ANESTESICOS LOCALES I Y II - FARMACOS - 23 y 24

Vista previa del material en texto

Matías San Martín Farmacología I N°23-24 12/05/03 
 Odontología III año U. de Chile 
 
 
 
 
 
 
☺ DEFINICIÓN: 
Los anestésicos locales por definición son medicamentos que bloquean en forma reversible la transmisión 
de los impulsos nerviosos cuando ellos se aplican en contacto con las fibras de los tejidos. Entonces de allí 
deriva su importancia, son una alternativa de la anestesia general para tener anestesia localizada de una 
determinada zona de tratamiento que nos permita hacer intervenciones quirúrgicas o invasivas de forma 
indolora. 
El hecho que el anestésico sea reversible quiere decir que no provoca daño al ser inyectado, en 
procedimiento se pueden ir integrando nuevas porciones. 
 
☺ HISTORIA: 
Los anestésicos locales comienzan con la cocaína (droga excitante del sistema nervioso central que 
causa dependencia fácilmente) es un alcaloide proveniente de las hojas de la coca, planta que crece en 
ciertas regiones del mundo, especialmente en regiones altas y en nuestro país en el norte de Chile en la 
cordillera de los andes en el limite con Perú. En forma empírica, las culturas que habitan estos lugares han 
utilizado estas hojas para tener una mayor resistencia al trabajo físico por ser estimulante del sistema nervioso 
central. 
Con el tiempo, alguien consideró el efecto de las hojas de la coca en la mucosa y en la lengua de 
insensibilidad y esta observación hizo pensar la investigación de las hojas de la coca, porque a partir de ella se 
podría encontrar un producto que pudiera servir como anestésico y es así como el año 1884 el doctor Keller 
introduce la cocaína en oftalmología para permitir maniobras propias de la especialidad. 
Después de muchos años en 1884/85 se descubre la jeringa hipodérmica lo que permite a partir de una 
solución de cocaína inyectarla vía subcutánea, vía submucosa, vía troncular (cuando se deposita el 
anestésico o un medicamento en el tronco nervioso), etc. Entonces se comienza a usar la cocaína en 
medicina y odontología no solamente en forma tópica sino también se comienza a utilizar estas otras vías. 
Rápidamente se evidencio la toxicidad, el efecto estimulante sobre el sistema nervioso central, 
apareciendo casos de dependencia de manera que se hizo necesario encontrar otros anestésicos locales que 
persistían en ese momento y que pudieran producir la anestesia local sin provocar toxicidad. 
En 1906 se sintetizó el primer anestésico local de la era moderna que corresponde a la procaína bajo el 
nombre comercial de novocaína®, es el anestésico local más antiguo. Comienza a utilizarse en medicina y en 
odontología y se ve que realmente es un buen medicamento y no causa toxicidad ni dependencia. 
En 1943 en Suecia se sintetiza otro anestésico local muy importante, la lidocaína, que ha perdurado hasta 
los tiempos actuales y es probable, hoy en día, uno de los más utilizados 
Y 1950 se sintetiza otro anestésico local que es muy importante en odontología mas que en medicina 
incluso, tal vez, sea tan utilizado como la lidocaína y es la mepivacaína. 
Con el pasar de los años se siguieron sintetizando otros anestésicos locales que se conocerán poco a 
poco. 
 
☺ ESTRUCTURA QUÍMICA. 
Todos los anestésicos locales están conformados por una estructura 
química común que incluye tres partes: 
 
Anillo aromático Cadena hidrocarbonada Amina terciaria 
1) Anillo aromático que corresponde a la parte lipofílico. Le 
confiere liposolubilidad al anestésico local. 
2) Amina terciaria que está en el otro corresponde a la parte 
hidrofílica de la molécula. 
II certamen - Farmacología I 
Prof. Dr. Fernando Gallardo 1 
Matías San Martín Farmacología I N°23-24 12/05/03 
 Odontología III año U. de Chile 
 
3) Cadena hidrocarbonada une el anillo aromático a la amina terciaria. En el medio de la cadena 
hidrocarbonada hay un enlace químico que puede ser de dos tipos: enlace éster (COO) que conforman una 
familia y el otro es una enlace amida (NHCO) (el resto de la molécula es muy parecida). 
 
