Farmacologia- Tema: Macrolidos

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Farmacologia 2 
Tema: macrolidos 
Los macrólidos son un grupo de antibióticos 
con estructura de lactona macrocíclica y 
uno o más desoxiazúcares añadidos. 
Alternativa a las penicilinas en individuos con 
hipersensibilidad a los anillos B Lactamicos. 
Mecanismo de Acción 
Bacteriostático pero a altas dosis puede ser 
Bactericida. 
Se unen irreversiblemente a un lugar de la subunidad 
50S del ribosoma bacteriano e inhiben la translocación 
en la síntesis de proteínas. 
También puede actuar en la transpeptidación 
Resistencia 
1. El moo no capta el antibiótico o presencia de bombas 
de expulsión lo que provoca que no haya 
concentración intracelular 
2. Disminución de la afinidad de la subunidad ribosómica 
50S 
3. Eritromicinesterasa asociada a los plásmidos (hidroliza 
el anillo lactona) 
ADM- Se distribuyen por todo el organismo pero se 
acumulan en el hidado y en macrofagos. La presencia de 
inflamación permite mejor penetración en los tejidos. 
Metabolismo 
Citocromo P450 
Excreción 
eritromicina y la azitromicina se concentran principalmente 
en la bilis claritromicina y sus metabolitos se excretan por 
el riñón y el hígado 
EA 
Molestias epigástricas 
Ictericia colestásica: la presencia de estolato 
en la eritromicina. 
Ototoxicidad: la eritromicina a dosis altas 
Diarrea (+ eritromicina) 
Contraindicaciones 
IH (eritromicina, la telitromicina y la 
azitromicina, ya que se acumulan en el 
higado) 
aumenta el intervalo QT y px con Miastenia 
Grave (telitromicina) 
IR 
Eritromicina 
Fue el primer fármaco del grupo de 
macrólidos con aplicación clínica, bien como 
fármaco de elección o como alternativa en 
individuos alérgicos a los antibióticos β- 
lactámicos. 
MA: se unen irreversiblemente a un lugar 
de la subunidad 50S del ribosoma 
bacteriano e inhiben la translocación en la 
síntesis de proteínas. Puede interferir en 
otros pasos, como el de la transpeptidación. 
En general se considera bacteriostático, 
pero a dosis altas puede ser bactericida. 
Indicaciones: infecciones por 
Corynebacterium Diphtheriae (difteria), 
como fármaco de elección para infecciones 
urogenitales por Chlamydia durante el 
embarazo, para sifilis en pacientes alérgicos 
a penicilina G y neumonía por micoplasma. 
EA: 
 
Azitromicin 
Antibiotico macrólido semisintético Eficaz contra 
amplia gama de moos gram+ y gram- 
Aerobios gram-: 
H. influenzae 
• Morarella catarrhalis 
• Acinetobacter spp, 
• Yersinia spp 
• Shigella spp 
• Legionella pneumophila 
• Bordetella pertussis 
• Bordetella parapertussis 
• Pasteurella spp 
• Vibrio cholerae y parahaemolyticus 
Aerobios gram+: 
• S. Pneumoniae 
• S. viridans strptococcus pyogenes 
• Corynebacterium diphtheriae. 
Microorganismos causantes de enfermedades de 
transmisión sexual: 
• Chlamydia trachomatis Treponema 
pallidum Neisseria gonorhoeae 
Anaerobios: 
• Bacteroides fragilis 
• C. perfringens Peptococcus spp 
Peptostreptocoecus spp 
• Fusobacterium necrophorum 
Propionibacterium acnes 
 
