Antiarrítmicos - Farmacologia cardiovascular

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Na 
> Deprimen la excitabilidad y la velocidad de conducción 
del impulso en el circuito de reentrada (efecto + acusado). 
> Disminuyen la entrada de Na+ durante la fase 0. 
 
> Todos son bases débiles para que a pH fisiológico 
coexisten en forma catiónica y neutra, predominando la 
catiónica. 
> Su afinidad por los canales de Na+ cerrado es muy baja, 
pero es alta en estado abierto o inactivo. 
> Producen un mayor bloqueo de la conducción cuanto 
mayor es la frecuencia de la arritmia (bloqueo dependiente 
de la frecuencia). 
> Todos ellos prolongan el tiempo necesario para la 
reactivación del canal de Na+. 
 
 
> Quinina-Hidroquinidina: 
 ° Mec. de acción: 
 - bloquea el estado abierto del canal de Na+ 
 - deprime la contractilidad cardiaca por el bloqueo 
 - prolonga la duración del pot. de acción por inhibir 
diversas corrientes de K+ 
 - presenta acciones antimusacarínicas y bloqueantes a-
adrenérgicas que producen aumento de la frec. sinusal y de 
la velocidad de conducción a través del nódulo AV y 
vasodilatación. 
 ° Reacciones adversas: 
 - diarrea - bradicardia - bloqueo AV 
 - hipopotasemia - efectos anticolinérgicos 
 - hipotensión - reacción de hipersensibilidad 
 
 
 
 
 
° Indicaciones: 
 - Tto de recidivas de flúter y fibrilación auricular 
paroxísticos; 
 - Tras cardioversión eléctrica. 
 
> Procaninamida: se tolera bien por vía intravenosa 
 ° Mec. de acción: 
 - bloqueo de canales de Na+, K+ y Ca+, con menor 
actividad antimusacarínica. 
 - deprime más la frec. sinusal y la conducción a través del 
nódulo AV. 
 ° Reacciones adversas: 
 - hipotensión y depresión de la contractilidad 
 - hipersensibilidad - alucinaciones 
 - vértigo - bloqueo AV 
 ° Indicaciones: 
 - se utiliza por vía intravenosa, monitorizando el ECG y 
la PA 
 - Tto agudo de arritmias ventriculares 
 - Tto de fibrilación auricular (- frec). 
 
> Disopiramida: 
 ° Mec. de acción: 
 - presenta efectos antimusacarínicos y depresores de la 
contractilidad 
 - carece de efectos antagonistas de receptores a-
adrenérgicos. 
 - solo se utiliza en pctes con fibrilación auricular, sin 
cardiopatía estructural o cuando se sospecha un papel del 
tono vagal (si otros Antiarritmicos han fracasado o no 
tolera). 
 
 
 
> Lidocaína: 
 ° Mec. de acción: 
 - anestésico local, de tipo amida, con alta afinidad por el 
canal de Na+ inactivo (produce intenso bloqueo 
frecuencia-dependiente). 
 - sólo bloquea canales de Na+ 
 - considerado antiarrítimico puro 
 - baja biodisponibilidad y corta semivida 
 - utilización de infusión continua cuando requiere un 
efecto sostenido. 
 ° Reacciones adversas: 
 - una dosis alta puede producir convulsiones 
 - cuando la concentración aumenta de forma lenta: 
temblor, confusión y alteraciones de la conciencia. 
 ° Indicaciones: 
 - Tto de elección para arritmias ventriculares graves 
 - durante el cateterismo - Tto de anemias 
 - cardioversión o cirugía - intoxicación digitálica. 
 
> Mexiletina: 
 ° Mec. de acción: 
 - idéntica a lidocaína, pero puede administrar por vía 
oral. 
 ° Reacciones adversas: 
 - digestivas: disminuyen al administrar junto a alimentos 
 - neurológicas 
 - efectos proarrítmicos. 
 