Es importante saber a que familia pertenecen los anestésicos locales por dos razones: 
1) Los ésteres son moléculas más alergénicas que las amidas. Se dice que en las amidas las alergias casi no 
existen lo que permite escoger el anestésico a utilizar. 
 
2) Biotransformación: tiene implicancia clínica. Los ésteres tienen un metabolismo fácil, rápido y simple 
incluso en el plasma se rompe la molécula por la acción de esterasas plasmáticas, en cambio las amidas en el 
hígado (en el sistema oxidante del fármaco) sufren el proceso de oxidación en forma lenta con la formación 
de metabolitos intermedios y la implicancia clínica se da en los pacientes con daño hepático severo donde es 
muy probable que las amidas tengan una biotransformación más lenta y puedan producirse toxicidad. De 
manera que si toca atender un paciente con daño hepático es mejor utilizar un anestésico de la familia de los 
ésteres. 
 
☺ FAMILIA DE LOS ÉSTERES. 
• Cocaína 
• Procaína nombre comercial novocaína® 
• Tetracaína 
• Benzocaína se emplea mucho en superficies de mucosas. 
 
El estado físico de un anestésico local es el estado sólido por lo cual hay que recurrir a un solvente 
orgánico, como un alcohol para disolverlo, pero este puede provocar daños en los tejidos, por lo cual es mejor 
generar un artificio para poder lograr una solución acuosa. Ello se logra haciendo reaccionar la molécula con 
ácido clorhídrico para formar una sal que es hidrosoluble, esto significa que los anestésicos locales son sales de 
clorhidrato (como por ejemplo: clorhidrato de lidocaína) y la reacción química se realiza a nivel de la amina 
terciaria, por ello es la parte hidrofílica, es la parte que reacciona con el ácido clorhídrico para formar una sal. 
La Benzocaína es un anestésico local al cual le falta la amina terciaria por lo que no tiene la porción 
hidrofílica no pudiendo ser solución, encontrándose solo en pomadas (no se va ha encontrar en carpule) es 
una molécula inestable, otro problema de los anestésicos locales cuando recién se sintetizan en un 
laboratorio. 
TODOS LOS ANESTÉSICOS LOCALES SON INSOLUBLES EN AGUA Y SON INESTABLES 
 
☺ FAMILIA DE LAS AMIDAS. 
• Lidocaína. 
• Mepivacaína. 
• Bupivacaína. De larga duración. 
• Elidocaína. 
• Prilocaína. Se usa bastante en odontología y es de duración intermedia. 
 
En todos ellos se mantiene la estructura química básica. 
 
II certamen - Farmacología I 
Prof. Dr. Fernando Gallardo 2 
Matías San Martín Farmacología I N°23-24 12/05/03 
 Odontología III año U. de Chile 
 
☺ CLASIFICACIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES DE ACUERDO A LA DURACIÓN DE SU EFECTO. 
Esta clasificación es relativa ya que depende de la concentración y si se utiliza con un vasoconstrictor el 
efecto también es mas prolongado, pero en general y comparándolo con concentraciones más o menos 
similares se habla de anestésicos locales de: 
♦ Acción corta: brindan una anestesia de 20 a 30 min. 
• Procaína 
• Clorprocaína muy parecido a la procaína 
• Proproxicaína casi no se usa hoy en día. 
 
♦ Acción intermedia: duran entre 1 a 2 horas y son los que se usan más en clínica. 
• Lidocaína 
• Mepivacaína. 
• Prilocaína. 
 
♦ Acción larga: duran más allá de tres horas, pueden durar hasta 6 horas. Son buenos para un cirujano para 
mantener al paciente con un gran periodo de anestesia y sobre todo si la intervención es larga, pero por 
otro lado es inconveniente para el paciente, como por ejemplo: el mantener la cara dormida para el 
paciente es molesto por lo que se utilizan solo en cirugía restauradora. 
• Bupivacaína. 
• Etidobacaína. 
 
En cuanto a la Benzocaína es solamente tópica (de uso local) y esta clasificación se refiere a los 
anestésicos locales inyectables. 
 