Indicaciones terapeuticas: 
tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior 
e inferior, otitis media, sinusitis, faringoamigdalitis, 
bronquitis, neumonía. 
Generalmente eficaz en erradicación de Streptococcus 
de la orofaringe. Tratamiento de infecciones genitales. 
CONTRAINDICACIONES: personas con 
hipersensibilidad, IR, IH, embarazo. 
EFECTOS ADVERSOS: generalmente GI 
(vomito, diarrea, dolor abdominal, heces 
sueltas, nausea, flatulencia). 
Aumento de transaminasas, angioedema y 
anafilaxia (poco frecuentes). 
Indicaciones terapeuticas: 
tratamiento de infecciones del tracto 
respiratorio superior e inferior, otitis media, 
sinusitis, faringoamigdalitis, bronquitis, 
neumonía. 
Generalmente eficaz en erradicación de 
Streptococcus de la orofaringe. 
Tratamiento de infecciones genitales. 
CONTRAINDICACIONES: personas con 
hipersensibilidad, IR, IH, embarazo. 
EFECTOS ADVERSOS: generalmente GI 
(vomito, diarrea, dolor abdominal, heces 
sueltas, nausea, flatulencia). 
Aumento de transaminasas, angioedema y 
anafilaxia (poco frecuentes). 
Claritromicina 
Macrolido de espectro medio 
Bacterias sensibles: 
• Streptococcus agalactiae 
• Streptococcus pyogenes 
• Streptococcus viridans 
• Streptococcus pneumoniae 
• Haemophilus influenzae 
• Haemophilus parainfluenzae 
• Neisseria gonorrhocae 
• Helicobacter pylori 
Bacterias resistentes: Enterobacteriaceae 
Pseudomonas (especies) 
Indicaciones terapeuticas 
Infecciones del tracto respiratorio superior, tales 
como faringitis, amigdalitis y sinusitis. Infecciones del 
tracto respiratorio inferior, tales como bronquitis 
aguda. 
Infecciones de la piel y tejidos blandos. Infecciones en 
heridas por Mycobacterium avium o Mycobacterium 
intracellulare. 
Ulcera duodenal asociada a Helicobacter 
pylori . 
La claritromicina es bactericida para Helicobacter pylori, 
presente en la mucosa gástrica de la mayoría de los 
pacientes con úlcera duodenal o gastritis. La actividad 
de claritromicina frente a Helicobacter pylori es mayor a 
pH neutro que a pH ácido. 
 
Via de administración: 
 oral Infecciones ordinarias 
Adultos: 250-500 mg 2 veces al dia durante 6-14 días. 
Niños (1-12 años): 7.5 mg / dia, max 500 mg/dia durante 5-
10 días. 
Tratamiento de ulcera duodenal sociado a H. pylori 
Terapia triple: 500 mg de claritromicina dos veces al día, 
1.000 mg de amoxicilina dos veces al día y 20 mg de 
omeprazol durante 10 días. 
Contraindicaciones 
Embarazo, IR, IH, trastornos relacionados con la flora 
intestinal. 
EFECTOS ADVERSOS 
Náuseas, vómitos, alteración del gusto, dispepsia, dolor 
abdominal, dolor de cabeza, diarrea y aumento transitorio 
de las enzimas hepáticas. 
Erupciones cutáneas, sx Stevens- Johnson. 
Trastornos del SNC como alucinaciones, 
ansiedad, insomnio, confusión, pesadillas. 
Al combinarse con Omeprazol puede provocar 
cambio de color en lengua, glositis, estomatitis. 
Telitromicina 
Amigdalitis/faringitis. 
V.O.: 800 mg una vez al día por 5 días. 
Neumonía adquirida en la comunidad. V.O.: 800 
mg una vez al día 
• por 7 a 10 días 
Str. Pneumoniae 
La telitromicina ha sido eficaz en el tratamiento 
de neumonía 
extrahospitalaria, exacerbaciones agudas de 
bronquitis crónica y sinusitis bacteriana aguda, y 
posee una ventaja potencial en relación con los 
macrólidos en regiones donde es frecuente 
encontrarcepas resistentes a estos últimos. 
Hepatotoxicidad grave por telitromicina, se anuló 
la aprobación de la FDA para usar dicho 
antibiótico 
Ansorción: 
La telitromicina se vende en la forma de un 
comprimido de 400 mg para administración 
oral. 
No se cuenta con una forma parenteral. 
Se absorbe bien y su biodisponibilidad *60%. 
Después de una sola dosis oral de 800 mg se 
alcanzan concentraciones máximas que, en 
promedio, son de 2 μg/ml en término de 30 
min a 4 h. 
Distribución: 
La telitromicina se une 60 a 70% a proteínas 
séricas, sobre todo la albúmina. Penetra muy 
bien en casi todos los tejidos y supera unas 
dos a 10 veces, o más, las concentraciones 
plasmáticas. 
Eliminación 
La telitromicina, con una semivida de 9.8 h, puede 
administrarse una vez al día. El fármaco es eliminado 
por metabolismo hepático, la mitad por intervención 
de CYP3A4 y la otra mitad por metabolismo que no 
depende de CYP. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Efectos adversos 
Diarrea (10%) Cefalea (6%). 
Otros <2%: Fatiga. Insomnio. Vértigo. Distensión abdominal. 
Glositis. Gastritis. Candidiasis vaginal. Incremento de 
transaminasas. Diplopía. Arritmias. Bradicardia. Hipotensión. 
Calambres musculares. 
Pancreatitis. 
La hepatotoxicidad vista con la telitromicina ha frenado su 
uso. GG