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-Las proteínas de las células constituyen la clase más importante de macromoléculas que
actúan como receptores de fármacos.
-La mayoría de los fármacos que actúan como inhibidores reversibles de procesos
enzimáticos son competitivos, debido a que su diseño se fundamenta en el parecido
estructural con el sustrato endógeno.
-Los receptores fisiológicos se convierten en “diana” de los fármacos al actuar por
mecanismos catalíticos y por tanto, amplificar señales bioquímicas.
ANTAGONISMO
Antagonismo fisiológico: ocurre cuando dos agonistas actúan en un mismo órgano
efector a través de receptores diferentes, produciendo acciones opuestas que se
contrarrestan.
Antagonismo químico: Se origina como resultado de una reacción química entre dos
sustancias.
-Fármaco antagonista competitivo reversible puede ser desplazado de la unión a su
receptor al aumentar la concentración del fármaco agonista.
-Fármaco antagonista no competitivo: Al representar las curvas dosis- respuestas se
observa una caída progresiva del efecto máximo a medida que se aumenta la
concentración del antagonista.
-Fármaco agonista: su unión mimetiza la acción de una sustancia fisiológica sobre su
receptor.
-Fármaco antagonista competitivo irreversible: forma enlaces químicos covalentes con
el receptor cuya unión no es desplazada al aumentar la concentración del agonista
ejemplo . (Bloqueo de receptores Alfa 1 y Alfa 2 por la fenoxibenzamina en el tratamiento
del feocromocitoma.
ASPECTOS BÁSICOS DE LA SEROTONINA
-La síntesis de serotonina tiene lugar a partir del aminoácido triptófano.
-El 90 por ciento de la serotonina se encuentran en las células enterocromafines, en las
células nerviosas del plexo mienterico plaquetas del SNC
- En la periferia la serotonina participa en el control del sueño, el estado de ánimo y el
apetito.
-Participa en la agregación plaquetaria.
- fluoxetina: bloqueae la recaptación de serotonina útil en el tratamiento de la depresión.
-La ciproheptadina y el ketotifeno NO tienene nada que ver con la serotonina
-La ciproheptadina y el ketotifeno son antagonistas no selectivos de los receptores de
subtipo 2
MEDICAMENTOS ESPECIFICOS
DIFENHIDRAMINA:
Mediador químico relacionado Histamina
Acción: Antagonista
Receptor de enzimas: H1
Utilidad: Alergias
CIMETÍDINA
Mediador químico relacionado Antihistamina
Acción: Antagonista
Receptor de enzimas: H2
Utilidad: Ulcera péptica
CAPTOPRIL
Mediador químico relacionado: Angiotensina
Acción: Inhibe
Receptor de enzimas: IECA
Utilidad: Tratamiento en HTA.
IBUPROFENO
Mediador químico relacionado: prostaglandina
Acción: Inhibe
Receptor de enzimas: Ciclooxigenasa
Utilidad: Antiinflamatorio Fiebre
ONDASETRON
Mediador químico relacionado: Serotonina
Acción: Antagonista
Receptor de enzimas: 5HT3
Utilidad: Nauseas y vómitos inducidos por quimioterapia y radioterapia