II certamen - Farmacología I 
Prof. Dr. Fernando Gallardo 3 
Matías San Martín Farmacología I N°23-24 12/05/03 
 Odontología III año U. de Chile☺ MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES 
El mecanismo es el mismo que se describió hace 
treinta años atrás cuando se conocieron los mecanismos 
con los cuales se trasmiten los impulsos nerviosos. 
Los anestésicos locales bloquean la transmisión de 
los impulsos nerviosos, porque actúan en receptores que 
están ubicados en la membrana celular asociados a 
canales iónicos (canal de sodio). 
Recordatorio de fisiología: 
 El impulso se transmite gracia a una serie de 
fenómenos eléctricos a lo largo de la membrana. 
Esta membrana en condiciones de reposo es 
positiva por fuera y negativa por dentro, hay una 
diferencia de –70 mili volts, porque abundan iones 
positivos por fuera (sodio). Es muy importante recordar 
que el sodio ingresa a la membrana, pero cuando logra 
ingresar a la membrana hay un mecanismo activo que 
lo impulsa fuera. El sodio en reposo le cuesta entrar a la 
membrana y el potasio logra entrar sin ninguna dificultad 
Al ser estimulada (en forma mecánica, química o 
eléctrico) la fibra nerviosa tiene una serie da cambios 
importantes y entre ellos los más importantes es el 
fenómeno de despolarización, invirtiendo la polaridad; 
se produce un brusco aumento de la permeabilidad de 
la membrana y el sodio que en condiciones de reposo 
no podía entrar ahora pasa con facilidad y como 
ingresa transmite cargas positivas, quedando positiva 
por dentro y negativa por fuera durando milisegundos. 
Luego, rápidamente sigue la repolarización de la 
membrana volviendo a la situación original de reposo, la 
membrana vuelve a ser negativa por dentro y positiva 
por fuera ya que el sodio sale hacia fuera. 
Estos cambios eléctricos van ocurriendo a lo largo 
de toda la fibra nerviosa y esto se visualiza en un 
osciloscopio, el potencial de acción. 
 
Esto quiere decir entonces que el evento más 
importante para que la fibra pueda sufrir el impulso 
nervioso es la despolarización de la membrana, cambio 
de la permeabilidad de la membrana para el ión sodio. 
 
Y si un medicamento puede bloquear el paso del sodio hacia la membrana es incapaz de transmitir el 
impulso nervioso, efecto que hace el anestésico local, lo que se puede ver: 
 
A: control; 
B, C, D: con lidocaína (en 
experimentos invitro en nervio 
ciático de rana) 
 
 
En la letra A es el caso control. Si ha la fibra se le deja descansando en un receptáculo al cual se le 
agrega lidocaína, el potencial de acción en la medida que pasa el tiempo comienza reducirse y la fibra 
empieza a perder la capacidad de transmitir el impulso hasta colocarse plano (desaparece). Luego si se lava 
la preparación (removiendo el anestésico local) pasa lo contrario volviendo al potencial de la misma 
magnitud que la del comienzo. 
 
II certamen - Farmacología I 
Prof. Dr. Fernando Gallardo 4 
Matías San Martín Farmacología I N°23-24 12/05/03 
 Odontología III año U. de Chile 
 
♦ Entonces los cambios electrofisiológicos que ocurren al aplicar un anestésico local en contacto con una 
fibra, son: 
1. Disminuye la amplitud del potencial de acción en forma progresiva. 
2. Disminuye la velocidad de despolarización. 
3. Disminuye la velocidad de conducción. 
4. Eleva el umbral excitación (hay que aplicar un estimulo mayor para sentir). 
5. Prolonga el periodo refractario. 
 
Estos son los 5 efectos orgánicos que se producen en una fibra nerviosa por la acción de los anestésicos 
locales. 
 
Como ya se sabe hay fibras sensitivas sensoriales y motoras las cuales pueden ser bloqueados por los 
anestésicos locales, por lo tanto un anestésico local puede provocar una parálisis motora. Pero hay una 
secuencia característica del efecto, siendo las primeras en ser bloqueadas las del dolor que son del tipo A 
delta y C (las fibras más delgadas). 
 
