PDF Resumo Fármaco (final)

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(SLIDE 5) 
Receptor Alfa-2 Receptor Alfa-1 
LOCALIZACIÓN RESULTADO DEL 
LIGANDO 
 Plaquetas Agregación 
Lipocito Inhibe la lipolisis 
 
 
Adrenalina: Uso Terapêutico 
 Broncodilatação; 
 Diminui reação da hipersensibilidade; 
 Vasoconstrição local; 
 Vasoconstritor hemorrágico. 
 
AGONISTA β₂ - Corta acción (fármacos selectivos p/ receptor β₂ - acción de 6h) 
Metraprotenerol Salbutamol Terbutelina 
Fenoterol Levossalbutamol Biloterol 
Procaterol Pirtuberol Isoetarina 
 
AGONISTA β₂ - Larga acción (selectivos p/ receptor β₂ - acción superior 12h) 
Salmoterol Arfometerol Indacaterol 
Foxemonterol Cormoterol Ritodrina 
 
EPINEFRINA 
 PRESENTACIÓN: Ampolleta 1mg/1ml 
 CATEGORIA FARMACOLÓGICA: Simpaticomimético 
 INDICACIÓN: Hipotensión Aguda, Paro Cardíaco, Asma Bronquial, Hipersensibilidad del Seno Carotídeo, 
Síndrome De Stoke –Adams; Aplicación local en sangramientos superficiales y en Urticaria. 
 MECANISMO DE ACCIÓN: Agonista Receptores α y β Adrenérgico 
 CONTRAINDICACIÓN: HTA Severa, Taquicardia, Feocromocitoma, Estenosis Subaórtica Hipertrófica y 
Trombosis 
 REACIÓN ADVERSA: Taquicardia, HTA, Nerviosismo (frecuente); Cardíacas, Angina, Vértigo, Sequedad De La 
Boca, Rubor, Cefalea, Sudación, Naúsea, Vómito (ocasional) 
 INTERECIÓN: Otros Simpaticomiméticos, Inhibidores de la MAO, Antidepresivos Tricíclicos 
 DOSIS: Adulto (paro cardíaco): 1mg c/3 a 5 min IV; Dosis Vasopresora: 1 μg/min en infusión IV; Niño: 10-30 
μg/kg IV 
 
 Receptor β₁ Receptor β₂ 
LOCALIZACIÓN RESULTADO DEL LIGANDO 
Corazón ↑fuerza de contracción, ↑Fc 
Adipocitos ↑lipólisis 
 
 
Antagonistas Adrenérgicos ou Bloqueadores Adrenérgicos 
Drogas que ANTAGONIZAN acciones directas de los Simpaticominergicos. Se clasifica em dos grupos (según su 
receptor): 
 Bloqueante dos receptores Alfa: α₁ yβ₂ 
 Bloqueante dos receptores Beta: β₁ y β₂ 
*OBS*:Quase todos fármacos antagonistas são reversíveis; EXCETO: Fenoxibenzamina (fixa de forma covalente al 
receptor α). 
LOCALIZACIÓN RESULTADO DEL LIGANDO 
M. liso vascular Contracción 
M. dilatador pupilar Midriasis (dilatación de la pupila) 
M. liso pilomotor Piloerección 
Próstata Contracción 
Corazón ↑fuerza de contracción 
LOCALIZACIÓN RESULTADO DEL LIGANDO 
M. liso (resp. y uterino) Relajación 
Hígado Activa glucogénisis 
Adipocitos ↑lipólisis 
 
Farmaco Antagonista α NÃO Seletivos (α₁ y α₂) 
Farmaco: Fenoxibenzamina e Fentolamina. 
Tto: HTA 
Efeito terapêutico: Vasodilatação; ↓Resistencia Vascular, ↓PA 
Efeito adverso: HTA 
 
