Cefalosporinas

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Cefalosporinas 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
I. CLASIFICACION 
Primera Segunda Tercera Cuarta 
Generación Generación Generación Generación 
Cefalotina Cefamandol Cefoperazona Cefepime 
Cefradina Cefuroxima Cefpiramide Cefpirome 
Cefazolina Cefoxitina Ceftazidima 
Cefalexina Cefotetan Cefodizima 
Cefadroxilo Cefprozil Cefotaxima 
Cefapirina Cefalor Ceftriaxona 
Cefaloglicina Cefatricina Ceftizoxime 
Cefaloridina Ceforanida Moxalactam 
 Cefmetazole Cefsulodina 
 Cefonicid Cefmenoxima 
 Cefotlam Ceftibuten (VO) 
 Acetil-Cefuroxima Cefixima (VO) 
 Loracarbef Cefpodoxima (VO) 
 Cefetamet-pivoxil (VO) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
II. MECANISMO DE ACCIÓN Y ACIIVIDAD ANTIMICROBIANA 
Son betalactámicos inhibidores de la síntesis de peptidoglucano y por 
lo tanto inhibidores de la formación de la pared celular de las bacterias 
susceptible. Son fármacos bactericidas de amplio espectro. Las 
cefalosporinas de primera generación (G1) tienen mayor actividad 
sobre gram (+), pero también ejercen su efecto sobre gram (-). Casi 
todos los cocos gram (+) son sensibles menos enterococos, S. aureus 
MT-R, y difteroides. 
Algunos anaerobios de cavidad bucal son sensibles, pero el grupo de 
Bacteroides es resistente. La acción contra Proteus mirabilis y E. coli 
es buena. El grupo de las cefalosporinas de segunda generación (G2) 
sigue manteniendo su actividad frente a cocos y bacilos gram (+), pero 
tienen una acción mayor sobre gram (-) entre ellos Enterobacter, 
Proteus, Klebsiella. Son resistentes las cepas de H. influenzae que 
contienen β-lactamasas. Aunque siguen teniendo actividad limitada 
sobre anaerobios, la cefoxitina y el cefotetán engloban mayor número 
de estas, incluyen Bacteroides sp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium 
nucleatum, etc. El loracarbef, que pertenece al grupo carbacefem se 
incluye dentro de las G2, debido a la similitud de su estructura química 
con el cefaclor, con la que sólo difiere en la sustitución de un átomo de 
azufre en la posición uno del anillo de dihidrotiazina por un carbón, 
resultando un antibiótico de gran estabilidad y amplio espectro. El 
espectro del loracarbef incluye bacterias gram (+) como S.peumornae 
S. aureus (Pasa+); abarca además gram (-) como H. influenzae, 
Moraxella catarrahalis y algunas enterobacteriaceas (E. coli, Proteus, 
Klebsiella). Las cefalosporinas de tercera generación (G3) son menos 
activas frente gram (+), pero son más activas frente a gram (-), en su 
espectro incluyen mayor número de enterobactericeas (Proteus, 
Moganella, Providencia, Arizona, Citrobacter, Serratia y otras); 
además algunas G3 (ceftazidima, cefoperazona) son activos contra 
Pseudomona aeruginosa; la cefalosporinas más activa sobre Ps. 
aeruginosa es la ceftazidima. La actividad sobre anaerobios vuelve a 
ser limitada (Cl. perfringes, estreptococos), al igual que las G1. Las 
cefalosporinas de cuarta generación (G4) presentan un espectro 