 
☺ DISOCIACIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES: 
R≡N + HCl ↔ R≡NH+ + Cl-
II certamen - Farmacología I 
Prof. Dr. Fernando Gallardo 5 
(anestésico local) 
 
y el R≡NH+ como es un equilibrio coexiste 
con R≡N, entonces: 
R≡NH+ ↔ R≡N + H 
Catión Base 
Hidrosoluble liposoluble 
 
Se pueden distinguir dos partes 
fundamentales cuando ocurre el fenómeno 
de disociación. Coexisten dos fracciones que 
se denominan la base anestésica (R≡N) y el 
catión anestésico (R≡NH+) 
Lo importante de esta disociación es que 
la base es liposoluble y el catión es 
hidrosoluble. El catión no es liposoluble 
porque tiene una carga eléctrica que 
dificulta su paso por las membranas. 
Cuando se fabrica un anestésico local, cuando se forma la solución, 
se tiene en el carpule más o menos la mitad de base y catión anestésico 
antes de aplicarlo, y depende del pKa y del pH de la reacción. Porque 
cuando se fabrica un anestésico local se ajusta un pH para que más o 
menos se encuentren estas dos porciones. 
Es importante tener estas dos fracciones, porque ambas son 
importantes en el bloqueo. El catión es el bloqueador del impulso 
nervioso y es hidrosoluble, no puede penetrar la membrana, entonces 
para poder pasar lo hace en forma de base liposoluble. 
 
Por lo tanto, al inyectar lidocaína en un paciente al pH fisiológico de los tejidos, permite la difusión del 
anestésico a través de la membrana en forma de base, pero una vez en el interior gana un protón 
transformándose en catión y está demostrado que es el catión la fracción que actúa en el receptor 
produciendo el bloqueo del impulso nervioso. 
POR LO TANTO LA BASE ES IMPORTANTE PARA DIFUNDIR Y EL CATIÓN PARA ACTUAR. 
Si se inyecta el anestésico local en una zona inflamada es pobre, mala; por lo tanto, no se debe aplicar 
en esos caso, siempre va haber dolor. Y ello se explica por el pH bajo donde hay muchos hidrogeniones 
desplazando la reacción hacia el catión en el exterior, no pudiendo difundir y bloquear el receptor que se 
encuentra por dentro. En estos casos el clínico aprende a manejar las técnicas de anestesias tronculares. 
Matías San Martín Farmacología I N°23-24 12/05/03 
 Odontología III año U. de Chile 
 
Entonces si se tiene un absceso en el piso de la boca o en una pieza 24 o 25 hay que infiltrar en el 
vestíbulo, en la zona anterior de la mandíbula donde es lo suficientemente poroso para que el anestésico 
pueda difundir hacia el hueso y producir anestesia, si ese territorio está inflamada el bloqueo va ha ser pobre, 
pero hay otro sitio anatómico más distante y donde se puede bloquear, anestesia a la espina de Spix donde 
no hay inflamación (troncular). 
 
El receptor de un canal de sodio puede ser el mismo para anestésico locales como para otros fármacos y 
donde haya involucrado canales de sodio. Está formado por tres partes: 
• α tiene cuatro dominios y cada uno de ellos tiene 6 
subunidades. El anestésico local se une entre las subunidades 5 y 6 
para bloquear el impulso. El sitio 4 permite abrir y cerrar para permitir el 
paso de los iones. 
• β1 
• β2 
 
 
 
Los anestésicos locales, como se dijo anteriormente, bloquean las fibras sensitivas, sensoriales y motoras. Y 
la secuencia de bloqueo es: 
1. Fibras del dolor: A delta y C por ser las más delgadas. 
2. Fibras de los impulsos sensoriales relacionado con los cambios térmicos (frío y calor) 
3. Impulsos relacionados con la presión 
4. Fibras motoras. Son las últimas por ser las más gruesas. 
Y la recuperación de las fibras es en forma opuesta primero se recupera las fibras motoras, luego las de 
presión, sensoriales y por último las del dolor 
II certamen - Farmacología I 
Prof. Dr. Fernando Gallardo 6 
Matías San Martín Farmacología I N°23-24 12/05/03 
 Odontología III año U. de Chile 
 
