FÁRMACOS ANTIVIRALES - Israel Mata Soto

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FÁRMACOS ANTIVIRALES 
FÁRMACOS PARA TRATAR LAS INFECCIONES POR VIRUS DEL HERPES SIMPLE (VHS) Y VARICELA ZOSTER (VZV). 
Análogos de nucleótidos orales 
Fármaco/Química Farmacocinética Farmacodinamia Indicaciones Efectos Adversos Dosis 
Aciclovir; 
derivado cíclico de 
guanosina 
Adm. à (IV) (vO) 
Compuesto activo 
requiere trifosforilación: 
Monofosfatoà Cinasa 
de timidina (viral) 
Trifosfato y difosfato à 
cinasas del hospedero 
 
Metabolismo act de 
acumulación en células 
infectadas 
 
Biodisponibilidad oral à 
15-20% 
Eliminación: filtración 
glomerular y secreción 
tubular. 
SVà 2.5-3 hrs (20 hrs 
anuria) 
LCRà 20-50% sérico 
 
10v potente contra HSV-1 y 
HSV-2 que contra VZV. 
(EBV), (CMV), 
(HHV-6) actividad más débil. 
Inhibe la síntesis de ADN 
viral 
Mecanismos de unión 
competitivo: 
ü desoxiGTP 
ü DNA polimerasa 
viral 
Terminación de la cadena 
viral incorporada. 
 
Resistencia al fármaco en 
HSV y VZV 
 
vO: 
§ Tratamiento de primer episodio de 
herpes genital 
§ Tratamiento de herpes genital 
recurrente 
§ Herpes genital en sujeto infectado por 
VIH 
§ Supresión de herpes genital en sujeto 
infectado con VIH 
§ Tratamiento de proctitis herpética 
§ Tratamiento de herpes bucolabial 
§ Tratamiento de varicela 
§ Tratamiento del herpes zoster 
IV: 
§ Tratamiento de HSV grave 
§ Herpes mucocutaneo en el paciente 
inmunocomprometido 
§ Tratamiento de encefalitis herpética 
§ Tratamiento de infección neonatal por 
HSV 
§ Varicela o herpes zoster en el 
tratamiento de paciente 
inmunosuprimido 
- Nausea,diarrea,cefalea 
Efectos tóxicos (IV): 
- Nefritis cristalina 
- Nefritis intersticial 
- Neurológico 
Supresión de largo plazo 
(10años): 
- Disminución de 
espermatogénesis 
- Alteración citogenética 
de linfocitos periféricos 
 
Valaciclovir; éster 
L-valilo del 
Aciclovir 
Adm. à (vO) 
Metabolismo hepático e 
intestinal 
Concentraciones séricas 3-
5 v mayores que con 
Aciclovir oral e iguales a la 
Adm. IV 
Biodisponibilidad oral à 
54-70% 
LCRà 50% sérico 
SVà 2.5-3.3 hrs 
*Prevenir la enfermedad por 
CMV después del trasplante 
orgánico. 
*Tx de supresión previene la 
reactivación de VZV después 
del trasplante de células 
progenitoras hematopoyéticas 
§ Tratamiento del primer episodio de herpes 
genital 
§ Tratamiento de herpes genital recurrente 
§ Herpes genital en sujeto infectado por VIH 
§ Supresión de herpes genital 
§ Supresión de herpes genital en sujeto 
infectado con VIH 
§ Tratamiento de herpes bucolabial 
§ Tratamiento de varicela (edad ≥12 años) 
§ Herpes zoster 
- Nausea,vomito,exantem
a 
Dosis altas: 
- Alucinaciones 
- Confusión 
- Convulsiones 
- Intolerancia gástrica 
- PTT 
- Sx urémico hemolítico 
 
 
 