FENOXIBENZAMINA (Antagonista Irreversible) 
COPOSICIÓN Oral 10 mg /Ampolletas de 10 mg/ml 
CATEGORÍA FARMACOLÓGICA Antihipertensivo 
FARMACOCINÉTICA Vía oral (poco absorbido); Vía IV (absorbe bien) duración del efecto 4 h. 
INDICACIONES HTA (feocromocitoma); Incontinencia Urinaria (Hipertrofia prostática 
benigna); Inhibe parcialmente los procesos de recaptación activa de 
noradrenalina y otras aminas. 
CONTRAINDICACIONES Ateroesclerosis Coronaria, IRC 
REACIÓN ADVERSA (atraviesa la 
BHE) 
Sueño, Congestión Nasal, Mareos, Nauseas, Disfunción Sexual (dificultad 
para eyacular, desmayos, taquicardia, vómitos). 
INTERACIÓN Reserpina, Epinefrina 
 
Fármaco Antagonista seletivo α₁ - Adrenoceptores 
Prazozina; Doxazosina; Ergotamina; Urapidilo 
 
Alfa 1- Adrenoceptores 
Efeito cardiovascular: Vasodilatación; ↓Resistência Periférica; ↓retorno venoso. 
Efeitos NO cardiovascular: Inibe contracción del Trigono Vesical (esfinter vesical, músculo de la uretra proximal y 
prostática); Facilita micción; Inibe la ejaculación; ↓sudoração simpática. 
 
PRAZOSINA (ANTAGONISTA REVERSIBLE) 
COMPOSICIÓN Oral comp 1mg ,2mg, 4mg 
CATEGORÍA FARMACOLÓGICA Antihipertensivo 
INDICACIÓN HTA esencial y 2ª; Produce vasodilatación 
arteriolar y venosa; ↓ Resistencia Vascular 
Periférica 
CONTRAINDICACIÓN Hipersensibilidad al fármaco 
REACCIÓN ADVERSA Hipotensión arterial postural, Mareos, Fatiga, 
Palpitaciones, Boca Seca 
INTERACIÓN Hipoglucemiantes, Sedantes 
 
ERGOTAMINA 
COMPOSICIÓN Ampollas de 0,5 mg 1mg-ml /Oral Cp. 2mg 
CATEGORÍA FARMACOLÓGICA Antimigrañoso 
INDICACIÓN Crisis agudas de migrañas, cefaleas vasculares; 
Producen vasoconstricción intensa y duradera de 
arterias craneales 
CONTRAINDICACIÓN Hipersensibilidad al fármaco, Embarazo 
REACIÓN ADVERSA Nauseas, Vómitos, Mialgias, Cefalea, Adicción, 
Rebote 
INTERACIÓN Antibióticos (tetraciclina), antimicóticos, ↑sus 
concentraciones. ANTAGONISTA REVERSIBLE 
 
 
 
 
URAPIDILO 
COMPOSICIÓN Ampollas 5mg/ml y 50mg/ 10 ml 
CATEGORÍA FARMACOLÓGICA Antihipertensivo 
INDICACIÓN Crisis de HTA y prevención de la hipertensión en cirurgías 
CONTRAINDICACIÓN Hipersensibilidad al fármaco; Estenosis Aortica, Embarazo 
REACCIÓN ADVERSA Palpitaciones, Taquicardia, Bradicardia, Hipotensión Postural, Nauseas, Vomitos, 
Cefalea 
INTERACIÓN Sedantes potencian la acción de estos Antihipertensivos (ANTAGONISTA 
REVERSIBLE) 
DOSIS Uso hospitalar 
 
Antagonistas β-adrenérgicos ou β-bloqueantes 
Alta afinidad y especificidad: β-adrenoreceptores 
Inibe: atividad simpática (β-adrenergica) y la respuesta a fármacos agonista β-adrenegicos 
Clasicicación: 
 Não seletivos: B1 e B2 
 Seletivos B1 
 Seletivos B2 
Reación adversa: Bloqueo β₁-adrenergico - Baixa dosis (bradicardia, bloqueio de condución ,IC); Bloqueo β₂-
adrenergico (Broncoconstrição em DPOC, Claudicação muscular; Câimbra) 
OBS: Tto c/ β-bloqueantes: ↑TG y ↓HDL. 
Efectos centrales: Alteración del sueño; Cansacio; Depresión; ↓Ereção; Impotência; Alteraciones GI; Erupciones 
cutáneas. 
 