☺ PRINCIPALES ANESTÉSICOS LOCALES CON ACCIÓN EN SUPERFICIES MUCOSAS: 
Los anestésicos locales en piel sana no actúan, sólo actúan en piel dañada, por eso los anestésicos 
locales se aplican y pueden tener un efecto tópico cuando se aplican en superficies mucosas, mucosa 
conjuntival, mucosa genital, bronquialy oral. Pero no todos tienen la capacidad, en una concentración 
adecuada, porque utilizando una gran concentración de ellos puede ser peligroso, desde el punto de vista de 
las reacciones adversas. 
 
 Lidocaína: En una concentración baja, al 5%, puede obtener anestesia en superficies mucosas. 
 Benzocaína: Al 7.5% y al 15%. Se usa para calmar el dolor de la erupción dentaria en lactantes, al 7.5% 
 Tetracaína: En una concentración baja, al 2% - 3%. 
 Proparacaína: Para nosotros no tiene ninguna importancia, pero sí para el médico, para el oftalmólogo 
para obtener anestesia en el globo ocular cuando hace alguna maniobra invasiva. Pertenece a la familia 
de los ésteres. 
Los que no aparecen aquí no tienen acción en superficies mucosas, a menos que se prepararen a una 
concentración demasiado alta y eso sería tóxico. 
 
☺ MEZCLA EUTÉCTICA DE LIDOCAÍNA Y PRILOCAÍNA AL 2.5% (EUTECAÍNA): 
Estos anestésicos pueden obtener anestesia en la piel, esto es importante 
para el médico para hacer indolora una punción venosa, una hendidura 
pequeña. Es una crema de uso tópico, para obtener anestesia transdérmica. 
Es una emulsión de aceite y agua de Lidocaína y Prilocaína de 2.5g en 100g. 
Penetra más o menos 5 mm de profundidad. La penetración no es 
instantánea, más de 30 minutos. Después de aplicar la crema, se pone un 
parche adhesivo durante 15 a 60 minutos. El punto de fusión de la mezcla es 
inferior al punto de fusión de los dos anestésicos por separado, entonces 
físicamente es una estructura semilíquida, que sirve para penetrar hacia el 
interior de la piel sana. Esto no se ocupa en piel dañada porque se va a 
absorber demasiado y va a dar paso a las reacciones adversas. La 
presentación es una caja con 1 pomo de 5g más 2 parches. 
 
☺ VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: 
Se pueden utilizar vía tópica, con la técnica submucosa, 
troncular, vía subcutánea. Una alternativa a la anestesia general es la 
anestesia raquídea y que es muy importante en obstetricia y en 
cualquier maniobra quirúrgica de algún órgano que esté de la 
cintura para abajo, es muy útil. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Consiste en inyectar un anestésico local en el canal raquídeo, 
llegando hasta el mismo canal raquídeo, esta es una anestesia 
raquídea espinal, también puede ser una anestesia subaracnoídea 
cuando la aguja no llega hasta penetrar el canal raquídeo sino que 
queda por fuera y ahí toma todos los troncos nerviosos que 
anatómicamente se encuentran en ese sitio. Es una variación, es 
una postura médica. Se hace con Lidocaína, Bupivacaína y con 
Tetracaína. 
II certamen - Farmacología I 
Prof. Dr. Fernando Gallardo 7 
Matías San Martín Farmacología I N°23-24 12/05/03 
 Odontología III año U. de Chile 
 
☺ METABOLISMO: 
II certamen - Farmacología I 
Prof. Dr. Fernando Gallardo 8 
♦ Ésteres: Metabolismo rápido y simple. En la sangre existen esterasas 
plasmáticas que rompen la molécula. En el caso de la procaína 
(derivado del PABA), se producen dos metabolitos que son el Ácido 
paraminobenzoico y dietilamina etanol. Estos compuestos son 
eliminados por el riñón sin mayor problema. 
 