> Vernakalant: 
 ° Mec. de acción: 
 - es selectivo para la aurícula, por su rápida cinética de 
asociación y disociación de los canales de Na+ inactivo. 
 - bloqueo solo aparente a frecuencias muy altas y en 
tejidos con pot. de reposo + positivo. 
 ° Reacciones adversas: 
 - disgeusia - parestesia y nauseas 
 - estornudos - bradicardia 
 - hipotensión - bloqueo AV 
 - arritmias ventriculares 
 ° Indicaciones: 
 - cardioversión de la fibrilación auricular de manos de 7 
días de duración en pctes Qx. 
 
 
 
 
> Propafenoma: 
 ° Mec. de acción: 
 - bloquea los canales de Na+ abierto, prolongando su 
reactivación hasta 8s 
 - prolonga la duración del potencial de acción auricular 
 - se elimina por biotransformación oxidativa en el hígado, 
a través del CYP2D6 del citocromo P-450. 
 ° Reacciones adversas: 
 - hipotensión 
 - depresión de la contractilidad 
 - bradicardia 
 - bloqueo AV o de la conducción intraventricular 
 
> Flecainida: 
 ° Mec. de acción: 
 - carece de efectos bloqueantes beta 
 - prolonga la duración del pot. de acción auricular, tanto 
más cuanto mayor es la frecuencia de latido. 
 ° Reacción adversa: 
 - no cardiacas: visión borrosa, mareos 
 - cardiacas: consecuencia de su potencia como bloqueante 
de canales de Na+ y de su efecto depresor de la 
contractilidad. 
 - contraindicada en pctes con ICC 
Durante la administración de esto fármaco y hasta 2-4h 
después es necesario monitorizar la PA y el ECG 
 
 
 - evita su uso en pctes con cardiopatía estructural, porque 
puede aumentar la mortalidad. 
 ° Indicaciones: 
 - por vía oral o intravenosa 
- primera elección en la fibrilación auricular de reciente 
comienzo, en ausencia de cardiopatía, consiguiendo la 
conversión a ritmo sinusal en pocas horas. 
 
> Suprimen la reentrada del impulso porque el frente de 
activación no puede avanzar sobre un tejido que se 
encuentra todavía en periodo refractario. 
>Amiodarona: propiedades antiarrítimicas, 
vasodilatadoras y antianginosas. 
 ° Mec. de acción: 
 - prolonga la duración del pot. de acción bloqueando la 
salida de K+ a través de diversos canales; 
 - bloquean los canales de Na+ inactivos (tipo Ib) y los de 
Ca+ (tipo IV) 
 - es contrarrestado por su acción vasodilatadora 
 - es el antiarrítimico de elección en el tto de arritmias en 
pctes con función ventricular afectada. 
 - antagoniza las acciones cardiacas de la hormona 
tiroidea T3 
 - sus efectos cardiacos son similares a los provocados por 
el hipotiroidismo, se producen a través de este mecanismo. 
 ° Reacciones adversas: 
 - hipotiroidismo e hipertiroidismo 
 - digestivo: estreñimiento, anorexia y náuseas 
 - neurológicos: neuropatías, cefalea, temblor y trastornos 
del sueño. 
 - cardiovasculares: hipotensión (+ frec. intravenoso), 
bradicardia, bloqueo AV y bloqueos intracardiacos. 
 ° Indicaciones: 
 - tto de taquiarritmias supraventriculares y ventriculares 
 - eficacia baja p/ revertir el flúter o la fibrilación auricular 
de comienzo reciente 
 - en fibrilación auricular persistente puede recuperar el 
ritmo sinusal en el 20-25% 
 - muy efectiva p/ prevenir las recurrencias de flúter y 
fibrilación auricular, puede administrar en pctes con ICC. 
> Dronedarona: 
 ° Mec. de acción: 
 - bloquea múltiples canales cardiacos (Na+, Ca+ y K+) 
 - es antagonista de los receptores adrenérgicos α y β y de 
los receptores muscarínicos. 
 - prolonga el intervalo QT (incidencia de torsades de 
pointes es baja). 
 - se acumula menos en los tejidos 
 - perfil farmacocinético más favorable. 
 - semivida de eliminación de 1-2 días. 
 ° Contraindicaciones: 
 - pctes con insuficiencia hepática o renal grave; 
 - toxicidad pulmonar asociada a amiodarona; 
 - inestabilidad hemodinámica; 
 - Sx del nódulo sinusal enfermo; 
 - bradicardia; 
 - bloqueo AV de segundo o tercer grado; 
 - intervalo QT > 500ms; 
 - puede aumentar la mortalidad en pctes con ICC o 
fibrilación auricular; 
 - embarazo y lactancia; 
 - pctes tratados con fármacos que prolongan el intervalo 
QT, inhibidores potentes de CYP3A4 o dabigatrán. 
 
