10- ANTIPARKINSONIANOS

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La enfermedad de Parkinson (EP) es un proceso degenerativo y 
progresivo del SNC; de origen multifactorial, entre los principales 
factores etiológicos reconocidos se encuentran los de naturaleza 
genética, ambiental, por daño oxidativo y envejecimiento acelerado 
cerebral o apoptosis. 
 
Aspectos fisiopatológicos de la enfermedad: Se caracteriza por un 
desequilibrio entre la influencia dopaminérgica (inhibitoria) y colinérgica 
(excitatoria) en el cuerpo estriado con el resultante predominio 
colinérgico. Este estado hipodopaminérgico- hipercolinérgico es 
responsable de la sintomatología característica de esta enfermedad 
(temblor, rigidez, bradicinecia y pérdida de los reflejos posturales). 
 
Principios generales para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson: 
1. Mejorar los síntomas. 
2. Restablecer la funcionabilidad. 
3. Retrasar la progresión de la enfermedad. 
4. Prevenir la aparición de complicaciones a corto y largo plazo. 
Las bases terapéuticas de la enfermedad de Parkinson responden a su fisiopatología, por lo tanto, es necesario 
restablecer el desequilibrio dopaminérgico – colinérgico, utilizando los fármacos prodopaminérgicos y/o utilizando 
medicamentos anticolinérgicos 
 
Agentes con actividad prodopaminérgica: 
1. Levodopa 
2. Levodopa asociado a un inhibidor de la Dopa-descarboxilasa 
(Levodopa 250mg +carbidopa 25mg) 
 Madopar (Levodopa + Bencerazida) 
 Sinemet. (Levodopa + Carbidopa) 
3. Agonistas dopaminérgicos: 
 Bromocriptina (2.5mg tabletas), 
 Pergolida (Tabletas 1mg), 
 Lisurida, 
 Carbegolina (Tabletas 1mg). 
4. Neuroprotectores: Amantadina (Cápsula 100mg) 
5. Nuevos agonistas dopaminérgicos: 
 Pramipexol, 
 Ropinirol, 
 Talipexol. 
6. Inhibidores de la enzima monoaminooxidasa B: Deprenil. 
7. Inhibidores de la catecol-Ometiltransferasa: 
 Tolcapone, 
 Entacapone, 
 Nitecapone 
____________________________________________________________________________ 
LEVODOPA 
Regla de oro en la terapéutica del Parkinson (primera línea para tratar esta enfermedad) 
 
Mecanismo de acción: 
Actúa como terapia sustitutiva, es decir, 
rellena los almacenes estríateles de 
dopamina que está en deficiencia en el 
cuerpo estriado de los pacientes con 
Parkinson. Para lograr esto es necesario que 
actúe la enzima dopa- descarboxilasa para 
convertir al precursor levodopa en dopamina, 
posteriormente queda disponible este 
neurotransmisor para que interactúe con sus 
receptores D2, a nivel de los ganglios basales 
 
Farmacocinética: 
1. Se absorbe en la primera porción del intestino delgado, todos los factores que aumenten el vaciamiento gástrico 
como las comidas con alto contenido glucídico favorecerán su absorción, pues más rápido llega el fármaco al 
duodeno, mientras que su absorción se retrasa al administrar comidas con alto contenido proteico. 
2. Se estima que alrededor de 50 a 75 % de una dosis de levodopa administrada por V.O., es metabolizada por la 
dopa-descarboxilasa intestinal antes de alcanzar la circulación. 
Agentes con actividad anticolinérgica: 
1. Antagonistas muscarínicos: 
 Biperideno, 
 Prociclidina, 
 Benztropina, 
 Etopropazina, 
 Trihexifenidil (Tabletas de 2mg 
y 5mg). 
2. Antihistamínicos con actividades 
anticolinérgicas: 
 Difenhidramina, 
 Orfenadrina. 
3. Antidepresivos: 
 Amitriptilina, 
 Imipramina, 
 Trazodona. 
 