♦ Amidas: Metabolismo más lento y complicado. Es un metabolismo 
hepático con reacciones de desalquilación de la amina terciaria, 
seguida de hidrólisis por amidasas y luego conjugación. Son las 
típicas reacciones de oxidación en el sistema microsomal. 
Formación de metabolitos activos. Estas reacciones químicas ocurren con lentitud en un hígado normal, 
sano. Cuando el hígado está dañado ocurren con mayor lentitud y eso puede ser peligroso en pacientes 
con severo daño hepático, por consiguiente, a ese paciente es mejor utilizar un anestésico local de la 
familia de los ésteres. 
 
Los anestésicos 
locales son 
vasodilatadores, con la 
sola excepción de la 
cocaína, que es un 
vasoconstrictor. 
Cuando nosotros 
depositamos estas 
moléculas con la 
jeringa utilizando una 
técnica troncular o 
submucosa, etc., como 
son vasodilatadores, 
quiere decir que estas 
moléculas se van hacia la sangre rápidamente, permanecen un corto tiempo en contacto con los tejidos. Eso 
no es bueno, necesitamos que la anestesia dure un cierto tiempo. Esto se puede controlar si nosotros le 
agregamos un vasocostrictor. Fabricamos un carpule que además del anestésico, tenga un vasoconstrictor 
que es una amina adrenérgica como la adrenalina o la noradrenalina. 
 
 
 
☺ FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES: 
♦ Características del anestésico local: La cocaína que es el único vasoconstrictor se va a ir a la sangre muy 
lentamente, pero todos los otros se van a ir muy rápidamente. 
 
♦ Sitio de inyección: Cuando se depositan en un territorio vascularizado, la absorción es más rápida. 
 
♦ Dosis: A mayor cantidad, mayor absorción 
 
♦ Presencia de un vasoconstrictor: Si el anestésico local incluye vasoconstrictor va atener una absorción más 
lenta hacia la sangre, y eso va a ser bueno porque nos brinda una anestesia de mejor calidad, más 
prolongada, más profunda. Al retardar la absorción hacia la sangre, los niveles de anestésico local en la 
sangre van a ser bajos, porque las moléculas van a pasar lentamente hacia la sangre y en la medida que 
pasen lentamente hacia la sangre el organismo se encarga de biotransformarlo. Reduce la toxicidad del 
anestésico local al hacer que los niveles sanguíneos del anestésico local sean más bajos. 
 
Matías San Martín Farmacología I N°23-24 12/05/03 
 Odontología III año U. de Chile 
 
☺ COMPOSICIÓN DE LAS SOLUCIONES DE ANESTÉSICOS LOCALES (CARPULE): 
Válido para el uso odontológico, no de uso médico. 
♦ Anestésico local: 
♦ Vasoconstrictor: No todos lo tienen. Depende del paciente. 
♦ Metilparabeno: Es un preservante. 
♦ Bisulfito de sodio: Estabilizador del vasoconstrictor, por lo que sólo lo contienen aquellos carpule que 
tengan vasoconstrictor. 
♦ Agua destilada: 
 
El metilparabeno y el bisulfito de sodio constituyen antígenos que pueden dar lugar a hipersensibilidad. Al 
inyectar a un paciente le estamos proporcionando 3 antígenos al paciente, el anestésico local, el 
metilparabeno, el bisulfito de sodio. Es muy raro que el vasoconstrictor constituya un antígeno. 
 
☺ VASOCONSTRICTORES EN SOLUCIONES DE ANESTÉSICOS LOCALES (MG/ML): Son aminas adrenérgicas 
♦ Adrenalina: Amina adrenérgica, agonista de los receptores α y β. En una concentración 1 x 100.000, al 1 x 
50.000, al 1 x 200.000. La que más se usa es la 1 x 100.000. La 1 x 50.000 se usa en cirugía especialmente 
porque es un poco más concentrado. 
 
♦ Noradrenalina: Al 1 x 50.000. Es menos activa que la adrenalina, requiere una mayor concentración. 
 
♦ Levonordefrina: Requiere una mayor concentración, es al 1 x 20.000. 
 
♦ Fenilefrina: Es al 1 x 5.000, es más concentrado. En carpule americanos y europeos no existe, sí en 
brasileños. Se utiliza más bien en gotas para el tratamiento sintomático de la rinitis, del resfrío común. Rara 
vez se encuentra un carpule que tenga la Fenilefrina como vasoconstrictor. 
 