Uso Clinico de los β-Bloqueadores 
IAM (Angina Pectoris) ↓Fc, ↓Contracion del corazón, ↓esfuerzo cardíaco, ↓demanda de O₂ por el corazón 
HTA 
Hipertireoidismo ↓ efecto de la adrenalina sobre el tiroides 
Transtorno de pánico 
Bloqueante son utilizados Trastornos cardiovasculares ( Hipertensión, Angina de pecho y Arritmias cardiacas) 
 
PROPANOLOL 
PRESENTACIÓN Oral 10-40-80mg 
CATEGORÍA FARMACOLÓGICA Antihipertensivo 
INDICACIÓN HTA, Arritmias inducida , Tirotoxicosis , Profilaxis migraña 
MECANISMO DE ACCIÓN β bloqueante adrenérgico no selectivo interfiriendo así en la broncodilatación 
(NO debe ser utilizado en pacientes con Asma y Diabéticos por la glucólisis que 
produce) 
CONTRAINDICACIÓN Bradicardia Extrema, Bloqueo Auriculoventricular( 2º y 3º grado), Asma y EPOC, 
IC severa no controlada 
REACCIÓN ADVERSA Broncoconstricción β₂, Arritmias β₁, Disfunción Sexual, Trastornos Metabólicos β₂, 
Depresión, Mareo, Alucinaciones, Pérdida de memoria 
DOSIS HTA 40mg c/12h, Máx. 360mg/día 
 
TIMOLOL 
PRESENTACIÓN Gotas Oftálmicas 0,25-0,5% 
CATEGORÍA FARMACOLÓGICA Anti glaucomatoso 
INDICACIÓN Glaucoma, HTA 
MECANISMO DE ACCIÓN β bloqueante adrenérgico NO selectivo 
CONTRAINDICACIÓN Asma Bronquial , Bloqueo Auriculo Ventricular (2º y 3º grado), EPOC 
REACIÓN ADVERSA Lagrimeo, Alergia, Hipoestesia Corneal, Prurito, Eritema, Queratitis, Bradicardia, 
Broncoespasmo 
DOSIS 1 gota c/12h 
 
NADOLOL 
PRESENTACIÓN Oral 40-80mg 
CATEGORÍA FARMACOLÓGICA Antihipertensivo 
INDICACIÓN HTA, Arritmias , Prolapso de la Válvula Mitral ,Tirotoxicosis ,Profilaxis Migraña 
MECANISMO DE ACCIÓN β bloqueante Adrenérgico NO selectivo 
CONTRAINDICACIÓN Bradicardia Extrema, Bloque AuriculoVentricular(2º y 3º grado), Asma y EPOC, 
IC severa no controlada 
REACIÓN ADVERSA Broncoconstricción β₂, Arritmias β₁, Disfunción Sexual, Trastornos Metabólicos 
β₂, Depresión, Mareo, Letargia, Alucinaciones, Pérdida de memoria, 
Bradicardia, Nauseas ,Vómitos 
DOSIS 40mg día 
 
(SLIDE 6) TRANSMISIÓN COLINÉRGICA: Receptores Muscarinicos y Nicotínicos 
 
Neurotrasnmisores Colinérgicos: Acetilcolina (Neurotrasmisor Parasimpatico) 
Ejecutada por conjunto de sinapsis da Acetilcolina 
 
#Passos da Neurotransmissão Colinérgica o Parasimpatica 
Síntesis, Almacenamiento, Liberación e Inhativacion del NEUROTRANSMISOR. 
 
#Sintesis 
- En el interior de la terminaciónnerviosa colinérgica (citoplasma neuronal). 
- Se liga a la superfície externa das vesículas sinápticas através de la colina captada por transporte activo. 
OBS: Para que la acetilcolina sea formada es necesario una reación entre (colina + acetil-coa); após ser liberada la 
acetilcolina se liga a los 2 receptores (receptores nicotínicos y muscarinicos). 
 
Almacenamiento 
Vesiculas Sinapticas, que pueder ser armazenadas: 
a)Interior de las vesículas sinápticas; podendo associarse a otro neurotransmisor 
b)Membrana intracelulares 
c)Citoplasma (de forma libre) 
 
Liberación 
Ocurre por EXOCITOSIS, desencadeada por la entrada de Ca en la terminación nerviosa, debido al potencial de 
acción. OBS: La liberación depiende del cálcio. 
 
