Farmacologia GI [Autosaved]

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Sistema Gastrointestinal
Es el responsable de la secreción, motilidad, digestión y absorción de nutrientes; esas funciones las cumple a través del SN. Entérico ( Peristaltismo y actividad exocrina y endocrina), del SNA ( Simpático y parasimpático ),y las hormonas: gastrina, colecistinina, secretina y glucagón. 
Los fármacos que actúan en el sistema entérico se pueden clasificar: en anti secretorios, antisialorreicos, eméticos, anti eméticos bloqueadores de la secreción gástrica, protectores de nichos ulceroso, potenciadores de los mecanismos de defensa, antiespasmódicos, laxantes, antidiarreicosy antinflamatorios anales.
Farmacología de la movilidad gastrointestinal, las secreciones digestivas.
 
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Indicaciones:
Gastroparesia idiopática o por neuropatía diabética, anorexia nerviosa, posvagotomía o gastrectomía parcial, saciedad temprana, anorexia, náuseas, vómito. Plenitud posprandial, distensión abdominal, eructos, vómito o molestias de úlcera (pirosis, dolor), reflujo, esofagitis.
Seudoobstrucción intestinal con alteraciones de la motilidad y como consecuencia peristaltismo propulsivo insuficiente y estasis del contenido gástrico e intestinal. Restauración de motilidad propulsiva colónica (tratamiento a largo plazo de estreñimiento crónico). e
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Farmacología de la movilidad gastrointestinal, las secreciones digestivas.
 
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal o hepática dar 50% de la dosis.
Acción: agonista de receptores 5HT4,↑tono de esfínter esofágico por liberación de acetilcolina en plexo mesentérico.
Farmacocinética: absorción GI, biodisponibilidad 40%. Cmáx = 1-2 horas. T½ = 10 horas. Inicia acción 30-60 minutos. Metabolismo hepático. Excreción renal y heces. Unión a proteínas 97.5%.
Efectos adversos: molestias GI. Rash, prurito, urticaria, broncoespasmo. Cefalea leve y transitoria, aturdimiento. Movimientos convulsivos y extrapiramidales.↑frecuencia urinaria, hiperprolactinemia (ginecomastia y galactorrea). Taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, taquicardia helicoidal y prolongación de QT. Anormalidades reversibles de función hepática con o sin colestasis.
Sobredosis: cólicos abdominales y ↑en frecuencia de evacuaciones, prolongación de QT y arritmia ventricular. En niños pequeños: sedación leve, apatía, atonía.
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Interacciones:
Anticolinérgicos: bloquean los efectos de cisaprida.
Cisaprida: acelera efectos sedantes de benzodiazepinas, barbitúricos y alcohol.
Cisaprida: acelera el vaciamiento gástrico y ↓ absorción gástrica de fármacos, mientras que acelera la absorción en intestino delgado como: benzodiazepinas, anticoagulantes, paracetamol, bloqueadores H2.
Fármacos que prolongan QT como algunos antiarrítmicos de la clase 1A (quinidina, disopiramida y procainamida) y clase III (amiodarona, sotalol), antidepresivos tricíclicos (amitriptilina) y tetracíclicos (maprotilina), antipsicóticos (fenotiazinas, pimozida y sertindole), antihistamínicos (astemizol, terfenadina), bepridil, halofantrina y sparfloxacina. No usar juntos
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Medicamentos que inhiben el sistema CYP3A4 como antimicóticos azólicos, macrólidos (eritromicina, claritromicina o troleandomicina cardiacas (taquicardia ventricular, fibrilación ventricular y taquicardia helicoidal). No usar juntos.
Precauciones: cuando↑la motilidad GI puede ser lesiva. En insuficiencia hepática o renal. Sospecha de factores de riesgo para arritmias cardiacas, disfunción de nodo sinusal, ICC, enfermedad isquémica de corazón
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Medicamentos para acelerar la digestión
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Cisaprida.
Dimeticona.
Domperidona.
Metoclopramida.
Pinaverio, bromuro.
Trimebutina.
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ANTISECRETORIOS O ANTISIALOREICOS
Bloquean los recetores muscarínicos y se usan para inhibir o disminuir las secreciones y los reflejos vágales; producen midriasis, efectos anticolinérgicos , disminuyen las secreciones GI, el peristaltismo y contracciones vesicales y uterinas.
Fármacos : Atropina, Glicopirrolato, Antihistamínicos, Difenhidramina, Hidroxicina.
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Antieméticos
Eméticos
Antiácidos
Bloqueadores de la secreción gástrica
Protectores de nichos ulcerosos
Antiespasmódicos 
Laxantes.
Bloqueadores de la secreción gástricas.
Potenciadores de la defensa.
Antidiarreicos.
