Fármacos utilizados en el tratamiento de la epilepsia

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¿Qué son y para qué sirven?
Los fármacos antiepilépticos son un grupo de medicamentos que se usan para tratar la epilepsia.
Una crisis epiléptica es un episodio de actividad cerebral anómala que se puede manifestar como
alteración del estado de conciencia, trastornos de la vista o el oído, sensaciones extrañas,
movimientos anormales o convulsiones.
El mecanismo de acción es propio de cada antiepiléptico. Suelen actuar reduciendo la actividad
eléctrica anormal del cerebro y aumentando la cantidad de unas sustancias químicas naturales, que
se llaman neurotransmisores.
¿Cómo se usan?
Se presentan como jarabe, sobres, comprimidos y cápsulas. Es mejor hacerlo con las comidas para
disminuir las molestias de estómago.
Al empezar el tratamiento, se inicia con dosis bajas, que se van aumentando de forma gradual. 
El tratamiento con antiepilépticos se mantiene durante años. En algunos niños puede suspenderse
cuando desaparecen las crisis, solo si su médico lo cree conveniente. Cuando se retira el
medicamento, también se hace poco a poco.
Fármacos utilizados en el tratamiento de la epilepsiaFármacos utilizados en el tratamiento de la epilepsia 
¿Qué problemas pueden producir?
Los efectos secundarios más
habituales de los antiepilépticos son:
somnolencia
mareo e inestabilidad
dolor de cabeza
náuseas y vómitos
diarrea o estreñimiento
cambios en el apetito
dolor de espalda
agitación
cambios en el estado de ánimo
pensamientos anormales
temblor incontrolable
pérdida de la coordinación
visión borrosa o doble
problemas de memoria
dificultad para concentrarse
Por su gravedad, hay que
estar atentos a la
aparición de los siguientes
síntomas y consultar con
urgencia:
sangrado o moratones
inexplicables
dificultad para
respirar o tragar
disminución de la
temperatura corporal
confusión
urticaria
dolor en el pecho
cansancio excesivo
ideas suicidas
¿Qué precauciones debo tener?
Antes de empezar con el
tratamiento, es muy importante
informar al médico de las
enfermedades previas del niño.
Algunas de ellas obligan a tomar
especiales precauciones con las
dosis de los antiepilépticos o
pueden desaconsejar la toma de
alguno de ellos:
alergias a medicamentos
enfermedades cardiacas
glaucoma
problemas psiquiátricos
enfermedades renales
enfermedades hepáticas
alteraciones del tiroides…
 Los antiepilépticos pueden dar somnolencia. Esto se debe tener en cuenta en actividades que
supongan riesgo(natación, conducción de vehículos, manejo de máquinas…). El consumo de alcohol
aumenta la somnolencia, por lo que se debe evitar.Además tener cuidado en caso de embarazo o
estar en lactancia,ya que el medicamento podria tenet efectos negativos para el feto,RN o niñ@. 
http://www.familiaysalud.es/sintomas-y-enfermedades/cerebro-y-sistema-nervioso/sintomas-neurologicos/conoce-la-epilepsia
https://www.familiaysalud.es/sintomas-y-enfermedades/cerebro-y-sistema-nervioso/cefaleas-y-otros-sintomas/mareos-y-perdidas-de
https://www.familiaysalud.es/sintomas-y-enfermedades/cerebro-y-sistema-nervioso/cefaleas-y-otros-sintomas/le-duele-la-cabeza-es
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https://www.familiaysalud.es/no-mires-hacia-otro-lado-el-suicidio-en-la-adolescencia
https://www.familiaysalud.es/sintomas-y-enfermedades/cerebro-y-sistema-nervioso/convulsiones-y-epilepsia/mi-hijo-es-epileptico-0
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Farmacocinética
Biodisponibilidad: Cerca del 100%.
Tiempo en alcanzar el pico de dosis: Cuatro horas.
Tiempo en alcanzar la concentración estable: En niños, siete días y en adultos,14 días.
Concentraciones plasmáticas terapéuticas: De 300 a 700 μmol/l.
Unión a las proteínas: Muy escasa.
Vida media de eliminación: De 50 a 60 horas (30 a 40 horas en niños).
