Fármacos antagonistas muscarínicos

Vista previa del material en texto

farmayuda.tk 
muscarínicos y pueden venir acompañados de náuseas, vómitos, dolores, disnea, 
bloqueos de la conducción cardiaca, dificultad de acomodación ocular, etc. Estos 
efectos​ ​son​ ​bloqueados​ ​por​ ​la​ ​atropina​ ​(antagonista​ ​muscarínico). 
Por ello, no se recomienda su uso en situaciones de asma, ​cardiopatías ​isquémicas, 
hipertiroidismo,​ ​​úlceras​ ​​gastroduodenales,​ ​retención​ ​mecánica​ ​digestiva​ ​o​ ​urinaria. 
2.​ ​Fármacos​ ​antagonistas​ ​muscarínicos 
Los fármacos antagonistas muscarínicos son fármacos que se unen al sitio del agonista 
y producen un bloqueo de tipo competitivo impidiendo la estimulación de los receptores 
tanto por la ACh endógena como por fármacos agonistas, al bloquear el tono 
colinérgico basal hacen que prevalezcan las respuestas simpáticas. Ya que se oponen 
a la acción parasimpática, reciben el nombre común de parasimpaticolíticos o de 
anticolinérgicos. 
De forma general, podemos decir que el bloqueo de los receptores M1 inhibe la 
secreción gástrica y el peristaltismo, el bloqueo de M2 produce midriasis (más potente 
que la producida por adrenalina) y aumenta la contractilidad cardiaca, el bloqueo de M3 
produce broncodilatación indirecta (bloquea los mecanismos inflamatorios que median 
la broncoconstricción), inhibe la secreción de moco en el tracto respiratorio (interesante 
en​ ​casos​ ​de​ ​EPOC)​ ​y​ ​a​ ​nivel​ ​de​ ​la​ ​vejiga​ ​inhibe​ ​la​ ​micción. 
Los más habituales son los alcaloides naturales, entre los que encontramos la atropina 
y​ ​la​ ​escopolamina​ ​y​ ​los​ ​compuestos​ ​de​ ​amonio​ ​cuaternario​ ​sintético​ ​como​ ​el​ ​ipratropio. 
La ​Atropina ​es un alcaloide natural que se encuentra en la planta Atropa belladona. A 
nivel clínico se emplea para producir midriasis, para revertir la bradicardia sinusal, para 
inhibir la salivación y secreción de mucosidades durante la cirugía, para evitar la 
estimulación vagal inducida por traumatismos quirúrgicos en las vísceras y para revertir 
los efectos de la intoxicación por agonistas. Apenas tiene acción sobre los receptores 
nicotínicos. Sus efectos adversos están en relación con sus acciones anticolinérgicas y 
debido a su estructura terciaria, puede llegar al SNC y producir confusión, insomnio, 
alucinaciones​ ​e​ ​hipertermia. 
Escopolamina ​o hidrobromuro de hioscina atraviesa con gran facilidad la BHE y puede 
producir efectos centrales (amnesia). Por ello, se usa para tratar la cinetosis (mareos y 
vómitos al moverse) y como antiemético. En enfermos paliativos se utiliza para inducir 
sedación leve y para reducir las secreciones de la mucosa bucal. La metilescopolamina 
y butilescopolamina tienen efecto antiulceroso y disminuyen el peristaltismo en casos 
de​ ​hiperestimulación​ ​del​ ​aparato​ ​digestivo. 
50 
 
 
farmayuda.tk 
El ​Ipratropio ​son aminas cuaternarias que se utilizan por vía inhalada como 
broncodilatadores,​ ​especialmente​ ​en​ ​la​ ​EPOC. 
También los antimuscarínicos, hasta la aparición de la Levodopa, constituyeron la base 
del tratamiento de la enfermedad de Parkinson, y aún hoy se utilizan para tratar los 
temblores​ ​y​ ​la​ ​rigidez,​ ​algunos​ ​como​ ​el​ ​​Biperideno​ ​​y​ ​la​ ​​Benzatropina​. 
Existen antimuscarínicos sintéticos como la ​Tropicamida ​(derivado de la atropina, 
empleado en oftalmología a nivel local como midriásico), la ​Pirenzepina ​(tratamiento de 
úlcera​ ​péptica)​ ​y​ ​biperideno​ ​(Parkinson). 
Por tanto, los fármacos antagonistas muscarínicos tienen su utilidad clínica en el 
tratamiento de la úlcera péptica (pirenzepina, aunque se prefiere omeprazol), como 
antiasmáticos (bromuro de ipratropio y ​Tiotropio, se emplean junto con corticoides para 
disminuir la dosis de corticoide y por tanto sus efectos secundarios) y como midriáticos 
(alcaloides​ ​como​ ​atropina​ ​e​ ​hioscina). 
Las reacciones adversas típicas son la visión borrosa, la sequedad de boca, 
taquicardia,​ ​constipación,​ ​dispepsia​ ​y​ ​amnesia. 
Los antimuscarínicos están contraindicados en pacientes con glaucoma y las 
intoxicaciones por alcaloides naturales provocan cambios de humor, ataxia, 
alteraciones​ ​de​ ​la​ ​memoria​ ​y​ ​alucinaciones. 
 
 
51