Es necesario asociar a la Levodopa un inhibidor de la dopa- descarboxilasa 
(carbidopa o bencerazida) periférico para permitir que una mayor cantidad 
del precursor dopaminérgico pueda penetrar al SNC. Beneficios de la 
asociación levodopa + inhibidor de la descarboxilasa periférica: 
1. Permite reducir dosis efectiva de levodopa. 
2. Minimiza los efectos gastrointestinales y cardíacos. 
3. Alcanzan dosis efectiva en menos tiempo. 
4. Evitan las fluctuaciones en la respuesta terapéutica (fenómeno on-
off). 
5. El porcentaje de pacientes que mejora y el grado de mejoría será 
superior que si se administra levodopa sola 
 
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3. La levodopa sufre varias vías metabólicas, en su mayor parte es convertida a dopamina, la cual puede 
transformarse en noradrenalina y esta a su vez en adrenalina 
4. La excreción por las heces fecales puede considerarse despreciable la renal es la principal vía de excreción 
 
Reacciones adversas: 
 Ausencia o disminución de los movimientos corporales. 
 Movimientos anormales involuntarios, las fluctuaciones en la respuesta (fenómeno de conexión-desconexión 
u on-off) 
 Formas variables (discinesias de las primeras horas de la mañana, acinesia paradójica, acinesia al final de la 
dosis e hipercinesia en el pico de la dosis; 
 Reacciones psicóticas dadas por agitación, ilusiones y alucinaciones; confusión mental; depresión 
(sentimientos de desesperanza); 
 Disminución del pensamiento, de la atención y de la concentración; inactividad, repentina frialdad, hipotonía 
e inestabilidad postural, temblor muscular, 
 Síndrome neuroléptico maligno: por interrupción brusca del Tto 
 Taquicardia, aumento de contractilidad, arritmias, hipotensión ortostática. 
 T. gastrointestinales (anorexias, náuseas, vómitos, epigastralgias (por estimulación centro vómito) 
 Menos comunes. Se puede observar una tríada de miosis, ptosis palpebral y ausencia de sudación en el 
lado afecto, visión borrosa, cambios en el color de la orina, hematuria, ardor miccional, dolor u opresión 
torácica, escalofríos, adenopatías y odinofagia con ulceraciones locales en ocasiones, cambios de coloración 
de la piel, mareos, trastornos del ritmo cardíaco (bradicardia, taquicardia y otras arritmias), rubefacción, 
epistaxis, hematemesis, úlcera péptica, cansancio y debilidad inusuales y sensación ardorosa en piernas y 
pies 
 
Contraindicaciones: 
 Insuficiencia hepática y renal grave, 
 Melanoma o antecedentes de cáncer de la piel, 
 Psicosis y psiconeurosis grave, 
 Antecedentes de epilepsia y 
 Enfermedades endocrinas descompensadas. 
 Durante el embarazo 
 Puede pasar a la leche materna y disminuir el flujo de leche, por lo tanto, se desaconseja su uso en mujeres 
que amamantan 
 Menores de 25 años 
 Cardiopatías isquémicas y arritmias 
 
Precauciones: 
 En los pacientes que han sufrido infarto agudo del miocardio, episodios de angina, así como arritmias 
cardíacas deben realizarse periódicamente exámenes de la función cardiovascular con electrocardiograma y 
otros; 
 Los enfermos con glaucoma de ángulo abierto se les debe chequear la presión intraocular (PIO) con 
frecuencia. 
 En pacientes con úlcera péptica gastroduodenal y osteomalacia y no se debe suprimir bruscamente el 
medicamento porque provoca tromboflebitis, embolismo pulmonar, hipertermia, infecciones respiratorias, 
cuadro confusional y síndrome neuroléptico maligno 
 