Antiinflamatorios anales e intestinales
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CATÁRTICOS y ANTI-DIARRÉICOS
I. Laxantes:
Osmóticos: FOSFATO DE SODIO, SULFATO DE SODIO, TARTRATO SÓDICO POTÁSICO,
SULFATO DE MAGNESIO, HIDRÓXIDO DE MAGNESIO, CITRATO DE MAGNESIO.
Azucares No Reabsorbibles: LACTULOSA, MANOSA, GLICERINA, SORBITOL.
En mezcla con otras Sales: SAL DE HIGUERA, SAL DE UVA, SAL DE FRUTAS.
Emolientes: DIOCTIL SULFOSUCCINATO DE SODIO, SULFOSUCCINADO DE CALCIO,
ACEITE MINERAL (o de PARAFINA), ACEITE DE OLIVA.
Irritantes: ACEITE DE RICINO,
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Derivados de Antraquinonas: HOJAS DE SEN, RAICES DE RUIBARBO, CÁSCARA SAGRADA,
CORTEZA DE LA FRANGULA.
Derivados de Difenilmetano: BISACODYL, FENOLFTALEINA, OXIFENOSANTINA.
Otros: ALOE (
Extracto de Aloe Vulgaris), CALOMEL, JALAPA.
Formadores de Bolo Fecal: SALVADO DE TRIGO, SALVADO DE ARROZ, CÁSCARA DE SEMILLAS, PLÁNTAGO,
AGAR-AGAR, METILCELULOSA, CARBOXICELULOSA.
Otros: MOTILINA, ERITROMICINA, ETILSUCCINATO DE ERITROMICINA.
Pro-Cinéticos: METOCLOPRAMIDA, CISAPRIDA, TRIMETOBENZAMIDA, DOMPERIDONA.
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 Anti-Diarréicos:
Directo al Músculo:
Derivados del Opio: DIFENOXILATO, DIFENOXINA, LOPERAMIDA.
Adsorbentes: CAOLÍN, ATAPULGITA CÁLCICA, PECTINA, SIMETICONA, CARBÓN ACTIVADO,
RESINA DE POLICARBOFILO CÁLCICO.
Astringentes: ÁCIDO TÁNICO, SALES DE ALUMINIO, SUSPENSIÓN DE ZINC, SALES DE BISMUTO,
YODOCLOROHIDRXIQUINOLEÍNA.
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 LAXANTE
GENERALIDADES:
Estreñimiento: Latín Stringere = “Apretar”. Significa Constipación. Retención de materia fecal, debida a varias causas independiente de Obstrucción mecánica.
Causas de Estreñimiento crónico:
1. Enfermedad Orgánica: Tumores estenosantes, Hemorroides, Fisuras anales.
2. Enfermedad Metabólica: Mixedema, Porfiria, Hiperparatiroidismo.
3. Medicamentos: Antiácidos, Sedantes, Anticolinérgicos.
4. Causas Neurales: Parálisis de los músculos de la Pelvis. Lesiones de la Columna, del SNC o Vasculares. Causas Genéticas.
5. Psiquiátricos: Neurosis.
6. Estreñimiento habitual: Al no ingerir Agua. En el Período Menstrual.
7. Tratamiento: Hacer Ejercicio, Dieta rica en Fiebre y la Ingesta de líquidos.
Laxante: Latín Laxare = “Laxar, Aflojar, Soltar”. Purgante suave (a dosis pequeñas). No Irrita 
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 Catártico
Catártico: Griego Kathartikos = “Purga, Purificación”. Acción intermedia entre los Laxantes y Drásticos (Purgante muy potente).
Purgante: Latín Purgare = “Purgar, Purificar, Limpiar”. Produce evacuación intestinal (a dosis altas). Irrita el Intestino.
Drásticos: Griego Dastikos = “Obrar con fuerza”. Purgante que actúa con Eficacia y Fuerza, de acción enérgica como la JALAPA. Irrita el Intestino.
Mecanismo de Acción: producen  de la Luz Intestinal, que modifica las Contracciones musculares,  del AMPc y Modifica los movimientos
musculares. Arrastre de Agua de la Luz intracelular a la Luz intestinal, haciendo Heces líquidas y pastosas.
Usos: Tx de Estreñimiento y Constipación Catártico: Griego
Kathartikos = “Purga, Purificación”. Acción intermedia entre los Laxantes y Drásticos (Purgante muy potente).
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Purgante: Latín
Purgare = “Purgar, Purificar, Limpiar”. Produce evacuación intestinal (a dosis altas). Irrita el Intestino.
Drásticos: Griego
Dastikos = “Obrar con fuerza”. Purgante que actúa con Eficacia y Fuerza, de acción enérgica como la JALAPA. Irrita el
Intestino.