Metabolismo: Se metaboliza intensamente en el hígado por el citocromo P450.
Farmacodinamia 
Mecanismo de acción: Etosuximida, un anticonvulsivante de tipo succinimida, reduce la frecuencia
de ataques epileptiformes, en particular ataques de ausencia (pequeño mal) por supresión de las
descargas paroxismales y de la actividad de las ondas asociadas con lapsus de conciencia
(observadas generalmente en ataques de ausencia). También deprime la corteza motora e
incrementa el umbral del sistema nervioso central para el estímulo convulsivo. 
Modo de administración: Vía oral, preferentemente, después de las comidas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a etosuximida, a succinimidas.
Eficacia: Junto al valproato, con el que tiene un efecto sinérgico, la etosuximida es el
antiepiléptico de elección en las crisis generalizadas de ausencia (nivel de certeza I). El
inconveniente cuando se da en monoterapia es que no previene las crisis tónico-clónicas.
Etosuximida
Nombre Genérico : Etosuximida
Nombre Comercial : Etosuximida
Presentación : 100 Cápsulas de 250mg
Dosificación 
Adultos: Dosis inicial de 250 mg/día hasta alcanzar entre 750 y 2000 mg/día en dos dosis.
Niños: Dosis inicial de 10 a 15 mg/kg hasta alcanzar entre 20 y 40 mg/kg.
Carbamazepina
Nombre Genérico : Carbamazepina
Nombre Comercial : Carbamazepina
Presentación : 20 tabletas de 200mg
Dosificación 
Adultos: Comenzar con dosis de 100 mg por la noche y duplicarla cada cuatro días hasta llegar
a entre 400 y 1600 mg/día en dos dosis.
Farmacocinética
Biodisponibilidad: Del 75 al 85% por vía oral. La absorción es variable, con marcadas diferencias
intraindividuales.
Tiempo en alcanzar el pico de dosis: De cuatro a ocho horas.
Tiempo en alcanzar la concentración estable: De 21 a 28 días.
Concentraciones plasmáticas terapéuticas: De 4 a 12 μg/ml.
Unión a las proteínas: Del 75 al 85%.
Vida media de eliminación: De 5 a 26 horas.
Metabolismo y excreción: La carbamazepina es metabolizada en el hígado, con formación de un
epóxido activo frente a la epilepsia, pero causante de alguno de los efectos secundarios más
frecuentes. Se elimina por vía renal.
Farmacodinamia 
Mecanismo de acción: Reduce la liberación de glutamato, estabiliza las membranas neuronales y
deprime el recambio de dopamina y noradrenalina.
Modo de administración: Ingerir durante, después o entre las comidas con un poco de líquido.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a carbamazepina y fármacos estructuralmente relacionados (ej.,
antidepresivos tricíclicos). Bloqueo auriculoventricular, antecedentes de depresión de médula ósea o de
porfirias hepáticas (p.ej. porfiria aguda intermitente, variegata, cutánea tardía). Tto. con IMAO o
en las 2 sem posteriores.
Eficacia: La carbamazepina ha demostrado eficacia sobre las crisis parciales, tanto en la epilepsia
criptogénica como en la sintomática (nivel de certeza I). También es útil en las crisis tónico-clónicas
generalizadas asociadas a epilepsias idiopáticas (nivel de certeza IV). Puede empeorar las ausencias y
las crisis mioclónicas en las epilepsias idiopáticas (nivel de certeza IV). No se ha mostrado eficaz
ante las crisis febriles (nivel de certeza I).
http://epilepsia.sen.es/?p=66
Acido Valproico
Nombre Genérico : Acido Valproico 
Nombre Comercial : Acido Valproico
Presentación : 30 Comprimidos de 500mg 
Dosificación 
Adultos: Dosis de inicio de 400 a 500 mg/día hasta 500 a 2500 mg/día de mantenimiento.
Niños: Hasta 20 kg, 20 mg/kg/día de inicio y de 20 a 40 mg/kg/día de mantenimiento; niños de más
de 20 kg, inicio con 40 mg/kg/día y mantenimiento de 20 a 30 mg/kg/día.
