07- ANTIPALÚDICOS

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07- ANTIPALÚDICOS RANDY MEJÍAS GONZÁLEZ 
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Paludismo o Malaria 
• Enfermedad tropical, reemergente causada por protozoos. 
• Agente transmisor: hembra Anopheles 
• Modo de transmisión: vector, transplacentaria, transfusiones, transplante. 
• Las bases del tratamiento farmacológico radican en el conocimiento de las características biológicas de la 
infección palúdica y el ciclo vital de los parásitos infestantes. 
• (gametocitos_esporozoitos_esquizontes_merozoitos_ trofozoitos_ gametocitos) 
 
Clasificación según la etapa del parasito que atacan y el fin clínico. 
• Esquizonticidas tisulares usados en profilaxis causal: a nivel hepático evitan la maduración de los 
esquizontes actúan en la fase preeritrocítica. (cloroguanida o proguanil) 
• Esquizonticidas tisulares usados para evitar recaídas: Actúan en las formas hísticas latentes de P,ovale 
y P. vivax que provocan el paludismo recidivante y las recaídas. (primaquina) 
• Esquizonticidas hemáticos usados en la curación clínica y en la supresión: Actúan en la etapa 
eritrocítica asexual de los parásitos, interrumpiendo la esquizogonia eritrocítica y disminuyendo los ataques 
clínicos. (Cloroquina) 
• Gametocidas: Actúan contra las formas eritrocíticas sexuales de los plasmodios y evitan la transmisión al 
mosquito. (Cloroquina, quinina y primaquina) 
 
Esquizonticidas hemáticos. 
• Alcaloides antipalúdicos: acción rápida  Cloroquina, quinina, quinidina, mefloquina, halofrantina 
• Otros: atovacuona – proguanil, artemeter- lumefantrina, artesunato, pirimetamina, sulfonamidas, sulfonas, 
doxiciclina, clindamicina 
. 
TCA: tratamiento combinado con artemisina. 
 (dihidroartemisina + piperaquina, 
 artesunato + Sulfadoxina + pirimetamina, 
 artesunato + pironaridina, 
 artesunato + amodiaquina) 
 
Quimioprofilaxis 
• Ningún régimen medicamentoso garantiza la protección a todo el mundo y el uso indiscriminado de los 
fármacos antipalúdicos existente aumenta el peligro de provocar resistencia. 
• La quimioprofilaxis puede tener como objetivo la prevención absoluta de la infección (P.Causal) o la supresión 
de la parasitemia (P. clínica). 
 
SUGERENCIAS TERAPÉUTICAS: 
 Cloroquina: preferida en lugares donde las cepas de Plasmodium se mantienen sensibles. 
 TCA: en lugares donde se reporte resistencia a la Cloroquina. 
 Mefloquina y doxiciclina: en lugares donde exista noticias de resistencia al tratamiento multimedicamentoso. 
 Continuar la profilaxis al menos 4 semanas después de la última exposición al riesgo. 
 
Cloroquina 
Mecanismo de acción general: 
Inhibe la síntesis de ADN y ARN 
 
Acciones farmacológicas: 
 Antimalárico (esquizonticida y gametocida) 
 Antinflamatorio (AR, LE) 
 Amebiasis extraintestinal 
 
Farmacocinética: 
 Absorción rápida y completa por vía oral 
 Distribución amplia, se acumula en hígado, bazo, riñón, pulmón y leucocitos. 
 Excreción lenta, aumenta al acidificar la orina. 
 LM compatible. 
 
Efectos indeseables: 
Frecuentes: Trastornos GI, auditivos, cefalea y prurito (tomar con alimentos) 
Otros: trastornos oculares (retinopatías y queratopatías) 
 Categoría de riesgo C (retinopatías, ototoxicidad) 
 
Vías de administración: oral y parenteral 
 
F.F: tab 250mg (150 Cloroquina base, fosfato) 
 
Interacciones: 
 Antiácidos: disminuye la absorción 
 Amiodarona, quinidina, quinina: arritmias 
ventriculares 
 Mefloquina, anticonvulsivantes: aumenta riesgo 
convulsiones. 
 Cimetidina: disminuye el metabolismo y eliminación 
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Primaquina 
Mecanismo de acción general: 
Inhibe la síntesis de ADN y ARN 
 
Acciones farmacológicas: 
 Esquizonticida tisular y gametocida para falciparum 
 Prevención de recidivas y cura radical para p. vivax y ovale 
 
Farmacocinética: 
 Buena absorción por vía oral 
 Se metaboliza rápidamente a nivel hepático. 
 Excreción por vía renal. 
 Tv media corto de 4 a 6 h. 
 LM compatible. 
 
Efectos indeseables: 
 Trastornos gastrointestinales 
 Trastornos hematológicos: Anemia hemolítica en pacientes con déficit de G6PD, leucocitosis, neutropenia. 
 Neurotoxicidad. 
 Cardiotoxicidad: HTA y arritmias (raras) 
 Categoría de riesgo en embarazo: C 
 
Vías de administración: oral 
 
F.F: tab 15 mg 
 
Interacciones: 
 Depresores de medula ósea: cloranfenicol, colchicina, citotóxicos 
 Hemolíticos (sulfonilureas, sulfas, metildopa) 
 Quinacrina: aumenta la toxicidad