Betabloqueadores - Farmacologia Cardiovascular

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> Los antagonistas de los receptores b-adrenérgicos se fijan 
a estos receptores con una alta afinidad y especificidad, 
pero sin activar la adenilciclasa. 
> El propanolol y el timolol se comportan como 
antagonistas inversos y producen una inhibición de la 
adenililcilasa. 
> Deprimen o suprimen los marcapasos normales y 
anormales. 
> Sus efectos son tanto más acusados cuanto más elevados 
es el tono simpático, que su efecto consiste en la inhibición 
de la taquicardización producida por el ejercicio o el estrés. 
> No modifican la velocidad de conducción ni los periodos 
refractarios auricular o ventricular basales; 
>Impiden los cambios inducidos por el estrés y el ejercicio; 
> Retrasan la conducción en el nodo AV y prolongan el 
período refractario. 
 
> B-bloqueantes de primera generación: 
 ° Antagonistas de receptores b no selectivos: 
  Nadolol,  Sotalol 
  Propanolol,  Timolol. 
> B-bloqueantes de segunda generación: 
 ° Antagonistas b selectivos: 
  Alprenolol,  Penbutolol; 
  Carteolol,  Pindolol. 
  Oxprenolol, 
> B-bloqueantes de tercera generación: 
 
 
 
 
 
 
 
 ° Antagonistas selectivos o no selectivos con efectos 
cardiovasculares adicionales, principalmente 
vasodilatación: 
  Bucindolol  Carvedilol  Labetalol 
> Enlentecen la frecuencia cardiaca y disminuyen la 
contractilidad miocárdica. 
 
> Los antagonistas b-adrenérgicos no selectivos bloquean 
los receptores b2 del musc. liso bronquial, 
> Puede originar broncoconstricción en pctes con asma o 
Enf. Pulm. Obstructiva Crónica. 
 
> Altera el metabolismo de los hidratos de carbono y los 
lípidos. 
> En situ de hipoglicemia, las catecolaminas promueven la 
glucogenólisi y movilizan la glucosa, los b-bloq. no 
selectivos, principalmente, pueden retrasar la recuperación 
de hipoglicemia como presentan los pctes diabéticos 
tratados con insulina. 
> Todos b-bloq. atenúan los síntomas típicos de 
hipoglicemia (taquicardia, temblor, nerviosismo) y priva el 
pcte de una señal de alerta importante. 
 
> La mayoría son moléculas liposolubles, se absorben muy 
bien en el tubo digestivo, 
> Sólo una pequeña parte llega a la circulación sistémica 
(baja biodisponibilidad), 
 
 
> Los más liposolubles se unen a las proteínas plasmáticas, 
presenta gran volumen de distribución y penetran 
rápidamente en el SNC. 
> Se metabolizan ampliamente en el hígado, 
> Los metabolitos se eliminan por la orina. 
 
> Bradicardia y la hipotensión (+ frecuentes), 
> Limitan su uso en pctes con disfunción latente del nódulo 
SA o PR largo en ECG. 
> La bradicardia puede facilitar la aparición de fibrilación 
auricular paroxística (Sx taquicardia-bradicardia), 
> Pueden precipitar una ICC en pctes con disfunción 
ventricular grave y deben asociarse con precaución a otros 
fármacos con efectos bradicardizantes y bloqueantes del 
nódulo AV. 
 
> Arritmias; 
> Disección de aneurisma aortica, 
> Cardiopatía isquémica, 
> Insuficiencia cardiaca, 
> Hipertensión arterial, 
> Migraña, 
> Tirotoxicosis.