Hormonas - Melissa

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Farmacología hormonal 
Farmacología y Bases de la Terapéutica 
Facultad de Ciencias Veterinarias 
Universidad de Buenos Aires 
http://www.fvet.uba.ar/
Usos de las hormonas en medicina veterinaria 
•De sustitución hormonal (Ej.: 
diabetes, hipotiroidismo) 
•Tratamiento de patologías 
reproductivas (Ej.: quistes 
foliculares, piómetra, retención 
placentaria). 
Terapéuticos Manejo 
reproductivo 
•Sincronización del celo 
•Supresión del celo 
•Superovulación (transferencia 
embrionaria) 
Características generales 
- Mecanismo de acción - 
Señales de transducción hormonal 
↓ 
Mecanismos principales: 
 
•A través de receptores de membrana de 7 pasos (proteína G): Gs, Gi/o, y 
Gq. (Ej.: gonadotrofinas, TSH, oxitocina, PGF2α). 
 
•A través de actividad tirosina quinasa: 
•Receptores con actividad tirosina quinasa (Ej.: insulina). 
•Receptores que activan a quinasas intracelulares (por fosforilación de 
JAK) (Ej.: GH, prolactina). 
 
•Receptores intracelulares (nucleares) (Ej.: hormonas esteroideas y 
tiroideas). 
Características generales 
- Farmacocinética - 
•Absorción: 
•Polipéptidos, proteínas y glucoproteínas: no se absorben por vía PO (se 
destruyen). Se administran por vía parenteral. 
•Esteroides y hormonas tiroideas: se absorben PO y parenteral. Los 
esteroides naturales sufren ↑↑↑ efecto de primer paso hepático (PO se 
utilizan esteroides sintéticos). 
•Distribución: 
•Polipéptidos, proteínas y glucoproteínas: buena pero no pasan BHE. 
•Esteroides y hormonas tiroideas: circulan unidas a proteínas plasmáticas 
(globulinas específicas y albúminas) en 90%. Atraviesan BHE. 
•Eliminación: 
•Polipéptidos, proteínas y glucoproteínas: metabolismo rápido hepático y renal 
(por proteasas). La vida media es +/- corta Las peptídicas: minutos y las 
glucoproteínas: horas, cuanto más carbohidratos contienen > es la vida media 
(1-24 horas). 
•Esteroides y hormonas tiroideas: se metabolizan en el hígado (hidroxilación y 
conjugación con glucurónidos y sulfatos), se eliminan por orina y MF. Vida 
media larga (horas a días). 
Hormonas y drogas con actividad sobre la reproducción 
Con actividad: 
•GnRH 
•FSH 
•LH 
•Estrógenos 
•Progestágenos 
•Andrógenos 
Gonadotrofinas Esteroides sexuales Drogas con 
actividad sobre el 
útero y cuerpo 
lúteo 
•Antiprolactínicos 
•Prostaglandinas 
•Ecbólicos 
•Son glucoproteínas 
 
•GnRH (gonadorelina): hipotalámica 
•Buserelina: análogo sintético de GnRH 
•Lecirelina: análogo sintético de GnRH 
•Leuprolide: análogo sintético de LHRH 
 
•FSH: hipofisiaria 
•(+) por GnRH 
•eCG o PMSG: Con actividad ≈ FSH. Es secretada por la placenta de 
yegua y se obtiene a partir de suero de yegua preñada. 
•hMG (menotropina): mezcla de FSH y LH, pero se usa por su 
actividad ≈ FSH. Se obtiene de la orina de mujer menopáusica. 
 
•LH: hipofisiaria 
•(+) por GnRH 
•hCG: Con actividad ≈ LH. Es secretada por la placenta humana y 
obtenida a partir de la orina de mujer embarazada. 
GnRH y gonadotrofinas (FSH y LH) y análogos 
Actividad FSH 
Actividad LH 
Usos: 
•FSH: inducción al ciclo, superovulación. 
•LH: inducción de la ovulación. Folículos quísticos. 
•GnRH: los mismos que FSH y LH (según el momento del ciclo). 
Actividad FSH o LH 
Farmacocinética: 
•Se administran por vía perenteral. 
•Vida media plasmática: depende de la cantidad de carbohidratos que tenga la molécula. 
 > carbohidratos > vida media. 
 