Inhativación o Degradación Metabólica 
Acetilcolina liberada al espacio intersinaptico, sigue 3 destinos diferentes: 
1-Hidrolizada: en la hendidura sináptica pela ACE 
2-Difunde fuera de la hendidura sináptica: hidrolizada por la BuCE (butirilcolinesterasa) 
3-Interactua con sus receptores: exerce acciones especificas en cada órgano 
 El Neurotrasnmissor colinérgico es inhativado por la enzima acetilcolinesterasa (localizada en el exterior de la célula, 
espacio sináptico, unida a la membrana entre el órgano efector y la terminación nerviosa). 
 Esta localización en el espacio sináptico permite que la acetilcolina liberada sea rápidamente degradada mediante 
hidrolisis. 
*Acetilcolinesterasa: enzima especifica p/ hidrolisar la Acetilcolina, tiene como produto la Colina y el Acetato (acido 
acetico) 
*Butirilcolinesterasa: abundante en el hígado y plasma, inhativa la Acetilcolina y mucho de sus ésteres. 
 
 
#Trasmission Colinérgica (RESUMO) 
Acetilcolina (Parasimpatico) 
-Sintesis: (Percussores) Acetil coa+colina por la enzima colina-acetiltransferasa (cAcT) 
-Almacenamiento: Vesiculas sinápticas 
-Liberación: Despues de uno potencial de acción, ocurre despolarización de la membrana; ↑entrada de Ca en el 
interior de la neurona; se fusiona con la membrana por exocitosis y libera el contenido al espacio sináptico. 
-Inhativación: Exterior de la célula por ación de la enzima (Acetilcoliinesterasa e butirilcolinesterasa) 
 
Receptores Colinérgicos 
Son complexos moleculares, donde las células del organismo reciben la señal de la acetilcolina y otros agentes 
relacionados a ella, que responden transformando en una respuesta celular epecifica. Se clasifican em dos tipos: 
RECEPTORES MUSCARÍNICOS -Receptores acoplados a proteína G (metabotrópicos): M4 e M3; 
-Receptores de Mebrana: M1,M2,M3 
RECEPTORES NICOTÍNICOS -Receptores acoplados a CanaLES Iônicos (inotropicos): Nm y Nn 
 
#Sistema Receptor Colinergico 
Nicotinicos 
Receptor Nm (união neuromuscular) - Localización: placa motora terminal 
- Efecto: contracción del m. estriado esquelético 
Receptor Nn (neuronal) - Localización: gânglios autónomos simpáticos y parassimpáticos 
- Efecto: Estimulación 
- Localización: Medula suprarrenal. 
- Efecto: Secreción de Catecolaminas 
 
Muscarinicos 
Receptor M1(neuronal) Localización: Neurona del SNC, gânglios basales y autonômicos, células parietales 
gástricas; plexos mientericos 
Efecto: ↑Ca intracelular, excitatorios, ↑secreción acida 
Receptor M2(cardíaco) Localización: Corazón (nodo AS y AV, auricular) 
Efecto: ↓actividad cardíaca, ↓Fc, Contracción y Velocidad de conducción 
Receptor M3(glandular/m. liso) Localización: Músculo liso 
Efecto: Contracción (Traqueobronquial, GI, Detrusor Vesical, Esfinter Pupilar y 
Musculociliar) 
Localización: Vasos sanguíneos; Glândulas exócrinas 
Efecto: Vasodilatación, ↑secreciones 
Receptor M4 Localización: Células Endoteliales Vasculares, Neuronas Ganglionares; Vasos 
Diferentes; Útero. 
Efecto: Inhibición de los canales de Ca 
Receptor M5 Localización: Endotélio Vascular (Vasos Cerebral e Neuronas del SNC); MENOS 
NUMEROSOS 
Efecto:↑Ca intracelular 
OBS: 
Estimuladores: M1, M3, M5 (IMPARES) 
Inibidores: M2 y M4 (PARES) 
 
#Receptores Muscarinicos associados a Patologias 
Alzherimer: M1 y M2 
Esquizofrenia: M1, M4, M5 
Parkison: M4, M5 
EPOC, Cólon irritable e Intercontinencia urinária: M3 
Dependencia de drogas: M5 
Disfunción cognitiva: M1 
Dolor: M2, M4 
 
