Farmacologia da motilidade intestinal - Farmacologia gastrointestinal

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> BENZAMIDAS SUSTITUIDAS: 
 - Mecanismo de acción: 
 actúan sobre los receptores 
dopaminérgicos D² y serotoninérgicos. 
 provoca un incremento en la actividad 
colinérgica en las neuronas posganglionares 
del plexo mientérico. 
 incrementa la motilidad del cuerpo 
esofágico y del EEI. 
 aumenta la velocidad del vaciamiento 
gástrico; 
 incrementa el peristaltismo y la velocidad 
del transito en el intestino delgado. 
 - Farmacocinética: 
 vía de administración: ORAL 
 se absorbe en el tubo digestivo; 
 concentración máxima en 1 hora; 
 Metabolismo hepático con variabilidad 
individual, porque su biodisponibilidad varía 
entre 30 y 80%; 
 Se distribuye rápidamente en los tejidos y 
atraviesa la barrera hematoencefalica y 
placentaria; 
 Metoclopramida;  Cleboprida; 
 Cisaprida;  Cinitaprida; 
 Alizaprida. 
 
 - Reacciones adversas: 
 Se debe al bloqueo dopaminérgico en el 
SNC: 
 Sedación leve; 
 Reacciones extrapiramidales; 
 Parkinsonismo; 
 Discinesia. 
 - Indicaciones terapéuticas: 
 ERGE 
 Dispepsia funcional; 
 Síndrome del Intestino irritable (SII) 
 Gastroparesia; 
 Vómitos. 
 
> BUTIROFENONAS: 
- Mecanismo de acción: 
 La domperidona es un derivado del 
haloperidol, pero sus efectos sobre el SNC 
es carente por ello no atraviesar de 
manera significativa la barrehra 
hematoencefalica; 
 ejerce su efecto antiemético mediante el 
bloqueo dopaminérgico; 
 Su actividad pirocinética es menor de las 
benzamidas debido a su ausencia de efecto 
sobre la neurotransmisión serotoninérgica. 
 - Farmacocinética: 
 Biodisponibilidad baja, alrededor de 15%, ya 
que sufren un importante paso hepático y 
en la pared intestinal; 
 Semivida de 7 a 8h; 
 Su mayor parte es eliminado en heces. 
- Reacciones adversas: 
 
 
 Cefalea;  Ginecomastia; 
 Galactorrea.  Amenorrea; 
 Por vía IV arritmia grave; 
 Crisis convulsiva. 
 - Indicaciones terapéuticas: 
 Dosis: Vía oral 
 ° Adultos: 10 a 20mg a cada 8h; 
 ° Niños: 0,6mg/Kg a cada 8h. 
 ERGE; 
 Dispepsia funcional; 
 Gastroparesia diabética. 
 
> LEVOSULPIRIDA: 
- Mecanismo de acción: 
 Es una benzamina antidopaminérgica con 
propiedades antisicóticas; 
 En dosis baja se emplea como procinético. 
 - Farmacocinética: 
 Alcanza su concentración máx. en 3h; 
 Se administra por vía oral; 
 Se elimina por vía renal. 
 - Reacciones adversas: 
 Crisis comiciales 
 Manías; 
 Tensión mamaria y galactorrea. 
 
> OPIÁCEOS: 
- Mecanismo de acción: 
 Ejerce su efecto mediante acciones 
tanto periféricas como centrales; 
 Su acción gastrointestinal se ejerce 
mediante actuación sobre los receptores 
MOR y DOR de la pared del tubo digestivo, 
alterando la motilidad y la secreción; 
 El efecto inhibidor de la motilidad es 
mediante: 
 ° incrementación del tono; 
 ° reduce la motilidad del antro gástrico y 
del píloro; 
 ° aumenta el tono y las contracciones no 
propulsivas en el intestino y colon. 
 - Farmacocinética: 
 Se absorbe por vía ORAL; 
 Actúa sobre los receptores MOR del 
tubo digestivo; 
 Es 40 a 50 veces + potentes que la 
morfina como antidiarreico; 
 NO penetra la barrera hematoencefalica; 
 Es mejor antidiarreico que los otros 
opiáceos; 
 Semivida de 1 1 horas. 
 - Reacciones adversas: 
 Dolor abdominal;  Estreñimiento; 
 Íleo paralítico  Mareo en niños. 
 - Indicaciones terapéuticas: 
 Loperamida: 
 ° dosis: 4mg inicial, seguida de 2mg tras 
cada deposición hasta un máx. de 16mg/día. 
 
> OCTREOTIDE: 
- Mecanismo de acción: 
 Inhibe la secreción de acido y pepsinógeno 
en el estómago; 
 Inhibe la secreción de hormonas 
gastrointestinales; 
 Inhibe la secreción intestinal de líquidos y 
bicarbonato; 
 
 
 Disminuye la contractilidad del M. liso. 
 - Farmacocinética: 
 Es tan potente como la somatostatina; 
 Semivida alrededor de 90min; 
 Administración subcutánea; 
 Eliminación renal; 
 - Reacciones adversas: 
 Dolor en el sitio de punción; 
 Nauseas;  Vómitos; 
 Dolor abdominal;  Flatulencias. 
 - Indicaciones terapéuticas: 
 Tumores endocrinos del sistema digestivo; 
 Diarrea refractaria; 
 Tto de fístulas pancreáticas; 
 Varices esofágicas. 
 
> RACECADOTRIL: 
- Mecanismo de acción: 
 Inhibidor de las encefalinas de 
administración oral; 
 Fármaco antisecretor puro; 
 Actúa mediante la prevención de la 
degradación de los opioides endógenos, que 
lleva a la redución de la hipersecreción de 
H²O y electrolitos a la luz intestinal; 
 No afecta la motilidad gastrointestinal o 
colónica. 
- Indicaciones terapéuticas: 
 Dosis: 
 ° Lactantes: 10mg a cada 8h; 
 ° Adultos: 100mg a cada 8h. 
 
> AGENTES LUBRICANTES Y EMOLIENTES: 
 Aceite vegetales o minerales que 
favorecen la lubricación y la disminución de 
la consistencia del bolo fecal; 
 Debe usar solo durante episodios 
transitorios y evitar tto a largo plazo; 
 La glicerina en forma de supositório; 
 Aceite de parafina: 15 a 45mL por vía 
oral. 
 
> LAXANTES OSMÓTICOS: 
 Administración oral o rectal; 
 Son absorbidos en el tubo digestivo, pero 
atraen H²O a la luz intestinal por osmosis; 
 La lactulosa se administra vía oral, de 15 
a 60mL/día o forma de enemas; 
 En general no muestra un efecto laxante 
inmediato, solo después de 2 o 3 días de tto. 
 
> ESTIMULANTES POR CONTATO: 
 Su mecanismo de acción es la 
estimulación de la secreción intestinal de 
H²O y electrolitos y motilidad intestinal. 
 Sen;  Cascara sagrada; 
 Aloe;  Frangula. 
 
> Ejercen su efecto terapéutico mediante 
la relajación de la fibra muscular lisa de la 
pared gastrointestinal por un mecanismo 
directo. 
> Inducen a la relajación de todo tipo de 
fibra M. lisa. Inhibe la fosfodiesterasa y 
eleva los niveles intracel. de AMPc; 
> Papaverina; 
> Metilescopolamina; 
> Atropina.