Famciclovir; 
Profarmaco éster 
diacétilico del 6-
desoxipenciclovir
, análogo de 
guanosina cíclico 
Adm. à (vO) 
Metabolismo del primer 
paso; desacetilación y 
oxidación à Penciclovir 
Activo contra: 
HSV-1, HSV-2, VZV, EBV y 
HBV. 
Inhibe la síntesis de ADN 
viral 
Mecanismos de unión 
competitivo: 
ü desoxiGTP 
ü DNA polimerasa 
viral menor afinidad 
No causa terminación de la 
cadena. 
 
vO: 
§ Tratamiento del primer episodio de herpes 
genital 
§ Tratamiento de herpes genital recurrente 
§ Herpes genital en sujeto infectado por VIH 
§ Supresión de herpes genital 
§ Supresión de herpes genital en sujeto 
infectado con VIH 
§ Tratamiento de herpes bucolabial 
§ Tratamiento de varicela (edad ≥12 años) 
§ Supresión de herpes genital o bucolabial 
§ Herpes zoster 
Tópico: 
§ Tratamiento del herpes labial 
- Nausea,diarrea,cefalea 
- Defectos congénitos 
durante la Adm. En el 
primer trimestre de 
gestación 
 
Penciclovir; 
análogo de 
guanosina 
Metabolito activo del 
Famciclovir 
 
Admà tópico 1% 
 § Acorta mediana duración de herpes 
labial recurrente en 17 hrs 
§ Herpes genital 
 
Docosanol; 
alcohol alifático 
saturado de 22Ca 
Admà tópico 10% Inhibe la fusión entre la 
membrana plasmática y la 
envoltura de HSV 
Impide su entrada a la célula 
y su replicación subsiguiente 
§ Tratamiento del herpes labial 
12hrs del inicio de los síntomas 
prodrómicos 
Reacciones en 2% Px 
Trifuridina; 
nucleósido de 
pirimidina fluorada 
Fosforilación intracelular Inhibe la síntesis de ADN 
viral 
Mecanismos de unión 
competitivo: 
ü DNA polimerasa 
viral 
HSV-1, HSV-2, VZV, virus 
de vacuna y adenovirus 
 
§ Queratoconjuntivitis y queratitis 
epitelial recurrente por HSV-1 o 
HSV-2 
§ Tx HSV resistentes al Aciclovir 
(combinación interferón α) 
 
 
 
 
FÁRMACOS ANTIVIRALES 
FÁRMACOS PARA TRATAR LAS INFECCIONES POR CITOMEGALOVIRUS (CMV) 
Análogos de nucleótidos oral 
Fármaco/Química Farmacocinética Farmacodinamia Indicaciones Efectos Adversos 
Ganciclovir; 
análogo acíclico 
de guanosina 
Adm. à (IV) 
Compuesto activo requiere 
Trifosforilación: 
Fosforilación inicialà 
fosfotransderasa UL97 (viral) 
LCRà 50% 
SVà 4hrs 
SVIntaCà 16-24 hrs 
Depuración lineal en relación 
a la creatinina 
Inhibe DNA polimerasa viral, acortando su 
elongación. 
Actividad contra: CMV 100 potente, 
HSV, VZV, EBV, HHV-6 y HHV-8. 
Mutación: 
UL97à disminuye concentración 
trifosforilada activa 
UL54à Resistencia, y cruzada; Foscarnet y 
Cidofovir 
 
