(3-P) Cardiovascular

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Farmacología Cardiovascular 
Farmacología y Bases de la Terapéutica 
Facultad de Ciencias Veterinarias 
Universidad de Buenos Aires 
http://www.fvet.uba.ar/
Insuficiencia cardiaca 
↓ VM 
↓ PA ↑ SNSimpático 
↑ β1 en corazón 
 
↑ α1 vasos sang. 
 
↑ β1 en riñón 
Riñón 
↓ Flujo sang. renal 
 
↓ Filtración glomerular 
↑ PA 
↑ FC 
 
↑ contractilidad 
 
↑ RP 
↑ Renina 
↑ Retención de Na+ y H2O 
(↑ retorno venoso) 
↑ Angiotensina II 
↑ Aldosterona 
↑ precarga 
↑ poscarga 
Adaptado de Whalen, 2015 
↑ Sed 
↑ HAD 
Contractilidad Inotrópicos 
 PA Vasodilatadores 
Ritmo Antiarrítmicos 
 Precarga 
 Poscarga 
V. venosos 
V. arteriales 
V. mixtos 
Diuréticos 
Farmacología Cardiovascular 
•Digitálicos 
• Digoxina 
•Simpaticomiméticos 
• Dobutamina 
• Dopamina 
•Derivados de la bipiridina 
• Amrinona 
• Milrinona 
•Calciosensibilizantes 
• Pimobendan 
• Levosimendan 
Clasificación Inotrópicos 
Definición: fármacos que actúan estimulando la contractilidad del miocardio, lo 
que aumenta el volumen minuto. 
Inotrópicos 
Digitálicos 
 
- Digoxina - 
•Glucósido = aglicona + azúcar 
•(-) bomba Na+K+ATPasa → ↑ Na+ intracel y se intercambia con Ca++  ↑ Ca++ 
intracel  ↑ fuerza de contracción 
•↓ FC 
•↓ tono simpático y ↑ tono vagal (↓ automatismo del nodo sinusal) 
•↓ conducción A-V 
•↑ diuresis por ↑ perfusión renal y filtración glomerular. 
•Farmacocinética: Admin. PO. Hidrosoluble, no se metaboliza, eliminación renal. 
 Unión a proteínas plasmáticas: 25%. T½: 26-36 h. 
•Indicaciones: arritmias supraventriculares, ICC. 
•Toxicidad: ↓ IT (gatos >susceptibilidad) 
•GI: vómitos, diarrea, anorexia 
•Corazón: bloqueo A-V, arritmias ventriculares 
•SNC: depresión 
•Interacciones: furosemida ↑ toxicidad (por hipokalemia) 
Simpaticomiméticos 
 
Dopamina Dobutamina 
•Mec. Acc: α1, ß1, Dopa 
•Efectos: 
•Dosis baja: ↑ diuresis (Dopa) 
•Dosis media: inotrópico (ß1) 
•Dosis alta: ↑ FC y PA (α1) 
 
•Catecolaminas 
•Administración IV (infusión continua), T½: muy breve (minutos). 
•Tratamiento > 2 días → tolerancia (↓ receptores ß1) 
•Indicaciones: IC aguda 
•Mec. Acc: ß1 
•Efectos: 
•inotrópico (ß1) 
 
Derivados de la Bipiridina 
 
Amrinona Milrinona 
•<potencia 
•IV (infusión) 
•t½= muy corta (minutos) 
 
•“Inodilatadores” = (+) inotropismo + vasodilatación mixta 
•Mecanismo de acción: (-) fosfodiestearasa III  ↑ AMPc  ↑ contractilidad 
miocardio y dilata arteriolas y venas sistémicas. 
 