♦ Felipresina: Es un polipéptido que actúa directamente en el músculo liso arteriolar, produciendo 
vasoconstricción. Se dosifica en unidades, 0.03 unidades 
 
Hay carpule que contienen una amina adrenérgica y un polipéptido. Eso no es bueno 
farmacológicamente porque no se justifica que un carpule tenga dos vasoconstrictores, ya que es peligroso 
porque los vasoconstrictores también generan RAM. 
 
☺ EFECTOS FAVORABLES DE LOS VASOCONSTRICTORES: 
♦ Anestesia local más prolongada y profunda: Dura un mayor tiempo y es una anestesia de mejor calidad. 
 
♦ Menor sangramiento en el campo operatorio: Importante desde el punto de vista quirúrgico. 
 
♦ Menor toxicidad sistémica del anestésico local: Los vasos van a estar contraidos y el paso del anestésico 
local va a ser más lento y el nivel sanguíneo va a ser más bajo, reduciendo la toxicidad sistémica del 
anestésico. 
 
LOS VASOCONSTRICTORES TAMBIÉN PODRÍAN TENER UNA TOXICIDAD SISTÉMICA, PERO PARAESO HAY QUE UTILIZAR UNA BAJA 
CONCENTRACIÓN Y UNA BUENA TÉCNICA, ESTO SIGNIFICA NO INYECTAR DIRECTAMENTE EN UN VASO. 
 
II certamen - Farmacología I 
Prof. Dr. Fernando Gallardo 9 
Matías San Martín Farmacología I N°23-24 12/05/03 
 Odontología III año U. de Chile 
 
☺ EFECTOS ADVERSOS DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES: 
Los anestésicos locales son moléculas extraordinariamente seguras, por eso tienen una gran utilidad. Los 
casos de muerte por el uso de los anestésicos locales son rarísimos lo que es muy bueno para nuestra profesión. 
Tienen una reducida toxicidad. Al utilizar un número apropiado de carpule y utilizando una buena técnica no 
tendremos problemas cardiovasculares y tampoco a nivel del sistema nervioso central. Para que se produzcan 
efectos adversos en estos niveles es necesario que la concentración del anestésico local en la sangre sea muy 
alta, 5ug/ml en la sangre. En odontología es común que la concentración llegue a 2ug/ml. La concentración 
de 5ug/ml es más común que se alcance en un pabellón quirúrgico (obstetricia) 
 
♦ Sistema Cardiovascular: Dosis dependiente 
• Hipotensión: Porque los anestésicos locales son vasodilatadores. 
• Bradicardia: Efecto depresor. 
• Efecto Inótropo negativo: Disminución en la fuerza de contracción en el miocardio, porque los anestésicos 
locales bloquean la transmisión de los impulsos nerviosos. Efecto depresor. 
 
♦ Sistema Nervioso Central: Dosis dependiente 
• Excitación, inquietud, locuacidad, convulsiones: Es lo primero que ocurre. En el sistema nervioso central 
existen sistemas inhibitorios y cuando se bloquea un sistema inhibitorio se produce excitación. Las 
convulsiones son desde el punto de vista teórico, se requieren concentraciones muy altas, pero se pueden 
ver muy bien en un animal de experimentación, son convulsiones del tipo tónico – clónico, parecidas a la 
epilepsia. 
• Depresión generalizada: Ocurre después de lo anterior. El anestésico local, deprime, bloquea la 
conducción de los impulsos nerviosos. 
 
♦ Hipersensibilidad: No es dosis dependiente. Aparece después de 
la segunda exposición. Su manifestación clínica es la misma que 
para cualquier otro fármaco. Se habla de reacciones inmediatas 
o de reacciones tardías. 
II certamen - Farmacología I 
Prof. Dr. Fernando Gallardo 10 
 
Las reacciones inmediatas son aquellas que ocurren 
inmediatamente o a los pocos minutos de que se ha inyectado el 
medicamento y la expresión más grave es el shock anafiláctico. 
Las reacciones tardías son aquellas que se manifiestan a las 24 – 
48 horas y consisten en una erupción en la piel, picazón, aparecen 
unas manchas en la piel. Erupción máculo-papular. La reacción 
tardía se puede tratar con fármacos antihistamínicos. 
El peligro es que el paciente pueda hacer una reacción 
inmediata, que puede ser mortal si no se trata rápidamente. 
 
