TEMA N 6 Y 7 FARMACOLOGIA 2

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TEMA N 6 Y 7. FARMACOLOGIA BRONQUIAL Y PULMONAR 
ASMA: BRONCODILATADORES, CORTICOIDES, ANTITUSIVOS, 
MUCOLITICOS,EXPECTORANTES. RINITIS, ANTI H1, 
DESCONGESTIONANTES, GLUCOCORTICOIDES.
FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA II.
CARRERA DE MEDICINA.
DRA. ALEYDA IBARRA BARRIONUEVO.
FISIOLOGIA: FUNCIONES 
ASMA
ASMA BRONQUIAL
Es un síndrome caracterizado por la obstrucción generalizada reversible de
las vías aéreas que se instauran de forma recurrente, provocada por
estímulos que por si mismo no son nocivos y que no afectan a individuos
que no son asmáticos
POLEN
ANTIGENO
ANTIGENO
CEL. CEBADA
IgE
Ca++
AMPc
MEDIADORES
BRONCOESPASMO
SECRECION DE MOCO
EDEMA
ASMA LEVE
•Síntomas de corta duración.
•No interfiere con el sueño y la calidad de vida .
•Episodios de tos o sibilancias menos de seis veces al año.
•Periodos intercrisis prolongados con examen clínico normal.
ASMA MODERADO
•1 crisis por mes.
•No afecta el crecimiento y desarrollo.
•Tos persistente a predominio nocturno o de aparición ante
ejercicio o risa.
ASMA GRAVE
• Crisis frecuentes severas.
• Sibilancias persistente y disnea que interfiere en la actividad cotidiana.
• Sueño entrecortado por la tos y la disnea.
• Afecta la calidad de vida del niño y su familia.
• Estudios funcionales intercrisis patológicos.
ASMA INTERMITENTE
• Disnea con sibilancias de intensidad variable
• Periodos asintomáticos
• Predominio en infancia
• Causas alérgicas o no
• Variable intensidad de crisis
• Dificultad en inspiración
• Buen pronostico
ASMA PERSISTENTE O CRÓNICA
• Presencia continua de tos, sibilancias
• Disnea oscilante y intensidad variable
• Aumenta por las noches
• Edad adulta
• Etiología vírica
• Síntomas coincidiendo con cambios climáticos, situación anímica, 
existencia de irritantes ambientales
• Peor pronostico
ASMA ATÍPICA 
• Tos persistente con sibilancias
• Disnea de esfuerzo
• Opresión torácica
• Obstrucción bronquial reversible con broncodilatador
SIGNOS Y SÍNTOMAS
SINTOMAS CLASICOS
• Sibilancias Estenosis de la vía aérea
• Tos 
• Sensación de opresión torácica
• Disnea 
SIGNOS CLASICOS
• Sibilancias
• Aumento de las dimensiones de la pared torácica
• Hiperresonancia
• Taquipnea 
• Diaforesis 
• Uso de músculos respiratorios
• Posición erecta, no puede recostarse
• Pulso paradójico 
INTENSIDAD VARIABLE
3. Teofilinas de acción corta 
ALIVIADORES 
1. Broncodilatadores
•Salbutamol
•Clenbuterol
•Fenoterol más B.Ipatropium
•Bromuro de Ipatropium
•Tiotropio
2. Antiinflamatorios 
•Hidrocortisona
•Metilprednisolona
•Prednisona
•Prednisolona 
•Deflazacort
FARMACOS ANTIASMATICOS
Fármacos adrenérgicos
GLUCOCORTICOIDES
CONTROLADORES: •Esteroideos: Budesonida
Fluticasona
Beclometasona
•No Esteroideos: Cromonas 
Teofilinas 
Antiinflamatorios 
Modificadores de
leucotrienos 
•Pranlukast
•Montelukast
•Zafirlukast
Broncodilatadores de
acción prolongada 
•Salmeterol
•Flumaterol 
FARMACOS ANTIASMATICOS
CONTROLADORES:
Broncodilatadores
de acción prolongada
más Esteroides 
•Salmeterol más Fluticasona
•Flumaterol más Budesonida 
FARMACOS ANTIASMATICOS
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIASMÁTICOS
1. BRONCODILATADORES 
2. MODIFICADORES DE LA RESPUESTA ANTIINFLAMATORIA
3. INHIBIDORES DE LA LIBERACIÓN DE HISTAMINA Y 
MEDIADORES 
4. ANTAGONISTAS DE MEDIADORES
BRONCODILATADORES
BRONCODILATADORES
•Los broncodilatadores son medicamentos que relajan los
músculos bronquiales, por lo tanto los tubos
bronquiales se ensanchan o se dilatan.