Farmacocinética
Biodisponibilidad: Cerca del 100%.
Tiempo en alcanzar el pico de dosis: De 13 minutos a dos horas (media de 1,5 horas). La comida ralentiza la
absorción, pero no disminuye la cantidad total. El tiempo de las formas retard está entre tres y ocho horas.
Tiempo en alcanzar la concentración estable: De dos a tres días.
Concentraciones plasmáticas terapéuticas: De 50 a 100 μg/ml. La eficacia no se correlaciona con los títulos
plasmáticos, los cuales sufren una importante variación diurna.
Unión a las proteínas: Del 85 al 95%.
Vida media de eliminación: De 4 a 12 horas.Metabolismo: Sufre una betaoxidación seguida de una glucuronización en el hígado.
Farmacodinamia 
Mecanismo de acción:Aumenta los niveles cerebrales de GABA, disminuye los de aminoácidos excitadores y
modifica la conductancia del potasio.
Modo de administración
Comprimidos: tragar enteros sin masticar ni triturar con agua en 1 ó 2 tomas, preferentemente en el curso de las
comidas.
Solución oral: tomar con medio vaso de agua azucarada o no, pero nunca con bebidas carbonatadas, y
preferentemente durante las comidas.
Cápsulas: tragar enteras con un poco de líquido.
Granulado de liberación prolongada: debe tragarse con líquido (p. ej. agua) o mezclarse con alimento blando (como
yogurt o puding). Recomendable en pacientes con dificultad de deglución (p.ej. niños). No masticar.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a ácido valproico, hepatitis aguda, hepatitis crónica, antecedente personal o
familiar de hepatitis grave, porfiria hepática, hepatopatía previa o actual y/o disfunción grave del hígado o
páncreas, trastornos del metabolismo de aminoácidos ramificados o del ciclo de la urea, trastornos mitocondriales
conocidos provocados por mutaciones en el gen nuclear que codifica la enzima mitocondrial polimerasa gamma,
como el s. de Alpers-Huttenlocher, y en niños < 2 años en los que se sospecha que padecen un trastorno
relacionado con la polimerasa gamma. Embarazo (a menos que, en el caso de epilepsia, no exista otro tratamiento
alternativo adecuado), mujeres en edad fértil (a menos que se cumplan las condiciones del Plan de Prevención de
Embarazos).
Fenobarbital
Nombre Genérico : fenobarbital
Nombre Comercial : fenobarbital
Presentación : 30 COMPRIMIDOS MINSALUD de 100mg 
Dosificación: 
Adultos: Comenzar el tratamiento con dosis de 50 mg/día hasta alcanzar dosis de 50 a 200
mg/día en una o dos dosis.
Niños: Iniciar el tratamiento con dosis de 3 mg/kg/día hasta alcanzar dosis de mantenimiento de 3
a 8 mg/kg/día.
Farmacocinética
Biodisponibilidad: Del 80 al 100% por vía oral.
Tiempo en alcanzar el pico de dosis: De una a tres horas.
Tiempo en alcanzar la concentración estable: De 15 a 21 días.
Concentraciones plasmáticas terapéuticas: De 15 a 40 μg/ml.
Unión a las proteínas: Del 45 al 60%.
Vida media de eliminación: De 75 a 120 horas.
Metabolismo y excreción:
Biotransformación hepática. Actúa como inductor hepático.
Eliminación por vía renal. La acidificación de la orina aumenta la velocidad de eliminación.
Farmacodinamia 
Mecanismo de acción: Su mecanismo de acción no es selectivo; limita la propagación de la descarga
epiléptica y aumenta el umbral epileptógeno. Su acción antiepiléptica más importante es el aumento de la
actividad del receptor GABAA, prolongando la apertura del receptor del Cl– y, por tanto, la
hiperpolarización. También disminuye la conductancia de los canales de Na+, K+ y Ca.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a fenobarbital, a barbitúricos. Porfirias. Insuf. respiratoria grave.
Lesiones hepato-renales. Intoxicación aguda por alcohol, estimulantes o sedantes. Concomitante con
somníferos o analgésicos. Como profilaxis junto con saquinovir y/o ifosfamida.