•LH: ≈0,5 h (≈10-15% carbohidratos) 
•FSH: ≈1 h (≈10-15% carbohidratos) 
•hCG: ≈8 h (≈30% carbohidratos) 
•eCG: ≈24 h (≈45% carbohidratos) 
 
•Metabolismo: por proteasas hepáticas y renales. 
Efectos adversos: 
•Anafilaxia (después de administraciones repetidas de gonadotrofinas de otra especie). Más 
común con eCG. 
•Producción de anticuerpos: hCG y eCG. 
GnRH y gonadotrofinas (FSH y LH) y análogos 
Mecanismo de acción: 
•GnRH: Actúa a través de receptores de membrana acoplados a proteína G  activación de 
proteínquinasa A y C y fosforilación de proteínas y síntesis de FSH y LH. ↑ calcio intracelular. 
•FSH y LH: Actúan a través de receptores de membrana acoplados a proteína G, que activa la 
adenilciclas  ↑ AMPc, que activa la proteínquinasa y A que fosforila componentes celulares. 
•Desensibilización de receptores hipofisiarios por estímulo constante. 
Hormonas esteroides 
Estrógenos 
Progestágenos 
Andrógenos 
 
Estructura esteroide  lipídica 
 
Liposolubles 
↓ 
Farmacocinética similar: 
 
•Absorción por vía parenteral, PO 
•Distribución generalizada y acumulación en tejido 
adiposo 
•↑↑↑ unión a proteínas plasmáticas (≈90%) 
principalmente a globulinas transportadoras de 
esteroides y también a albúminas 
•Metabolismo hepático (conjugación con glucurónico 
y sulfato) 
•Excreción renal, MF 
 
Mecanismo de acción común: 
↓ 
Por unión a receptores citoplasmáticos 
Transcripción de genes 
y 
Receptores citoplasmáticos y de 
membrana 
 
Estrógenos 
Efectos farmacológicos: 
•(+) tracto reproductivo femenino (hiperemia, hipertrofia, edema durante el estro). Dilatación del 
cérvix. Estímulo de la glándula mamaria. 
•↑ receptividad sexual. 
•Osificación de epífisis. 
•Efecto anabólico (estímulo de síntesis proteica). 
•Promoción del crecimiento (por ↑ secreción GH, de expresión de receptores de GH y de 
secreción de IGF). 
•Bloqueo de receptores de andrógenos. 
Estrogenos esteroides: 
•Estradiol (17-beta-estradiol) 
•Cipionato, valerato, benzoato, succinato 
•Estrona 
•Estriol 
 
 
Estrógenos no esteroides (con efecto anabólico). NO PERMITIDO SU USO EN ANIMALES 
PARA CONSUMO HUMANO. 
•Zeranol 
•Dietilestilbestrol (DES) (carcinogénico). 
Vías de administración: 
•im (absorción lenta las formulaciones de 
liberación so stenida: cipionato, valerato, 
benzoato) y PO (los naturales tienen gran 
efecto de primer paso hepático). 
Usos 
•En protocolos de sincronización del celo (bovinos, equinos). 
•Abortivo en perras y gatas: interfiere con el transporte del cigoto a través de 
las trompas, aumenta la contracción del esfínter útero-tubárico (produce 
depresión de médula ósea y predispone a piómetras en perras y gatas). 
•Tratamiento de déficit hormonal (por ovariohisterectomía en perras): incontinencia urinaria, 
vaginitis, dermatitis. 
•Para relajar el cérvix y el tracto reproductivo distal (para inducción del parto o aborto). 
•Inducción del estro (en animales anéstricos). 
•Tratamiento del cuerpo lúteo persistente (en bovinos). 
•Hiperplasia prostática o tumores prostáticos en caninos (con aumento de actividad 
androgénica). 
Estrógenos 
Efectos adversos / toxicidad: 
•Prolapso vaginal y rectal. 
•Aborto. 
•Quistes foliculares. 
•Fracturas. 
•Anemia aplásica y leucopenia (por supresión de médula ósea en perros y gatos). 
•Hiperplasia endometrial quística, piómetra. 
 