Interacciones: 
 Las fenotiacinas (Clorpromacina y trifluoperacina) y las Butirofenonas (haloperidol) producen síndrome 
parkinsoniano y pueden anular los efectos de la levodopa, por lo tanto, estos fármacos no se deben emplear 
para contrarrestar el efecto emético de esta. 
 Las BDZ (diazepam) y la fenitoína disminuyen su eficacia por mecanismos desconocidos. 
 Los anticolinérgicos actúan de forma sinérgica con la levodopa sobre el control de los síntomas 
parkinsonianos, pero al disminuir la motilidad intestinal retardan su absorción. (Se recomienda si es necesaria 
esta asociación, administrarlos separados por intervalos de 2 h para garantizar una máxima absorción de la 
levodopa) 
 Los antiácidos favorecen la absorción de la levodopa 
 La Amantadina potencia las acciones antiparkinsonianas de la levodopa, incluso en pacientes que no 
respondieron al tratamientocon Amantadina sola. 
 La eficacia de la levodopa se reduce si se administra con piridoxina [Vit B6] (que incrementa su metabolismo 
periférico). 
 IMAO y L DOPA: Puede producirse crisis hipertensiva. 
 
Usos terapéuticos. 
En la actualidad sigue siendo el medicamento más efectivo para el Parkinson idiopático. 
Se utiliza con menos resultados en el parkinsonismo sintomático (arteriosclerótico, post-encefalítico y tóxico) 
No es efectiva en el parkinsonismo iatrogénico 
 
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Presentación: 
Levodopa: tabletas de 100, 250 y 500mg. 
 
Combinados con inhibidores del la Dopa-descarboxilasa periférica 
 Benserazida/L-Dopa: (Madopar). Tabletas de 12.5/50mg; 25/100mg; 50/100mg. 
 Carbidopa/L-Dopa: (Sinemet.) 
____________________________________________________________________________ 
AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS: 
 
BROMOCRIPTINA 
Es un alcaloide del cornezuelo de centeno, generalmente se obtienen resultados más satisfactorios asociándola a la 
levodopa para atenuar las fluctuaciones de respuesta a esta droga (sobre todo el llamado fenómeno on-off) así como 
su pérdida gradual de eficacia y el desarrollo de movimientos involuntarios anormales, aunque ella puede producir 
efectos beneficiosos por sí misma especialmente a dosis elevadas (50 a 100 mg) las respuestas terapéuticas son 
equivalentes a las obtenidas con la levodopa. 
 
Mecanismo de acción. Estimulación de los receptores D2 al considerarse como un agonista dopaminérgico. 
 
Farmacocinética. 
 Debe ingerirse siempre con alimentos; 
 Sufre efecto del primer paso, por lo que su disponibilidad sistémica es de 6 %, 
 Se evidencia mejoría de los síntomas a los 30-90 min luego de administrar una dosis 
 
Efectos adversos  frecuentes: Náuseas, vómitos, vértigos, hipotensión postural, constipación, somnolencia y 
cefalea. 
 
Menos comunes. Aparecen con el uso continuado y se reporta eritromelalgia, excitación psicomotora, alucinaciones 
visuales, discinesias, intolerancia al alcohol, sequedad bucal y reacciones alérgicas de la piel. Todos estos efectos 
son dosis dependientes y pueden ser controlados con la reducción de esta 
 
Interacciones. 
 No se recomienda su uso con otros alcaloides del cornezuelo de centeno (ergometrina y metilergometrina), 
aunque no existe una evidencia concluyente de esta interacción. 
 El alcohol reduce la tolerancia de la Bromocriptina 
 La eritromicina puede incrementar el nivel plasmático de Bromocriptina. 
 
Usos terapéuticos. En el tratamiento complementario de la enfermedad de Parkinson y en el síndrome de 
galactorrea, amenorrea y otros, por inhibir la secreción de prolactina. 
 
Presentación  Bromocriptina (parlodel), tabletas de 2,5 y 5 mg 
 
Otros derivados ergóticos 
 Pergolida (permax), tabletas de 1 mg 
 Carbegolina [es un derivado ergótico], (Tabletas 1mg). 
 