Probenecid y trimetoprim aumentan sus 
concentraciones 
§ Queratitis herpética 
aguda (Gel) 
§ Tx Colitis 
(CMV, esofagitis, neumonitis) 
§ Reducir perdida de la 
audición 
(Infección neurológica por CMV) 
§ Reducir riesgo de 
sarcoma de Kaposi (sida) 
Adm. Largo plazoà HHV-
8 
§ Retinitis (CMV) 
- Mielosupresión (IV) 
- Náusea 
- Diarrea 
- Fiebre 
- Exantema 
- Cefalea 
- Insomnio 
- Neuropatía periférica 
- Toxicidad del SNC 
Tx intravitreo: 
- Hemorragia vítrea 
- Desprendimiento de la 
retina 
Foscarnet; (ácido 
fosfonofórmico) es 
un análogo del 
pirofosfato 
inorgánico 
Adm. à (IV) 
No requiere activación por 
fosforilación. 
LCRà 43-67% 
SVà 3-7 hrs (30% huesos) 
Hemodiálisis 50% 
Depuración lineal en relación 
a la creatinina 
Inhibe a la DNA polimerasa viral, la 
polimerasa de RNA y la transcriptasa 
inversa del VIH. 
Bloquea el sitio de unión del pirofosfato 
de esas enzimas e inhibe la degradación 
de pirofosfato a partir de trifosfatos de 
desoxinucleótidos 
HSV, VZV, CMV, EBV, HHV-6, HHV-8, 
VIH-1 y VIH-2. 
- Retinitis por CMV de órgano 
terminal 
(Retinitis, colitis, esofagitis) 
- Infecciones por HSV 
- Infección por VZV 
(resistentes al Aciclovir) 
- Reducir riesgo de sarcoma 
de Kaposi (sida) Adm. Largo 
plazo 
Alteración renal 
- Hipocalcemia o 
hipercalcemia 
- Hipofosfatemia o 
hiperfosfatemia, 
- Hipopotasemia e 
hipomagnesemia. 
- Ulceras genitales 
- Toxicidad del SNC 
- Daño cromosómico 
Valganciclovir; 
éster l-valilo de 
Ganciclovir 
Adm. à (vO) 
Hidrolizado a Ganciclovir por acción 
de esterasas de la pared intestinal y 
hepáticas. 
Biodisponibilidadà 60% con 
alimento 
Eliminaciónà Filtración glomerular 
y secreción tubular act. 
Hemodiálisis 50% 
 § Retinitis (CMV) 
§ Prevención de la infección 
por CMV en receptores de 
órganos sólidos y de 
medula ósea de alto 
riesgo 
- Similares a los del 
Ganciclovir 
 
Cidofovir: 
análogo acíclico 
del nucleótido, 
citosina 
Adm. à (IV) 
Fosforilación del Cidofovir 
a la forma difosfato activa es 
independiente de las enzimas 
virales 
SVà 2.6 hrs 
Difosfato de cidoclovir 
intraC.à 17-65 hrs 
Fosfoscolina de cidoclovir 
(reservorio IntraC)à 87 hrs 
LCRà mala 
Eliminaciónà secreción 
tubular renal activa 
(depuración de creatinina)) 
Hemodiálisisà 75% 
Inhibidor potente y sustrato alternativo 
de la DNA polimerasa viral, que inhibe por 
competencia la síntesis de DNA y se 
incorpora a la cadena del DNA viral 
Actividad contra cepas de CMV o HSV con 
deficiencia o alteración de la cinasa de 
timidina 
Actividad contra: 
 CMV, HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, 
HHV-6, HHV-8, adenovirus, poxvirus, 
poliomavirus y VPH. 
 
§ Retinitis (CMV) 
§ Combinación con 
probenecid 
(Bloqueo de secreción tubular 
disminución de nefrotoxicidad) 
 
