FÁRMACOS ANTIPROTOZOARIOS

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UNIVERSIDAD NACIONAL DE TUMBES
SEMINARIO TEÓRICO: 
Fármaco Antiprotozoarios
FARMACOLOGIA 
II
ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA
Docente:
Dr.Jesús Rodríguez García
Integrantes:
Cordova Castro, Elayne Jarhelly
Gonzáles Cerna Jhon
Espinoza Rojas, Jenssy Gianella
Lule Maza, Hussein Smith
Medina García, Karoline Melani
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
De todos estos, la infección adquirida por P. falciparum es 
la más fatal si no es tratada a tiempo y podría tener serias 
complicaciones renales y cerebrales, e inclusive la muerte.
MALARIA:
Los parásitos Plasmodium vivax y P. falciparum son 
los más comunes en la malaria, mientras que la P. 
malariae y P. ovale son parásitos menos conocidos. 
•
MECANISMO DE ACCIÓN 
DE LA CLOROQUINA
Se transmite a través de la inyección de esporozoitos o 
formas inmaduras del parásito en la sanfre de una 
persona.
•Efectos adversos: Náuseas, vómitos, dolor abdominal, cefalea, 
anorexia, visión borrosa y urticaria (infrecuentes). Dosis altas a largo plazo: ototoxicidad, retinopatía, miopatía, 
neuropatía periférica.
CLOROQUINA
Acción GAMETOCIDA (P. vivax, ovale, malariae) 
NO tiene acción esquizonticida tisular
•Administración: Oral y parenteral: EV (muy lenta), IM, SC. 
•Se acumula en tejidos.
•Ajuste de dosis en IR.
•De elección en el tratamiento del paludismo por P. vivax, ovale, malariae y cepas 
sensibles de falciparum (CURA CLÍNICA).
•Para evitar recidivas (vivax y ovale) se administra con Primaquina.
•Quimioprofilaxis del paludismo (vivax. ovale y malariae).
•Absceso hepático amibiano (amebicida tisular)
•Enfermedades reumatológicas (AR, LES).
MEFLOQUINA
MECANISMO DE ACCION:
Es un esquizonticida hemático extraordinariamente eficaz, entra en 
contacto con la hemozoína intraeritrocítica y ello sugiere semejanzas 
con el mecanismo de acción de la cloroquina.
● Administra por vía oral
● Se absorbe rápidamente
● Se metaboliza: en el hígado
● Excrecion: heces
Las reacciones adversas del tratamiento a corto plazo incluyen 
náusea,vómito y mareo.
efectos tóxicos: en el SNC pueden llegar a 0.5%; entre las 
manifestaciones
están convulsiones, confusión o disminución del estado de vigilia, 
psicosis
aguda y vértigo incapacitante
CONTRAINDICACIÓN
● Embarazo
● Individuos con antecedentes de convulsiones, depresión, trastorno 
bipolar y otros cuadros
neuropsiquiátricos graves o reacciones adversas a los antipalúdicos.
ARTESUNATO:
Inhibe ATPasa de calcio del parasito.
● Absorción: Hígado
● Metabolismo: hígado
● Administración: Vía oral ,intramuscular (artesunato y 
artemether), (artesunato) y rectal
Semi vida: 1-2hs
● Eliminación: heces
Efecto adverso:
Toxicidad al cerebro (y el tronco encefálico), el hígado, la médula 
ósea y el feto como los principales órganos en que actúan los 
fármacos.
A dosis altas se aprecia una prolongación del intervalo Q- T , 
depresión de
la médula ósea y neurotoxicidad
Contraindicación
Embarazo
ANTIAMEBIANOS
Es una enfermedad causada por un parásito llamado 
Entamoeba histolytica. Esta enfermedad afecta 
principalmente al intestino delgado.
AMEBIASIS
El parásito se puede propagar:
• Persona a persona o a través de los alimentos o del 
agua.
Síntomas:
• Cólicos abdominales
• Diarrea: paso de 3 a 8 heces semiformadas al día 
• Fatiga
• Flatulencia excesiva
• Tenesmo
• Pérdida de peso involuntaria
Ciclo de vida
Forma esférica u oval y miden de 10 a 15 
µm
Quiste Trofozoíto
Anaerobio facultativo, con forma irregular y el 
tamaño más habitual es de 12 a 15 µm.
GIARDIASIS
Enfermedad causada por un parásito llamado Giardia duodenalis. Esta infección afecta principalmente el 
intestino delgado.
Síntomas:
• Diarrea: es el síntoma más frecuente.
• Dolor abdominal
• Gases y distensión abdominal
• Náuseas y vómitos
• Pérdida de peso: en casos crónicos o graves.
• Fatiga y debilidad
Se propaga por:
• Ingestión de agua contaminada: la forma más común de 
propagación.