Nuevos agonistas dopaminérgicos: 
 
PRAMIPEXOL 
 
Mecanismo de acción. 
El Pramipexol es un agonista dopaminérgico de los receptores presinápticos y postsinápticos D2; exhiben un elevado 
grado de selectividad y especificidad; también posee una afinidad para receptores dopaminérgicos D3 y una actividad 
intrínseca completa. Atenúa los déficits motores parkinsonianos por estimulación de los receptores dopaminérgicos en 
el cuerpo estriado. El Pramipexol tiene de 5 a 7 veces más afinidad para los D3 que para los subtipos D2 y D4. El 
fármaco tiene una baja afinidad para los receptores D1, para la acetilcolina, los beta-adrenérgicos y para los receptores 
triptaminérgicos y moderada afinidad para los receptores alfa-adrenérgicos. 
 
Farmacocinética. Puede tomarse con o sin alimentos 
 
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Efectos colaterales y tóxicos. 
 Más comunes. Alucinaciones visuales, disquinesias e hipotensión ortostática con dosis superiores a 6 mg/día, 
asociada a la terapia dopaminérgica. 
 Menos comunes. Constipación, náuseas y somnolencia. 
 
Precauciones.  Cardiopatía isquémica grave y monitorización oftalmológica. 
 
Interacciones.  Los fármacos como los bloqueadores de los canales del calcio, cimetidina, ranitidina, quinidina, 
triamterene, verapamilo, digoxina y trimetoprima, reducen la aclaración renal quizás por una inhibición del sistema de 
transporte secretor a través de los túbulos renales, por lo que aumentan la concentración plasmática de Pramipexol. 
 
Usos terapéuticos.  En la enfermedad de Parkinson avanzada en asociación con levodopa, cuando el efecto de 
la levodopa desaparece o se convierte en irregular y cuando se produce el fenómeno on-off. 
 
Presentación  Pramipexol (mirapex), tabletas de 0,18 mg y de 0,7 mg. 
 
ROPINIROL 
Mecanismo de acción. 
 Agonista dopaminérgico no ergolínico relativamente específico para los receptores D2. Alivia la deficiencia de 
dopamina y estimulan los receptores dopaminérgicos en el cuerpo estriado. Tiene alta afinidad para los 
receptores D3 y el significado clínico de esta preferencia en humanos no se conoce aún, quizás un efecto 
potencial para la motivación y el humor pudiera ser hipotizado. 
 El Ropinirol tiene baja afinidad para la familia D1 y para el subtipo D4 de la familia D2. Tiene baja afinidad 
además para la acetilcolina, los alfa y beta-adrenérgicos, y para los receptores 5- hidroxitriptófano. 
 Se reconoce otra acción al actuar sobre el hipotálamo y la hipófisis inhibiendo la secreción de prolactina. 
 
Farmacocinética. 
 Se debe administrar con las comidas para mejorar la tolerancia gastrointestinal 
 Su biodisponibilidad es de 50 %. 
 Es un medicamento muy lipofílico. 
 En ancianos el aclaramiento de Ropinirol está disminuido (Tabla 2.8). 
 
Efectos colaterales y tóxicos. 
 Más comunes. En monoterapia náuseas, somnolencia, edema maleolar, dolor abdominal, vómitos y síncope. 
 Asociado a levodopa: discinesias, náuseas, alucinaciones, confusión e hipotensión postural. Además, se ha 
reportado cambios de conducta, hipoprolactinemia, disminución de la tensión arterial y de la frecuencia 
cardíaca (FC) y salivación. 
 
Precauciones.  Trastornos psicóticos y psiquiátricos graves, enfermedad cardiovascular grave. Suspender la 
medicación gradualmente. 
 
Contraindicaciones. 
 Insuficiencia renal crónica (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min), 
 Hepatopatías graves, 
 Embarazo (efecto teratogénico en animales de experimentación) y 
 Lactancia (inhibe la misma). 
 
Interacciones.  El Ropinirol se metaboliza por el citocromo P450 y puede interactuar con substratos como la teofilina 
o con inhibidores de esta enzima como Ciprofloxacino, Fluvoxamina y cimetidina. 
 