Contraindicaciones: 
•Preñez (producen malformaciones génito-urinarias; aborto). 
Progestágenos 
Preparados: 
•Progesterona 
•Derivados sintéticos: 
•Clormadinona 
•Megestrol 
•Medroxiprogesterona 
•Altrenogest 
•Norgestomet 
Efectos farmacológicos: 
•Mantiene la gestación (acción progestativa). 
•↑ crecimiento de las glándulas (después del estímulo con estrógenos). 
•Desensibiliza el miometrio a la oxitocina. 
•Acción antigonadotrófica, antiestrogénica, antiandrogénica. 
•Anabólicos (NO PERMITIDO ESTE USO EN ANIMALES PARA CONSUMO HUMANO). 
Usos: 
•Mantenimiento de la gestación. 
•En protocolos de sincronización del celo 
(grandes animales). 
•Para posponer o suprimir el celo en perras 
y gatas. 
•↓ agresividad en machos. 
Vías de administración: 
•PO, parenteral, dispositivos intravaginales. Las 
formulaciones de liberación sostenida tienen absorción muy 
lenta (medroxiprogesterona acetato im: 30 días). 
•La progesterona natural administrada PO se inactiva 
rápidamente en el hígado. Los progestágenos sintéticos son 
más resistentes al metabolismo y tienen vida media más 
larga.Efectos adversos / toxicidad: 
•Hiperplasia endometrial, endometritis, 
piómetra. 
•Neoplasias mamarias. 
•Diabetes mellitus. 
•Efectos similares a los GCC (supresión de 
ACTH). 
Andrógenos 
Productos: 
•Metil testosterona 
•Ésteres de testosterona (propionato, cipionato). 
 
•Esteroides anabólicos (débilmente androgénicos): 
•Boldenona 
•Estanozolol 
•Trembolona 
Efectos farmacológicos: 
•Efectos masculinizantes 
•Efectos anabólicos (PROHIBIDO SU USO EN ANIMALES PARA CONSUMO HUMANO) 
•↑ eritropoyesis (anemia) 
•Antigonadotróficos 
Usos: 
•Anabólicos para revertir caquexia, anemia, IRC, artritis 
crónica, mielosupresión. 
•Pseudogestación en la perra. 
•(-) celo en la yegua y perra (produce masculinización). 
•Impotencia e infertilidad. 
•Incontinencia urinaria y dermatitis en machos castrados. 
Administración: 
•PO (metil testosterona) o im (ésteres 
de testosterona en solución oleosa), 
sc. 
Efectos adversos: 
•Infertilidad, oligospermia. 
•Adenomas perianales, hernia 
perineal, prostatitis, alteraciones del 
comportamiento. 
•Masculinización en hembras. 
•Hepatotoxicidad. 
Antiestrógenos: 
•Tamoxifeno: 
•Bloqueante de receptores de estrógenos. 
•Uso: tumores mamarios y en hiperplasia prostática en caninos. 
Antiandrógenos: uso en hiperplasia prostática en caninos. 
•Finasteride: 
•Inhibe la formación de 5 α-dihidrotestosterona (metabolito activo de la testosterona). 
•Flutamida: 
•Bloqueante de receptores de andrógenos. 
•Osaterona, acetato: 
•(-) transporte de testosterona hacia la próstata. 
Antiprogestágenos: 
•Mifepristona (MH) 
•Aglepristona (MV) 
•Son antagonistas competitivos de receptores de progesterona. 
•Uso: abortivo en perras (combinado con prostaglandinas). 
Antihormonas 
Antiprolactínicos: 
•Bromocriptina, cabergolina 
Drogas con actividad sobre el útero y luteolíticos 
↑ contracción músculo liso uterino Luteolíticos 
Oxitocina Ergonovina 
Bromocriptina 
Cabergolina 
Prostaglandina F2alfa 
y análogos 
Antiprolactínicos 
Oxitocina 
•Nonapéptido hipotalámico. Almacenado y liberado por la hipófisis posterior. 
 
•Farmacocinética: 
•Administración parenteral (im o iv: goteo o en bolos repetidos) 
•Vida media muy corta y el efecto es corto (30-40 minutos). 
 
•Efectos: 
•Contracción uterina. 
•Eyección de leche. 
•Facilitación del transporte de esperma en el tracto genital femenino. 
 
•Usos: 
•Inducción del parto y revertir inercia uterina. El cérvix debe estar dilatado y el 
feto en posición normal. Tiene < efecto si hay cuerpo lúteo (es necesaria la 
luteólisis previa para que la oxitocina tenga efecto ecbólico). 
 
•Efectos adversos: 
•Distocia uterina. Ruptura de útero. 
Ergonovina o ergometrina 
•Alcaloide derivado del cornezuelo del centeno. 
 