*Contraindicado en Px 
insuficienciarenal presente 
*No se recomienda Adm 
intravitrea (Toxicidad ocular) 
Principal: 
- Nefrotoxicidad tubular 
proximal 
- Proteinuria, 
- Azoemia, 
- Acidosis metabólica 
- Síndrome de Fanconi. 
- Uveítis, 
- Hipotonía ocular 
- Neutropenia 
(15 a 24%) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FARMACOS ANTIRETROVIRALES 
NUCLEOSIDOS Y NUCLEOTIDOS INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA INVERSA 
Resistencia por M18AV, L74V, D67N Y MA1L 
Fármaco/Química Farmacocinética Farmacodinamia Indicaciones Efectos Adversos Dosis 
Abacavir 
Análogo de la 
guanosina 
SVà 1.5 h 
Bioà 83% 
Glucoronidación hepática y 
carboxilación 
Se metaboliza por 
alcoholdeshidrogenasa à 
niveles aumentan con etanol 
LCR à 1/3 plasma 
Inhibición competitiva de la 
trascriptasa inversa del VIH-1 y 
provoca la terminación prematura 
de la cadena 
• Embarazo 
• 
- Hipersensibilidad fetal 
- Fiebre fatiga nauseas 
vomitos diarrea y dolor 
abdominal 
- Disnea, faringitis, tos 
- Presencia de HLA-B 5701 
- Erupción 
- Riesgo de infarto al miocardio 
300 
mg/ 2 
veces 
por día 
Didanosina 
Análogo sintetico 
de 
desoxiadenosina 
Bio 40% 
Formulación tapona evitar 
inactivación de acido gastrico 
• LCR 20% 
• SV à 1.5 h 
• SV intraà 20-24h 
• Eli à celular y renal 
 • - Neuropatía periférica 
- Pancreatitis 
- Diarrea 
- Hepatitis 
- Ulceracion esofágica, 
cardiomiopatía, toxicidad 
al SNC, hipertrigliciridemia 
- + estavudina à acidosis 
láctica 
- Contraindicado 
- Alopurinol o rinavirina 
- fenilcetonuria 
 
Emtricitabina 
Análogo fluorado 
de lamivudina 
SVà >24h 
Bio à 93% 
LCR mala 
Eliminacion à Filtracion 
glomerular y secreción 
tubular activa 
 • embarazo 
• Emtricitabina + 
tenofovir à profilaxis 
- No administras con 
lamivudina por mutacion 
M184V/I 
- Dolor de cabeza 
- Diarrea, nausea, erupción 
- Hiperpigmentación de 
palmas 
 
Lamivudina 
Análogo de 
citosina 
Bio 80% no depende de 
alimentos 
SV à 2.5h 
Los niveles aumentar por 
trimetropin 
• VIH -1 Y HBV 
• Embarazo 
- Dolor de cabeza, mareos, 
insomnio, fatiga, 
 
 
Sv intra à11-14h 
Eliminacion en orina 
sequedad de boca, 
malestar gastrointestinal 
- Evitar con zalcitabina 
Estavudina 
Analogo de la 
timidina 
Bio 86% no depende de 
alimentos 
SV à1.1h e intracel 3-3-5h 
LCR 55% 
Excrecion à secreción 
tubular activa y filtración 
glomerular 
 • - Neuropatía sensorial 
aumenta con : 
didanosina, vincristina, 
isoniazida o ribavirina 
- Pancreatitis, artralgia, 
aumento de 
aminotransferasas 
- Debilidad neuromuscular 
- Acidosis láctica y 
lipodistrofia no con 
didanosina 
- No usar con zidovudina 
 
Tenofovir 
disoproxil 
fumarato 
Es un nucleósido 
fosfonato aciclico 
Bio aumen 35% con comida 
grasa 
Eliminación por filtración 
glomerular se debe ajustar la 
dosis en IR 
Inhibe transcriptasa inversa 
Solo requiere dos 
fosforilaciones 
• VIH Y HBV 
• Embarazo 
 
Tenofovir + 
emtricitabina à 
profilaxis 
- Molestias 
gastrointestinales 
- Las formulaciones tienen 
lactosa 
- Insuficiencia renal aguda 
- Sx Fanconi 
- Perdida de fosfato y calcio 
- Defectos de vitamina D 
- Contraindicado con 
probecenid 
 
Tenofovir 
alafenamida 
Profármaco 
fosfonoamidato 
El metabolismo en linfociotos 
y macrofagos 
Es sustrato de P-
glucoproteina 
Aumentan los niveles: 
ritonavir y cobicistat 
Disminuyen niveles: darunavir 
• Activo contra hepatitis 
B HVB 
- Gastrointestinales o dolor 
de cabeza 
 
