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Antibióticos Sapir Leibovitch (8-978-1393) Astrid Herrera (8-975-2394) Nehemias Jiménez (8-983-1010) Brithany Llatas (8-972-1847) Corregido por Dra Anlly Añez Generalidades “Toda sustancia química que en el organismo va a ser capaz de destruir o de inhibir el crecimiento de los microorganismos.” Bacteriostáticos = Son aquellos antibióticos que inhiben el crecimiento de la bacteria. Bloquean el desarrollo y la multiplicación de las bacterias, pero no las lisan. (Ej. Tetraciclinas, macrólidos) Bactericidas = Son antibióticos que provocan la muerte bacteriana y su acción es irreversible. (Ej. Beta lactámicos, aminoglucósidos quinolonas, vancomicina) Mecanismo de acción BACTERICIDAS Inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana. Inhiben el proceso de transpeptidación. Betalactámicos Mecanismos de defensa de las bacterias 01 - Inactivación del antibiótico por betalactamasa 02 - Modificación de PBP blanco Ciertas bacterias producen betalactamasas que son enzimas que tienen la capacidad de romper el anillo betalactámico e inactivan al antibiótico. La transpeptidasa modifica su estructura y su sitio de unión y el antibiótico no logra unirse para cumplir su función. 03 - Penetración alterada del antibiótico a a PBP 04 - Flujo de salida del antibiótico La membrana externa de la bacteria gram negativa tiene porinas y para que el antibiótico haga su acción tiene que pasar por estas orinas para llegar al peptidoglicano. Si las porinas no permiten el paso del betalactámico, no pueden cumplir su función. En la membrana de las bacterias gram negativas hay bombas de eflujo que sacan a estos antibióticos hacia afuera de la membrana. No lo dejan hacer su acción. Penicilinas IM Necrosis del vaso Alergia a la penicilina Cefalosporinas?? La reacción más grave es la anafilaxia inmediata mediada por IgE; la incidencia es sólo del 0,05 %, pero del 5 al 10 % es mortal. Otras reacciones mediadas por IgE: urticaria, angioedema, edema laríngeo, broncoespasmo, dolor abdominal con emesis o hipotensión. Todos aparecen dentro de las 4 horas. Puede formar anticuerpos IgE contra el anillo betalactámico o la cadena lateral del grupo R. La erupción morbiliforme después de 72 horas no está mediada por IgE y no es grave. Macrólidos?? Cefalosporinas De poco uso, alto costo Carbapenéms Inhibición de síntesis de proteína - subunidad 30s Bactericida Unión a subunidad 30s → inhibición del complejo de iniciación → inhibición de la síntesis de proteína 50s → lectura errónea de la cadena Facilita la finalización prematura de la síntesis Facilita la incorporación incorrecta de aa. Aminoglucósidos Aminoglucósidos Aminoglucósidos Gram + Gram - En conjunto con inhibidor de la síntesis de la pared (vancomicina, betalactámico, cefalosporina) Al dañar la pared facilita la entrada del aminoglucósido Hay potenciación entre los dos medicamentos: 1 que daña la pared y el otro que daña la síntesis de proteínas → menos efectos adversos La pared es más pequeña por lo que los amg ingresan por canales o por difusión pasiva Al ser de carga positiva se unen a lipopolisacáridos y proteínas - “estorban” Alteración de la función iónica → compite con Mg y Ca → agujeros transitorios Altera el transporte de electrones → amg pasa junto con O2 Bacilos gram negativos aerobios Aminoglucosidos Fármacos de 2da línea - muchos efectos adversos 1. Gentamicina 2. Amikacina 3. Estreptomicina (dosis alta) Indicaciones Efectos adversos Dosis Gentamicina Endocarditis penicilina