•Administración PO en caninos o im en yeguas. Metabolismo hepático. 
 
•Efectos: 
•Contracción de músculo liso (miometrio, vasos sanguíneos). 
 
•Actúa sobre receptores alfa, serotoninérgicos y dopaminérgicos. 
 
•Usos terapéuticos: 
•Involución uterina. 
•Control de hemorragias post-parto. 
•Expulsión de la placenta. 
 
•Efectos adversos: 
•Estimulación SNC, debilidad muscular, hipertensión, vómitos. 
Bromocriptina y Cabergolina 
•Derivados ergotamínicos. Cabergolina > potencia y vida media > bromocriptina. 
 
•Mecanismo de acción: agonistas dopaminérgicos (D2). 
 
•Efectos: 
•(-) secreción de prolactina. Luteólisis 
 
•Usos terapéuticos (en perras): 
•Tratamiento de pseudogestación (inhibición de secreción láctea). 
•Abortivos (combinados con PGF2α) 
•Inducción del estro 
 
•Farmacocinética: 
•Administración PO. 
•Bromocriptina: 2 veces/día. 
•Cabergolina: 1 vez/día 
•Metabolismo hepático y eliminación urinaria. 
 
•Efectos adversos: bromocriptina > cabergolina 
•Vómitos, sedación, hipotensión. 
•Agalaxia en animales en lactancia. 
PGF2α y análogos sintéticos 
•Prostaglandina F2α (PGF2α) o dinoprost 
•Análogos sintéticos de la PGF2α: con mayor potencia y menos efectos colaterales. 
•Cloprostenol 
•Delprostenate 
•Luprostiol 
•Tiaprost 
•Efectos: 
•Luteólisis y disminución de la síntesis de progesterona. 
•Efecto ecbólico (principalmente en yeguas). 
•(+) músculo liso. 
•Usos: 
•Sincronización del celo 
•Aborto / Inducción del parto 
•Piómetra 
•Quistes luteínico, cuerpo lúteo persistente 
•Farmacocinética: 
•Administración parenteral (im), intravaginal, intrauterina. 
•Metabolismo rápido en pulmón, hígado y riñón. 
•Dinoprost: vida media muy corta (pocos minutos). 
•Cloprostenol: vida media más larga (más resistente al metabolismo). 
•Efectos adversos: 
•Retención placentaria, distocias 
•Salivación, vómitos, cólicos, defecación, micción, fiebre, ansiedad, taquicardia, 
taquipnea, broncoconstricción, disnea, sudoración, disminución de la temperatura 
Glucocorticoides 
•GCC de acción larga: dexametasona. 
 
•Mecanismo de acción: 
•Mimetizan el cortisol fetal e inducen el parto. 
•Aumentan la síntesis de PGF2alfa en el endometrio. 
 
•Usos: 
•Inductor del parto en bovinos y ovinos. 
•Aborto en perras. 
 
•Efectos adversos: 
•Retención placentaria (en rumiantes). 
•Poliuria, polidipsia y polifagia y ↑ secreción láctea en perras. 
 
Drogas utilizadas para interrumpir la gestación (abortivas) 
 en caninos 
Antiprogestágenos 
Glucocorticoides 
Antiprolactínicos PGF2α 
Lotrifen 
Estrógenos 
•(-) metabolismo O2 en células germinales 
•Administración única IM 
•Efectos adversos: 
•Anorexia 
•GI 
•Descargas vulvares, piómetra 
Momento de la administración (días post-servicio) 
0-23 
23-45 
35-45 
40 30 
0-15 
2-6 
Drogas hipoglucemiantes 
Insulinas 
De acción: 
•Rápida 
•Intermedia 
•Prolongada 
Hipoglucemiantes 
orales 
Antihiperglucemiantes 
/ 
Insulinosensibilizantes 
Sulfonilureas: 
•Glipizida 
•Glibenclamida 
•Glimepirida 
 