Zidovudina 
Análogo de 
desoxitimidina 
El primero aprobad 
LCR 60-65% 
Bio 63% 
Sv intra à 3-4 h 
Se elimina via renal 
 • Embarazadas 
• Profilaxis de VIH 
- Anemia macrocítica 
- Neutropenia 
- Intolerancia 
gastrointestinal 
- Miopatía sintomática, 
lipoatrofia 
 
 
- Ansiedad y temblores 
 
INHIBIDORES DE LA TRASCRIPTASA INVERSA NO NUCLEOSIDA 
Fármaco/Química Farmacocinética Farmacodinamia Indicaciones Efectos Adversos Dosis 
 RESISTENCIA: mutaciones 
K103N y Y181C 
Se unen directamente a la 
trascriptasa inversa del VIH-1, dan 
lugar a una inhibición alostérica de 
la DNA pol, no requiren 
fosforilacipon, semividas largas 
 
• - Intolerancia gastrointestinal y 
erupición cutánea 
- Sx Stevens- Johnson 
- Son sustratos de CYP3A4 
 
Delavirdina Bio 85% disminuye con 
antiacidos y bloqueadores de 
H2 
Proteinas 98% 
LCR bajo 
SV 6ª 
Se metaboliza por CYP3A Y 
CYP2D6 
 
NO ADMINISTRAR con 
Indinavir o saquinavir à 
aumenta la sv 
• - Erupción cutánea 
- Eritema multiforma y Sx 
de Stevens Johnson 
- Fatiga, nauseas, diarrea 
aumento de 
aminotranseferasas 
• Teratógeno: defectso 
del tabique ventricular 
 
Efavirenz 
 
1 vez al dia 
Bio aumenta con grasas 
CYP3A4 Y 2B6 
Albumina 99% 
- Mareos, pesadillas, somnolenciaDepresión, mania, psicosis, erupción 
Cristaluria, aumento de colesterol 
Contraindicado: boceprevir, elvitegravir, etravirina, indanavir, itraconazol, ketoconazol, 
simeprevir 
 
Etravirina 
Diarilpirimidina 
Se toma con comida 
Metabolismo hepatico 
Aumenta ketoconazol 
Disminuye voriconazol 
- Erupción, nauseas, diarrea, 
- Aumento de colesterol, triglicéridos, glucosa, aminotrans 
 
Nevirapirina Bio 90% 
LCR 45% 
Sustrato de 3ª4, orina 
 • Profilaxis en parto 
• No en embarazo 
- Erupción maculopapular 
palmas y plantas 
- Sx Stevens, necrólisis 
epidérmica 
- Hepatitis fulmnante 
 
Rilpivirina Se administra con comida y 
entorno acido 
 Embarazo 
Aumenta QT 
- Contraindicado con 
omeprazol, antiacidos 
- Sx de redistribución grasa 
 
INHIBIDORES DE PROTEASA 
 
Fármaco/Química Farmacocinética Farmacodinamia Indicaciones Efectos Adversos Dosis 
 Se metaboliazan por 3ª4 Evitan el procesamiento de las 
proteínas virales en 
conformaciones funcioanles 
- Intolerancia gastrointestinal 
- Lipodistrofia, trastornos metabólicos, obesisdasa central, 
joroba de bufalo, prolongan QT o PR 
- Sangramiento en hemofilia 
 
Atazanavir Requiere acidez y comida Embarazo - No se da en insuficiencia 
hepática, erupción Sx 
Stevens, neuropatía 
- hiperbilirrubinea 
 
Darunavir Se administra con ritonavir o 
cobicistat 
Y con comida, 
Inhibe CYP3A4 Y 2D6 
unido a proteínas y 
metabolizado por higado 
- Nauseas, dolor de cabeza, aumento de amilasa y 
aminotransferasa, hepatitis grave, hipersensibilidad 
 