•Indicaciones: Inotrópicos de corta duración. Tratamiento de la falla cardíaca 
refractaria. Poco uso en MV. 
•Efectos colaterales y tóxicos: trombocitopenia, arritmias, hipotensión (a 
mayores dosis), GI (anorexia, diarrea). 
•Interacciones: son incompatibles con furosemida (precipitan). 
•>potencia 
•IV (infusión) 
•t½= 2 horas 
Calciosensibilizantes 
 
Pimobendan Levosimendan 
•PO en ayunas 
•Mecanismo de acción: 
•“Calciosensibilizantes”: 
•Sensibilizan la troponina C a los efectos del Ca++  ↑ velocidad y fuerza 
miocárdica (↑ inotropismo) 
•“Inodilatadores”: 
•(-) fosfodiestearasa III  ↑ AMPc  ↑ contractilidad miocardio y dilata 
arteriolas y venas sistémicas. 
 
•Indicaciones: Falla cardíaca congestiva por cardiomiopatía dilatada o por 
insuficiencia valvular. Contraindicados en cardiomiopatía hipertrófica, estenosis 
aórtica. 
•↑ IT 
•Efectos colaterales: escasos, arritmias, hipotensión, GI 
•IV 
Clasificación de Vasodilatadores 
•Arteriales 
• Hidralacina 
• Sildenafil 
•Venosos 
• Nitroglicerina 
• Nitroprusiato de sodio 
• Isosorbide mono/dinitrato 
•Mixtos 
• IECA 
• Enalapril 
• Benazepril 
• Ramipril 
• Antagonista Angiotensina II 
• Losartan 
• Bloqueantes α1 
• Prazosín 
• Acepromacina 
• Bloqueantes canales de Ca++ 
• Amlodipina 
•Mecanismo de acción: ¿↑ liberación 
prostaciclina? 
•Relaja músculo liso arteriolas 
sistémicas 
•↓ poscarga (↓ resistencia periférica) 
•PO 
•Efecto 1º paso hepático 
 
•Indicaciones: 
• Regurgitación aórtica o mitral 
graves 
• Hipertensión sistémica 
•Ef. Colaterales: 
• Hipotensión 
• Taquiarritmia refleja 
• GI 
Vasodilatadores arteriales 
 
 Hidralacina Sildenafil 
 Tadalafil 
•Mecanismo de acción: (-) 
fosfodiestearasa V  ↑ GMPc  
vasodilatación 
•Vasodilatación selectiva arterial 
pulmonar 
•PO 
 
•Indicaciones: 
• Hipertensión arterial pulmonar 
•Efectos colaterales: hipotensión 
sistémica 
•IV (infusión) t½=1-4 min. 
•Percutánea (parches, 
cremas) 
•Efecto 1º paso hepático 
•Tolerancia. Tratamientos 
breves (18-24 h) 
Vasodilatadores venosos 
 
Nitroprusiato de sodio Nitroglicerina Isosorbide 
•PO 
•Mecanismo de acción: liberan ON  ↑ guanilato ciclasa  ↑ GMPc  
relajación del músculo liso 
•↓ precarga 
 
•Indicaciones: 
• Edema pulmonar cardiogénico 
• Urgencias (crisis hipertensivas), congestión venosa 
• Insuficiencia cardiaca descompensada 
•Toxicidad: hipotensión, taquicardia refleja 
•Mixto en dosis terapéuticas 
•No produce tolerancia 
•IV (infusión), t½ muy corta 
 
•Toxicidad: su metabolismo origina 
cianógenos, si se satura su 
detoxificación  metahemoblobinemia 
Vasodilatadores Mixtos 
 
Bloqueantes α1: 
 
 Prazosín Acepromacina 
•PO 
•Indicaciones: 
• IC congestiva 
• Hipertensión sistémica 
•Colaterales/Toxicidad: 
• Hipotensión 
• Taquicardia refleja 
•IV, IM, PO 
•Es un tranquilizante!!! 
•Indicaciones: 
• IC descompensada 
•Colaterales/Toxicidad: ↑↑↑ 
• ↓ selectividad (bloqueo 
DOPA, M, H, 5-HT) 
Otros bloqueantes α1: 
 