Nateglidina 
Biguanidas: 
•Metformina 
 
Glitazonas: 
•Rosiglitazona 
•Pioglitazona 
(ver cuadro) 
(Ver apunte de la Cátedra subido al Campus Virtual) 
Más 
utilizados 
en MV 
INSULINA 
VÍA DE 
ADMIN. 
ACCIÓN 
INICIO PICO DURACIÓN 
RÁPIDA 
REGULAR 
EV inmediato 30 min-2 horas 1-4 horas 
IM 10-30 min 1-4 horas 3-8 horas 
SC 10-30 min 1-5 horas 4-10 horas 
LISPRO SC 5-15 min 30 min-1,5 horas 2-5 horas 
ASPART SC 5-15 min 10 min-3 horas 3-5 horas 
INTER 1/2 
NPH SC 30 min-2 horas 
2-10 horas (2-8 
horas en gatos) 
6-18 horas (4-12 en 
gatos) 
LENTA SC 30 min-2 horas 2-10 horas 
8-20 horas (6-18 en 
gatos) 
PROLONGADA 
ULTRALENTA SC 30 min-8 horas 4-16 horas 
8-24 horas (6-24 en 
gatos) 
PZI SC 30 min-4 horas 4-14 horas en gatos 6-20 en gatos 
GLARGINA SC 1 hora 
Meseta (no hace 
pico) 
18-22 horas 
DETEMIR SC 1-2 horas 
curva que dura 4-10 
horas 
22-24 horas 
Clasificación y características de las insulinas 
(Cuadro del apunte subido al Aula Virtual) 
Caninsulin®: insulina para uso en MV (en perros y gatos). Insulina porcina purificada 40 UI/ml. De 
acción intermedia (mezcla de 30% de insulina-zinc amorfa y 70% de insulina-zinc cristalina). 
Farmacocinética: 
•Absorción: buena y rápida PO 
•Distribución: 
•Unión a proteínas plasmáticas: a una globulina específica (TBG) con alta afinidad y a la 
albúmina. 
•La concentración de T4 y T3 libres (activas) varía con la especie (porque varía la 
cantidad de TBG): aves > perros > roedores, caballos, rumiantes y primates. 
•Metabolismo: 
•30-40% de T4 se convierte en T3 en el hígado, riñón y otros tejidos. 
•15-20% de T4 y el 100% de T3 se conjugan con glucurónico y sulfatos en el hígado. Se 
excretan por bilis, hacen CHE. 
•20-40% de T4 se elimina por MF. 
•Vida media: 
•En perros: T4: 12-24 h y T3: 8 h. 
•En gatos: T4: 11 h. 
Efectos: 
•T3 es 3-5 veces más activa que T4. 
•↑ crecimiento y desarrollo. ↑ metabolismo basal. (+) cardiovascular. 
•↑ el uso de carbohidratos y la lipólisis. 
•T3 
•T4 
Preparaciones: 
•T4 (levotiroxina) y T3 (liotironina). 
Efectos adversos: 
•Signos de hipertiroidismopor sobredosis 
Tratamiento del hipotiroidismo 
-Caninos y felinos- 
Hormonas 
tiroideas 
Agentes 
antitiroideos 
Metimazol 
Carbimazol 
Mecanismo de acción: 
•(-) la síntesis de T3 y T4. 
Farmacocinética: 
•Absorción: buena y rápida PO, F 80% en gatos. Carbimazol es una prodroga de 
metimazol. 
•Distribución: amplia y ↓ unión a proteínas plasmáticas. 
•Metabolismo: en hígado por enzimas citocromo P450, conjugación con glucurónico 
(no en el gato  vida media prolongada: 2-10 h). 
Efectos adversos: 
•Anorexia, vómitos 
•Letargia, prurito 
•Hepatopatía 
•Hemorragias, trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia, eosinofilia, 
linfocitosis 
 
•Carbimazol tiene < efectos adversos que el metimazol. 
Tratamiento del hipertiroidismo 
-Felinos- 
 
 
 
 
 
•Botana López, Landoni & Martín-Jiménez (2002). Farmacología y 
Terapéutica Veterinaria, ed. McGraw-Hill/Interamericana. 
•Botana López (2016). Farmacología Veterinaria. Fundamentos y 
aplicaciones terapéuticas. Editorial Médica panamericana. 
•Hsu (2008) Handbook of Veterinary Pharmacology, Wiley-Blackwell. 
•Insulina. Apunte de la Cátedra Farmacologia, FCV, UBA. Campus Virtual. 
•Riviere JE, Papich MG (2009) Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 
9th ed. Wiley-Blackwell. 
•Rebuelto (2004). Farmacología de las Hormonas de la Reproducción, 4ta. 
ed. BMPress. 
•Rubio & Boggio (2009). Farmacología Veterinaria, 2ª ed. EDUCC. 
 
Bibliografía: