FÁRMACOS AGONISTAS ANTAGONISTAS OPIOIDES - Israel Mata Soto

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FÁRMACOS AGOANISTAS & ANTAGONISTAS DE LOS OPIOIDES
FÁRMACOS QUE DEPRIMEN EL SNC
ANALGESICOS OPIOIDES COMUNES
	Fármaco/Química
	Farmacocinética
	Farmacodinamia
	Indicaciones
	Efectos Adversos
	Dosis
	Remifentanilo
Hidromorfona
Oximorfona
Levorfanol
Pentazocina
Buprenorfina
 
	VDAd SubC, IM, Oral, TransD & Nasal
Se une a proteínas plasmáticas con una distribución mayor en órganos de alta perfusión.
Musculo; principal reservorio en su mayor volumen.
Tj. Graso; su adm. Constante en altas dosis o inyección continua en Px altamente lipofílicos se degrada lentamente. (Fentanilo)
	1. RCP μ, δ y κ
2. Acciones celulares Acoplados a Prot. G i/o, afectan Cnd. D’ Ca regulando las concentraciones intracelulares y modifican la fosforilación de proteínas.
Acciones directas; 
1.- Cierra Cnd. D’ Ca cntrl. Por volt. En term. Neu. PreSinap. Lib. De diversos neurotransmisores.
2.- Hiperpolariza, así inhibiendo Neu. PostSinap. por abertura de los Cnd. D’ K 
3. Efectos fisiológicos T (RCP) 
4. Efecto analgésico directo
- Acciones raquídeas
- Acciones supraraquídeas
5. Tolerancia & dependencia física
Sx de privatización
- Persisten act. μ
- Reciclaje de RCO
6. Hiperalgesia inducida 
SNC
- Analgesia, euforia, sedación y depresión respiratoria 
Supresión renal & efecto antidiurético 
Nausea & vomito por activación de quimiorreceptores a nivel del tallo cerebral
Endocrino Estimula Lib: ADH, Somatotropina & Prolactina
Inmune Inhibición de la Actividad y respuesta proliferativa de linfocitos
	
	· Remifentanilo Hiperalgesia inducida 
· Combinación de Opioides Ft Sedantes-hipnóticos Sueño profundo
· Miosis signo útil para el diagnóstico de sobredosis por opioides
· Estreñimiento
· Endocrino Disminución de libido, energía y estado de animo
Mujeres (Dismenorrea y amenorrea)
· Cólico biliar
	
	Metadona
	
	Agonista de RCP μ
Induce endocitosis y reciclado del RCP
	TX D’ Tolerancia & dependencia física
	
	
	Morfina; alcaloide natural
*Disponible para liberación sostenida
	Se conjuga 3-glucurònido de morfina (M3G) compuesto con propiedades neuroexitatorias. 
10% se degrada a 6-glucurònido de morfina (M6G) metabolito activo con potencia analgésica.
No cruza barrera hematoencefálica
CoAdm Probenecid o Inh. D’ transp D’ Farm. D’ glucoproteína P incrementa la captación de M3G y en menor grado M6G 
V.Adm intravenosa: Tx de Euforia: Produce una sensación de flotación placentera Disforia: Estado desagradable
	· Sedación mayor en adultos de edad avanzada
· Hipotálamo anterior. hipertermia μ
Hipotermia Agonista κ
	Fracaso de inducir endocitosis del RCP μ
	· PX Insuficiencia renal, efectos por acumulación;
(M3G) convulsiones
(M6G) aumento o prolongación de los opioides
· Hiperalgesia inducida 
· Altera los patrones de sueño
· Rubor y sensación de calor cutáneo Ft diaforesis, urticaria y prurito (H1)
	
	Codeína; alcaloide natural
Hidrocodona
Oxicodona
	Eficaces por Adm. Oral por metabolismo reducido del primer paso (Oxicodona).
Metabolismo de mayor potencia por la isoenzima P450 CYP2D6 (Hidrocodona)
Codeína; metilación morfina
Hidrocodona hidromorfona H3G Propiedades excitadoras a nivel del SNC
Oxicodona Oximorfona O3G
	· Antitusígeno (Codeína) (Dextrometorfano)
	
	- Supresión del reflejo tusígeno 
Acumulación D’ secr.
Obstrucción
Atelectasia de vías Rsp.
	
	Fenilpiperidina:
Fentanilo
Alfentanilo
Sufentanilo
Meperidina; metab. metilado Normepiridina
	Metabolismos oxidativo hepático con excreción sin cambios
Acumulación de normepiridina en PX con IR y PX con dosificación múltiple
CYP3A4 metaboliza al fentanilo por N- desalquilaciòn. La isoenzima Mucosa gástrica contribuye a su metabolismo por vía Oral
	· Menor sedación con fentanilo
· Profilaxis con Relajantes Musculares para la rigidez troncal 
· Meperidina efectos antimuscarínicos Taquicardia
· Fentanilo inhiben la contractilidad del musculo liso uterino (Meperidina)
	
	· Acumulación de normepiridina provoca convulsiones
· Hiperalgesia inducida 
· Rigidez troncal (Adm. D’ altas dosis IV) TX AntaG D’ Opioides
· Taquicardia
	
	Butorfanol
& Nalbufina
Analgésicos
	
	RCP Agonista κ & antagonista μ (MIX)
Produce mayor estado de analgesia en mujeres que en hombres.
	Tx D’ Prurito
	· Reacciones disfóricas Y potencia limitada
	
	
	
	
	
	
	
· La simple sustitución de un grupo alilo en el nitrógeno del agonista completo, morfina, más la adición de un grupo hidroxilo originan la naloxona, un fuerte antagonista de receptores μ.
· Dinorfina A es el mediador de la hiperalgesia.