Mecanismo de Acción: producen  dela Luz Intestinal, que modifica las Contracciones musculares,  del AMPc y Modifica los movimientos
musculares. Arrastre de Agua de la Luz intracelular a la Luz intestinal, haciendo Heces líquidas y pastosas.
Usos: Tx de Estreñimiento y Constipación
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 LAXANTES OSMÓTICOS
Farmacocinética: Absorción: Tardan en actuar de 3 - 4 hrs.
Mecanismo de Acción: Todas actúan en forma Osmótica.
Actividad: Generan en Colon una Retención de Agua intraluminal. Transformando la masa dura en líquido venciendo el esfínter Anal Externo. Se compenetran en la masa fecal atrayendo Agua al interior formando microporos. Puede ser tan potente el efecto Osmótico que puede extraer Agua de todas las células.
Efectos Colaterales: Puede causar Sangrado de mucosa y Deshidratación Hidroelectrolítica.
Indicaciones: Cualquiera de estas sustancias deben ingerirse en la tarde. Si es trabajador se le da el día y empieza el Tx en la mañana.
Presentación/NC: Oral Líquido: 15 – 30 ml. Oral Sólido: 2 – 15 gr.
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SOLUCIÓN GLICOELECTROLÍTICA DE POLIETILENO: Combinación de SULFATO DE SODIO, BICARBONATO DE SODIO, CLORURO DE SODIO, CLORURO DE POTASIO.
Usos: Obstrucción intestinal, Megacolon.
Indicaciones: Se diluyen en Solución Salina con Polietilenglicol. 4 L para limpieza de Colon (Colonoscopía) FOSFATO DE SODIO, SULFATO DE SODIO y TARTARTO SODICO POTASICO:
Usos: Se combinan con Polietilenglicol para limpiar el Intestino. En Radiodiagnóstico y Cirugías.
FOSFATO DE SODIO: FLEET PHOSPHO SODA®.
SULFATO DE SODIO: SAL DE GLAUBERR®.
TARTRATO SÓDICO POTÁSICO: SAL DE ROCHELE®.
SULFATO DE MAGNESIO, HIDRÓXIDO DE MAGNESIO y CITRATO DE MAGNESIO:
Actividad: : Cantidad de Colecistoquinina, que  la cantidad de líquidos por lo tanto  la Motilidad intestinal.
SULFATO DE MAGNESIO: SAL DE EPSOM®.
HIDRÓXIDO DE MAGENESIO: LECHE DE MAGNESIA®
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Emeticos y Antiemeticos de Accion Central 
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Clorhidrato de apomorfina: derivado sintético de la morfina, con actividad depresora marginal Dosis 0.04mg/kg IV. 0.08mg/kgIM0 0.1-0.5mg/kg vo 
Clorhidrato de ciclizina , Hioscina .
Los antieméticos actúan a nivel del aparato vestibular, es donde se modula el vómito causado por efectos cinéticos o por alteraciones del oído interno.
Xilacina :agonista alfa 2 se usa para inducir el vómito 1-3mg/kgIM
ASTRINGENTES
ADSORBENTES
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Actividad: Son sustancias que provocan Sequedad de Mucosas y Constricción. Se depositan en la mucosa y forman Protección.
Usos: Solo cuando la mucosa Intestinal está intacta.
ÁCIDO TÁNICO: Está presente en muchas plantas. Es un polvo. Se encuentran en grandes cantidades en el mango. Hay algunas personas más sensibles.
SALES DE BISMUTO: PEPTO BISMOL®.
Usos: Infecciones intestinales ocasionales. Diarrea del viajero.
Vía/dosis: 2 - 4 cucharadas, c/4 - 6 hrs, 3 administraciones.
YODOCLOROHIDRXIQUINOLEINA: Antes ocupaba el lugar del SUBSALICILATO DE BISMUTO. En los japoneses que tienen una deficiencia en el metabolismo, produce una *Neuropatía mieloóptica.
*Neuropatía mielo óptica: Ceguera,  de los Campos visuales, Temblor, Incoordinación motor en extremidades
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ADSORBENTES
Usos: Se usa en Intoxicaciones. Diarrea bacteriana por ingesta de alimentos contaminados
Indicaciones: Se da un Laxante a las 72 hrs si es necesario.
Vía/dosis: En Intoxicaciones se da 1 gr/kg. 5 gr son suficientes.
RESINA DE POLICARBOFILO CÁLCICO:
Usos: En bebés junto con SIMETICONA.
Presentación/NC: Rectal. Oral (no es muy utilizado).
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ASTRINGENTE
SALES DE BISMUTO: PEPTO BISMOL®.
Usos: Infecciones intestinales ocasionales. Diarrea del viajero.
Vía/dosis: 2 - 4 cucharadas, c/4 - 6 hrs, 3 administraciones.