> Sotalol: 
 ° Mec. de acción: 
 - prolongación muy acusada de la duración del pot de 
acción y del periodo refractario en todos los tejidos 
cardiacos. 
 - esta prolongación es más pronunciada en el ritmo sinusal 
que en la taquicardia. 
 
 
 - deprime menos la contractilidad que otros bloqueantes 
 - efectivo en el tto de arritmias 
 - no reduce la mortalidad post infarto de miocardio. 
 ° Indicaciones: 
 -prevenir recurrencias de la fibrilación y del flúter 
auriculares 
 - tto de taquicardias ventriculares sintomáticas recurrentes 
cuando la función ventricular no está muy afectada 
 - en pctes portadores de un desfibrilador con múltiples 
recurrencias arrítmicas. 
 
> Dofetilida e Ibutilida: 
 ° Mec. de acción: 
 - la dofetilida inhibe selectivamente la Ikr y la ibutilida 
aumenta la INal 
 - prolonga la duración del potencial de acción. 
 ° Indicaciones: 
 - p/ conversión farmacológica del flúter y la fibrilación 
auricular a ritmo sinusal en medio hospitalario 
 - monitorización continua del ECG p/ prevenir la 
prolongación excesiva del QT. 
 - más eficaces en el tto del flúter que de la fibrilación. 
 - dofetilida no aumenta la mortalidad de pctes postinfarto 
 - ibutilida se utiliza por vía intravenosa (por vía oral 
presenta intenso efecto de primer paso hepático que la 
transforma en metabolitos inactivos) 
 
> Verapamilo y Diltiazem: 
 ° Mec. de acción: 
 - bloquean los canales de Ca2+ abiertos o inactivos 
 - las dihidropiridinas pueden unirse al canal en estado de 
reposo 
 - disminuyen menos la velocidad de conducción a través 
del nódulo AV 
 ° Indicaciones: 
 - tto de elección en taquicardias agudas reentrantes que 
involucran el nódulo AV (nodal por vía accesoria) 
 - controlar la frecuencia ventricular en el flúter y la 
fibrilación auriculares. 
 ° Contraindicaciones: 
 - en fibrilación auricular con preexcitación (aumento del 
tono simpático puede aumentar la frec. de conducción por 
la vía accesoria y provocar fibrilación ventricular). 
 
> Adenosina y ATP: 
 ° Mec. de acción: 
 - adenosina es agonista de los receptores A 1 cardíacos 
 - adenosina + receptor = activa la salida de K+ 
 - la adenosina deprime hasta suprimir el automatismo de 
los nódulos SA y AV. 
 - prolonga el periodo refractario del nódulo AV, llegando 
a bloquear la conducción. 
 - el ATP se metaboliza rápidamente y produce adenosina 
 ° Reacciones adversas: 
 - sensación de opresión en el pecho, 
 - mareo, - broncoespasmo, 
 - angustia, - hipotensión. 
 - disnea, 
 ° Contraindicaciones: 
 - pctes con insuficiencia respiratoria 
 - antecedentes de broncoespasmo. 
> Atropina: 
 ° Mec. de acción: 
 - antagonista de los receptores M2 
 - acelera el paso de estímulos desde las aurículas a los 
ventrículos 
 - acorta el periodo refractario de las aurículas y ventr. 
 ° Indicaciones: 
 - tto por vía intravenosa de pctes con bradicardia sinusal 
sintomática que acompaña de hipotensión arterial 
(trasinfarto de miocardio) 
 - pctes con bloqueo AV avanzado.