Fosfamprenavir + ritonavir 
Abs Tracto GI 
Las grasas disminuyen abs 
Inductor e inhibidor de 
CYP3A4 
- Dolor de cabeza, nauseas, diarrea, parestesia, depresión, 
contiene sulfa 
 
Indinavir Necesita acidez • - 
Lopinavir - 
Nelfinavir • - 
Saquinavir • - 
Tipranavir • - 
 
FÁRMACOS ANTIGRIPALES 
Virus de la gripe (influenza) 
Grupos a y b 16 subtipos de h (hemaglutininas) y 9 subtipos de n (neuroaminidasa) à (h5n1, h1n1) 
 
INHIBIDORES DE LA NEURAMINIDASA 
GRUPOS A Y B 16 SUBTIPOS DE H (HEMAGLUTININAS) Y 9 SUBTIPOS DE N (NEUROAMINIDASA) à (H5N1, H1N1) 
Fármaco/Química Farmacocinética Farmacodinamia Indicaciones Efectos Adversos Dosis 
Olsetamivir; 
profármaco 
Adm. à (vO) con alimentos 
(RàEfAd) 
Biodisponibilidadà 80% 
Inhibidores de la 
neuroaminidasa de forma 
competitiva y reversible en el sitio 
 - Nausea, vomito, cefalea 
- Fatiga 
- Diarrea 
 
 
análogo del ácido 
siálico 
Concentraciones en: 
Oído interno y LCR 
SVà 6-10 hrs 
Eliminaciónà Filtración 
glomerular y secreción 
tubular. 
Metabolito act: Carbolxilato 
de oseltamivir (aumenta IR) 
activo, lo que produce 
aglomeración de los viriones de 
influenza recién liberados, entre sí 
y con la membrana de la célula 
infectada. Interfiriendo así con la 
liberación y diseminación viral. 
Actividad contraà Virus de la 
gripe A y B 
Zanamivir Adm. à (Inhalación) 10-20% 
Activo en pulmones, resto en 
bucofaríngea 
Inhibición 50% 
neuroaminidasa 
SVà 2.8 hrs 
 * No se recomienda 
la administración de 
zanamivir a pacientes con 
enfermedad 
Respiratoria subyacente. 
- Tos, 
- Broncoespasmo 
- Disminución reversible de la 
función pulmonar 
- Malestar nasal y faríngeo 
transitorio 
 
 
AMINAS TRICÍCLICAS DE LA FAMILIA DEL ADAMANTANO 
Fármaco/QuímicaFarmacocinética Farmacodinamia Indicaciones Efectos Adversos Dosis 
Amantadina; 
(clorhidrato de 1-
aminoadamantano) 
y su derivado 
α metilo 
Unión a proteínas 67% 
SVà 12-18 hrs 
Secreción nasal, saliva x 
LCRà 52-96% 
Excreción sin cambiosà 
orina 
bloquean el conducto iónico de 
protones M2 de la 
partícula viral e inhiben el 
descubrimiento del RNA viral 
dentro de 
las células infectadas del 
hospedador, lo que impide su 
replicación 
Actividad contraà Virus de la 
gripe A 
 Gastrointestinales 
- Náusea, anorexia 
- Sistema nervioso central 
(nerviosismo, dificultad para 
concentrarse, insomnio, mareo) 
 
Efectos colaterales (Dopamina) 
- Cambios notorios en el 
comportamiento 
- Delirio, 
- Alucinaciones, 
- Agitación y convulsiones 
Concentraciones plasmáticas 
altas; 
- Pacientes con 
insuficiencia renal 
- Trastornos convulsivos 
- Edad avanzada 
 
 
Rimantadina Metabolismo amplio 
Unión a proteínas 40% 
SVà 24-36 hrs 
Secreción nasal à 50% 
Excreción por orina 
*No recomendados para 
resistencia elevada a H1N1 y 
H3N2 
 Efectos colaterales (Dopamina) 
- Menos frecuentes