Fentolamina, fenoxibenzamina 
 
Labetalol, carvedilol 
(también son bloqueantes β no selectivos) 
Vasodilatadores Mixtos 
 
Bloqueantes canales de Ca++: 
 
 Amlodipina Nifedipina 
•> vasodilatación arteriolar y < venosa 
•PO (buena biodisponibilidad) 
•↑ unión a proteínas plasmáticas 
•Indicaciones: 
• Hipertensión arterial sistémica en perros y 
gatos. 
• De primera elección en hipertensión 
sistémica felina (excepto por 
hipertiroidismo) 
•Colaterales/Toxicidad: 
• Hipotensión 
• Anorexia 
• Depresión 
• Bradicardia 
•↑ potencia 
•Poco uso en MV 
Renina 
Angiotensina II 
Aldosterona 
Angiotensina I 
Angiotensinógeno 
ECA 
(-) ECA 
(Ej.: Enalapril) 
(-) Angiotensina II 
(Ej.: Losartan) 
(-) Renina 
(Ej.: Aliskiren) 
(-) SRAA 
(-) Aldosterona 
(Ej.: Espironolactona) 
Vasodilatadores Mixtos 
 
(-) ECA 
 Enalapril Benazepril Ramipril 
•(-) ECA  ↓ Angiotensina II  ↓ aldosterona y HAD  vasodilatación y 
↓ retención Na+ y agua  ↓ PA 
•Disminuye la remodelación miocárdica (cardioprotector) 
•Farmacocinética: 
•Administración: PO (con buena biodisponibilidad) 
•Prodrogas (comienzo de acción retardado) 
•Indicaciones: 
• Hipertensión sistémica 
• Insuficiencia cardíaca congestiva 
•Colaterales/Toxicidad: 
• ↑ urea y creatinina (enalapril: nefrotóxico) 
• Hipotensión 
• GI (anorexia, vómitos) 
Vasodilatadores Mixtos 
 
Antagonista de Angiotensina II (ARAs) 
Losartan 
•Antagonista del receptor AT 1 (receptor de la Angiotensina II). 
Bloquea el receptor en todos los efectores de la angiotensina II. 
•Poco uso en MV 
•Farmacocinética (en humanos): 
•Gran efecto de primer paso hepático, se convierte parcialmente 
en un metabolito con mayor actividad y duración de acción que la 
droga madre 
•Indicaciones: 
• IC congestiva 
• Hipertensión felina 
• Contraindicaciones: gestación 
Clasificación de Antiarrítmicos (Vaughan Williams) 
•Clase I (bloquean canales de Na+) 
• Ia. Quinidina 
• Ia. Procainamida 
• Ib. Lidocaína 
• Ib. Mexiletina 
•Clase II (simpaticolíticos: bloqueantes β) 
• Atenolol 
• Propranolol 
• Esmolol 
• Bisoprolol 
• Carvedilol 
• Metoprolol 
•Clase III (bloqueantes canales K+) 
• Amiodarona 
• Sotalol 
•ClaseIV (bloqueantes canales Ca++) 
• Verapamilo 
• Diltiazem 
P
o
te
n
c
ia
l 
d
e
 m
e
m
b
ra
n
a
 (
m
V
) 
 
Tiempo 
Período refractario 
0 
1 
2 
3 
4 
-80 
K+ Na+ Ca2+ (+Na+) K+ (+Na+) 
Antiarrítmicos. Clase Ia 
 Quinidina Procainamida 
•Mecanismo de acción: (-) canales rápidos de Na+ con una velocidad de 
asociación / disociación intermedia 
•Inhiben la corriente de sodio y disminuyen la velocidad de conducción. 
•Afectan solo la conducción en el tejido normal y anormal 
•Farmacocinética: 
• Administración PO, IM (procainamida también IV lenta) 
• Metabolismo hepático 
•Indicaciones (poco uso): 
• Arritmias ventriculares y supraventriculares en equinos 
• Poco uso en pequeños animales 
•Ef. Colaterales / Toxicidad: 
• Bloqueos A-V y arritmias 
• Hipotensión, ataxia, depresión 
• GI (náuseas, vómitos, diarrea) 
• Quinidina: contraindicada en felinos 
Antiarrítmicos. Clase Ib 
 
