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CUESTIONARIO DE FARMACOLOGIA MACRÓLIDOS TIPOS: BACTERIOSTÁTICO(BACTERICIDA). MECANISMO DE ACCIÓN: Bloquean las enzimas que actúan en la translocación de la cadena proteica, inhibiendo de esta forma la síntesis de proteína a nivel de las subunidades 50s del ribosoma bacteriano. ESPECTRO ANTIMICROBIANO: Claritromicina y Azitromicina tienen moderada actividad contra H. influenzae . Claritromicina más potente que eritromicina contra estreptococos. Azitromicina menos activa que eritromicina y claritromicina contra grampositivos, pero más activa contra H. influenzae. Claritromicina y Azitromicina, actividad satisfactoria contra M. catarrhalis, Chlamydia, L. pneumophila. B. burgdorferi. M. pneumoniae y H. pylori. Claritromicina y Azitromicina, mayor actividad contra M. avium, y contra algunos protozoarios como Toxoplasma gondii y Cryptosporidium. Claritromicina tiene actividad satisfactoria contra M. leprae. INDICACIONES: Amigdalitis estreptocóccicas y diftéricas→Sinusitis→ otitis media→ Monoterapia en la neumonía adquirida en la comunidad del adulto joven→ Neumonía del anciano combinados con cefalosporinas→ Fibrosis quística→ Enfermedad de transmisión sexual (uretritis, orquiepididimitis, prostatitis y cervicitis por chamidias o gonococo) → Sífilis (en alérgicos a penicilina) → Legionelosis→ Infecciones bucales (gingivitis, abscesos dentarios) → Infecciones de piel (erisipela, impétigo, forúnculos, linfangitis) → Profilaxis de la fiebre reumática (en alérgicos a la penicilina) →Profilaxis de la endocarditis en portador de válvulas prostésicas→ Micobacteriosis atípica→ Infección por ricketsias→ Diarrea del viajero→ Cólera→ Ulcera péptica por H. pylori→ Acné→ Shigelosis→ Combinado con antipalúdicos en la malaria→ Profilaxis de la micobacteriosis en el SIDA→ Leishmaniasis cutánea. AMINOGLUCÓSIDOS TIPOS: BACTERICIDA. MECANISMO DE ACCIÓN: Tiene acción bactericida→ Grupo de antiobíoticos que guiarse por el citoplasma microbiano→ Ligación irreversible con la porción 30s de la ribosoma bacteriano→ Resultados en inhibición de la síntesis de proteína. ESPECTRO ANTIMICROBIANO: Ineficacia total contra anaeróbios→ Necesidad de O² para su actividad antibacteriano. GRAM +: GRAM- AEROBIO: S. aureus E. Coli Klebsiella Enterococcus Proteus SP Enterobacter SP Haemophillus Pseudomonas FARMACOCINÉTICA: Oral (Uso intestinal): Pobre absorción→Aumenta cuando la mucosa gastrointestinal está ulcerada o necrosada (Neomicina, Paromomicina). IM: Rápida absorción (Concentraciones máx: 30-60 min). IV: (Concentraciones máx: 30 min) Se justifica solo en insuficiencia circulatoria periférica→Diluir y administrar lentamente (riesgo de bloqueo de PNM). Tópica: dérmica→ oftálmica→ ótica→ inhalada. Vida media (t½): 2 a 3 horas. No son metabolizados. Eliminación: Filtración glomerular (ajustar dosis en IR). REACCIONES ADVERSAS: OTOTOXICIDAD→ NEFROTOXICIDAD. Toxicidad renal (generalmente reversible)→ Toxicidad vestibular y auditiva (en general, irreversible) → Extensión de los efectos de los bloqueadores neuromusculares. AMINOPENICILINAS TIPOS: BACTERICIDA ESPECTRO ANTIBACTERIANO: Son efectivas frente a gérmenes gram + en general, y las penicilinas de amplio espectro también lo son frente a gram -. FARMACOCINÉTICA: Administración: oral, EV e IM→ Distribución: buena en general. LCR, ojo y próstata poca penetración en condiciones normales. Atraviesan placenta (categoría B en el embarazo) y se excretan por leche materna→ Metabolismo: Poco metabolizadas (excepto antiestafilocóccicas y antipseudomonas, ajuste de dosis en IH) → Excreción: Renal en su mayoría (ajuste de dosis en IR). Biliar: antiestafilococcicas. INDICACIONES: Infecciones por estreptococos: → Infecciones por neumococos (se han aislado cepas resistentes) → Faringitis estreptocóccica (Strep. pyogenes) → Endocarditis infecciosa (Strep. viridans, Enterococcus), combinada con Gentamicina→ Infecciones por anaerobios (excepto B. fragilis) → Infección por meningococo.( ya no son de eleccion) → Sífilis→ Actinomicosis→ Erisipeloide→ Infección por P. multocida (infección de heridas por mordeduras). REACCIONES ADVERSAS: Anafilaxia→Urticaria →Anemia hemolítica→ Enfermedad del suero→ Dermatitis de contacto→Exantema cutáneo→ Fiebre→ Urticaria de inicio tardío→ Diarrea→ Enterocolitis→ Anemia hemolítica→ Neutropenia→ Disfunción plaquetaria→ Sobrecarga de sodio Hipokalemia→ Hipercalemia aguda→ Convulsiones→Nefritis intersticial→ ↑ trasaminasas. TETRACICLINAS TIPOS: BACTERIOSTÁTICOS de AMPLIO espectro. MECANISMO DE ACCIÓN: Bacteriostáticos→ Como el aminoglucósidos→ Conexión a Subunidad 30S ribosomal → Inhibe la síntesis proteína bacteriano. MECANISMO DE RESISTENCIA: Efluente activo de droga por membrana plasmático de bacteria( Princip. en gram -).