ampliado en comparación con las G3; son útiles en infecciones por 
bacilos gram (-) aerobios resistentes a las G4. El amplio espectro de 
las G4 incluyen microorganismos gram (+) y gram (-); son muy eficaces 
contra P. aeruginosa, H. influenzae, meningococo, gonococo, M. 
catharralis enterobacteriaceas; y dentro de los gram (+) incluyen S. 
aureus (Pasa-), S. pyogenes, neumococo, etc., 
III. FARMACOCINÉTICA 
Absorción: 
De las G1 las que se absorben bien por vía intestinal son la cefalexina, 
cefradina y cefadroxilo; de las G2 las que presentan buena absorción 
intestinal son cefaclor, cefprozil, acetil-cefuroxima y el loracarbef; esta 
última se absorbe casi completamente por vía intestinal (95-98%). De 
las G3, cefixime, cefpodoxima y ceftbutén presentan excelente 
absorción por lo que se administran por vía oral. El resto de las 
cefalosporinas tienen escasa absorción en el sistema digestivo, por lo 
que se administran por vía parenteral. La cefalotina y la cefapirina 
pueden causar mucho dolor con la inyección intramuscular, y por eso 
se prefiere la administración endovenosa de éstas, Las demás 
cefalosporinas se proporcionan pos vía intramuscular o endovenosa. 
 Distribución 
En general todas las cefalosporinas se distribuyen de forma adecuada 
alcanzando buenas concentraciones en los diversos tejidos y Líquidos 
corporales, pero su comportamiento frente a la BHE es diferente. 
Ninguna de las G1 atraviesa la BHE y por lo tanto no alcanza el SNC. 
De las G2 la única que cruza la BHE es la cefuroxima, alcanzando 
concentraciones suficientes en el LCR y SNC para el tratamiento de 
infecciones a este nivel causadas por bacterias sensibles a este 
antibiótico. Del grupo de las G3, las que penetran la BHE de forma 
fiable y que alcanzan buenas concentraciones en el LCR y el SNC 
están moxalactam, cefotaxima, ceftriaxoma, ceftrizoxima y cefazidima. 
Las G4 tienen buena penetración en tejido óseo, pulmón, piel, 
endocardio, peritoneo, vías urinarias, además cefpirome atraviesa 
meninges inflamadas y no inflamadas. 
Eliminación: 
Las cefalosporinas se excretan de manera predominante por el riñón 
bien por filtración glomerular o por secreción tubular. La cefoperazona; 
ceftriaxoma y la cefpiramida son excepciones, por que se excretan 
sobre todo por bilis, y en menor porcentaje por vía renal. Las G4 se 
eliminan por riñón por filtración glomerular (80%). 
IV. EFECTOS SECUNDARIOS 
 Hipersensibilidad: fiebre, rash, prurito, broncoespasmo, anafilaxia. 
Ante la semejanza estructural con las penicilinas se ha 
demostrado reacciones de hipersensibilidad cruzada en los 
pacientes alérgicos a las penicilinas. 
 Nefrotoxiciclsd: aparentemente la más nefrotóxica es la cefalotina, 
la cual a dosis altas ha originado necrosis tubular. 
 Hematológicas: el cefotetán, cefamandol, cefmetazol, 
cefoperazona alargan el TP y el TPT, esta reacción se puede 
revertir al administrar vitamina K. El moxalactam además de 
alargar el TP y TPT, interfiere en la función plaquetaria, por lo que 
podría producir trastornos hemorrágicos graves. 
 