Matías San Martín Farmacología I N°23-24 12/05/03 
 Odontología III año U. de Chile 
 
☺ EFECTOS ADVERSOS DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES SEGÚN CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA (LIDOCAÍNA): 
 
Concentración 
(ug/ml) Efectos en Sistema Cardiovascular Efectos en Sistema 
Nervioso Central 
0 –2 (-) (-) 
2 – 5 Antiarrítmico Anticonvulsionante 
5 – 10 
Alteraciones E.C.G. 
Depresión miocardio. 
Vasodilatación periférica. 
Excitación. 
Convulsiones. 
Depresión. 
Mayor a 10 
Vasodilatación periférica masiva. 
Marcada depresión miocardio. 
Paro Cardíaco. 
Paro respiratorio. 
 
Cuando en odontología se 
inyectan hasta 6 carpule (por 
ejemplo extracción simultánea de 
dos molares), en la sangre la 
concentración no alcanza a llegar 
a los 2ug/ml, y no pasa nada 
siempre y cuando se haya 
trabajado con vasoconstrictor 
para que pase lento hacia la 
sangre, y si es sin vasoconstrictor 
debe ser con una técnica muy 
cuidadosa para que no haya una 
inyección directa al torrente 
circulatorio. 
 
 
En concentraciones de 2 – ug/ml se produce incluso un efecto benéfico, la lidocaína se usa como 
fármaco antiarrítmico en la U.T.I. por vía endovenosa para que llegue directo por la sangre al miocardio y 
bloquear la crisis de gran excitabilidad. 
 
Cuando se sobrepasan los 5ug/ml comienzan a manifestarse lo que se esperaba de un fármaco que 
bloquee la transmisión de los impulsos nerviosos y que deprime la transmisión de los impulsos en todo el sistema 
excitador. 
 
Podría ocurrir alguno de estos efectos cuando se utiliza una gran cantidad de anestésicos locales y muy 
especialmente en los niños, porque las dosis máximas que recomiendan los fabricantes se expresan en Mg. por 
kg de peso. El fabricante recomienda no sobrepasar la cifra X, y esa cifra en un niño que pesa 20Kg o menos 
es fácil de alcanzar apenas con 2 ½ carpule aproximadamente y esto es válido para la mepivacaína al 3% sin 
vasoconstrictor. La mepivacaína también se usa en odontología al 2% con vasoconstrictor (Levonordefrina), 
reduciéndose la toxicidad. 
 
II certamen - Farmacología I 
Prof. Dr. Fernando Gallardo 11 
Matías San Martín Farmacología I N°23-24 12/05/03 
 Odontología III año U. de Chile 
 
☺ EFECTOS INCONVENIENTES DE LOS VASOCONSTRICTORES: 
Son aminas adrenérgicas y dependiendo si estimula los receptores α o β producirá diferentes efectos: 
♦ Sistema Cardiovascular: 
• Hipertensión: Actúan como agonistas en los receptores α-1. 
 
• Taquicardia: Actúan en el miocardio. La adrenalina es un agonista mixto α y β. La noradrenalina y la 
levonordefrina tienen mucho más efecto α que β lo que es más conveniente desde el punto de vista 
teórico. 
• Isquemia coronaria: En un paciente con angina que esté tomando un vasodilatador coronario, una 
cantidad exagerada de vasoconstrictor puede ser peligroso. 
 
♦ Efectos locales por excesiva vasoconstricción: Si se aplica una gran cantidad de vasoconstrictor en un 
tejido con una irrigación terminal (dedo, lóbulo de la oreja), producen una gran vasoconstricción con lo 
que llega menos sangre, menos oxígeno y se pueden producir áreas de necrosis. En nuestra mucosa oral, 
esto se verifica en el paladar. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Transcrita por: Eli A. y Paula Danús U. 
 
II certamen - Farmacología I 
Prof. Dr. Fernando Gallardo 12