→ Cambios a estructura ribosomal→ Reducir afinidad de ATB a subunidad y 30S ( Princip. en gran +). ESPECTRO ANTIMICROBIANO: Cocos gram+ S. pneumoniae S. pyogenes S. viridans S. aureus Bacilos gram+ B. anthracis. L. monocytogenes. Erisipelotrix. Bacilos gran-: Haemofilus influenzae Legionella pneumophila Vibrio cholerae. Campylobacter jejuni. Pasteurella multocida. Brucella. Francisella tularensis. Yersinia pestis. E. coli Klebsiella Shigella Salmonella Cocos gram- N. gonorrhoeae N. meningitidis M. catarrhalis. PROTOZOARIOS: B. coli. E. histolytica P. falciparum ANAEROBIOS: Bacteroides Propionibacterium Peptococcus Actinomyces Clostridium (no difficile) ESPIROQUETAS: Treponemas B. burdorgferi B. recurrentis Leptospiras OTRAS: Rickettsia U. urealyticum M. pneumoniae Chlamydia sp. Micobacterias INDICACIONES: Cólera→ Infecciones de Heridas por mordedura de rata→ Brucelosis→ Tularemia→ Sífilis→ Enfermedad de Weil Meningitis→ Mordedura de Ixodes→ Eritema Migratorio→ Carditis→ Parálisis del Nervio Facial→ Fiebre Recidivante→ Artritis→ Tifo→ Tifo Murino→ Enfermedad de Brill→ Fiebre Manchada de las Montañas Rocosas→ Fiebre Q→ Ricketsiasis Pustulosa→ Neumonía Psitacosis (Ornitosis) → Gangrena Gaseosa → Tétanos . REACCIONES ADVERSAS: Alteraciones dental en niños (CI <8 años) → Toxicidad fetal (CI en gestación) → Pérdida en desarrollo óseo→ Nefrotoxicidad→ Úlceras esofágicas y gástricas. CEFALOSPORINAS DE 1ª Y 2ª GENERACIÓN TIPOS: BACTERICIDA ESPECTRO ANTIMICROBIANO : 1ª GENERACIÓN Gram +: Staphiloccocus sp. No productor de b-lactamasa Streptoccocus alfa y beta hemolítico Clostridium, bacillus subtilis y actinomyces Gram -: E. Coli K. Pneumoniae Proteus mirabilis específicamente en las infecciones comunitarias. 2ª GENERACIÓN: Gram –: H. Influenzae Tipo B Algunas cepas de proteus, enterobacter, citrobacter. Gram + Antianaerobio: La cefoxitina, cefotetán tiene acción sobre anaerobios gram negativos (Bacteroides fragilis) INDICACIONES: Infecciones intraabdominales→ Infecciones pélvicas y ginecológicas→ Infecciones del pie diabético→ Infecciones mixtas (anaeróbicas / aeróbicas) de tejidos blandos→ Profilaxis de cirugías colorrectales. CEFALOSPOTINAS DE 3ª Y 4ª GENERECIÓN MECANISMO DE ACCIÓN: es interferir con la síntesis del componente péptidoglucano de la pared celular bacteriana, a través de la unión a la proteína fijadora de penicilina (PBP) e inactivación de los inhibidores de la autolisina endógena: esta autolisina rompe las paredes celulares bacterianas y produce la muerte del microorganismo por lisis microbiana. ESPECTRO ANTIMICROBIANO: 3ª GENERACIÓN Gram - .. (++) E.coli, enterobacter, klebsiella, proteus, providencia, salmonella (s. typhi), shigella, serratia marcescens y h. influenzae tipo B Actividad antipseudomona: Ceftazidima, ↓ cefoperazona Poca acción sobre estafilococos y limitada acciónantianaeróbica ya que no cubren B. fragilis. 4ª GENERACIÓN Espectro de acción balanceado Mayor actividad contra Gram – Incluyendo P. aeruginosa y cepas resistentes a Cef 3ª G. Menos susceptibles a resistencias (ya no es cierto) INDICACIONES: Neumonía→ endocarditis→ infecciones osteoarticular→ meningitis y abscesos cerebrais→ Neumonía→ ITU→ piel→ partes blandas→ torrente sanguíneo y meningitis por gram -. SULFONAMIDAS TIPOS: BACTERIOSTÁTICO. MECANISMO DE ACCIÓN: Bacteriostático→ Inhibir competitivamente la conversión de ácido paraminobenzoico (PABA)→ Compromiso de la síntesis de ADN bacteriano. MECANISMO DE RESISTENCIA: Disminuir a permeabilidad de bacterias a droga→ Reducción de afinidad de la droga→ Superproducción de PABA. ESPECTRO ANTIMICROBIANO: Gram + como Gram -. También inhiben Nocardia, Chlamydia trachomatis, algunos protozoarios, y algunas bacterias entéricas. Pero no inhiben Pseudomonas, Serratia, y otros microorganismos multiresistentes. Son las drogas de elección para infecciones de las vías urinarias, y la nocardiosis. Son también de primera elección contra Pneumocysti carinii. Muchas cepas de meningococo, neumoc oco, estreptococo, estafilococo y gonococo, son ahora resistentes. INDICACIONES: Infecciones urinarias→Infecciones de las vías respiratórias→ Febre tifoide vaginitis→Nocardiosis. REACCIONES ADVERSAS: Alto potencial para reacciones de hipersensibilidad→ Kernicterus→ Cristaluria nefrotóxica → Anemia Leucopenia Trombocitopenia.
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