Usos terapéuticos.  Se utiliza en el tratamiento inicial de la enfermedad como monoterapia, con el objetivo de 
retrasar la introducción de levodopa, tiene indicación cuando durante la evolución de la enfermedad el efecto de la 
levodopa disminuye o se hace inconsistente. Si aparecen fluctuaciones en el efecto terapéutico (fenómeno on-off). 
 
Presentación y dosis.  Ropinirol, tabletas de 0,25; 0,5; 1; 2 y 5 mg. 
____________________________________________________________________________ 
NEUROPROTECTORES: 
AMANTADINA 
Se considera menos eficaz que la levodopa para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Solo es efectiva en los 
estadios iniciales de la enfermedad. 
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Mecanismo de acción. 
֎ Antagoniza los receptores N-metil-D-aspartato, por lo tanto, su efecto básico es neuroprotector, además 
provoca la liberación de dopamina a nivel del cuerpo estriado. 
֎ Tiene actividad anticolinérgica, y puede proporcionar un beneficio temporal. 
Reacciones adversas: 
֎ Más comunes. Depresión,hipotensión postural, psicosis, retención urinaria, confusión, pesadillas, sequedad 
bucal e insomnio por lo que la segunda toma del medicamento se debe administrar en horas tempranas de la 
tarde. 
֎ Menos comunes. Los trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos y anorexia), livedo reticularis por la 
liberación local de catecolaminas y la consecuente vasoconstricción y edema maleolar. 
 
Contraindicaciones. 
֎ En la insuficiencia renal y en los pacientes con antecedentes de epilepsia. 
 
Interacciones. 
֎ Potencia los efectos de la levodopa y de los anticolinérgicos. 
֎ La asociación de Amantadina con diuréticos del tipo de hidroclorotiacida y triamterene puede producir un 
cuadro tóxico manifestado por ataxia, mioclonía y confusión al parecer por existir alguna dificultad para 
excretar la droga 
 
Usos terapéuticos. 
֎ Agente profiláctico del virus de la influenza. 
֎ Útil en las primeras etapas de la enfermedad de Parkinson. 
֎ Alivia los síntomas del parkinsonismo inducido por drogas. 
 
Presentación y vía de administración 
֎ Amantadina (symmetrel), cápsulas de 100 mg y jarabe 50 mg/mL, 
____________________________________________________________________________ 
Inhibidores de la MAO: 
DEPRENIL 
Este medicamento no parece tener acción antiparkinsoniana intrínseca, pero estudios recientes señalan que retrasa 
la progresión de la enfermedad y es neuroprotector al disminuir el daño oxidativo. Se puede emplear como 
monoterapia en estadios iniciales de la enfermedad y como coadyuvante de la levodopa asociado a un inhibidor de la 
dopa-descarboxilasa. 
 
Mecanismo de acción. 
» Es un inhibidor selectivo de la enzima monoaminooxidasa B en el cerebro, esta enzima es la responsable principal 
de la degradación de la dopamina. 
» Mediante esta acción, se produce un aumento de la concentración de dopamina en los segmentos cerebrales 
nigroestriados, que tiene como consecuencia una mejoría de la función motora. Además, el Deprenil asociado a 
levodopa puede reducir la incidencia de discinesias. 
 
Efectos colaterales y tóxicos. 
» Más comunes. Bajo tratamiento combinado con levodopa se puede presentar estados de excitación, insomnio, 
sensaciones de cansancio, somnolencia, vértigo, cefalea, angustia, intranquilidad, discinesias, hipotensión arterial, 
edemas, anorexia, náuseas y constipación. 
» Menos comunes. Confusión mental, psicosis, tras- tornos de la micción y disnea. Existen algunas evidencias que 
el Deprenil puede aumentar la mortalidad en la población parkinsoniana, por lo que hay dudas de su seguridad a 
largo plazo 
 
