c/12 hs por 3 dias 
Presentación: 
 
DROGA PARÁSITO 
Pirimetamina Toxoplasmosis 
Prazicuantel Cisticercosis-Teniasis 
Primaquina Paludismo 
Tinidazol Amibiasis- giardiasis- Tricomoniasis 
Ornidazol Amibiasis- Giardiasis- Tricomoniasis 
Hemezol Amibiasis-Giardiasis- Tricomoniasis 
Furazolidona Giardiasis