SLIDE 7- Fármacos que Interfieren na Transmissão Colinérgica a actuar sobre el Neurotrasnmissor 
 Fármacos que interfere na trasmisión Catecolaminérgica Presinaptica 
 
TRIETICOLINA, HEMICOLINIO₃. 
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de Acetilcolina 
Efecto: Inhibe la entrada de colina en la neurona colinérgica; Inhibe el sistema de recaptación de colina (SRchM) 
Son específicos de Neuronas Colinérgicas *Betabloqueantes Musculares (ej: paralisia muscular p/ ventilação 
mecânica). 
 
VESAMICO 
Mecanismo de acción: Bloqueo del almacenamiento de acetilcolina en las vesículas; ↓liberación de acetilcolina 
Efecto: Inhibidor responsável de VachT (trasnportador vesicular de acetilcolina); Agonista fisiológico colinérgico; 
Bloqueador muscular. 
 
TOXINA BOTULÍNICA 
Mecanismo de acción: Inhibe a exocitose o desplazamineto do trasnmissor dos sítios de armazenamento. 
Efecto: Tto (Estrabismo, Acalasia, Hiperidrosis Axilar); Estética (Antirugas) 
*Botulismo: intoxicação por bactérias (clostridium botulinum) en alimentos contaminados en conserva 
 
TOXINA TETÁNICA 
Mecanismo de acción: Inhibe la exocitosis o desplazamineto del transmisor de los sítios de almacenamiento. 
Efecto: Paralisia Espática 
 
VIUDA NEGRA 
Mecanismo de acción: Inhibe la exocitosis o desplazamineto del transmisor de los sítios de almacenamiento. 
Efecto: Promove descarga masiva de vesículas [Inicialmente: Paralisica Tônica; Posterior: Paralisia flácida 
(agotamiento del neurotrasmissor)] 
 
TETRODOTOXINA 
Mecanismo de acción: Inhibe a exocitose o desplazamineto do transmisor de los sítios de almacenamiento. 
Efecto: Bloqueo de los canale de Na; Impide la propagación de la acción (liberación exógena de acetilcolina) 
 
BETRACOTOXINA 
Mecanismo de acción: Indutores de la exocitosis o desplazamineto del transmisor de los sítios de almacenamiento. 
Efecto: Favorece la despolarización al activar los canales de Na; Puede producir despolarización permanente. 
 
IONOMICINA VERATRIDINA 
Mecanismo de acción: de a exocitose o desplazamineto do trasnmissor dos sítios de armazenamento. 
Efecto: Alta seletividad para Ca; Sustancias que afectan la degradación metabólica del neurotransmisor; Exerce 
acción a partir de Acetilcolinesterasa y también sobre la Pseudocolinesterasa. 
 
#Inhibidores de Colinesterasa 
 
 Derivados Carbamicos (Fisotigmina, Neotigmina, Piridostigmina) 
 Alcoholes simples (Edrofonio) 
 Compuestos Organofosforados (Paration) 
 Otros (Tacrina, Donepezilo) 
 
 
NEOSTIGMINA 
Acción: Tubo Digestivo 
Efecto: ↑contracción gástrica, secreción HCl, actividad del cólon, amplitud de las ondas gástricas 
 
Intoxicação por Organosfosforados (Inseticidas; Herbicidas) 
Intoxicación: Piel ; Inhalación 
Acción: Inhibe la enzima Acetilcolinesterasa por fosforilación 
Efecto: ManisfestacoesNeuromousculares,Náuseas, Sudoração, Salivação, Miosis, Bradicardia. 
Tto: Pralidoxina 1 gr. EV; Atropina 2-4mg ; EV ; IM a cada 30 min 
 
Enfermedad de Alzheimer 
Tto p/ ↑contrações de los Neurotransmisores Colinérgicos en el SNC 
Inibidores HIDRÓFOBOS de ação prolongada 
Fármacos: Donepezilo, Rivastigmina, Galantamina. 
 