Fibrosis quistica Enf. pelvica inflamatoria Mycobacterium avium Sepsis Nefrotoxicidad - Gentamicina - Disminución de la función celular por inhibición de la síntesis proteica - IR no oligúrica Ototoxicidad - Unión a células ciliadas → atrofia Bloqueo neuromuscular - Bloquea ingreso de calcio - Evita que ACh salga Efecto post antibiotico Dosis - tiempo- dependiente OD: 5.1mg/kg c/24h MDD: 2mg/kg Luego 1.7mg/kg c/8h IV IM Tobramicina Infecciones oculares Estreptomicina Tuberculosis Bacilos gram (-) aerobios Inf. intraabdominales severas Endocarditis penicilina Enterococcus OD: 15mg/kg C/24h MDD: 7.5mg/kg c/12h IV IM Amikacina OD: dosis una vez al dia MDD: multiples dosis al dia Inhibición de síntesis de ADN Bactericida Inhibición de topoisomerasa II y IV → fragmentación de ADN → inhibición de replicación de ADN y de transcripción Estimulan la parte que corta el ADN Inhibe la parte que une al ADN Topoisomerasa II: corta temporalmente los enlaces del ADN en una doble hebra Quinolonas Quinolonas No se debe dar en niños (Alteraciòn en el crecimiento oseo) Indicaciones Efectos adversos Dosis Ciprofloxacina Pseudomona infx intraabs metronidazol 2da TBC gram (–) E.coli, klebsiella, proteus, serratia, salmonella, shigella Prolongacion QT (bloqueo de canales de K → torsades de punta) TGI - más común - Toxicidad local Rx cutaneas Leucopenia Tendinitis Afección al SNC Efecto post antibiotico 400mg IV c/12h 550 - 750mg oral BID Levofloxacina Otitis externa Neumococos infx respiratorias Neumonia por atípicos - Legionella, Mycoplasma, Chlamydophila pneumoniae 250-750mg IV c/24 Moxifloxacina Anaerobios Pie diabetico Neumonías por aspiración Sepsis intraabdominal b. fragilis, h. influenzae 400mg IV c/12h Inhibidores de la síntesis de ADN - 30s Bacteriostaticos Se une a la subunidad 30s → bloquea la unión de tRNA con mRNA → inhibe la sintesis de proteina Tetraciclinas Tetraciclinas Indicaciones Efectos adversos Dosis Mayores de 8años No se da con metales - quelante → disminuye concentración Contraindicado en embarazo Disminuye efecto de anticonceptivo = 🤰🏻 Tetraciclina Gram + y – MRSA (Staphylococcus aureus resistente a meticilina) – doxiciclina 1ra acne grave Alternativa h. pylori Profilaxis malaria m.pneumoniae y propionibacterium anaerobios – actinomices, clostridim 2da chlamydia trachomanis Protozoos, rickettsias Colera Alteraciones dentales y óseas - Quelación a metales Fotosensibilidad Flebitis Diabetes insípida - Inhibición de reabsorción de agua Sindrome de fanconi Daño a membrana mucosa nauseas, vomitos, diarrea, esofagitis 100mg IV c/12h Doxiciclina 100mg VO/IV c/12h Minociclina 200mg IV dosis incial** Luego 100mg IV c/12h **dosis inicial: dosis inicial alta que se da al principio del tratamiento, para que se pueda alcanzar rápidamente la concentración terapéutica. Inhibidor de síntesis de proteína - 50s Bacteriostático Se une a 23s de 50s → inhibe translocación bacteriana → terminación temprana de cadenas peptídicas → que se tienen cadenas disfuncionales Si se aumenta la concentración mínima inhibitoria puede llegar a tener efecto bactericida Macrólidos Macrólidos Indicaciones Efectos adversos Dosis Eritromicina Contraindicado en embarazo Gran + y – Faringitis, otitis media, sinusitis Bronquitis, neumonía adquirida, inf de piel penicilina Cervicitis, uretritis Toxoplasmosis, lyme 2da – h. pylori Atípicas – Legionella, Mycoplasma, Chlamydophila pneumoniae Claritromicina para gastritis por helicobacter – resiste mejor el pH ácido. Asociar con inhibidores de bomba