Contraindicaciones. 
» No administrar a mujeres gestantes ni durante la lactancia, ya que no se dispone de suficientes estudios en 
animales de experimentación ni de experiencia clínica. 
» La terapia combinada de selegilina y levodopa está contraindicada en HTA, hipertiroidismo, glaucoma de ángulo 
estrecho, hiperplasia prostática, cardiopatía isquémica, síndrome demencial con estadio severo, úlcera péptica, 
feocromocitoma y estados psicóticos. Interacciones. 
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» Debe evitarse la administración simultánea de simpaticomiméticos (descongestionantes nasales y 
psicoestimulantes) y puede interactuar con fármacos depresores del SNC (sedantes e hipnóticos) y alcohol. 
» No administrar con ningún tipo de antidepresivo, incluyendo a los inhibidores de la recaptación de serotonina como 
la Fluoxetina. 
 
Presentación y dosis.  Deprenil, tabletas de 5 mg. 
Lazabemida: es otro IMAO- B selectivo y está en fase de ensayos clínicos. 
____________________________________________________________________________ 
Inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa: 
ENTACAPONE 
 
Mecanismo de acción. 
Aumentan los efectos de la levodopa, al ser un inhibidor de la enzima COMT periférica, logran potenciar los efectos 
beneficiosos de la levodopa al disminuir la conversión de levodopa a 3- 0- metildopa (que compite con la levodopa por 
un mecanismo de transporte activo) y aumenta la disponibilidad de levodopa en el cerebro, por lo tanto, parece reducir 
los efectos adversos dopaminérgicos relacionados con esta como son disquinesias, náuseas, vómitos y alucinaciones. 
Es necesario ajustar la dosis de levodopa al inicio del tratamiento cuando se asocia Entacapone (se debe reducir la 
dosis de levodopa aproximadamente 20 % y aumentar los intervalos entre dosis). 
 
Efectos colaterales y tóxicos. Se presentan al inicio del tratamiento y están en relación con el aumento de la actividad 
dopaminérgica, si se reduce la dosis de levodopa disminuyen estos efectos. 
» Más comunes. Síntomas gastrointestinales: náuseas, vómitos, dolor abdominal, constipación, diarrea. Puede teñir 
la orina de rojo obscuro, disquinesias y sequedad de la boca. 
» Menos comunes. Fatiga, mareos, hiperquinesia, vértigos, alucinaciones, orina anormal, disminución de las cifras 
de hemoglobina (Hb) y aumento de las enzimas hepáticas. 
 
Contraindicaciones. 
» Hepatopatías, 
» Feocromocitoma. 
» Embarazo y lactancia (no hay experiencia al respecto). 
 
Interacciones. 
» Interfiere en el metabolismo de medicamentos que tienen en su estructura química un grupo catecol, potenciando 
así su acción, es decir, hay que administrar Entacapone con precaución cuando se administre concomitantemente 
rimiterol, isoprenalina, adrenalina, dopamina, dobutamina y alfametildopa. 
» Puede formar compuestos de quelación con el hierro en el TGI, por lo tanto, los preparados de hierro deben 
tomarse por separado con un intervalo mínimo de 2 a 3 h. 
 
Usos terapéuticos. 
» En la enfermedad de Parkinson utilizado en combinación con levodopa más inhibidor de la dopa-descarboxilasa. 
» En pacientes que tengan fluctuaciones motoras al final de dosis que no pueden ser estabilizados con estas 
combinaciones. Se debe administrar junto con cada dosis de carbidopa o Madopar. 
 
Presentación  Entacapone, tabletas de 200 mg. 
 
TOLCAPONE (TASMAR). 
Es el más potente y selectivo inhibidor de la enzima COMT periférica y central. 
Este medicamento es rápidamente absorbido, sus concentraciones máximas aparecen en 1,5 h. La vida media de 
eliminación es de 2 ± 0,8 h y debe ser administrado en 3 dosis fraccionadas. El metabolismo es fundamentalmente 
hepático. El grado de inhibición aumenta con el aumento de la dosis, obteniéndose una inhibición de 80 % con una 
dosis de 100 mg. En investigaciones recientes ha resultado muy beneficioso para mejorar las actividades básicas de 
la vida diaria como hablar, escribir, caminar y vestirse. Este fármaco fue asociado a daño hepático y no se reconoce 
este efecto en estudios realizados con el Entacapone. 
____________________________________________________________________________ 
Agentes con actividad anticolinérgica: 
TRIHEXIFENIDILO 
 
Mecanismo de acción:  Antagoniza de forma competitiva al neurotransmisor colinérgico en las estructuras del 
cuerpo estriado. Esto tiene un efecto beneficioso en la enfermedad de Parkinson, ya que la deficiencia de dopamina 
es lo que condiciona un predominio colinérgico excitatorio. 
 