 
 
 Lidocaína Mexiletina 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
•IV (infusión) 
•Duración breve, metabolismo hepático 
•Indicaciones: 
• Arritmias ventriculares (ppalmente) 
• En urgencias 
• Intoxicación por digitálicos 
•Ef. Colaterales / Toxicidad 
• Neurológicos (sedación, convulsiones) 
• Cardíacos (bloqueos A-V) 
• Hipotensión 
• Felinos y equinos: más sensibles 
(convulsiones) 
•Mecanismo de acción: (-) canales rápidos de Na+ con una velocidad de 
asociación disociación rápida. 
•Inhiben la corriente de sodio y disminuyen la velocidad de conducción. 
•Afectan solo la conducción en el tejido anormal 
•PO (no sufre efecto de primer 
paso hepático) 
•Tratamiento ambulatorio 
(arritmias ventriculares) 
•Vías: PO e IV 
• Propranolol: IV, PO (↑ efecto primer paso hepático) 
• Atenolol: PO (eliminación renal) 
• Esmolol: IV en infusión (acción ultracorta, metabol. por esterasas plasmáticas) 
• Carvedilol, bisoprolol, metoprolol: PO 
Antiarrítmicos. Clase II (bloqueantes β) 
•Selectivos β1: atenolol, esmolol, bisoprolol 
•No selectivos: propranolol (β1 y β2), carvedilol (β1, β2, α1) 
•Mecanismo de acción: 
antagonistas β1. (-) la hiperactividad 
simpática causante de arritmias. 
•↓ la contractilidad y el consumo 
de O2. 
•Indicaciones 
• Arritmias supraventriculares 
y ventriculares 
• Cardiomiopatía hipertrófica 
felina 
•Ef. Colaterales / Toxicidad: 
• Bloqueos, bradicardia, 
hipotensión 
•Contraindicaciones 
• Asmáticos, bronquitis, 
broncoespasmos (para los no 
selectivos) 
• Bloqueos A-V de 2º y 3º grado, 
ICC severa 
•Precauciones: 
• No suspender el tratamiento 
abruptamente 
Antiarrítmicos. Clase III (bloqueantes canales K+) 
•Amiodarona: bloquea canales K+, Na+ y Ca++ 
•Sotalol: bloquea canales K+ y bloqueo no selectivo β (= clase II) 
•Mecanismo de acción: bloqueo canales K+ (↑ período refractario efectivo) 
•Prolongan el potencial de acción y el período refractario 
 
•Indicaciones: 
• Amiodarona: arritmias ventriculares y supraventriculares. Emergencia de 
fibrilación ventricular refractaria a lidocaína 
• Sotalol: arritmias ventriculares 
•Ef. Colaterales / Toxicidad: 
• Amiodarona: fibrosis pulmonar, neuropatías, fotosensibilización, ↓ 
tiroides 
• Sotalol: idem β bloqueantes 
• Vías de administración: PO 
Antiarrítmicos. Clase IV 
(bloqueantes canales Ca++) 
Verapamilo Diltiazem 
•Mecanismo de acción: bloqueo canales lentos de Ca++ 
•Retardan la conducción y ↑ período refractario nódulo A-V 
•↓ FC, ↓ conducción, ↓ contractilidad 
• Vasodilatación y ↑ flujo coronario 
 
•Indicaciones: 
• Arritmias supraventriculares 
 
•Contraindicaciones: 
• Falla cardíaca, shock cardiogénico (principalmente el verapamilo). 
 