Eficacia: Aunque el fenobarbital se ha utilizado mucho frente a distintos tipos de crisis, existen pocos
estudios clínicos controlados. En un ensayo multicéntrico doble ciego, que comparaba cuatro fármacos
antiepilépticos, el fenobarbital mostró una eficacia similar a la fenitoína y la carbamazepina frente a
crisis parciales y secundariamente generalizadas (nivel de certeza I). En la epilepsia generalizada
primaria ha mostrado una efectividad mayor que la carbamazepina y la fenitoína (nivel de certeza IV).
También es útil en las crisis neonatales, febriles y en estatus epiléptico (nivel de certeza IV).
Gabapentina
Nombre Genérico : Gabapentina
Nombre Comercial : GABAPENTIN MK®
Presentación : 30 cápsulas de 400mg
Dosificación: La dosis inicial es de 300 a 400 mg/día hasta 900 a 3600 mg/día como dosis de
mantenimiento.
Farmacocinética
Biodisponibilidad: 60%. Variable, sobre todo a grandes dosis, por la saturación de los sistemas de
transporte activo, por lo que la absorción se ve significativamente reducida. No influye el
alimento.
Tiempo en alcanzar el pico de dosis: De dos a cuatro horas.
Tiempo en alcanzar la concentración estable: De tres a cuatro días.
Concentraciones terapéuticas: De 2 a 20 μg.
Unión a las proteínas: No se une a las proteínas plasmáticas.
Vida media de eliminación: De cinco a nueve horas.
Metabolismo: Excreción renal sin metabolismo hepático.
Farmacodinamia 
Su mecanismo de acción es la unión a los canales de calcio en el hipocampo y en el
neocórtex.Reduce la liberación de los monoamino neurotransmisores y aumenta el recambio de
GABA en varias áreas cerebrales.
Modo de administración: Vía oral. Administrar con o sin alimentos y tragarse entero con ingesta
suficiente de líquido (1vaso de agua).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
Eficacia: La gabapentina ha demostrado eficacia y buena tolerabilidad en la epilepsia parcial e
idiopática generalizada de nuevo diagnóstico (nivel de certeza I). Asimismo, es eficaz como
terapia adyuvante en las crisis parciales rebeldes a otros tratamientos (nivel de certeza I).
Diazepam
Nombre Genérico : Diazepam
Nombre Comercial : Diazepam
Presentación : 20 tabletas de 10 mg 
Dosificación: 
Uso en adultos: La dosis recomendada es de 2 a 20 mg al día. No tome nunca más de 10 mg de
una toma.
Uso en niños y adolescentes: Tratamiento de los espasmos musculares en niños mayores de 6 años y
adolescentes. Dosis recomendada: Niños de 6-12 años: 5mg, 2 veces al día Niños de 12-18 años: 10
mg, 2 veces al día. No se recomienda el tratamiento crónico (prolongado).
Farmacocinética
 El diazepam se administra por vía oral, rectal y parenteral. El diazepam es la benzodiazepina de
absorción más rápida tras una dosis oral. Por el contrario, la absorción después de una
inyección IM es lenta y errática. El diazepam administrado por vía rectal se absorbe bien con
una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 90% con respecto a la inyección
intramuscular. Los efectos relajantes del músculo esquelético, anticonvulsivos y ansiolíticos suelen
ser evidentes después de la primera dosis. El comienzo de la acción después de una dosis IV es 1-
5 minutos.
Es ampliamente metabolizado en el hígado, dando lugar entre otros metabolitos activos a:
desmetildiazepam, oxazepam y temazepam. Se elimina mayoritariamente con la orina en forma
metabolizada y un 1% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 43 h, en insuficiencia
renal aumenta a 48 h.
Farmacodinamia 
Mecanismo de acción: Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Actúa
sobre el sistema límbico, tálamo e hipotálamo. No produce acción de bloqueo del SNA periférico
ni efectos secundarios extrapiramidales. Acción prolongada.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a benzodiacepinas o dependencias de otras sustancias,
incluido el alcohol (excepto tto. de reacciones agudas de abstinencia), miastenia gravis, síndrome
de apnea del sueño, insuf. respiratoria severa, I.H. severa, glaucoma de ángulo cerrado (rectal,
oral), hipercapnia crónica severa (oral).