 
(SLIDE 8) FÁRMACOS AGONISTAS MUSCARINICOS 
 
Agonistas Muscarinicos ou colinérgicos (Agentes Parasimpaticominergicos) 
Induz respuestas similiares a las fibras pós-ganglionares colinérgicas 
Dos vías (clasificación por mecanismo de acción): 
 Ación directa: Activan directamente los Receptores Muscarinicos 
 Ación indireta: Inhibe ACE, ↑concentração de Acetilcolina 
 
Principales fármacos c/ actividade Agonista direta p/ Acetilcolina 
ESTERES DE COLINA  Acetilcolina (lipossolúvel) 
 Metacolina (Hidrosoluvel) 
 Betanecol (Hidrosoluvel) 
ALCALOIDES NATURALES Pilocarpina (lipossolúvel) 
 Muscarina (no utilizado) 
 Nicotina 
 Lobelina 
 
Terapeutica p/ fármacos Agonistas Muscarinicos 
Uso más estricto: Distúrbios de la vejiga, Ojos y Pulmones 
Presentación: Comprimido; Colirio e Inhalatorio. 
OBS: Aerocolina NO se usa como acción terapeutica por ser carcinógeno. 
 
Acción de los fármacos Agonistas Muscarinicos DIRETOS 
 
 
Sistema cardiovascular (M2) 
 
Acetilcolina 
↓Fc, ↓Velocidad de conducción (nodos SN y AV), ↓fuerza de contracción cardíaca, 
Vasodilatación de la arteriola. 
Pequeñas dosis: Hipotensión, Taquicardia Reflexa 
Mayores dosis: ↓Fc 
Aparato digestivo (M3) Carbacol,Betanecol,Metacolina, Pilocarpina 
↑actividad motora y secretora del aparato digestivo, activa gl. Salivares y gástricas 
Vias urinarias (M3) Carbacol, Betanecol, Metacolina, Acetilcolina 
Estimula de forma selectiva el detrusor, Reflexa el trígono y esfincter d ela vejiga, 
favorece la micción 
Vias respiratórias (M3) Acetilcolina 
Broncoconstricción intensa, tiraje y ruidos respiratórios. 
Estimula las glándulas submucosas, Incrementa la secreción de líquido (traquea y 
bronquios) 
Sistema Ocular (M3) Pilocarpina, Acetilcolina, Carbacol 
Contracción del m. ciliar y m. liso, Miosis 
Facilita drenaje del humor acuoso, ↓presión del liquido en la cámara anterior del ojo 
Glandulas exócrinas (M3) Pilocarpina, Muscarina, Aerocolina 
Estimula la secreción de gl. Sudoríparas, salivares, digestivas y bronquios 
 
 
Uso Terapeutico dos Agonistas Muscarinicos 
Acetilcolina Induz Miosis (cirurgia oftálmica )= Solução oftalmica 1% 
Metacolina Diagnostico de Hipersensibilidad Bronquial = Via Inalatória 
Betanecol Tratamiento de Retención Orinaria; Distúrbio GI 
Carbacol Tto de Glaucoma; Inducción de Miosis = Solução Oftálmica 0,01-3% 
Pilocarpina Tto de Xerostomia (boca seca); Uso após radioterapia do Câncer 
Cevimelina ↑ secreción lacrimal y salival de pacientes c/ Síndrome de Sjogren 
 
Efectos Adversos dos Agonistas Muscarinicos (Parasimpaticomimetricos) 
Sistema respiratório -Reación adversa: Bronconcontricción persistente 
-Contraindicados: Asma Bronquial y EPOC 
Sistema digestivo -Reación adversa: ↑ motilidade gástrica 
-Contraindicado: Ulcera Péptica y Obstrución del Tracto GI 
Sistema cardiovascular -Reación adversa: Bradicardia y Hipotensión Arterial 
-Contraindicado: Hipotensión Arterial y Hipertiroidismo 
Sistema Urinario -Reação adversa: ↑ Diuresis y Contracción de la Musculatura Lisa 
-Contraindicado: Obstrución Urinaria 
ATROPINA: usada como ANTÍDOTO de los Efectos Tóxicos causados por Fármacos Agonistas Muscarinicos 
 
 
(SLIDE 9) ANTAGONISTAS MUSCARINICOS 
 
Se oponen a los efectos producidos por las Fibras Posganglionares Colinérgicas al bloquear los receptores 
muscarinicos. 
Se denominan: Bloqueadores Colinérgicos, Fármacos Antimuscarinicos ou Anticolinérgicos. 
Farmacos Anticolinérgicos: bloqueiam los efectos de sinalización de la Acetilcolina en los receptores muscarinicos, 
inhibindo os mesmos. 
Utilizados: ↓atividade parasimpatica del Tracto Urinário, Respiratório, TGI, Ojos, Corazón y SNC. 
Efeitos: Boca Seca, Dificuldade p/ deglutir. 
 