Prolongación QT – macrólido actúa como un bloqueante de calcio → torsada de puntas Atraviesan placenta – costo beneficio Anticonceptivo oral puede bajar la concentración = 🤰🏻 Eritromicina es poco tolerada – diarrea Estenosis pilórica: músculos del píloro que se engruesan – impide que el estómago se vacíe 1-2 g al día → 25 mg/kg/día en dosis divididas (por lo general, 3-4 dosis) Inf. graves: 4g Claritromicina 500mg VO c/12h Azitromicina 250 - 500mg IV c/24h Adm 1 vez al día – más cómodo Omeprazol 40mg VO en ayunas y 9 pm. Desayuno 9 am. Azitromicina10 am VO OD. Almuerzo Lincosamidas (Clindamicina) Bacteriostático Se unen cerca del centro de la peptidiltransferasa → impiden que la peptidiltransferasa añada aminoácidos al péptido en crecimiento (evitando la transpeptidación) Si se aumenta la concentración mínima inhibitoria puede llegar a tener efecto bactericida Otros antibióticos Indicaciones Abscesos en general, (Pneumocystis carinii) en pacientes con infección por VIH, encefalitis toxoplásmica en pacientes con infección por VIH. Posología 600- 900 mg VO – IV cada 8 – 12 horas por 7 días. Efectos adversos Colitis pseudomembranosa, diarrea, dolor abdominal, alteraciones en PFH (pruebas funcionales hepáticas); vía IM: irritación local, dolor, induraciones, abscesos estériles; vía IV: dolor, tromboflebitis Clindamicina Metronidazol (Flagyl) Bactericida Desestructura el ADN tras ingresar por difusión pasiva donde proteínas exclusivas de anaerobios lo reducen y este produce pérdida de la estructura helicoidal del ADN, rotura de la cadena, inhibición de la síntesis de ácidos nucléicos, hasta llegar a muerte celular Indicaciones Parasitosis intestinales, anaerobios, abscesos. Posología 500 mg VO- IV cada 8 horas por 10 días Efectos adversos Las más frecuentes son: sabor metálico, son náuseas y diarrea. Metronidazol (Flegyl) Bactericida Nitrofurantoína (Macrodantina) Bactericida Mecanismo de acción Bloquea la síntesis proteica en el ribosoma (30S), rompe las cadenas de ADN y bloquea la Acetil – CoA. Indicaciones Cistitis Aguda Posología V.O 50-100 mg/8 h; de 5 a 7 días Efectos adversos Reacciones cutáneas alérgicas (prurito, urticaria Cloranfenicol Bacteriostático Se une a la subunidad 50S del ribosoma e inhibe la síntesis de proteínas bacterianas Indicaciones Osteomielitis Posología 500 mg cada 6 - 8 horas Efectos adversos Leucopenia, agranulocitosis, anemia, reacción neurológica, de intolerancia o hiperergínica Cloranfenicol Bacteriostático Mecanismo de Acción ● Trimetoprim: impide la reducción del dihidrofolato o tetrahidrofolato ● Sulfametoxazol: inhibe la conversión de ácido p-aminobenzoico Ambos bloquean metabolismo de folatos de bacterias, esencial para la producción de ácidos nucléicos Indicaciones Infecciones Gastrointestinales y genitourinarias.Infecciones oportunistas en Pacientes HIV Posología 800 a 600 mg cada 12 horasEn HIV 75-100/15-20 mg/kg/día, en 2 o más dosis divididas por 2 semanas Efectos adversos Candidiasis; hiperpotasemia; dolor de cabeza; náuseas, diarrea; erupciones cutáneas; anemia macrocítica, leucopenia, trombocitopenia. Trimetoprim (TMP) - Sulfametoxazol (SMX) Bactericida Tigeciclina (Tegacyl) Bacteriostático Inhibe la síntesis de proteínas mediante la unión de la subunidad 30S del ribosoma, bloqueando así la entrada de moléculas del ARNt al sitio A del ribosoma. Nuevos antibióticos Indicaciones ● Bacterias Gram+: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae y Enterococcus faecalis. ● Bacterias Gram-: Multirresistentes no productoras