 Algunas de las cefalosporinas han producido casos infrecuentes de 
depresión de médula ósea, produciendo granulocitopenia. En ciertas 
ocasiones, los pacientes que reciben cefalosporinas pueden presentar 
coombs directo (+). 
 Gastrointestinales:pueden producir náusea y vómitos al combinar 
se con alcohol etílico (reacción tipo disulfirán); pueden producir 
diarrea sobre todo cefoperazona. 
 
 Flebitis cuando se administran por vía endovenosa. 
 
V. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS 
 El probenecid hace lenta la secreción tubular de las 
cefalosporinas. 
 
 La administración concomitante de cefalosporinas con 
aminoglucósidos, determina un efecto sinérgico y potencian su 
actividad antibacteriana, pero pueden potenciar también su 
nefrotoxicidad. 
 
 Se ha observado intolerancia al alcohol al combinarse con ciertas 
cefalosporinas, sobre todo cefamandol, cefotetán, cefoperazona y 
moxalactam. 
 
 
VI. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES. 
Cefotetán, cefamandol, cefoperazona y moxalactam no se deben 
administrar en pacientes desnutridos, con hemorragias activas o 
tendencias a hemorragias, y ancianos, por la probabilidad de agravar o 
producir hemorragias intensas. 
Los pacientes con disfunción hepática o la obstrucción de vías biliares 
no deben recibir cefalosporinas que se eliminen por esta vía, (ver 
farmacocinética). 
Está contraindicado su uso en pacientes con alergia conocida a las 
cefalosporinas, y en pacientes con alergia conocida a las penicilinas 
manejar con mucha cautela por la posibilidad de reacción cruzada. 
VII. DOSIS Y PRESENTACIONES 
 1. CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN: 
- CEFALOTINA 
Dosis (niño): 50-100 mg/kg/d IM/EV C/6 hrs. hasta 
 200 mg/kg/d EV C/6 hrs 
Dosis (adulto): 0,5-2 g IM/EV C/4-6 hrs 
N.C.: Cefalotina Mck 
Present: F-A 1 g y 2 g 
Otros: Keflin. 
CEFRADINA 
Dosis (niño): 25-50 mg/kg/d VO C/6-8 hrs 
 50-100 mg/Kg/d IM/EV C/6-8 hrs, 
 Hasta 200 mg/kg/d EV c/6 hrs 
Dosis (adulto): 250 mg-1 g VO C/6-8 hrs 
 500-2 g IM/EV C/6-8 hrs 
N.C.:’ Veracef 
Present: cap. 250 mg, 500 mg; tab. 1g; susp. 125 mg/5 ml y 
 250 mg/5 ml 
 F-A. 250 mg, 500 mg, 1 g 
 CEFAZOLINA 
Dosis (niño): 25-100 mg/kg/d IM/EV C/6-8 hrs o C/12 hrs 
Dosis (adulto): 0, 5-2 g IM/EV C/6-8 hrs 
N.C: Cefacidal 
Present: (uso IM) 250 mg, 500 mg. 1 g; amp (uso EV) 1g 
CEFALEXINA 
Dosis (niño): 25-50 mg/Kg/d VO C/6 hrs 
Dosis (adulto); 250-500 mg VO C/6 hrs 
N.C.: Keforal, Cefalexina Mck 
Present: cap. 250 mg, 500 mg; susp. 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml 
- CEFADROXILO 
Dosis (niño): 25-50 mg/Kg/d VO C/12 hrs 
 50-100 mg/Kg/d IM/EV C/12 hrs 
Dosis (adulto): 500 mg-1 g VO/IM/EV C/12 hrs 
NC.: Cedroxim, Cefadril 
Present.: cap. 250 mg. 500 mg; susp. 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml 
 Amp. 250 mg, 500 mg, 1g 
Otros: Bidroxyl. 
CEFAPIRINA 
Dosis (niño): 40-80 mg/kg/d lM/EV C/6 hrs 
Dosis (adulto): 0,5-2 g IM/EV C/4-& hrs. 
CEFALOGLICINA 
Dosis (niño): 25-50 mg/kg/d VO C/6 hrs 
Dosis (adulto): 1-4 g/d VO C/6 hrs. 
 
CEFALORIDINA 
Dosis (niño): 50-100 mg/kg/d IM/EV C/6-8 hrs 
Dosis (adulto): 1-6 g/d IM/EV C/6-8 hrs 
2. CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN 
- CEFAMANDOL 
Dosis (niño): 50-100 mg/kg/d IM/EV C/6-8 hrs 
Dosis (adulto). 500 mg-2 g IM/EV C/4-8 hrs 
Present.: F-A. 0,5g 1g, 2g. 
- ACETIL-CEFUROXIMA 
Dosis (niño): 10-20 mg/kg/d VO C/12 hrs 
Dosis (adulto): 250-500 mg VO C/12 hrs 
N.C. y Present.: Zinnat: tab. 250 mg, 500 mg; susp 125 mg/5 ml 
Otros: Seudacin 
- CEFUROXIMA 
Dosis (niño): 50-200 mg/kg/d IM/EV C/8 hrs 
Dosis (adulto). 750 mg-1,5 g IM/EV C/8 hrs 
Meningitis. 3g EV C/8 hrs 
N.C. y Present.: Zinacef: Amp 750 mg. 
- CEFOXITINA 
Dosis (niño): RN-PT/RN-AT: 90 mg/kg/d IM/EV C/8 hrs 
Niños >: 80-160mg/kg/d IM/EV C/4-8 hrs 
Dosis (adulto): 1,2 g IM/EV C/4-8 hrs 
N.C: Mefoxitin 
Present.: F-A, (uso IM) 1g; F-A. (Uso EV) 1 g, 2g 
- CEFPROZIL. 
Dosis (niño) 15-20 mg/kg/d VO C/12 hrs 
Dosis (adulto): 250-500 mg VO C/12 hrs 
NC.: Procef 
Present.: tab. 500 mg; susp. 250 mg/5 ml 
- CEFACLOR 
Dosis (niño): 20-40 mg/kg/d VO C/8-12 hrs 
Dosis (adulto): 250-500 mg VO C/8 hrs 
NC.: Ceclor 
Present.: cap. 250 mg, 500 mg; 
 Susp. 125 mg/5 ml 250 mg/5 ml, 375 mg/5 ml. 
 
