2-Farmacologia Digestiva 1-1

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Universidad de Aquino Bolivia
Catedra de Farmacología y Terapéutica II
Farmacología Digestiva
Dr. Carlos Marcelo rodríguez C.
Mecanismos protectores gastricos
Esfínter Esofágico Inferior: Impide el reflujo gastroesofágico
Flujo sanguíneo adecuado: de la mucosa
Secreción de Capa de Moco alcalino y macromoléculas como la Pepsina.
La producción de moco se estimula mediante las prostaglandinas I2 y E2.
Las mismas inhiben la secreción ácida.
Secreción de Bicarbonato por células epiteliales.
Depresores de la secreción
Inhibidores H2: Ranitidina, Cimetidina
Inhibición Vagal: Anticolinergicos, Piperazina
Depresión de glándulas: Alcohol
Ingesta grasas: enterogastroma
Inhibidores de la H+K+ATPasa: Omeprazol, Pantoprazol, etc
Antiácidos y protectores gástricos
Estimulantes y depresores de la motilidad
Eméticos y antieméticos
Farmacología 
Gástrica
Omeprazol, Lansoprazol, Pantoprazol, Rabeprazol, Esomeprazol.
Son profarmacos que necesitan activarse 
Suprime la secreción ácida gástrica por inhibición competitiva de la H+ K+ ATPasa, presente en la superficie de la célula parietal. 
Se absorben por intestino delgado.
Metabolizado por el sistema enzimático hepático del citocromo P450. 3 metabol.
IRC no causaacumulación.
Reducir la dosis en Hepatopatia Grave.
INHIBIDORES 
DE LA BOMBA DE PROTONES
Metabolizado por el sistema enzimático 
 hepático del citocromo P450.
Efectos adversos: Náuseas, diarrea, cólicos, cefaleas, vértigo, somnolencia. Raramente leucopenia, elevación de enzimas hepáticas y rash cutáneo.
Terapéutica: cicatrización de ulceras gástricas y duodenales, ERGE, Esofagitis Erosiva, sindrome Zollinger Ellison.
INHIBIDORES 
DE LA BOMBA DE PROTONES
Cimetidina, ranitidina, Famotidina, Nizatidina.
Menos potentes que los inhibidores H+K+ATPasa
Solo pequeño porcentaje unido
 a proteínas.
Metabolismo hepático.
Excreción renal por filtración 
 y secreción tubular.
Reacciones: somnolencia, cefalea,
 dolor muscular, fatiga y estreñimiento, atraviezan la
 placenta y pasan a la leche materna, cautela.
Antagonistas del receptor H2 
Misoprostol: Analogo sintético de Pg. E1.
El grado de inhibición depende de la dosis.
El alimento y los antiácidos su ↓ absorción.
Efectos adversos: Diarrea, y cólicos.
Contraindicado: en el embarazo.
Terapeutica: prevención de lesiones AINES
ANALOGOS DE LA PROSTAGLANDINA
Al (OH)3, MG (OH)2, CaCO3, HCO3.
Disminución actividad de la pepsina
Reacción Acido Base
Inicio rápido, efecto prolongado
Formación de sal neutra (proquinetico)
Absorción escasa
Excreción renal escasa, >mente catarsis
Toxicidad: Mg renal, diarrea, Ca: constipación
Antiácidos Gástricos
Na CO3
Absorción Intestinal
Eleva pH gástrico, sanguíneo, renal
Eliminación por orinas alcalinas
Toxicidad: en dosis elevadas: Alcalosis, Axoemia, Uremia gastrica, nauseass, vomitos, cefalea, 
Antiácidos Sistémicos
Carbenoxolona, Sucralfato, Bismuto coloidal.
Al unirse a las proteínas del cráter ulceroso. forma complejos con la pepsina y estimula la secreción de moco y bicarbonato y la síntesis endógena de prostaglandinas.
Bismuto Bactericida: H. pilory
PROTECTORES 
DE LA MUCOSA GÁSTRICA
Metoclopramida, domperidona
Relajacion pilorica 
Peristaltismo gastrico
SNC somnolencia
Eliminacion rapida
Orina y heces
Metabol. Hepatico
Toxicidad: nauseas, somnolencia distonias, oculogiros
Gastrocinéticos
Simeticona, 
 antiflatulento
liberacion burbujas
↓Tension superficial
Insoluble, no se absorbe
No toxica.
De acción central: Apomorfina; estimulo de zona emetica bulbar
De acción periferica ymixta: Ipecacuana, irritación de terminaciones nerviosas, gatillo gastricas. 
Eméticos
Fenotiazinas: tietilperazina, Metopimazina
Antagonismo en quimiorreceptores
Deprime reflejos laberinticos.
Excreción orina y bilis
Crisis oculogiros, anorexia, sequedad oral, torticolis
Antieméticos
Piperidinas: Difenidol
Deprime zona gatillo y centro bulbar
Suprime nistagmo, vertigo, nauseas
Absorcion por todas
Sequedad oral, cefalea, mareos, alucinaciones.
Gracias 
Por su
Atención…
¿Alguna
Pregunta…?