YODOCLOROHIDRXIQUINOLEINA: Antes ocupaba el lugar del SUBSALICILATO DE BISMUTO. En los japoneses que tienen una deficiencia
en el metabolismo, produce una *Neuropatía mieloóptica.
*Neuropatía mieloóptica: Ceguera,  de los Campos visuales, Temblor, Incoordinación motor en extremidades
 
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AZÚCARES NO REABSORBIBLES
LACTULOSA y MANOSA:
Actividad: Aumenta la Cantidad de líquido y la Motilidad intestinal.
Efectos Colaterales: Flatulencia y Dolor abdominal.
LACTULOSA: Se convierte en Lactato por las Bacterias intestinales y en el Colon se produce el efecto Osmótico.
Actividad: Modifica el pH Colónico. Se dilata aún más el Intestino. El Esfínter se vence.
Por aumento de la Cantidad de Agua.
Presentación/NC: Oral. Rectal.
GLICERINA: Absorción: Rectal (Supositoro). Oral, no porque puede causar Broncoaspiración.
Actividad: Acción osmótica, ablanda las Heces, lubrica el tracto colónico. Sustancia Demulcente.
Usos: No administrare en Niños pues se pueden Broncoaspirar.
EC: N y V.
Presentación/NC: Líquida. Supositorios con Aceite de Cacao.
SORBITOL: Alcohol Polihídrico.
Fc, Absorción: Se absorbe muy poco.
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 LAXANTES EMOLIENTES
Actividad: Reblandecedores de las heces.
DIOCTILSULFOSUCCINATO DE SODIO y DIOCTILSULFOSUCCINATO DE CALCIO:
Generalidades: Son Irritantes del Colon.
Farmacocinética: Metabolismo: IE: 72 hrs.
Mecanismo de Acción: Son sustancias Tensoactivas o Sufactantes (Modifica la Tensión Superficial). Penetran a través de la masa fecal, permitiendo la formación de poros para que penetre el agua.
Efectos Colaterales: N y V. Diarrea. Contraindicaciones: Obstrucción intestinal. Embarazo.
Via/dosis: 20 - 100 mg c/6 hrs.
ACEITE MINERAL: ACEITE DE PARAFINA, PETROLATO LÍQUIDO, PETROLATO BLANCO. Parafina significa “Poca afinidad”. Es un Hidrocarburo Alifático (derivados del petróleo) líquido transparente.
Absorción: No se absorben.
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Mecanismo de A: Forma una película en el Intestino para que resbale el Excremento.
EC: Intensa Irritación intestinal, Acostumbramiento Intestinal, Descontrol anal, por la Mala absorción. 
ACEITE DE OLIVA: Aceite amarillo con olor característico.
Absorción: Oral. Rectal.
Metabolismo: IE: 2 - 4 hrs.
Actividad: Laxante, Emoliente, Ablanda la piel.
CI: Px con Tos. Niños por vía Oral. Embarazo ( las Contracciones uterinas).
Vía/dosis: 80 – 100 ml dosis única.
En Niños: Brocoaspiración y Neumonitis química.
Usos crónico: Estreñimiento crónico y Tolerancia.
CI: Niños y Ancianos.
Presentación/NC: Frascos con 50 – 100 ml. Vía/dosis: 50 – 100 ml.
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LAXANTES IRRITANTES
Mecanismo de Acción: Hay modificaciones en función de la Bomba de Na/K ATPasa o modificaciones en las Prostaglandinas.
Actividad: Por el estímulo Irritante se estimula todo el Tracto Colónico.  Fuerza de Contracción.
ACEITE DE RICINO: ACEITE DE CASTOR. Sustancia que contiene Castoreum, sustancia oscura de olor muy penetrante, que se secreta de los Folículo prepuciales del castor. Se extrae de las semillas del
Ricinus communis. Es uno de los Laxantes más antiguos que existen. Es un TGL del Ácido Ricinolélico.
Metabolismo: IE: 4 - 6 hrs.
MA: Cuando ingresa al organismo sufre modificación por enzimas Pancreáticas (Lipasas). El TGL se rompe y forma Glicerol y Ácido Ricinoléico (se Absorben y Promueven la Motilidad intestinal). Modifica las concentraciones del AMP cíclico.
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Actividad: Modifica la función Colónica al actuar en células la Mucosa, Modifica la salida de líquidos a la luz intestinal y después modifica los
Movimientos Intestinales.
EC: Puede producir Dolor e Intensa Deshidratación. Congestión pélvica. Puede  las Contracciones uterinas. Aún así Retarda el Vaciamiento
gástrico.
Indicaciones: Administración en ayunas.
CI: Estreñimiento, Embarazo, Cerca del Ciclo Mentrual.
Vía/dosis: 15 – 30 m
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