de beta- lactamasas Acinetobacter baumannii, Haemophilus influenzae y la mayoría de las enterobacterias Posología Inicial de 100 mg de 30 60 min, seguida de 50 mg cada 12 horas de 5 a 4 días Efectos adversos Aumento de proteínas Hepáticas. Tigeciclina (Tegacyl) Bacteriostático Linezolid Bacteriostático Inhibe selectivamente la síntesis de las proteínas bacterianas a través de un mecanismo de la unión al ribosoma bacteriano impidiendo la formación del complejo 70S Indicaciones Neumonía nosocomial y adquirida en la comunidad, infección complicada de piel y tejido blando, causadas por gram+ sensibles Posología V.O o perfusión I.V de 30-120 min ● 600 mg 2 veces/día, 10-14 días Efectos adversos aumento de LDH, CK, lipasa, amilasa, glucemia no basal; disminución de proteínas totales, albúmina, Linezolid Bacteriostático Antimicóticos 50 mg diluidos en 5cc de Sol 0.9% (1 cc equivale a 10mg) en diluido en 500 cc de Dextrosa 5% EV cada 6 horas dosis peso x0.3 mg Para Anfotericina B vigilar creatinina cada 48 horas Antimicóticos Para Que Se Usa Dosis Mecanismo De Acción Efectos Secundarios Aciclovir Excreción renal -Aciclovir se usa para reducir el dolor y acelerar la curación de las heridas o ampollas en las personas que tienen varicela, herpes zóster y en aquellas que tienen por primera vez o que vuelven a tener brotes del herpes genital. -400mg 3 veces al día o 200 mg 5 veces al día por 7-10 días. -Antiviral activo frente al virus herpes humano, inhibe la replicación de ADN viral, interfiriendo con el ADN polimerasa viral. ➔ Cansancio. ➔ Agitación. ➔ Dolor, especialmente en las articulaciones. ➔ Pérdida del cabello. ➔ Cambios en la visión. Valaciclovir Excreción renal -El valaciclovir se usa para tratar los herpes zóster (aberrantes) y genitales. No cura las infecciones producidas por herpes, pero reduce el dolor y la picazón, ayuda a sanar las heridas e impide que vuelvan a desarrollarse. -1000 mg 2 veces al día por 7-10 días. -Antiviral, inhibe la síntesis de ADN y bloquea la replicación viral. ➔ Cefalea ➔ Malestar estomacal ➔ Vomitos ➔ Diarrea o heces más líquidas que lo usual ➔ Estreñimiento (constipación) Antivirales Consideraciones en la prescripción de antibióticos Recordemos que para colocar algún tipo de medicamento se necesita tener previo aviso a los pacientes: ➔ Insuficiencia renal ➔ Insuficiencia hepática ➔ Interacción con otros medicamentos ➔ Alergias ➔ Resistencia bacteriana ➔ Edad y peso ➔ Embarazo y lactancia Gracias Diapositiva 1: Antibióticos Diapositiva 2: Generalidades Diapositiva 3 Diapositiva 4: Mecanismo de acción BACTERICIDAS Diapositiva 5: Mecanismos de defensa de las bacterias Diapositiva 6 Diapositiva 7 Diapositiva 8 Diapositiva 9 Diapositiva 10 Diapositiva 11 Diapositiva 12 Diapositiva 13 Diapositiva 14: Alergia a la penicilina Diapositiva 15 Diapositiva 16 Diapositiva 17 Diapositiva 18 Diapositiva 19 Diapositiva 20 Diapositiva 21 Diapositiva 22 Diapositiva 23 Diapositiva 24: Inhibición de síntesis de proteína - subunidad 30s Bactericida Diapositiva 25 Diapositiva 26 Diapositiva 27: Quinolonas Diapositiva 28 Diapositiva 29 Diapositiva 30 Diapositiva 31 Diapositiva 32 Diapositiva 33 Diapositiva 34: Clindamicina Diapositiva 35 Diapositiva 36 Diapositiva 37 Diapositiva 38 Diapositiva 39 Diapositiva 40 Diapositiva 41: Nuevos antibióticos Diapositiva 42 Diapositiva 43 Diapositiva 44 Diapositiva 45 Diapositiva 46 Diapositiva 47 Diapositiva 48: Consideraciones en la prescripción de antibióticos
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