• Consumo de alimentos contaminados
• Contacto directo de persona a persona
• Contacto con animales infectados
Quistes
Trofozoíto
Anaerobio aerotolerante, heterótrofo y se multiplica 
por fisión binaria longitudinal cada 9 a 12 horas. Tiene 
forma de pera, mide de 9 a 21 micras (μm) de largo y 
de 5 a 15 μm de ancho y su espesor es de 2 a 4 μm
Forma ovalada, con paredes finas y un tamaño de 11-14 μm 
de longitud, de 7-10 μm de ancho y de 0,3-0,5 μm de 
espesor. 
Ciclo de vida
Metronidazol y Tinidazol
Mecanismo de acción: ADME
Es fácil absorbido por via oral , después de la 
administración, se absorbe por completo y rápidamente, 
distribuyéndose ampliamente en los tejidos y fluidos del 
cuerpo, como las secreciones vaginales, el líquido 
seminal, la saliva, la leche materna y el líquido 
cefalorraquídeo (LCR). La eliminación del metronidazol 
ocurre principalmente a través de la orina, donde más del 
75% del fármaco se excreta como metabolitos formados 
por el hígado, principalmente a través de la oxidación de 
las cadenas laterales del fármaco. 
Efectos adversos
• Nauseas
• Vómitos
• Mareos
• Sofocos
• Cefalea
• Sequedad en la boca
• Sabor metálico
Contraindicaciones:
• Embarazo (Categoría B)
• Lactante
• Interacción con alcohol
• Insuficiencia renal grave
Metronidazol: adultos varía entre 500 y 
750 mg (Gravedad)
Tinidazol: adultos varía entre 2 y 4 
gramos (dosis que se puede dividir en el 
día)
Familia: Nitroimidazoles
ANTILEISHMANIASIS
Leishmaniasis:
Infección provocada por el parásito Leishmania transmitido por el 
mosquito flebótomo.
ANTITRIPANOSÓMICOS
Parásitos protozoarios
Taxonomía:
- Familia: Trypanosomatidae
- Género: Trypanosoma
Características generales:
- Delgado, de forma irregular
- Flagelo único y polar
- Membrana ondulada
Formas morfológicas:
- Epimastigote (forma extracelular, no 
infecciosa)
- Trypomastigote (forma infecciosa)
- Amastigote (forma intracelular con 
capacidad de replicación)
TRYPANOSOMA CRUZI
- La enfermedad de Chagas es una infección causada por 
el tripanosoma americano (Trypanosoma cruzi). 
- La infección aguda puede presentarse con inflamación en 
el sitio de inoculación (chagoma o roncha), fiebre y 
linfadenopatía. Si no se trata, la infección crónica puede 
evolucionar a complicaciones graves, como megacolon, 
megaesófago y cardiomiopatía. 
- El diagnóstico puede confirmarse con la identificación de 
los organismos en el frotis de sangre, la serología o PCR. 
- El tratamiento con benznidazol o nifurtimox solo es eficaz 
en la fase aguda.
ENFERMEDAD DE CHAGAS
Transmisión
•Principalmente transmitida por vectores: chinches 
triatominos (chinches redúvidos o "chinche del beso")
•Menos común:
• Transfusiones sanguíneas
• Trasplante de órganos
• Ingesta de alimentos o bebidas contaminadas.
• Vertical
• Exposición en el laboratorio
BENZNIDAZOL
Mecanismo de acción:
• Actúa uniéndose en forma covalente a 
los intermediarios de la nitrorreducción 
con los componentes del parásito, 
ADN, lípidos y proteínas.
Farmacocinética: Buena absorción por vía oral, 
Vm: 12 horas, Se excreta por orina y heces
Contraindicaciones: 
•Absolutas: insuficiencia hepática severa, embarazo
•Relativas: evitar en lactancia 
Dosificación de benznidazol: 
•5-7 mg/kg/día durante 60 días, dividido en 2 tomas al 
día (8-10 mg/kg/ día en niños) 
•Dosis máx al día: 400 mg/día, semivida 12 horas. 
•Presentación: comprimidos birranurados de 100 mg. 
•Efectos adversos dermatológicos (exantema 
multiforme)ocurren en aproximadamente el 30% de los 
pacientes. 
Cómo calcular la dosis de benznidazol que 
corresponde al peso por día y número de días de 
tratamiento: 
PESO (en kg) x 5 x 60 = DOSIS TOTAL de medicamento 
que corresponde al paciente 
DOSIS TOTAL/ 60 ó PESO (en kg) x 5 = DOSIS DIARIA 
de medicamento para 60 días (máximo 400 mg)
Nifurtimox
Mecanismo de acción:
• Al reducirse origina sustancias tóxicas 
para el parásito produciendo lisis de la 
membrana, inactivación enzimática y 
daño del ADN.
• Inhibe la tripanothiomareductasa.
Farmacocinética : Buena 
absorción por vía oral.
- VM: 8 – 10 horas. 
- Se metaboliza rápidamente 
- Una pequeña cantidad se 
elimina por la orina.