Oxcarbazepina
Nombre Genérico : Oxcarbazepina
Nombre Comercial : OXCARBAZEPINA MK®
Presentación : 20 tabletas de 300mg 
Dosificación: 
Adultos: Dosis de inicio de 600 mg/día, con incrementos semanales hasta llegar a dosis de 900 a
2400 mg/día en dos dosis.
Niños: Dosis de inicio de 10 mg/kg/día hasta una dosis de mantenimiento de 30 mg/kg/día.
Farmacocinética
 Biodisponibilidad: Cerca del 100%. No influida por la comida.
Tiempo en alcanzar el pico de dosis: De cuatro a seis horas.
Tiempo en alcanzar la concentración estable: De 20 a 25 días.
Concentraciones plasmáticas terapéuticas: De 50 a 125 μmol/l.
Unión a las proteínas: 67%. MHD en el 38%.
Vida media de eliminación: De ocho a diez horas.
Metabolismo y excreción: Rápidamente metabolizada a MHD, su metabolito activo. Metabolismo
hepático sin epoxidación.
Farmacodinamia 
Mecanismo de acción:Estabiliza las membranas neuronales hiperexcitadas bloqueando canales de
sodio voltaje dependientes. Actúa principalmente a través de su metabolito MHD.
Modo de administración: Puede tomarse con o sin alimentos. Los comprimidos son ranurados y
pueden dividirse en dos mitades, lo que permite al paciente tragar más fácilmente el comprimido.
Sin embargo, el comprimido no puede dividirse en dosis iguales. Suspensión oral: agitar bien el
frasco y extraer la cantidad prescrita de suspensión oral con la jeringa oral incluida, puede
tomarse directamente o puede mezclarse en un pequeño vaso de agua justo antes de la
administración.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
Eficacia: La oxcarbazepina se ha mostrado eficaz tanto en monoterapia como en terapia
adyuvante en crisis parciales refractarias y de nuevo diagnóstico, con y sin generalización (nivel
de certeza I). También es eficaz en la epilepsia idiopática generalizada (nivel de certeza I).
Vigabatrina
Nombre Genérico : Vigabatrina
Nombre Comercial : SABRIL
Presentación : 60 Tabletas de 500mg 
Dosificación: 
El tratamiento se ha de comenzar con 500 mg dos veces al día, incrementando 250-500 mg cada
una o dos semanas hasta alcanzar los 1000 a 3000 mg/día.
Niños: Dosis inicial de 40 mg/kg/día hasta llegar a dosis de mantenimiento de 80 a 100 mg/kg/día.
Farmacocinética
Biodisponibilidad: Cerca del 100%. No influida por la comida.
Tiempo en alcanzar el pico de dosis: Dos horas.
Tiempo en alcanzar la concentración estable: Dos días.
Concentraciones plasmáticas terapéuticas: De 5 a 10 μg/ml.
Unión a las proteínas: No.
Vida media de eliminación: De cuatro a ocho horas. En el anciano llega a duplicarse.
Metabolismo: Se excreta por el riñón sin metabolización hepática.
Farmacodinamia 
Su acción es gabaérgica, uniéndose irreversiblemente en la sinapsis a la gabatransaminasa,
enzima que metaboliza el GABA. La actividad enzimática no se recobra hasta que no se
sintetiza una nueva enzima, lo que tarda entre cuatro y seis días.
Modo de administración: Administrar antes o después de las comidas. El granulado para sol. oral
se añadirá a una bebida (ej. agua, zumo de frutas o leche) inmediatamente antes de su
administración.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
Eficacia: La vigabatrina ha demostrado eficacia en terapia añadida en las crisis parciales
rebeldes a otros antiepilépticos. En los niños se ha mostrado eficaz en las crisis parciales
complejas (nivel de certeza I). Las crisis generalizadas primarias, tónico-clónicas y ausencias, y
las crisis mioclónicas pueden empeorar con vigabatrina (nivel de certeza III). Este fármaco ha
demostrado una particular eficacia en el tratamiento de los espasmos infantiles, sobre todo en
la esclerosis tuberosa (nivel de certeza IV).