• Vías de administración: 
• Diltiazem: PO 
• Verapamilo: PO, IV 
Antiarrítmicos 
Tratamiento médico de bradiarritmias 
•Prueba de la atropina (determinar la utilidad de un tratamiento médico) 
 
•Parasimpaticolíticos: 
•Propantelina, bromuro (PO) 
•Hiosciamina, sulfato (PO) 
 
•Inhibidores de la fosfodiesterasa 
•Teofilina (PO) 
 
•Simpaticomiméticos 
•Albuterol (PO) 
 
•Efectos colaterales (para todas): ansiedad, anorexia, alteraciones GI) 
Clasificación de Fármacos que modifican la coagulación 
 
• Anticoagulantes 
• Heparina 
• Heparina no fraccionada 
• Heparinas de bajo peso molecular 
• Warfarina 
• Antitrombóticos 
• Aspirina 
• Clopidogrel 
• Fibrinolíticos 
• Estreptoquinasa 
• Activador de plasminógeno tisular recombinante 
• Antifibrinolíticos 
• Ácido tranexámico 
 
Anticoagulantes 
Heparina 
•No fraccionada 
•De bajo peso molecular (dalteparina, enoxaparina) 
•Mecanismo de acción: activación de la antitrombina  (-) 
factores II, IX, X, XI y XII 
•Evitan la extensión de los trombos y previenen trombos nuevos 
 
•Administración iv, sc 
 
•Indicaciones: 
• CID 
 
•Efectos adversos: hemorragias, trombocitopenia, 
hipersensibilidad 
Antiagregantes plaquetarios 
•Aspirina 
•Clopidogrel 
•Mecanismo de acción: 
• Aspirina: (-) irreversible de COX y TXA2  (-) agregación 
plaquetaria 
• Clopidogrel: (-) unión de ADP al receptor plaquetario  (-) 
agregación plaquetaria 
 
•Administración PO 
 
•Indicaciones: 
• Prevención de trombosis 
 
•Efectos adversos: vómitos, anorexia, úlceras, sangrado GI. 
Fibrinolíticos 
•Estreptoquinasa 
•Activador de plasminógeno tisular recombinante (rt-PA) 
•Mecanismo de acción: 
•Estreptoquinasa: activación inespecífica del plasminógeno, con 
ruptura de la fibrina. 
•El rt-PA es específico de la fibrina del trombo con baja afinidad por 
el plasminógeno circulante 
 
•Administración iv (infusión) 
 
•Indicaciones: 
• Trombosis 
 
•Efectos adversos: hemorragias, hipercalemia aguda, acidosis metabólica. 
Antigénicos. 
• Rt-PA: menor riesgo de hemorragia. 
Antifibrinolíticos 
•Ácido tranexámico 
•Mecanismo de acción: se une al plasminógeno e impide que se 
transforme en plasmina y degrade la fibrina. (-) la fibrinolisis 
 
•Administración iv, PO 
 
•Indicaciones: 
• Prevención de hemorragias asociadas a fibrinólisis excesiva 
 
•Efectos adversos: trombosis 
•No administrar con anticoagulantes (antagonismo) 
Bibliografía: 
 
• Adams R. (2001) Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 8th ed. Blackwell 
Publishing, Ames. 
• Botana LM, Landoni F, Martín-Jiménez T. (2002) Farmacología y Terapéutica 
Veterinaria. McGraw-Hill-Interamericana. 
• Goodman & Gilman (2012), Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica, 12 ed. 
McGraw-Hill. 
• Hsu (2008) Handbook of Veterinary Pharmacology, Wiley-Blackwell, Ames, USA. 
• Riviere JE, Papich MG. (2009) Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 9th 
ed. Wiley-Blackwell, Ames. 
• Riviere JE, Papich MG. (2018) Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 10th 
ed. Wiley-Blackwell, Ames. 
• Rubio & Boggio (2009) Farmacología Veterinaria. 2da ed. EDUCC, Córdoba, 
Argentina. 
• Smith, Tilley, Oyama & Sleeper (2016) Manual of Canine and Feline Cardiology, 
5th ed. Elsevier.