Contraindicaciones:
•Absolutas: insuficiencia hepática severa (metabolismo hepático del 99%), 
embarazo, formas avanzadas de la enfermedad de Chagas
•Relativas: evitar en lactancia
Dosificación de nifurtimox para adultos: 10 mg/kg/día durante 60 días, 
dividido en 3 tomas al día.
•Dosis recomendada : 8-10 mg/kg/ día
•Tiempo de tratamiento recomendado : 60-90 días
•Dosis máxima : 20 mg/kg/día, semivida 2-5 horas.
•Presentación : comprimidos birranurados de 120 mg.
•Efectos adversos del tracto gastrointestinal en 30% a 70% de los pacientes.
•Los síntomas de toxicidad del sistema nervioso central incluyen irritabilidad, 
insomnio, desorientación y, con menor frecuencia, temblores.
ANTITRICOMONAS
• Nitroimidazoles: 
Metronidazol, 
Tinidazol, 
Secnidasol.
• Otros agentes: 
Ornidazol, 
Nimorazol
Fármacos utilizados para tratar la infección por Trichomonas 
vaginalis, un protozoo responsable de la tricomoniasis
Clasificación: Mecanismo de acción
Atraviesa la membrana del 
parásito y es reducida por 
enzimas específicas en su 
forma activa, que da lugar a la 
generación de radicales libres 
y metabolitos tóxicos los 
cuales interfieren con el 
ADN y otras macromoléculas 
del parásito, causan daño y 
eventualmente su muerte.
Farmacocinética
• Absorción: Rápida, 
gastrointestinal
• Distribución: Tejidos del 
cuerpo, tracto 
genitourinario (Barrera 
placentaria, leche materna)
• Metabolismo: Hígado
• Excreción: Vía renal
• Trastornos gastrointestinales (náuseas, 
vómitos, malestar abdominal, diarrea o 
sensación de sabor metálico en la boca)
• Reacciones alérgicas (erupciones cutáneas, 
prurito, picazón, hinchazón facial o 
dificultad para respirar)
• Trastornos del sistema nervioso (mareos, 
confusión, irritabilidad, insomnio, 
convulsiones)
• Trastornos hematológicos: (anemia, 
leucopenia o trombocitopenia)
Efectos adversos: Indicaciones:• Tricomoniasis vaginal (tratar infección, aliviar 
síntomas como flujo vaginal anormal, picazón, 
irritación y dolor durante las relaciones sexuales)
• Tricomoniasis en hombres (tratar la infección y 
aliviar los síntomas)
• Prevención de transmisión (evitar la reinfección)
Contraindicaciones:
• Hipersensibilidad
• 1er trimestre de embarazo
• Lactancia
• Neuropatologías
• Trastornos hematológicos
• Metronidazol 2gm, dosis unica:
○ Metronidazol 500mg (4 pastillas), una sola toma o 1 pastilla luego de otra 
en un corto periodo de tiempo.
• Tratar a la pareja sexual con el mismo esquema
Si luego de 7 días los sintomas persisten puede ser reinfección, tomó dosis 
incompleta o la pareja sexual no cumplió con el esquema:
• Metronidazol 500mg/12h x 7 días
• Tinidazol 2g vía oral, dosis unica
Tratamiento:
1. ¿Qué tipo de fármaco antipalúdico se utiliza para prevenir 
la malaria?
a) Quinina
b) Cloroquina
c) Primaquina
d) Doxiciclina
2. ¿Cuál es el fármaco antipalúdico utilizado para tratar la 
malaria por P. vivax?
a) Cloroquina
b) Hidroxicloroquina
c) Primaquina
d) Mefloquina
3. ¿Qué fármaco antipalúdico se utiliza para tratar la malaria 
por P. falciparum resistente a la cloroquina?
a) Cloroquina
b) Hidroxicloroquina
c) Artemisinina
d) Mefloquina
4. Cuál es el fármaco antiamebiano más utilizado para tratar la 
amebiasis intestinal? 
a) Metronidazol 
b) Tinidazol 
c) Paromomicina 
d) Diloxanida
5. ¿Cuál es el fármaco antiamebiano utilizado para tratar la 
giardiasis? 
a) Metronidazol 
b) Tinidazol 
c) Albendazol 
d) Mebendazol
6. Cuál es el fármaco antileishmaniasis más utilizado?
a) Anfotericina B
b) Miltefosina
c) Paromomicina
d) Estibogluconato de sodio
7. ¿Qué fármaco antitripanosómico se utiliza para tratar la enfermedad de Chagas?
a) Nifurtimox
b) Suramina
c) Melarsoprol
d) Pentamidina
8. ¿Cuál es el fármaco antitrichomonas más utilizado?
a) Metronidazol
b) Tinidazol
c) Paromomicina
d) Diloxanida
9. ¿Qué fármaco se utiliza para tratar la giardiasis?
a) Metronidazol
b) Tinidazol
c) Albendazol
d) Mebendazol
10. ¿Cuál es el fármaco antitripanosómico utilizado para tratar la enfermedad del sueño? 
a) Nifurtimox 
b) Suramina 
c) Melarsoprol 
d) Pentamidina