 
- LORACARBEF 
Dosis (niño): 15-30 mg/kg/d VO C/12 hrs 
Dosis (adulto): 200-400 mg VO C/12 hrs 
NC.: Lorabid 
Present.: cap. 200 mg. 400 mg; susp. 100 mg/5 ml, 200 mg/5 ml. 
- CEFORANINA 
Dosis (niño): 20-40 mg/kg/d IM/EV C/12 hrs 
Dosis (adulto): 0,5 g-1 g IM/EV C/12 hrs 
- CEFOTETAN 
Dosis (niño): 40-60 mg/kg/d IM/EV C/12 hrs 
Dosis (adulto): 1-3 g IM/EV C/12 hrs. 
- CEFMETAZOLE 
Dosis (niño): 25-150 mg/kg/d IM/EV C/8 hrs 
Dosis (adulto): 2 g IM/EV C/6-12 hrs. 
- CEFONICID 
Dosis (adulto): 0, 5-2 g IM/EV C/24 hrs. 
3. CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN 
- CEFOPERAZONA 
Dosis (niño): 50-100 mg/kg/d IM/EV C/8-12 hrs 
Dosis (adulto): 1-2 g IM/EV C/8 hrs. Dosis máxima: 12 g/d 
N.C.: Cefobid 
Present.: F-A. 1 g. 
- CEFOTAXIMA 
Dosis (niño): 50-200 mg/kg/d IM/EV C/6-8 hrs 
Dosis (adulto): 1-2 g IM/EV C/6.8 hrs 
N.C.: Claforan, Cefotaxima 
Present.: F-A. (IM/EV) 500 mg; F-A (EV) 1 g; F-A (IM) 1 g. 
- CEFTRIAXONA 
Dosis (niño): 50-100 mg/kg/d IM/EV C/12-24 hrs 
Dosis (adulto): 1-2 g IM/EV C/12-24 hrs 
NC.: Rocephin 
Present.: F-A, (EV) 1g y 2g; F-A. (IM) 1g. 
- CEFTAZIDIMA 
Dosis (niño): 100-150 mg/kg/d IM/EV C/8-12 hrs 
Dosis (adulto): 1.2 g IM/EV C/8-12 hrs 
N.C.: Fortum 
Present.: F-A. 500 mg, 1 g, 2 g 
- CEFTIZOXIME 
Dosis (niño): 50-200 mg/kg/d IM/EV C/8-12 hrs 
Dosis (adulto): 1-2 g lM/EV C/6-12 hrs. 
- CEFODIZIMA 
Dosis (adulto): 1-2 g/d IM/EV C/24 hrs 
N.C.: Modivid 
Present.: Vial 1 g, 2 g. 
- CEFSULODINA 
Dosis (niño): 100 mg/kg/d IM/EV C/8 hrs 
Dosis (adulto) 2-12 g/d IM/EV C/8 hrs. 
- CEFTIBUTEN 
Dosis (niño): 9 mg/kg/d VO C/12-24 hrs 
Dosis (adulto): 400 mg/d VO C/12-24 hrs 
NC.: Cedax 
Present.: tab. 400 mg, susp. 180 mg/5 ml. 
- CEFIXIMA 
Dosis (niño): 8 mg/kg/d VO C/12-24 hrs 
Dosis (adulto): 400 mg/d VO C/12-24 hrs 
NC.: Cefaspan, Longacef 
Present.: cap. 200 mg; susp. 100 mg/5 ml. 
- CEFPODOXIMA 
Dosis (niño): 9 mg/Kg/d VO C/12 hrs 
Dosis (adulto): 100-200 mg VO C/12 hrs. 
- CEFETAMET-PIVOXIL 
Dosis (niño): 20 mg/kg/d VO C/12 hrs 
Dosis (adulto): 500 mg VO C/12 hrs. 
4. CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN 
- CEFEPIME 
Dosis (niño): 100 mg/kg/d EV C/12 hrs (indicado en UCI) 
Dosis (adulto): 500 mg-2 g IM/EV C/12 hrs 
NC.: Maxipime 
Present.: F-A. 1 g 
Nota: En infecciones muy severas se puede administrar cada 8 horas. 
 
- CEFODIZIMA 
Dosis (niño): 80-100 mg/kg/d EV C/12 hrs 
Dosis (adulto): 1-2 g EV C/12 hrs 
 
 
VIII. OBSERVACIONES 
 
 Las cefalosporinas debido a su eliminación por riñón, se les debe 
ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia renal. 
 
 Moxalactam debido a sus efectos hemorrágicos graves no se 
utiliza, además no está disponible en nuestro medio 
 
. 
 La cefalotina produce mucho dolor estando se administra por vía 
Intramuscular, por eso preferir la vía endovenosa. 
 
 Las cefamicinas y carbacefemes debido a la similitud de su 
estructura química y farmacocinética, se incluyen dentro de la 
clasificación de las cefalosporinas. 
 
 
 El cefepime debe diluirse para administrarse por vía endovenosa 
en 50-100mI de solución (fisiológica, glucosadas, etc.), e infundir 
en 30 minutos.