Clasificación de los Fármacos Antagonistas, según su origen: 
 
Alcaloides naturales  Atropina (fármaco referencia) 
 Escopolamina 
Derivados semi-sinteticos  Homatropina 
 Nitrato de metilatropina 
 Brometo de metilescopolamina 
Derivados sintéticos  Pirenzepina 
 Ipratropio 
 Tiotropio 
 Tolterodina 
 
 
 
 
 
Clasificación de los Fármacos Antagonistas Muscarinicos, según su Selectividad Receptorial. 
NO SELECTIVOS 
(no muestra selectividad p/ bloquear algunos subtipos de 
receptores muscarínicos) 
SELECTIVOS 
(muestran un grado de selectividad por subtipos 
de receptores muscarínicos) 
Atropina M1: Pirezenpina e Telennzepina 
Escopolamina M2: Ttriptamina 
Benzotropina M3: Darifenacina e Solifenacina 
Dicloverina 
Tropicamida 
Tolterodina 
Homatropina 
Metescopolamina 
Butilescopolamina 
Ipratropio 
Tiotropio 
 
Uso Terapeutico de los Fármacos Antagonistas 
 
 
IPATROPIO, TRIOTROPIO 
Indicado p/ pacientes com EPOC 
↑capacidad resp., ↓fuerza de cortracción de la m. lisa 
de los bronquios, ↓producción de moco 
Vía de adm (inhalatória) 
 
Tracto Orinário (M3) Tolterodina, Oxibutina, Fesoterolina 
Bloquea la Hiperreactividad vesical, ↓contracción de la vejiga 
Tto: Enuresis o Mictúria 
TGI (M3) Pirenzepina, Atropina 
Tto: Úlceras pépticas, ↓motilidad gástrica y secreción gástrica 
Reación adversa: Boca seca, Dificultad p/ deglutir, Midriasis, Fotofobia 
Ojos (M3) Hematropina, Tropicamina 
Uso terapêutico: Diagnostico da Miopia (astigmatismo) 
Efecto: Midriasis e Cicloplejia 
Corazón (M2) Atropina 
Uso terapêutico: Tto inical IAM; ↓Reflejos Vagales 
Efecto: ↑Fc; Mejora demanda de O₂ 
SNC (M1) Escopolamina 
Uso terapêutico: Indicado na Cinetosis; Prevención de efectos Extrapiramidales 
 
*OBS* Efeitos adversos (Antagonistas Muscarinico): afecta todos los órganos que son inervados pelo SNC 
parasimpatico, cuando hay inhibición de los receptores muscarinicos. 
 
#Efeitos Adversos dos Antagonistas Muscarinicos 
CORAZÓN Altera la Fc (taquicardia o bradicardia) 
SISTEMA RESPIRATÓRIO Brocondilatación ; ↓secreción broncotraqueal 
CIRCULACIÓN SANGUÍNEA Dilatación de los vasos cutáneos 
OJOS Midriasis 
TRACTO GASTROINTESTINAL Antiespamódico, Inhibe la Motilidade Gástrica. 
Contraindicado: Gastrite Alcalina (↓suco gástrico) 
GLÁNDULAS Inhibición de la produción de salina, Sudor, Boca Seca, Piel Seca 
TRACTO ORINÁRIO ↓tono normal de la vejiga y ureteres. 
-Contraindicado: Retención Urinaria 
SNC Escopolamina: Depresión del SNC (amnésia, euforia) 
Atropina: Irritabilidad, Desorientación, Alucinación, Delírio, Coma (depresión 
intensa del SNC) 
OBS: ANTÍDOTO de los efectos tóxicos causados por Fármacos Antagonistas Muscarinicos = FISOSTIGMINA.