Farmacocinética:  Se debe administrar junto con alimentos para eliminar los efectos gastroerosivos. Rápidamente 
absorbido desde el tracto gastrointestinal al ser administrado oralmente y el inicio de su acción se observa dentro de 1 
hora, su máximo efecto se presenta a las 2 o 3 horas y la duración de la acción es de 6 a 12 horas. La vía metabólica 
del trihexifenidilo clorhidrato no ha sido determinada, pero es excretado en la orina, probablemente como droga 
inalterada 
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Reacciones adversas: 
► Sequedad de la boca, midriasis y cicloplejía (visión borrosa), 
► Mareos, constipación, retención urinariay confusión mental (cuando aparecen se debe suspender el 
tratamiento), 
► Aumento de la tensión intraocular, taquicardia, delirio y somnolencia. 
 
Contraindicaciones: 
► Hiperplasia prostática benigna, adenocarcinoma de próstata y cualquier otra entidad que ocasione un 
síndrome obstructivo urinario bajo, 
► Glaucoma de ángulo cerrado, 
► Procesos obstructivos del sistema gastrointestinal, 
► Íleo paralítico, 
► Estados psicóticos y 
► Arritmias cardíacas. 
 
Precauciones: Debe retirarse poco a poco para evitar fenómeno de rebote 
 
Interacciones: 
► Se pueden potenciar sus efectos anticolinérgicos si se asocia a fármacos como ADT, antihistamínicos H1 y 
fenotiacinas. 
► Si se emplea concomitantemente con levodopa, la administración de ambos medicamentos debe hacerse por 
separado, al menos 2 h entre uno y otro. 
 
Usos: 
► Indicado en paciente con síntomas mínimos de la enfermedad. 
► También se utiliza en pacientes que no toleran, no responden o presentan contraindicaciones para la 
levodopa. 
► En el parkinsonismo inducido por fármacos (antipsicóticos, cinaricina, metoclopramida, etc.) se retiran estos 
medicamentos y se puede añadir un anticolinérgico, ya que en estos casos el problema no es un déficit de 
dopamina sino un bloqueo del receptor dopaminérgico, mejorando la sintomatología 
 
Nota: Está incluido en la lista de drogas estupefacientes y psicotrópicos, por lo que su prescripción está sujeta a 
regulaciones. 
 
Presentación: Trihexifenidil (Tabletas de 2mg y 5mg). VO 
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OTROS FÁRMACOS UTILIZADOS EN LA TERAPIA DEL PÁRKINSON 
 
Los antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas también pueden ser empleados como drogas 
antiparkinsonianas. 
► Difenhidramina en dosis de 100 mg al día sobre todo en pacientes donde predomine el temblor y con poca 
hipocinesia 
► Orfenadrina Tab. 50 mg. 
Efectos anticolinérgicos 
Utilidad en el Parkinson: 
► Mejoran rigidez y temblor. 
► Su efecto sedante puede ser beneficioso en algunos pacientes. 
 Uso: En formas leves del Parkinson por sus acciones anticolinérgicas centrales 
 
 
Antidepresivos tricíclicos: 
► Imipramina 
► Amitriptilina 
 Mejoran la rigidez, acinesia y estado de ánimo. 
 
Mecanismo de acción: 
- Acción anticolinérgica. 
- Bloqueo de captación I de catecolaminas. 
 Aumentan concentraciones centrales de dopamina. 
 
Se asocia a L dopa o a anticolinérgicos.