•Cuando estos músculos se relajan, los tubos bronquiales se
abren nuevamente y generalmente la respiración vuelve a la
normalidad.
FARMACOS ADRENÉRGICOS O 
BRONCODILATADORES
•Existen abundantes b2-adrenoceptores
ampliamente distribuidos por el músculo liso
de las vías aéreas de grueso y pequeño calibre
(desde la tráquea hasta los bronquiolos
terminales), así como en el epitelio traqueo
bronquial, las glándulas submucosas, el
músculo liso vascular y las paredes alveolares.
MECANISMO DE ACCION B 
ADRENERGICOS
• Los agentes b-adrenérgicos
originan relajación de todas las
vías aéreas, desde la tráquea
hasta los bronquiolos terminales,
independientemente del
espasmógeno implicado, protegiendo
frente a cualquier estímulo bronco
constrictor. Además, inhiben la
liberación de mediadores por los
mastocitos y la de acetilcolina en
las terminaciones colinérgicas pre
ganglionares de las vías aéreas,
disminuyen la secreción de moco
y favorecen el aclaramiento
mucociliar.
•Las características farmacocinéticas de los b2-adrenérgicos
son similares.
• Por VÍA ORAL sufren un primer paso muy importante,
absorbiéndose sólo el 10 % de la dosis administrada; el
tmáx es de 2-4 horas y la semivida plasmática varía entre 3
y 8 horas.
•Los principales inconvenientes de la vía oral son la elevada
incidencia de efectos secundarios y la necesidad de
administrar 3-4 tomas diarias.
• Por VÍA INHALATORIA también se ha conseguido
aumentar la duración del efecto y se están desarrollando
nuevos fármacos cuya eficacia se prolonga durante más de
10 horas
B2 - ADRENERGICOS
AGONISTA
B2 ADRENERGICOS
SON LOS BRONCODILATADORES
MAS EFECTIVOS
❖METAPROTERENOL.
❖ TERBUTALINA.
❖ SALBUTAMOL.
❖ FENOTEROL.
❖ CLEMBUTEROL.
❖ BITOLTEROL,
❖ FORMOTEROL.
❖ SALMETEROL.
❖ BAMBUTEROL.
❖ RIMITEROL ACCION
CORTA I.V
MECANISMO
DE ACCION
FIBRA DEL
M.L.B.
ATP
Mg++
3` , 5` AMP
cíclico
Degradación
Por la
fosfodiesterasa
5` AMP
RELAJACION
ADENIL
CICLASAβ2
FARMACOS
Β2 ADRENERGICOS
+
BRONCODILATACION
INCREMENTA ACTIVIDAD CILIAR
DISM. DE LAS SECRECIONES
DISM. DE LA PERMEABILIDAD
ADRENALINA NORADRENALINA ISOPROTERENOL
+ ESPECIFICO
DE R = β2
ACCION SOBRE EL 
CORAZON
ACCION SOBRE EL ARBOL 
BRONQUIAL
Nodo
sinusal
Musculo
β1
β2
α
INCREMENTO DE LA FRECUENCIA
Y LA FUERZA DE CONTRACCION
DILATACION Y DISMINUCION
DE LA SECRECION DE MOCO
CONSTRICCION Y AUMENTO DE
LA SECRECION DE MOCO
ACCION DE LAS CATECOLAMINAS SOBRE LOS RECEPTORES
α y β DEL CORAZON Y ARBOL BRONQUIAL
SALMETEROL
REACCIONES
ADVERSAS B2-ADRENERGICOS
TEMBLOR DEL MUSCULO
ESTRIADO
TAQUICARDIA = ESTIMULANDO
LA FC. ( β1 ) y VASODILATACION
( β2 ) , AUMENTO TRAB.C.
•La adrenalina, presenta una duración de acción muy 
breve, inferior a 1 hora; se utiliza todavía por vía SC en el 
tratamiento agudo de las crisis asmáticas graves en el 
niño. 
La isoprenalina mantiene una fuerte acción b1, que 
provoca efectos cardíacos indeseables, incluso por vía 
inhalatoria cuando se abusa de esta vía. Su acción, un 
poco más prolongada que la de la adrenalina (1-2 horas), 
continúa siendo muy corta y tampoco puede utilizarse por 
vía oral
XANTINAS
METILXANTINAS
SON FARMACOS BRONCODILATADORES 
NATURALES:
SE LOS PUEDE ENCONTRAR:
✓ TE
✓ CAFÉ
CLASIFICACION:
➢ TEOFILINA.
➢ XANTINA.
➢ AMINOFILINA.
➢ CAFEINA.
➢TEOBROMINA.
➢ ELIXOFILINA.
➢ OXITRIFILINA.
MECANISMO DE ACCION
DE LAS METILXANTINAS
ATP
Mg++
3` , 5` AMP
cíclico
Degradación
Por la
fosfodiesterasa
5` AMP
RELAJACION
CONSTRICCION
FIBRA DEL
M.L.B.
BLOQUEO X METILXANTINAS
INCREMENTA LA [ ] EFECTIVA
DE 3`, 5`- AMPc
CON RELAJACION
-
-
EFECTOS 
FARMACOLOGICOS
METILXANTINAS
BRONCODILATACION
DIS, RESITENCIA PULM.
INH, DE DEGRANULACION
EFECTO ESTIMULANTE
VASOCONSTRICCION
ESTIMULACION
ELEVA FC.
ELEVA PA.
AUMENTA
SECRECION DE HCL y PEPSINA
AUMENTA
TRABAJO MUSCULAR
ACCION DIURETICA
AUMENTA ELIMINACIO
DE H2O y ELECTROLITOS
METILXANTINAS
EFECTOS 
ADVERSOS
NERVIOSISMO
BRONCODILATACION
INCREMENTO GC.
INCREMENTO FS.
INCREMENTO FC.
INCREMENTO
SECRECIONES GASTRICAS
AUMENTO DE
CONTRACTIBILIDAD
LIGERA DIURESIS
La principal indicación de los derivados de liberación lenta de
teofilina es el tratamiento del asma nocturno, aunque los
corticoides inhalados y los b-adrenérgicos de duración
prolongada son probablemente más eficaces.
En niños, las xantinastampoco constituyen la mejor
alternativa a los corticoides inhalados ante el temor a la
inhibición del crecimiento.
Se utilizan en el tratamiento a largo plazo de pacientes con
asma persistente grave (concentración terapéutica 10-20
mcg/ml) y prevención de síntomas nocturnos (liberación
sostenida)
AMINOFILINA
ANTICOLINERGICOS
ANTICOLINERGICOS
BROMURO DE IPRATROPIO
TIENE MENOR ABSORCION SISTEMICA
NO AFECTA:
PRODUCCION DE MOCO.
ACTIVIDAD CILIAR.
MECANISMO DE ACCION
ANTAGONISTA COMPETITIVO DE ACh. EN LOS 
RECEPTORES MUSCARINICOS DE LAS VIAS 
AEREAS.
TIOTROPIO
Bromuro de ipratropio
En el asma, el bromuro de ipratropio es menos eficaz como 
broncodilatador que los agentes adrenérgicos, pero puede ser útil como 
coadyuvante de éstos, particularmente durante las exacerbaciones del 
asma en ancianos y en el status asmático.
En pacientes con bronquitis crónica y enfisema, el grado de bronco 
dilatación y la duración de la acción del ipratropio son similares a los de 
los agonistas b2; algunos pacientes responden mejor a los b2-
adrenérgicos y otros lo hacen al ipratropio
ANTAGONISTAS DE LOS 
LEUCOTRIENOS
ANTAGONISTAS DE LOS LEUCOTRIENOS
ESTOS MEDIADORES PARTICIPAN EN VARIOS
ASPECTOS DE LA FISIOPATOLOGIA DEL ASMA:
❑ BRONCOCONSTRICCION.
❑ SECRECION DE MUCOSA.
❑ EDEMA.
❑ HIPERREACTIVIDAD.
❑ EOSINOFILIA.
ZAFIRLUKAST, 
MONTELUKAST
ZILEUTON
PRANLIKAST
MECANISMO DE ACCION
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES LEUCOTRIENICOS EN LE
MUSCULO LISO BRONQUIAL
INHIBICION DE LOS MEDIADORES DE LA RESPUESTA
INFLAMATORIA DEL ASMA, SE PUEDE DISMINUIR:
LA BRONCOCONSTRICCION.
LA SECRECION MUCOSA.
EL EDEMA.
LA HIPERREACTIVIDAD.
LA EOSINOFILIA.
FARMACOCINETICA
BUENA ABSORCION POR VIA ORAL, TENIENDO NIVELES
PICOS A LAS 3 HORAS.
LOS ALIMENTOS PUEDEN REDUCIR LOS NIVELES
PLASMATICOS
REACCIONES ADVERSAS
MODIFICAR LA FUNCION DEL CITOCROMO P450.
ALTERACION DE LA PRUEBA DE FUNC. HEPATICA.
LUPUS .
GRACIAS ¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